Дипрофос
Diprofos
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: «Diprofos» 1ml
D.t.d. №3 in amp.
S. Вводити в/суглобово по 1мл 1 р/2тиж
D.t.d. №3 in amp.
S. Вводити в/суглобово по 1мл 1 р/2тиж
Фармакологічні властивості
ГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіну1, інтерлейкіну2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію.
Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).
Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, що проникає в ядро клітини, і стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, в т.ч. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендопероксидів, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.
Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка в м'язовій тканині.
Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і ТГ, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.
Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ШКТ; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.
Водно-електролітний обмін: затримує Na+ і воду в організмі, стимулює виведення K+ (МКС активність), знижує всмоктування Ca2+ з ШКТ, "вимиває" Ca2+ з кісток, підвищує виведення Ca2+ нирками.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину і зменшенням кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).
Протиалергічний ефект розвивається внаслідок пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих тучних клітин і базофілів гістаміну та ін. біологічно активних речовин, T- і B-лімфоцитів, тучних клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.
При ХОЗЛ дія базується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозування і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів малого і середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.
Протишокова і антитоксична дія пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- і ксенобіотиків.
Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну1, інтерлейкіну2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів.
Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вторинно - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.
Бетаметазону динатрію фосфат є легко розчинною сполукою, яка добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливо створення ЛЗ як з короткочасною (але швидкою), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в/в, в/м, внутрішньосуглобово, периартикулярно, в/к) досягається загальний або місцевий ефект.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний, після в/м введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Практично повністю виводиться протягом одного дня після введення.
Бетаметазону дипропіонат повільно абсорбується з депо, метаболізується поступово, що обумовлює тривалу дію препарату, і виводиться протягом більше ніж 10 днів.
Зв'язування бетаметазону з білками плазми становить 62.5%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці з утворенням в основному неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.
Бетаметазону натрію фосфат добре розчинний, після в/м введення швидко піддається гідролізу і практично відразу абсорбується з місця введення, що забезпечує швидкий початок терапевтичної дії. Практично повністю виводиться протягом одного дня після введення.
Бетаметазону дипропіонат повільно абсорбується з депо, метаболізується поступово, що обумовлює тривалу дію препарату, і виводиться протягом більше ніж 10 днів.
Зв'язування бетаметазону з білками плазми становить 62.5%.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці з утворенням в основному неактивних метаболітів. Виводиться переважно нирками.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Спосіб введення і режим дозування залежать від тяжкості і характеру захворювання.
Бетаметазону динатрію фосфат - в/в струменево (повільно) або крапельно, разова доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності - до 20 мг; підтримуюча доза - 2-4 мг.
Інфузійний розчин препарату розводять у 0.9% розчині NaCl або в розчині декстрози.
Готують безпосередньо перед застосуванням. Невикористані розчини зберігають у холодильнику не більше 24 год.
Бетаметазону дипропіонат - глибоко в/м, у початковій дозі 4-8 мг при тяжких захворюваннях (СКВ, астматичний статус).
Для профілактики гіаліново-мембранозної хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в/м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін'єкція повторюється через 24 год. Внутрішньосуглобово і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4-8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап'ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудино-ключичний, метакарпофаланговий) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В/к або внутрішньораневе введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл/кв.см, але не більше 4 мг/тиж. Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і синовіті - 1-2 мг, при тендиніті - 2 мг, при міозиті, фіброзиті, перитендиніті, периартикулярних запаленнях - 2-4 мг; введення повторюють кожні 1-2 тиж. Субкон'юнктивально при необхідності вводять 2 мг.
Для профілактики гіаліново-мембранозної хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в/м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін'єкція повторюється через 24 год. Внутрішньосуглобово і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4-8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап'ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудино-ключичний, метакарпофаланговий) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В/к або внутрішньораневе введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл/кв.см, але не більше 4 мг/тиж. Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і синовіті - 1-2 мг, при тендиніті - 2 мг, при міозиті, фіброзиті, перитендиніті, периартикулярних запаленнях - 2-4 мг; введення повторюють кожні 1-2 тиж. Субкон'юнктивально при необхідності вводять 2 мг.
