Глюконіл

Пероральний гіпоглікемічний препарат з групи бігуанідів. Механізм дії Глюконілу пов'язаний з його здатністю збільшувати дію інсуліну на периферичні тканини, пригнічувати глюконеогенез у печінці, уповільнювати всмоктування глюкози з ШКТ, прискорювати процес перетворення глюкози в глікоген. Глюконіл® зменшує рівень глюкози в крові навіть при відсутності активності β-клітин підшлункової залози. Глюконіл® не знижує рівень глюкози в крові здорових людей і хворих на цукровий діабет 2 типу після нічного голодування, але суттєво обмежує його зростання після прийому їжі, не викликаючи при цьому гіпоглікемії.
Глюконіл® пригнічує ліпогенез і знижує рівень тригліцеридів, ЛПНЩ, ЛПОНЩ.
Глюконіл® покращує фібринолітичні властивості крові за рахунок пригнічення інгібітора активатора плазміногену тканинного типу.

Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом, що знижує як базальний, так і постпрандіальний рівні глюкози в плазмі крові. Він не стимулює секрецію інсуліну і в зв'язку з цим не викликає гіпоглікемію.
Метформін має 3 механізми дії:

• знижує вироблення глюкози печінкою за рахунок інгібування глюконеогенезу і глікогенолізу;
• покращує захоплення і утилізацію периферичної глюкози в м'язах за рахунок підвищення чутливості до інсуліну;
• затримує всмоктування глюкози в кишечнику.
• Метформін стимулює синтез внутрішньоклітинного глікогену, впливаючи на глікогенсинтазу. Він також покращує здатність всіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT).
• У клінічних дослідженнях прийом метформіну не впливав на масу тіла або дещо знижував її.
• Незалежно від свого дії на глікемію метформін чинить позитивний ефект на метаболізм ліпідів. Під час контрольованих клінічних досліджень з застосуванням терапевтичних доз було встановлено, що метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності і тригліцеридів.

Після перорального прийому таблеток метформіну максимальна концентрація (Cmax) в плазмі досягається приблизно через 2,5 години (Tmax). Абсолютна біодоступність у здорових осіб становить 50-60%. Після перорального прийому 20-30% метформіну виводиться через шлунково-кишковий тракт (ШКТ) в незміненому вигляді.
При застосуванні метформіну в звичайних дозах і режимах прийому постійна концентрація в плазмі крові досягається протягом 24-48 годин і становить в цілому менше 1 мкг/мл.
Ступінь зв'язування метформіну з білками плазми крові незначна. Метформін розподіляється в еритроцитах. Максимальний рівень в крові нижчий, ніж в плазмі і досягається приблизно в той же самий час. Середній об'єм розподілу (Vd) становить 63–276 л.
Метформін виводиться в незміненому вигляді з сечею. Які-небудь метаболіти метформіну у людини не ідентифіковані.
Нирковий кліренс метформіну становить більше 400 мл/хв, що вказує на виведення метформіну за допомогою клубочкової фільтрації і канальцевої секреції. Після прийому всередину період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, і таким чином, період напіввиведення збільшується, що призводить до підвищення рівня метформіну в плазмі крові.

Для дорослих:

Для дітей:

• цукровий діабет 2 типу у дорослих пацієнтів, особливо при супутньому ожирінні і/або гіперліпідемії, при неефективності дієтотерапії;
• цукровий діабет 2 типу, що супроводжується вторинною резистентністю до інсуліну, особливо при вираженій ступені ожиріння, в комбінації з інсуліном.

• серцева і дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда;
• шок, сепсис;
• великі хірургічні втручання, травми, опіки та інші стани, що вимагають інсулінотерапії;
• порушення функції печінки;
• порушення функції нирок (КК менше 60 мл/хв);
• хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
• лихоманка, дегідратація, важкі інфекційні захворювання;
• діабетична прекома, кома, кетоацидоз, лактацидоз (в т.ч. в анамнезі), синдром діабетичної стопи;
• застосування протягом не менше 2 днів до і 2 днів після рентгенологічного або радіологічного дослідження з використанням йодовмісних контрастних засобів;
• дотримання гіпокалорійної дієти (менше 1000 ккал/добу);
• вагітність;
• період лактації;
• дитячий вік до 10 років;
• підвищена чутливість до метформіну або допоміжних компонентів препарату.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку травної системи: часто - металевий присмак у роті, відсутність апетиту, нудота, блювання, болі в животі, метеоризм, діарея (зазвичай на початку лікування);
• дуже рідко - порушення функції печінки, гепатит.
• З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (переважно при застосуванні в неадекватних дозах), лактацидоз (вимагає припинення лікування).
• З боку системи кровотворення: дуже рідко - гіповітаміноз В12 (порушення всмоктування), мегалобластна анемія.
• Дерматологічні реакції: дуже рідко - висип, еритема, дерматит, свербіж.

