Флуімуцил-антибіотик ІТ
Fluimucil-antibiotic IT
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тіамфеніколу гліцинат ацетилцистеїнат
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Fluimucil-antibiotic IT" 500 mg
D.t.d. 3 in flac.
S. Внутрішньом'язово, по 1 флакону 2 рази на добу
D.t.d. 3 in flac.
S. Внутрішньом'язово, по 1 флакону 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Муколітичний, антибактеріальний.
Фармакодинаміка
Тіамфеніколу гліцинат ацетилцистеїнат - комплексна сполука, що об'єднує в своєму складі антибіотик тіамфенікол і муколітик ацетилцистеїн. Після всмоктування тіамінфеніколу гліцинат ацетилцистеїнат розщеплюється на ацетилцистеїн і тіамфенікол.
Тіамфенікол є похідним хлорамфеніколу, механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу білка бактеріальної клітини. Тіамфенікол має широкий спектр антибактеріальної дії, ефективний in vitro щодо бактерій, які найчастіше викликають інфекції дихальних шляхів: грампозитивних (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) і грамнегативних (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).
Ацетилцистеїн, розриваючи дисульфідні зв'язки мукопротеїдів, швидко і ефективно розріджує мокротиння, гній, знижує їх в'язкість і сприяє відходженню. Ацетилцистеїн полегшує проникнення антибіотика тіамфеніколу в тканини легень, пригнічує адгезію бактерій на епітелії дихальних шляхів.
Тіамфенікол є похідним хлорамфеніколу, механізм дії пов'язаний з інгібуванням синтезу білка бактеріальної клітини. Тіамфенікол має широкий спектр антибактеріальної дії, ефективний in vitro щодо бактерій, які найчастіше викликають інфекції дихальних шляхів: грампозитивних (Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Listeria spp., Clostridium spp.) і грамнегативних (Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia pestis, Brucella spp., Bacteroides spp.).
Ацетилцистеїн, розриваючи дисульфідні зв'язки мукопротеїдів, швидко і ефективно розріджує мокротиння, гній, знижує їх в'язкість і сприяє відходженню. Ацетилцистеїн полегшує проникнення антибіотика тіамфеніколу в тканини легень, пригнічує адгезію бактерій на епітелії дихальних шляхів.
Фармакокінетика
Тіамфенікол швидко розподіляється в організмі, накопичується в тканинах дихальних шляхів у терапевтичних концентраціях (співвідношення концентрації тканина/плазма становить близько 1). Cmax у плазмі досягається через 1 год після в/м введення. T1/2 становить близько 3 год, Vd становить 40-68 л. Зв'язування з білками плазми - до 20%. Виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації, через 24 год після введення кількість незміненого тіамфеніколу в сечі становить 50-70% введеної дози. Проникає через плацентарний бар'єр.
Ацетилцистеїн після застосування швидко розподіляється в організмі, T1/2 становить 2 год. У печінці деацетилюється до цистеїну. У крові спостерігається рухома рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Ацетилцистеїн проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Проникає через плацентарний бар'єр.
Ацетилцистеїн після застосування швидко розподіляється в організмі, T1/2 становить 2 год. У печінці деацетилюється до цистеїну. У крові спостерігається рухома рівновага вільного і зв'язаного з білками плазми ацетилцистеїну та його метаболітів (цистеїну, цистину, діацетилцистеїну). Ацетилцистеїн проникає в міжклітинний простір, переважно розподіляється в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів (неорганічні сульфати, діацетилцистеїн), незначна частина виділяється в незміненому вигляді через кишечник. Проникає через плацентарний бар'єр.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Флуімуцил-антибіотик ІТ вводять внутрішньом'язово, застосовують для інгаляцій, інстиляцій, промивання порожнин.
Інгаляційно: дорослим — по 250 мг 1–2 рази на добу; дітям — по 125 мг 1–2 рази на добу.
Порядок проведення інгаляції:
- зняти з флакона захисний алюмінієвий ковпачок;
- безпосередньо перед інгаляцією відкрити ампулу з розчинником;
- за допомогою шприца ввести вміст ампули в закритий флакон з препаратом, ретельно перемішати;
- за допомогою шприца з закритого флакона з розчином набрати необхідний об'єм розчину, призначений лікарем;
- влити розчин у резервуар небулайзера (інгалятора);
- за допомогою носових насадок або маски провести інгаляцію протягом 5–10 хвилин.
Приготований розчин для інгаляцій можна використовувати протягом 24 годин при зберіганні при температурі 5 °C (в холодильнику).
Ендотрахеально: через бронхоскоп, інтубаційну трубку, трахеостому — по 1–2 мл розчину (для дорослих розчиняють у 4 мл води для ін'єкцій 500 мг сухої речовини, для дітей — 250 мг).