Для дітей:
Бетаметазону дипропіонат - глибоко в/м, дітям у віці від 1 до 5 років початкова доза - 2 мг, 6-12 років - 4 мг.
Показання
- шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) при неефективності ін. терапії.
- алергічні реакції (гострі, тяжкі форми), гемотрансфузійний шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.
- набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов'язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови).
- бронхіальна астма (тяжка форма), астматичний статус.
- системні захворювання сполучної тканини (СКВ, ревматоїдний артрит).
- гостра надниркова недостатність.
- тиреотоксичний криз.
- гострий гепатит, печінкова кома.
- отруєння припікаючими рідинами (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).
Протипоказання
Системні мікози;
в/в або п/к введення;
для внутрішньосуглобового введення: нестабільний суглоб, інфекційний артрит;
введення в інфіковані поверхні і в міжхребцевий простір;
підвищена чутливість до бетаметазону, компонентів препарату або інших ГКС.
З обережністю слід призначати препарат при гіпотиреозі; цирозі печінки; захворюваннях очей, викликаних Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки); неспецифічному виразковому коліті; загрозі перфорації; абсцесі або інших гнійних інфекціях; дивертикуліті; наявності недавно створених кишкових анастомозів; активній або латентній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки; нирковій недостатності; артеріальній гіпертензії; остеопорозі; тяжкій міастенії; тромбоцитопенічній пурпурі (в/м введення).
З обережністю слід призначати препарат при гіпотиреозі; цирозі печінки; захворюваннях очей, викликаних Herpes simplex (через ризик перфорації рогівки); неспецифічному виразковому коліті; загрозі перфорації; абсцесі або інших гнійних інфекціях; дивертикуліті; наявності недавно створених кишкових анастомозів; активній або латентній виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки; нирковій недостатності; артеріальній гіпертензії; остеопорозі; тяжкій міастенії; тромбоцитопенічній пурпурі (в/м введення).
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку обміну речовин: гіпернатріємія, підвищення виділення калію, збільшення виведення кальцію, гіпокаліємічний алкалоз, затримка рідини в тканинах, негативний азотний баланс (через катаболізм білка), ліпоматоз (в т.ч. медіастинальний і епідуральний ліпоматоз, які можуть викликати неврологічні ускладнення), підвищення маси тіла.
- З боку серцево-судинної системи: хронічна серцева недостатність (у схильних пацієнтів), підвищення АТ.
- З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м'язової маси, посилення міастенічних симптомів при тяжкій псевдопаралітичній міастенії, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнової або плечової кістки, патологічні переломи трубчастих кісток, розриви сухожиль, нестабільність суглобів (при повторних внутрішньосуглобових введеннях).
- З боку травної системи: ерозивно-виразкові ураження ШКТ з можливою подальшою перфорацією і кровотечею, панкреатит, метеоризм, гикавка.
- Дерматологічні реакції: порушення загоєння ран, атрофія і витончення шкіри, петехії, екхімози, підвищена пітливість, дерматит, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії і кандидозу, зниження реакції при проведенні шкірних тестів.
- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (частіше по закінченні терапії), запаморочення, головний біль, ейфорія, зміни настрою, депресія (з вираженими психотичними реакціями), особистісні розлади, підвищена дратівливість, безсоння.
- З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, вторинна надниркова недостатність (особливо в період стресу при захворюванні, травмі, хірургічному втручанні), синдром Іценко-Кушинга, зниження вуглеводної толерантності, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, підвищення потреби в інсуліні або пероральних гіпоглікемічних препаратах, порушення внутрішньоутробного розвитку, затримка росту і статевого розвитку у дітей.
- З боку органа зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм; в рідкісних випадках - сліпота (при введенні препарату в області обличчя і голови).
- Алергічні реакції: анафілактичні реакції, шок, ангіоневротичний набряк, артеріальна гіпотензія.
- Місцеві реакції: рідко - гіпер- або гіпопігментація, підшкірна і шкірна атрофія, асептичні абсцеси.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Розчин для ін'єкцій, СУСП Д/ІН 2МГ+5МГ/МЛ 1МЛ №5.