Formetin
Formetin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Metformin, Glukofaj, Siofor, Glukonil, Diaformin, Metformin-Akrikhin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Tab. "Formetin" 0,85 № 60
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta (ovqat vaqtida yoki undan keyin)
D.S. Ichkariga, 1 tabletka kuniga 1 marta (ovqat vaqtida yoki undan keyin)
Farmakologik xossalar
Gipoglikemik.
Farmakodinamika
Og'iz orqali qabul qilinadigan gipoglikemik vosita, biguanidlar (dimetilbiguanid) guruhiga kiradi. Metforminning ta'sir mexanizmi uning glyukoneogenezni bostirish, shuningdek, erkin yog' kislotalari hosil bo'lishi va yog'larning oksidlanishini bostirish qobiliyati bilan bog'liq. Periferik retseptorlarning insulinga sezgirligini va hujayralar tomonidan glyukoza utilizatsiyasini oshiradi. Metformin qondagi insulin miqdoriga ta'sir qilmaydi, lekin bog'langan insulinning erkin insulinga nisbati va insulinning proinsulinga nisbati orqali uning farmakodinamikasini o'zgartiradi.
Metformin glikogensintetaza orqali glikogen sintezini rag'batlantiradi. Barcha turdagi membran transportchilarining glyukoza tashish qobiliyatini oshiradi. Ichakda glyukoza so'rilishini kechiktiradi.
Triglitseridlar, LPNP, LPONP darajasini pasaytiradi. Metformin plazminogenning to'qima turidagi aktivatorining ingibitorini bostirish orqali qonni fibrinolitik xususiyatlarini yaxshilaydi.
Metformin qabul qilish fonida bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi.
Metformin glikogensintetaza orqali glikogen sintezini rag'batlantiradi. Barcha turdagi membran transportchilarining glyukoza tashish qobiliyatini oshiradi. Ichakda glyukoza so'rilishini kechiktiradi.
Triglitseridlar, LPNP, LPONP darajasini pasaytiradi. Metformin plazminogenning to'qima turidagi aktivatorining ingibitorini bostirish orqali qonni fibrinolitik xususiyatlarini yaxshilaydi.
Metformin qabul qilish fonida bemorning tana massasi barqaror qoladi yoki biroz kamayadi.
Farmakokinetika
Og'iz orqali qabul qilingandan so'ng metformin me'da-ichak traktidan sekin va to'liq bo'lmagan holda so'riladi. Plazmadagi Cmax taxminan 2,5 soatdan keyin erishiladi. 500 mg bir martalik dozada mutlaq biokiraolishlik 50-60% ni tashkil qiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilinganda metforminning so'rilishi kamayadi va kechiktiriladi.
Metformin organizm to'qimalarida tez taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. So'lak bezlari, jigar va buyraklarda to'planadi.
Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan T1/2 2-6 soatni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi buzilganda metformin kumulyatsiyasi mumkin.
Metformin organizm to'qimalarida tez taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan deyarli bog'lanmaydi. So'lak bezlari, jigar va buyraklarda to'planadi.
Buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan T1/2 2-6 soatni tashkil qiladi.
Buyrak funksiyasi buzilganda metformin kumulyatsiyasi mumkin.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Qondagi glyukoza darajasini hisobga olgan holda individual ravishda belgilanadi.
Ovqat vaqtida yoki undan keyin ichkariga qabul qilinadi.
Boshlang'ich doza 500 mg 1-2 marta/kun yoki 850 mg 1 marta/kun. Keyinchalik asta-sekin (haftada 1 marta) doza 2-3 g/kun gacha oshiriladi. Maksimal sutkalik doza - 3 g.
Keksalarda sutkalik doza 1 g dan oshmasligi kerak.
Metabolik buzilishlar og'ir bo'lgan bemorlarga metformin buyurilganda laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani uchun preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Tabletkalarni ovqat vaqtida yoki undan keyin chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Ovqat vaqtida yoki undan keyin ichkariga qabul qilinadi.
Boshlang'ich doza 500 mg 1-2 marta/kun yoki 850 mg 1 marta/kun. Keyinchalik asta-sekin (haftada 1 marta) doza 2-3 g/kun gacha oshiriladi. Maksimal sutkalik doza - 3 g.
Keksalarda sutkalik doza 1 g dan oshmasligi kerak.
Metabolik buzilishlar og'ir bo'lgan bemorlarga metformin buyurilganda laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani uchun preparatning dozasini kamaytirish kerak.
Tabletkalarni ovqat vaqtida yoki undan keyin chaynashsiz va yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.
Ko'rsatmalar
— dietoterapiya samarasiz bo'lgan 2 turdagi qandli diabet (ayniqsa, semizlik bilan og'rigan bemorlarda).
Qarshi ko'rsatmalar
— diabetik ketoatsidoz, diabetik prekom, koma;
— buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari;
— laktatsidoz rivojlanishiga yordam berishi mumkin bo'lgan holatlar, jumladan yurak va nafas yetishmovchiligi, miokard infarktining o'tkir fazasi, miya qon aylanishining o'tkir buzilishi, suvsizlanish, surunkali alkogolizm;
— jigar funksiyasining buzilishi;
— o'tkir alkogol zaharlanishi;
— og'ir infeksion kasalliklar;
— laktatsidoz (shu jumladan anamnezda);
— jiddiy jarrohlik operatsiyalari va jarohatlar (bu hollarda insulinoterapiya ko'rsatilgan);
— yodli kontrast modda kiritish bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan 2 kun oldin va 2 kun keyin qo'llash;
— gipokaloriyali dieta (kuniga 1000 kaloriyadan kam) qo'llash;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
60 yoshdan oshgan, og'ir jismoniy ish bilan shug'ullanadigan bemorlarda laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani uchun preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
— buyrak funksiyasining jiddiy buzilishlari;
— laktatsidoz rivojlanishiga yordam berishi mumkin bo'lgan holatlar, jumladan yurak va nafas yetishmovchiligi, miokard infarktining o'tkir fazasi, miya qon aylanishining o'tkir buzilishi, suvsizlanish, surunkali alkogolizm;
— jigar funksiyasining buzilishi;
— o'tkir alkogol zaharlanishi;
— og'ir infeksion kasalliklar;
— laktatsidoz (shu jumladan anamnezda);
— jiddiy jarrohlik operatsiyalari va jarohatlar (bu hollarda insulinoterapiya ko'rsatilgan);
— yodli kontrast modda kiritish bilan radioizotop yoki rentgenologik tadqiqotlar o'tkazilishidan 2 kun oldin va 2 kun keyin qo'llash;
— gipokaloriyali dieta (kuniga 1000 kaloriyadan kam) qo'llash;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri (emizish);
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
60 yoshdan oshgan, og'ir jismoniy ish bilan shug'ullanadigan bemorlarda laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani uchun preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.
Maxsus ko'rsatmalar
O'tkir infeksiyalar, surunkali infeksion-yallig'lanish kasalliklarining kuchayishi, jarohatlar, o'tkir jarrohlik kasalliklari, suvsizlanish xavfi bo'lgan hollarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
Jarrohlik operatsiyalaridan oldin va ularning o'tkazilishidan 2 kun keyin qo'llanmaydi.
Metforminni keksalar va og'ir jismoniy ish bilan shug'ullanadigan shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bu laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani bilan bog'liq. Keksalarda ko'pincha buyrak funksiyasining simptomsiz buzilishi kuzatiladi. Buyrak funksiyasi antihipertenziv preparatlar yoki diuretiklar, shuningdek, NPVS qabul qilish bilan buzilgan bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Agar davolash vaqtida bemorda mushaklar tortishishi, ovqat hazm qilish buzilishi (qorin og'rig'i) va kuchli asteniya paydo bo'lsa, bu simptomlar laktatsidoz rivojlanishining boshlanishini ko'rsatishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Davolash davrida buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak; plazmada laktat miqdorini aniqlash yiliga kamida 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo'lganda o'tkazilishi kerak.