Симптоми: при застосуванні препарату Глюконіл® в дозі 85 г розвиток гіпоглікемії не спостерігалося незважаючи на те, що спостерігався розвиток лактацидозу. Значна передозування метформіном або супутні ризики можуть призводити до розвитку лактацидозу. Лактацидоз є невідкладним медичним станом, яке вимагає госпіталізації.
Лікування: найбільш ефективним заходом по виведенню з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Алкоголь
Ризик розвитку лактацидозу посилюється при гострій алкогольній інтоксикації, особливо в разі голодування або недостатнього харчування і печінкової недостатності. Під час лікування препаратом Глюконіл® слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять алкоголь.

Йодовмісні контрастні засоби
Внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів може викликати ниркову недостатність. Це може призвести до кумуляції метформіну і викликати лактацидоз.
У пацієнтів з рСКФ >60 мл/хв/1,73 м2 застосування метформіну необхідно припинити до або під час проведення дослідження з застосуванням йодовмісних контрастних засобів, не відновлювати раніше, ніж через 48 годин після дослідження і тільки після повторної оцінки функції нирок, яка показала нормальні результати за умови, що вона не буде погіршуватися надалі.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня тяжкості (рСКФ 45-60 мл/хв/1,73 м2) прийом метформіну необхідно припинити за 48 годин до застосування йодовмісних контрастних засобів і не відновлювати раніше, ніж через 48 годин після дослідження і тільки після повторної оцінки функції нирок, яка показала нормальні результати і за умови, що вона не буде погіршуватися надалі.

Комбінації, що вимагають обережності при застосуванні
Лікарські препарати, яким властива гіперглікемічна дія, (глюкокортикоїди (системного і місцевого дії) і симпатоміметики): може знадобитися більш часте визначення глюкози в крові, особливо на початку лікування. При необхідності слід скоригувати дозування метформіну з відповідним лікарським препаратом до відміни останнього.

Діуретики, особливо петльові діуретики можуть підвищувати ризик виникнення лактацидозу внаслідок їх потенційного негативного впливу на функцію нирок.

Транспортери органічних катіонів (ТОК)
Метформін є субстратом обох транспортерів ТОК1 і ТОК2.
Спільне управління метформіном з

• Інгибіторами ТОК1 (такі як верапаміл) може знижувати ефективність метформіну.
• Індукторами ТОК1 (такі як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкову абсорбцію і ефективність метформіну.
• Інгибіторами ТОК2 (такі як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити елімінацію метформіну в нирках і, таким чином, призвести до збільшення концентрації метформіну в плазмі.
• Інгибіторами ТОК1 і ТОК2 (такі як кризотиніб, олапариб) може впливати на ефективність і елімінацію метформіну в нирках.

Тому рекомендується дотримуватися обережності, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю, коли ці препарати вводяться спільно з метформіном, оскільки концентрація метформіну в плазмі може збільшуватися. При необхідності корекція дози метформіну може розглядатися як інгібітори/індуктори ТОК, які можуть змінити ефективність метформіну.

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таб. метформіну гідрохлорид 1 г.
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, магнію або кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, поліетиленгліколь, діоксид титану (E171).
60 шт. - банки полімерні.

Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіруванням літери "G" з одного боку.
1 таб. метформіну гідрохлорид 500 мг.
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, магнію або кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, поліетиленгліколь, діоксид титану (E171).
10 шт. - упаковки чарункові контурні (6) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі.

1 таб. метформіну гідрохлорид 850 мг.
Допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, магнію або кальцію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, поліетиленгліколь, діоксид титану (E171).
60 шт. - банки полімерні.