Флурбіпрофен

Анальгезуюче, протизапальне.

НПЗЗ. Має виражену анальгезуючу, протизапальну та жарознижувальну активність. Механізм дії пов'язаний з інгібуванням циклооксигенази та пригніченням синтезу простагландинів. Гальмує агрегацію тромбоцитів.

 Інгібує обидві ізоформи циклооксигенази (ЦОГ-1 і ЦОГ-2), блокує реакції арахідонового каскаду та порушує синтез простагландинів і тромбоксану A2.

Протизапальна дія обумовлена інгібуванням активності ЦОГ-2, що призводить до зменшення продукції медіаторів запалення - Пг D2, Е2 та I2.

Анальгетична дія пов'язана зі зменшенням синтезу ПгЕ2, що запобігає сенсибілізації больових рецепторів до брадикинину, гістаміну та інших хімічних речовин, синтезованих або виділених у вогнищі запалення. Таким чином, флурбіпрофен та інші НПЗЗ в основному ефективні при болях запального генезу.

Жарознижувальна дія також обумовлена порушенням продукції ейкозаноїда ПгЕ2, який при запаленні стимулює терморегуляторний центр у передніх відділах гіпоталамуса. Флурбіпрофен та інші НПЗЗ знижують фебрильну температуру тіла за рахунок підвищення тепловіддачі внаслідок посиленого потовиділення та розширення периферичних судин, при цьому нормальна температура тіла не знижується.

Після прийому всередину добре і повністю всмоктується з ШКТ. Максимальна концентрація досягається через 1,5 год. Зв'язок з білками плазми становить понад 90 %. Метаболізується в печінці. Період напіввиведення становить 3-6 год. Виводиться нирками: 20 % - у незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів.

При використанні лікарської форми флурбіпрофену для розсмоктування дія настає через 30 хв після початку розсмоктування таблетки в ротовій порожнині і триває 2-3 год.

Для дорослих:

Ревматоїдний артрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, гострий бурсит і тендовагініт, пошкодження м'яких тканин; больовий синдром (слабкої та середньої інтенсивності): артралгія, міалгія, невралгія, мігрень, зубний та головний біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках; лихоманковий синдром при застудних та інфекційних захворюваннях.

Для полегшення болю в горлі при інфекційно-запальних захворюваннях порожнини рота та глотки (як симптоматичний засіб).

Гіперчутливість, загострення ерозивно-виразкових уражень ШКТ (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, виразковий коліт), бронхіальна астма та риніт на фоні прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, дитячий вік до 12 років.

Під час прийому флурбіпрофену необхідний періодичний контроль картини периферичної крові та часу кровотечі.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Під час лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій.

Місцеві реакції при застосуванні таблеток для розсмоктування: спотворення смакових відчуттів та прояви парестезії (печіння, поколювання або пощипування), виразка слизової оболонки порожнини рота.

Небажані побічні ефекти, властиві препаратам групи НПЗЗ, можуть спостерігатися при прийомі флурбіпрофену всередину в дозі 50–100 мг 2–3 рази на добу (12–30 табл. на день).

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, сонливість/безсоння, астенія, депресія, тремор, збудження; рідко — атаксія, парестезія, порушення свідомості.

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): підвищення АТ, тахікардія, серцева недостатність; рідко — анемія (залізодефіцитна, гемолітична, апластична), агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку органів ШКТ: диспептичні явища (нудота, блювання, печія, діарея), НПЗЗ-гастропатія, абдомінальний біль, порушення функції печінки; при тривалому застосуванні у великих дозах — виразка слизової оболонки ШКТ, кровотеча (шлунково-кишкова, ясенна, гемороїдальна).

З боку сечостатевої системи: тубулоінтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, набряковий синдром.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, бронхоспазм, фотосенсибілізація, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Симптоми: сонливість, збудження, нудота, головний біль, запаморочення, біль в епігастрії, диплопія, міоз, гіпотонус, пригнічення свідомості аж до коми.

Лікування: припинення застосування препарату, симптоматична терапія.

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.

При одночасному застосуванні флурбіпрофен знижує ефективність урикозуричних препаратів, підсилює дію антикоагулянтів (підвищує ризик кровотеч), антиагрегантів, фібринолітиків, побічні ефекти мінералокортикоїдів, ГКС, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних та сечогінних засобів; підсилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини.

Ацетилсаліцилова кислота підвищує концентрацію препарату в плазмі, ранітидин – знижує.

Антациди та колестирамін знижують абсорбцію флурбіпрофену.

При одночасному застосуванні флурбіпрофен збільшує концентрацію в крові препаратів літію, метотрексату.

Таблетки, вкриті оболонкою по 100 мг.
По 5 таблеток у блістер з ПВХ-алюмінієвої фольги. По 2, 3 або 6 блістерів разом з інструкцією по застосуванню поміщають у картонну пачку.

Таблетки для розсмоктування, 8,75 мг - 20 шт з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.