Metformin monoterapiya shaklida qo'llanilganda dozalash rejimiga muvofiq gipoglikemiya odatda yuzaga kelmaydi. Biroq, insulin yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyalangan holda gipoglikemiya rivojlanish xavfi mavjud. Bunday hollarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini alohida ehtiyotkorlik bilan nazorat qilish kerak.
Davolash davrida bemorlar laktat-atsidoz rivojlanish xavfi tufayli alkogol iste'molidan saqlanishlari kerak.
Jarrohlik operatsiyalaridan oldin va ularning o'tkazilishidan 2 kun keyin qo'llanmaydi.
Metforminni keksalar va og'ir jismoniy ish bilan shug'ullanadigan shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, bu laktatsidoz rivojlanish xavfi yuqori bo'lgani bilan bog'liq. Keksalarda ko'pincha buyrak funksiyasining simptomsiz buzilishi kuzatiladi. Buyrak funksiyasi antihipertenziv preparatlar yoki diuretiklar, shuningdek, NPVS qabul qilish bilan buzilgan bo'lsa, alohida ehtiyotkorlik talab etiladi.
Agar davolash vaqtida bemorda mushaklar tortishishi, ovqat hazm qilish buzilishi (qorin og'rig'i) va kuchli asteniya paydo bo'lsa, bu simptomlar laktatsidoz rivojlanishining boshlanishini ko'rsatishi mumkinligini hisobga olish kerak.
Davolash davrida buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak; plazmada laktat miqdorini aniqlash yiliga kamida 2 marta, shuningdek, mialgiya paydo bo'lganda o'tkazilishi kerak.
Metformin monoterapiya shaklida qo'llanilganda dozalash rejimiga muvofiq gipoglikemiya odatda yuzaga kelmaydi. Biroq, insulin yoki sulfonilmochevina hosilalari bilan kombinatsiyalangan holda gipoglikemiya rivojlanish xavfi mavjud. Bunday hollarda qondagi glyukoza konsentratsiyasini alohida ehtiyotkorlik bilan nazorat qilish kerak.
Davolash davrida bemorlar laktat-atsidoz rivojlanish xavfi tufayli alkogol iste'molidan saqlanishlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: (odatda davolashning boshida) ko'ngil aynishi, qusish, diareya, meteorizm, qorin bo'shlig'ida noqulaylik hissi mumkin; ayrim hollarda - jigar funksiyasi ko'rsatkichlarining buzilishi, gepatit (davolash to'xtatilgandan keyin yo'qoladi).
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - laktat-atsidoz (davolashni to'xtatish talab etiladi).
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - vitamin B12 so'rilishining buzilishi.
10 yosh va undan katta bolalarda nojo'ya ta'sirlar profili kattalardagi kabi.
Modda almashinuvi tomonidan: juda kam hollarda - laktat-atsidoz (davolashni to'xtatish talab etiladi).
Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - vitamin B12 so'rilishining buzilishi.
10 yosh va undan katta bolalarda nojo'ya ta'sirlar profili kattalardagi kabi.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: metformin dozasi oshib ketgan hollarda 50 g dan ortiq miqdorda qabul qilinganida kuzatilgan. Gipoglikemiya taxminan 10% hollarda qayd etilgan, lekin metformin qabul qilish bilan sabab-oqibat aloqasi aniqlanmagan. Metformin dozasi oshib ketgan hollarning taxminan 32% laktat-atsidoz qayd etilgan.
Davolash: metformin yaxshi gemodinamik sharoitlarda 170 ml/min gacha klirens bilan dializga uchraydi. Shuning uchun metforminning ortiqcha miqdorini chiqarish uchun gemodializ samarali bo'lishi mumkin.
Davolash: metformin yaxshi gemodinamik sharoitlarda 170 ml/min gacha klirens bilan dializga uchraydi. Shuning uchun metforminning ortiqcha miqdorini chiqarish uchun gemodializ samarali bo'lishi mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Sulfonilmochevina hosilalari, akarboza, insulin, salitsilatlar, MAO ingibitorlari, oksitetratsiklin, APF ingibitorlari, klofibrat, siklofosfamid bilan bir vaqtda qo'llanganda metforminning gipoglikemik ta'siri kuchayishi mumkin.
GKS, og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar, danazol, epinefrin, glyukagon, qalqonsimon bez gormonlari, fenotiazin hosilalari, tiazid diuretiklari, nikotin kislotasi hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda metforminning gipoglikemik ta'siri kamayishi mumkin.
Metformin qabul qilayotgan bemorlarda diagnostik tadqiqotlar o'tkazish maqsadida yodli kontrast moddalardan foydalanish (shu jumladan, v/v urografiya, v/v xolangio-grafiya, angiografiya, KT) buyrak funksiyasining o'tkir buzilishi va laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu kombinatsiyalar kontrendikatsiyalangan.
Beta2-adrenomimetiklar in'ektsiya shaklida qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshiradi, bu β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish natijasida yuzaga keladi. Bunday holda qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda insulin buyurish tavsiya etiladi.
Simetidin bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
"Halqa" diuretiklar bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu buyrak funksiyasining buzilishi tufayli yuzaga keladi.
Etanol bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi.
Nifedipin metforminning so'rilishini va Cmax ni oshiradi.
Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin), buyrak kanallarida sekretsiya qilinadiganlar, metformin bilan kanal transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uning Cmax ni oshirishga olib kelishi mumkin.
GKS, og'iz orqali qabul qilinadigan gormonal kontratseptivlar, danazol, epinefrin, glyukagon, qalqonsimon bez gormonlari, fenotiazin hosilalari, tiazid diuretiklari, nikotin kislotasi hosilalari bilan bir vaqtda qo'llanganda metforminning gipoglikemik ta'siri kamayishi mumkin.
Metformin qabul qilayotgan bemorlarda diagnostik tadqiqotlar o'tkazish maqsadida yodli kontrast moddalardan foydalanish (shu jumladan, v/v urografiya, v/v xolangio-grafiya, angiografiya, KT) buyrak funksiyasining o'tkir buzilishi va laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi. Ushbu kombinatsiyalar kontrendikatsiyalangan.
Beta2-adrenomimetiklar in'ektsiya shaklida qondagi glyukoza konsentratsiyasini oshiradi, bu β2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qilish natijasida yuzaga keladi. Bunday holda qondagi glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish kerak. Zarur bo'lganda insulin buyurish tavsiya etiladi.
Simetidin bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
"Halqa" diuretiklar bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanishiga olib kelishi mumkin, bu buyrak funksiyasining buzilishi tufayli yuzaga keladi.
Etanol bir vaqtda qabul qilinganda laktat-atsidoz rivojlanish xavfini oshiradi.
Nifedipin metforminning so'rilishini va Cmax ni oshiradi.
Kationli dori vositalari (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim va vankomitsin), buyrak kanallarida sekretsiya qilinadiganlar, metformin bilan kanal transport tizimlari uchun raqobatlashadi va uning Cmax ni oshirishga olib kelishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Oq rangli, dumaloq, yassi-silindrik, qirrali va chiziqli tabletkalar.
metformin gidroxlorid 0.5 g (0.85 g, 1 g)
10 dona - hujayrali konturli qadoqlar (6) - karton qutilar.
metformin gidroxlorid 0.5 g (0.85 g, 1 g)
10 dona - hujayrali konturli qadoqlar (6) - karton qutilar.