Місцево: для введення в навколоносові пазухи, а також для промивання порожнин після хірургічних втручань в області носа і соскоподібного відростка по 1–2 мл розчину (для дорослих розчиняють у 4 мл води для ін'єкцій 500 мг сухої речовини, для дітей — 250 мг).
При захворюваннях носоглотки і вуха закапувати по 2–4 краплі в кожний носовий хід або зовнішній слуховий прохід.
Внутрішньом'язово: дорослим — по 500 мг 2–3 рази на добу; дітям до 3 років — по 125 мг 2 рази на добу; від 3 до 7 років — по 250 мг 2 рази на добу; від 7 до 12 років — по 250 мг 3 рази на добу; від 13 до 15 років — по 500 мг 2 рази на добу; від 16 до 18 років — 500 мг 2 або 3 рази на добу.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 20–50 мл/хв доза становить 500 мг 2 рази на день; при кліренсі креатиніну 5–19 мл/хв — 500 мг 1 раз на день.
Для недоношених і новонароджених дітей до 2 тижнів середня доза — 25 мг/кг на добу.
При необхідності дози можуть бути збільшені в 2 рази (в перші 2–3 дні лікування в особливо важких випадках). Не можна збільшувати дозу у недоношених і новонароджених дітей, а також у пацієнтів старше 65 років.
Курс лікування — не більше 10 днів.
Інгаляційно: дорослим — по 250 мг 1–2 рази на добу; дітям — по 125 мг 1–2 рази на добу.
Порядок проведення інгаляції:
- зняти з флакона захисний алюмінієвий ковпачок;
- безпосередньо перед інгаляцією відкрити ампулу з розчинником;
- за допомогою шприца ввести вміст ампули в закритий флакон з препаратом, ретельно перемішати;
- за допомогою шприца з закритого флакона з розчином набрати необхідний об'єм розчину, призначений лікарем;
- влити розчин у резервуар небулайзера (інгалятора);
- за допомогою носових насадок або маски провести інгаляцію протягом 5–10 хвилин.
Приготований розчин для інгаляцій можна використовувати протягом 24 годин при зберіганні при температурі 5 °C (в холодильнику).
Ендотрахеально: через бронхоскоп, інтубаційну трубку, трахеостому — по 1–2 мл розчину (для дорослих розчиняють у 4 мл води для ін'єкцій 500 мг сухої речовини, для дітей — 250 мг).
Місцево: для введення в навколоносові пазухи, а також для промивання порожнин після хірургічних втручань в області носа і соскоподібного відростка по 1–2 мл розчину (для дорослих розчиняють у 4 мл води для ін'єкцій 500 мг сухої речовини, для дітей — 250 мг).
При захворюваннях носоглотки і вуха закапувати по 2–4 краплі в кожний носовий хід або зовнішній слуховий прохід.
Внутрішньом'язово: дорослим — по 500 мг 2–3 рази на добу; дітям до 3 років — по 125 мг 2 рази на добу; від 3 до 7 років — по 250 мг 2 рази на добу; від 7 до 12 років — по 250 мг 3 рази на добу; від 13 до 15 років — по 500 мг 2 рази на добу; від 16 до 18 років — 500 мг 2 або 3 рази на добу.
Для пацієнтів з кліренсом креатиніну 20–50 мл/хв доза становить 500 мг 2 рази на день; при кліренсі креатиніну 5–19 мл/хв — 500 мг 1 раз на день.
Для недоношених і новонароджених дітей до 2 тижнів середня доза — 25 мг/кг на добу.
При необхідності дози можуть бути збільшені в 2 рази (в перші 2–3 дні лікування в особливо важких випадках). Не можна збільшувати дозу у недоношених і новонароджених дітей, а також у пацієнтів старше 65 років.
Курс лікування — не більше 10 днів.
Показання
- захворювання верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ексудативний середній отит, синусит, ларинготрахеїт;
- захворювання нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, затяжна пневмонія, абсцес легень, емфізема, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, бронхіоліт, коклюш;
- профілактика і лікування бронхо-легеневих ускладнень після торакальних хірургічних втручань (бронхопневмонія, ателектаз);
- профілактика і лікування обструктивних і інфекційних ускладнень трахеостомії, підготовка до бронхоскопії, бронхоаспірації;
- при супутніх неспецифічних формах респіраторних інфекцій для поліпшення дренування, в тому числі кавернозних вогнищ, при мікобактеріальних інфекціях.
