Форметин

Гіпоглікемічний.

Пероральний гіпоглікемічний засіб з групи бігуанідів (диметилбігуанід). Механізм дії метформіну пов'язаний з його здатністю пригнічувати глюконеогенез, а також утворення вільних жирних кислот і окислення жирів. Підвищує чутливість периферичних рецепторів до інсуліну і утилізацію глюкози клітинами. Метформін не впливає на кількість інсуліну в крові, але змінює його фармакодинаміку за рахунок зниження співвідношення зв'язаного інсуліну до вільного і підвищення співвідношення інсуліну до проінсуліну.

Метформін стимулює синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози. Затримує всмоктування глюкози в кишечнику.

Знижує рівень тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПОНЩ. Метформін покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.

На фоні прийому метформіну маса тіла пацієнта або залишається стабільною, або помірно знижується.

Після прийому внутрішньо метформін повільно і неповністю абсорбується з ШКТ. Cmax у плазмі досягається приблизно через 2.5 год. При одноразовій дозі 500 мг абсолютна біодоступність становить 50-60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і затримується.

Метформін швидко розподіляється в тканини організму. Практично не зв'язується з білками плазми. Накопичується в слинних залозах, печінці та нирках.

Виводиться нирками в незміненому вигляді. T1/2 з плазми становить 2-6 год.

При порушеннях функції нирок можлива кумуляція метформіну.

Для дорослих:

— цукровий діабет 2 типу при неефективності дієтотерапії (особливо у хворих з ожирінням).

— діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома;
— виражені порушення функції нирок;
— стани, які можуть сприяти розвитку лактацидозу, в т.ч. серцева і дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда, гостре порушення мозкового кровообігу, дегідратація, хронічний алкоголізм;
— порушення функції печінки;
— гостре алкогольне отруєння;
— тяжкі інфекційні захворювання;
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезі);
— серйозні хірургічні операції та травми (в цих випадках показано проведення інсулінотерапії);
— застосування протягом 2 днів до і 2 днів після проведення радіоізотопних або рентгенологічних досліджень з введенням йодовмісної контрастної речовини;
— дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 кал/добу);
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат у пацієнтів старше 60 років, які виконують важку фізичну роботу, у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку лактацидозу.

Не рекомендується застосування при гострих інфекціях, загостренні хронічних інфекційно-запальних захворювань, травмах, гострих хірургічних захворюваннях, небезпеці дегідратації.

Не застосовують перед хірургічними операціями і протягом 2 днів після їх проведення.

З обережністю слід застосовувати метформін у пацієнтів похилого віку та осіб, які виконують важку фізичну роботу, що пов'язано з підвищеним ризиком розвитку молочнокислого ацидозу. У пацієнтів старечого віку часто спостерігається безсимптомне порушення функції нирок. Особлива обережність потрібна, якщо порушення функції нирок спровоковане прийомом антигіпертензивних препаратів або діуретиків, а також НПЗП.

Якщо під час лікування у пацієнта з'явилися м'язові судоми, порушення травлення (болі в животі) і виражена астенія, то слід мати на увазі, що ці симптоми можуть свідчити про початок розвитку лактацидозу.

У період лікування необхідно контролювати функцію нирок; визначення вмісту лактату в плазмі слід проводити не рідше 2 разів на рік, а також при появі міалгії.

При застосуванні метформіну у вигляді монотерапії відповідно до режиму дозування гіпоглікемія, як правило, не виникає. Однак при комбінації з інсуліном або з похідними сульфонілсечовини існує ризик розвитку гіпоглікемії. У таких випадках необхідний особливо ретельний контроль концентрації глюкози в крові.

У період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю через ризик розвитку лактат-ацидозу.

З боку травної системи: можливі (зазвичай на початку лікування) нудота, блювання, діарея, метеоризм, відчуття дискомфорту в животі; в поодиноких випадках - порушення показників функції печінки, гепатит (зникають після припинення лікування).

З боку обміну речовин: дуже рідко - лактат-ацидоз (потрібне припинення лікування).

З боку системи кровотворення: дуже рідко - порушення всмоктування вітаміну B12.

Профіль побічних реакцій у дітей віком 10 років і старше такий же, як у дорослих.

Симптоми: випадки передозування метформіну спостерігалися при прийомі внутрішньо в кількості, що перевищує 50 г. Гіпоглікемія відзначалася приблизно в 10% випадків, але причинно-наслідковий зв'язок з прийомом метформіну не встановлено. Приблизно в 32% випадків передозування метформіну відзначався лактат-ацидоз.

Лікування: метформін піддається діалізу з кліренсом до 170 мл/хв при хороших гемодинамічних умовах. Тому гемодіаліз може бути ефективним для видалення накопиченого метформіну у пацієнтів з підозрою на його передозування.

При одночасному застосуванні з похідними сульфонілсечовини, акарбозою, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом можливе посилення гіпоглікемічної дії метформіну.

При одночасному застосуванні з ГКС, гормональними контрацептивами для прийому внутрішньо, даназолом, епінефрином, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливе зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.

У пацієнтів, які отримують метформін, застосування йодовмісних контрастних речовин з метою проведення діагностичних досліджень (в т.ч. в/в урографії, в/в холангіографії, ангіографії, КТ) підвищує ризик розвитку гострого порушення функції нирок і лактат-ацидозу. Дані комбінації протипоказані.

Бета2-адреноміметики у вигляді ін'єкцій підвищують концентрацію глюкози в крові внаслідок стимуляції β2-адренорецепторів. У цьому випадку необхідний контроль концентрації глюкози в крові. При необхідності рекомендується призначити інсулін.

Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвитку лактат-ацидозу.

Одночасний прийом "петльових" діуретиків може призвести до розвитку лактат-ацидозу через можливу функціональну ниркову недостатність.

При одночасному прийомі з етанолом підвищується ризик розвитку лактат-ацидозу.

Ніфедипін підвищує абсорбцію і Cmax метформіну.

Катіонні лікарські засоби (амілорид, дигоксин, морфін, прокаїнамід, хінідин, хінін, ранітидин, тріамтерен, триметоприм і ванкоміцин), що секретуються в ниркових канальцях, конкурують з метформіном за канальцеві транспортні системи і можуть призводити до збільшення його Cmax.

Таблетки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.
метформіну гідрохлорид 0.5 г (0.85 г, 1 г)
10 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні.