allmed.pro allmed.pro
Вітаміни і мінерали
Вітаміни і мінерали для підтримки імунітету, енергії, здоров'я, нервової системи та загального тонусу організму. ПЕРЕГЛЯНУТИ

Консультації лікаря

NEW
Всі консультації

Флудрокортизон

Fludrocortisonum

Аналоги (дженерики, синоніми)

Кортинеф, Флорінеф, Зіфлукорт

Діюча речовина

Фармакологічна група

З тієї ж фармакологічної групи

Рецепт латинською

Rp.: Fludrocortisoni 0,001
D.t.d. № 20 in tabulettis
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, незалежно від прийому їжі

Фармакологічні властивості

Глюкокортикоїдне, мінералокортикоїдне.

Фармакодинаміка

Кортикостероїд з вираженою мінералокортикоїдною активністю і глюкокортикоїдною активністю.

Мінералокортикоїдна дія обумовлена зв'язуванням з мінералокортикоїдними рецепторами в цитоплазмі клітин-мішеней, в першу чергу в клітинах збірних трубочок нирок. В результаті відбувається збільшення реабсорбції натрію, виведення калію і водню, при цьому спостерігається затримка води. Підвищується також реабсорбція натрію в потових і слинних залозах, слизовій оболонці ШКТ і через клітинні мембрани.

Маючи глюкокортикоїдну активність, флудрокортизон пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи таким чином концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.

Флудрокортизон інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів; пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.

Флудрокортизон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну; пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини викликає вазоконстрикторний ефект.

Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. В печінці флудрокортизон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.

Пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру.

Чинить катаболічну дію в лімфоїдній і сполучній тканині, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. В результаті катаболічної дії можливе пригнічення росту у дітей.

У високих дозах флудрокортизон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки.

Порівняно з гідрокортизоном, здатність флудрокортизону затримувати іони натрію в організмі виражена в 250 разів сильніше, протизапальна активність – в 10 разів сильніше.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Cmax флудрокортизону в плазмі досягається приблизно через 2 год. Зв'язування з білками плазми - 42%.

Метаболізується в печінці. T1/2 - близько 3.5 год. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Для прийому внутрішньо.
Дозу встановлюють індивідуально. Залежно від клінічної ситуації доза варіює від 0,1 мг 3 р/тиж до 0,2 мг 1 р/добу. Внутрішньо при недостатності функції кори наднирників препарат доцільно призначати спільно з кортизоном або гідрокортизоном.

У пацієнтів з порушеннями функції печінки, цирозом або гіпотиреозом підвищується ризик розвитку побічних ефектів. З обережністю і за строгими показаннями застосовують при ерозивно-виразкових ураженнях ШКТ в анамнезі, міастенії, дивертикулітах, недавно виконаних анастомозах кишечника, схильності до тромбоемболій, метастазуючій карциномі. При призначенні препарату пацієнтам з ЦД необхідний регулярний контроль вмісту глюкози в крові.

При тривалому лікуванні необхідний контроль вмісту калію в крові. Щоб уникнути появи набряків, підвищення АТ необхідно обмежити споживання солі. Препарат не слід призначати внутрішньо як протизапальний засіб при захворюваннях, при яких зазвичай показано застосування глюкокортикостероїдів, наприклад при ревматоїдному артриті, алергічних станах або дерматозах.

Для місцевого застосування.
Очну мазь призначають 1-3 р/добу. Тривалість лікування не повинна перевищувати 2 тиж. При місцевому застосуванні призначати з особливою обережністю при вірусних захворюваннях очного яблука. Перевищення рекомендованої тривалості лікування можливе тільки при значному зниженні дози, під постійним контролем лікаря.

Показання

Для прийому внутрішньо:
- замісна терапія при недостатності кори наднирників (зокрема, при хворобі Аддісона);
- адреногенітальний синдром, що супроводжується підвищеним виділенням натрію з організму.