- захворювання нижніх дихальних шляхів: гострий і хронічний бронхіт, затяжна пневмонія, абсцес легень, емфізема, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз, бронхіоліт, коклюш;
- профілактика і лікування бронхо-легеневих ускладнень після торакальних хірургічних втручань (бронхопневмонія, ателектаз);
- профілактика і лікування обструктивних і інфекційних ускладнень трахеостомії, підготовка до бронхоскопії, бронхоаспірації;
- при супутніх неспецифічних формах респіраторних інфекцій для поліпшення дренування, в тому числі кавернозних вогнищ, при мікобактеріальних інфекціях.
Протипоказання
- анемія;
- лейкопенія;
- тромбоцитопенія;
- гіперчутливість до одного з компонентів препарату.
З обережністю: при печінковій недостатності і хронічній нирковій недостатності; у дітей перших двох років життя у зв'язку з віковими особливостями функції нирок.
- лейкопенія;
- тромбоцитопенія;
- гіперчутливість до одного з компонентів препарату.
З обережністю: при печінковій недостатності і хронічній нирковій недостатності; у дітей перших двох років життя у зв'язку з віковими особливостями функції нирок.
Особливі вказівки
Під час лікування слід контролювати картину периферичної крові. При зниженні кількості лейкоцитів (менше 4 тис/мкл) і гранулоцитів (більше ніж на 40 %) препарат відміняють.
Дозу тіамфеніколу слід знизити при нирковій недостатності середнього і тяжкого ступеня. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок середнього і тяжкого ступеня рекомендується проводити окремо терапію антибактеріальними і муколітичними засобами. Розчин Флуімуцила®-антибіотика ІТ не повинен контактувати з металевими і гумовими поверхнями.
Для проведення інгаляції рекомендується використання компресорного небулайзера, він повинен бути налаштований таким чином, щоб розмір розпилюваних частинок становив 3-20 мікрон. Бажано використовувати небулайзер зі скла або пластику. Якщо в небулайзері є металеві або гумові деталі, їх необхідно промити водою після використання.
Дозу тіамфеніколу слід знизити при нирковій недостатності середнього і тяжкого ступеня. Крім того, пацієнтам з порушеннями функції нирок середнього і тяжкого ступеня рекомендується проводити окремо терапію антибактеріальними і муколітичними засобами. Розчин Флуімуцила®-антибіотика ІТ не повинен контактувати з металевими і гумовими поверхнями.
Для проведення інгаляції рекомендується використання компресорного небулайзера, він повинен бути налаштований таким чином, щоб розмір розпилюваних частинок становив 3-20 мікрон. Бажано використовувати небулайзер зі скла або пластику. Якщо в небулайзері є металеві або гумові деталі, їх необхідно промити водою після використання.
Побічні ефекти
Для системного і місцевого шляхів введення — алергічні реакції.
При внутрішньом'язовому введенні можливе легке печіння в місці введення, ретикулоцитопенія, анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, діарея.
При тривалому застосуванні можливий неврит зорового нерва, периферична нейропатія.
При інгаляційному введенні — рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, стоматит, риніт, нудота. Можливий набряк гортані, бронхоспазм (переважно у хворих на бронхіальну астму), в цьому випадку призначають бронходилататори.
При внутрішньом'язовому введенні можливе легке печіння в місці введення, ретикулоцитопенія, анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, діарея.
При тривалому застосуванні можливий неврит зорового нерва, периферична нейропатія.
При інгаляційному введенні — рефлекторний кашель, місцеве подразнення дихальних шляхів, стоматит, риніт, нудота. Можливий набряк гортані, бронхоспазм (переважно у хворих на бронхіальну астму), в цьому випадку призначають бронходилататори.
Передозування
Симптоми: зміна бактеріальної флори, суперінфекції. Можливе посилення побічної дії препарату (за винятком алергічних реакцій).
Лікування: рекомендується підтримуюча терапія.
Лікування: рекомендується підтримуюча терапія.
Лікарняна взаємодія
Одночасне призначення протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.
Не рекомендується змішувати з іншими препаратами в аерозолі.
Не рекомендується змішувати з іншими препаратами в аерозолі.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій і інгаляцій 500 мг.
По 810,0 мг ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій і інгаляцій у флакони безбарвного скла (тип I), закупорені хлорбутилкаучуковою пробкою і алюмінієвим ковпачком під обкатку.
По 4,0 мл води для ін'єкцій в ампули безбарвного скла (тип I) з точкою зламу.
По 3 флакони ліофілізату в комплекті з 3 ампулами розчинника в пластиковому піддоні разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
По 810,0 мг ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій і інгаляцій у флакони безбарвного скла (тип I), закупорені хлорбутилкаучуковою пробкою і алюмінієвим ковпачком під обкатку.
По 4,0 мл води для ін'єкцій в ампули безбарвного скла (тип I) з точкою зламу.
По 3 флакони ліофілізату в комплекті з 3 ампулами розчинника в пластиковому піддоні разом з інструкцією по застосуванню в пачку картонну.