Для місцевого застосування:
- гострий алергічний кератит та інші алергічні стани очного яблука. Можливе застосування препарату при травматичних станах очного яблука для зменшення симптомів запалення.

Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями єдиним протипоказанням є гіперчутливість.

З обережністю.
  • Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або недавно перенесені, включаючи недавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний і латентний туберкульоз.
  • Застосування при важких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на тлі специфічної терапії.
  • Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тиж до і 2 тиж після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ.
  • Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).
  • Захворювання ШКТ: виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, недавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.
  • Захворювання ССС, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м'яза), декомпенсована ХСН, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія).
  • Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга.
  • Важка хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. 
  • Гіпоальбумінемія і стани, що сприяють її виникненню.
  • Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома, вагітність, період лактації

Особливі вказівки

У період лікування пацієнтам з цукровим діабетом необхідний регулярний контроль рівня глюкози в крові.

При тривалому лікуванні необхідний контроль рівня калію в крові.

У разі виникнення стресових ситуацій пацієнтам, які приймають флудрокортизон, рекомендовано парентеральне введення мінералокортикоїдів.

Раптове припинення лікування може викликати розвиток гострої недостатності кори наднирників, тому дозу флудрокортизону слід зменшувати поступово.

При раптовій відміні флудрокортизону, особливо після тривалого прийому, можливий розвиток синдрому "відміни", що проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, м'язовими і суглобовими болями, загальною слабкістю. Ці симптоми можуть з'явитися навіть у разі, коли не відзначено недостатності кори наднирників.

Флудрокортизон може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції здатність до її локалізації.

Тривале застосування флудрокортизону збільшує ризик розвитку вторинних грибкових або вірусних інфекцій.

Пацієнтів, які приймають флудрокортизон, не слід вакцинувати живими вірусними вакцинами. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не викликати очікуваного збільшення кількості антитіл. Крім того, у хворих, які приймають мінералокортикоїди, існує підвищений ризик неврологічних ускладнень під час вакцинації.

У хворих з гіпотиреозом або цирозом печінки дія флудрокортизону посилюється.

При лікуванні хворих з гіпопротромбінемією слід з обережністю призначати одночасно флудрокортизон і ацетилсаліцилову кислоту.

У період застосування флудрокортизону, щоб уникнути появи набряків, підвищення АТ, необхідно обмежити споживання солі з їжею.

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія, периферичні набряки, гіпертрофія лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії; гіперкоагуляція, тромбоз, облітеруючий ендартеріїт; у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда  — поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку органів ШКТ: стероїдна виразка з можливим перфорацією і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, порушення травлення, нудота, підвищення або зниження апетиту, блювання, гикавка; в рідкісних випадках — підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ.

З боку шкірних покривів: атрофічні смуги, вугри, уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, петехії і гематоми, еритема, підвищена пітливість, екхімози, гіпер- або гіпопігментація, схильність до розвитку піодермії і кандидозу.

З боку нервової системи і органів чуття: підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку — найчастіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми — головний біль, зниження гостроти зору або двоїння в очах), судоми, запаморочення, головний біль, порушення сну, психічні порушення (найчастіше з'являються протягом перших 2 тиж лікування, симптоми можуть імітувати шизофренію, манії або деліріозний синдром; найбільш схильні жінки), задня субкапсулярна катаракта (зазвичай проходить після припинення лікування, але може знадобитися хірургічне лікування), підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома (зазвичай після лікування протягом не менше року), екзофтальм, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки.

З боку ендокринної системи: вторинна надниркова і гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо при стресових ситуаціях, таких як хвороба, травма, хірургічна операція), синдром Іценко-Кушинга, пригнічення росту у дітей, порушення менструального циклу, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, гірсутизм.

З боку обміну речовин: гіпокальціємія, негативний азотистий баланс в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія, підвищене виведення Са2+; обумовлені мінералокортикоїдною активністю — гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і втомлюваність).

З боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість, стероїдна міопатія (частіше у жінок), втрата м'язової маси, розрив сухожиль, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головок стегнової і плечової кістки, патологічні переломи довгих трубчастих кісток.

Алергічні реакції: алергічний дерматит, кропив'янка, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Інші: збільшення маси тіла, маскування симптомів інфекційних захворювань, непритомність, розвиток або загострення інфекцій (прояву цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація), лейкоцитурія, синдром відміни.

Передозування

Симптомами передозування препаратом Флудрокортизон є: артеріальна гіпертензія, периферичні набряки, гіпокаліємія, значне збільшення маси тіла, гіпертрофія серцевого м'яза.

У разі передозування слід відмінити препарат; симптоми зазвичай проходять протягом декількох днів. Потім лікування слід продовжити, зменшивши дозу препарату Флудрокортизон. У разі м'язової слабкості, пов'язаної з втратою калію, необхідне відновлення калію.

Передозування можна попередити, регулярно контролюючи артеріальний тиск і концентрацію електролітів у сироватці крові.

Лікарняна взаємодія

При одночасному застосуванні флудрокортизону і серцевих глікозидів підвищується ризик порушень серцевого ритму і токсичності глікозидів, пов'язаної з гіпокаліємією.

При одночасному застосуванні барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глютетимід прискорюють метаболізм мінералокортикоїдів (шляхом індукції мікросомальних ферментів), послаблюють їх дію.

При одночасному застосуванні антигістамінні препарати послаблюють дію флудрокортизону.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і амфотерицину В, інгібіторів карбоангідрази можливі гіпокаліємія, гіпертрофія лівого шлуночка серця, недостатність кровообігу.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і анаболічних стероїдів, андрогенів підвищується ризик розвитку периферичних набряків, вугрів.

При одночасному застосуванні пероральних контрацептивних препаратів, що містять естрогени, відбувається збільшення концентрації глобулінів, що зв'язують мінералокортикоїди в сироватці крові, уповільнення метаболізму, збільшення тривалості напіввиведення, посилення дії флудрокортизону.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і антикоагулянтів (похідні кумарину, індандіон, гепарин), стрептокінази, урокінази можливо зниження, а у деяких хворих підвищення ефективності; доза повинна бути визначена на підставі протромбінового часу; підвищується ризик утворення виразки і кровотечі з ШКТ.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і трициклічних антидепресантів можливо посилення порушень психіки, пов'язаних з прийомом флудрокортизону.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і пероральних гіпоглікемічних препаратів, інсуліну можливо послаблення гіпоглікемічної дії, збільшення концентрації глюкози в крові.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і калійзберігаючих діуретиків відбувається послаблення дії останніх, гіпокаліємія.

При одночасному застосуванні ефедрин може прискорювати метаболізм мінералокортикоїдів.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і імунодепресивних препаратів підвищується ризик розвитку інфекції, лімфоми та інших лімфопроліферативних захворювань.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і препаратів, що блокують нервово-м'язову провідність (деполяризуючі міорелаксанти), гіпокальціємія, пов'язана з застосуванням флудрокортизону, може посилювати блокаду синапсів, приводячи до збільшення тривалості нервово-м'язової блокади.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і НПЗП, ацетилсаліцилової кислоти можливо послаблення дії, підвищення ризику розвитку виразкової хвороби і кровотечі з ШКТ.

При одночасному застосуванні флудрокортизону і вакцин, що містять живі віруси, можливі реплікація вірусів і розвиток захворювань; зниження вироблення антитіл. При застосуванні інших вакцин підвищується ризик неврологічних ускладнень і зниження вироблення антитіл.

Лікарська форма

Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) (N. 20);
0,1% очна мазь.  
Ця інформація виявилася корисною?
Вы знали что у allmed.pro есть мобильное приложение?
Скачай уже сейчас!