Ітилокт

Антиоксидантна, гепатопротекторна, гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна, дезінтоксикаційна.

Тіоктова (альфа-ліпоєва) кислота – ендогенний антиоксидант прямої (зв'язує вільні радикали) та непрямої (сприяє відновленню внутрішньоклітинного рівня глутатіону та підвищенню активності супероксиддисмутази) дії. Як кофермент мітохондріальних мультиферментних комплексів бере участь в окислювальному декарбоксилюванні піровиноградної кислоти та альфа-кетокислот. Сприяє зниженню концентрації глюкози в плазмі крові та збільшенню концентрації глікогену в печінці, а також подоланню інсулінорезистентності. За характером біохімічної дії близька до вітамінів групи В. Бере участь у регулюванні вуглеводного та ліпідного обміну, стимулює обмін холестерину. Має гепатопротекторну, гіполіпідемічну, гіпохолестеринемічну, гіпоглікемічну дію. Покращує трофіку нейронів. При цукровому діабеті тіоктова кислота зменшує утворення кінцевих продуктів глікування, покращує ендоневральний кровотік, підвищує вміст глутатіону до фізіологічного значення, що в результаті призводить до покращення функціонального стану периферичних нервових волокон при діабетичній полінейропатії.

Завдяки участі в метаболізмі жирів, тіоктова кислота збільшує біосинтез фосфоліпідів, зокрема, фосфоінозитидів, відновлюючи пошкодження клітинних мембран; нормалізує енергетичний обмін і проведення нервових імпульсів.

Тіоктова кислота усуває токсичний вплив метаболітів алкоголю (ацетальдегіду, піровиноградної кислоти), зменшує надмірне утворення молекул вільних кисневих радикалів, зменшує ендоневральну гіпоксію та ішемію, послаблюючи прояви полінейропатії у вигляді парестезії, відчуття печіння, болю та оніміння кінцівок.

Таким чином, тіоктова кислота має антиоксидантну, нейротрофічну дію, покращує метаболізм ліпідів.

При внутрішньовенному введенні тіоктової кислоти в дозі 600 мг максимальна концентрація в плазмі крові через 30 хв становить близько 20 мкг/мл. Площа під кривою «концентрація-час» становить близько 5 мкг/год/мл. Біодоступність – 30%.

Тіоктова кислота має ефект «першого проходження» через печінку. Утворення метаболітів відбувається внаслідок окислення бічного ланцюга та кон'югації. Об'єм розподілу – близько 450 мл/кг.

Тіоктова кислота та її метаболіти виводяться нирками переважно у вигляді метаболітів (80-90%), у невеликій кількості – у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 25 хв. Загальний плазмовий кліренс – 10-15 мл/хв/кг.

Для дорослих:

- Діабетична полінейропатія;

- алкогольна полінейропатія.

- Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або інших компонентів препарату;
- вагітність, період грудного вигодовування (відсутній достатній досвід застосування препарату);
- вік до 18 років (ефективність та безпека застосування препарату не встановлені).

З обережністю:
Внутрішньовенне введення препарату слід проводити з обережністю у пацієнтів похилого віку (старше 75 років).

При тяжкій діабетичній полінейропатії рекомендують починати лікування з парентерального введення тіоктової кислоти протягом 2-4 тижнів, надалі застосовують пероральні форми тіоктової кислоти.

У період застосування тіоктової кислоти у пацієнтів з цукровим діабетом необхідний постійний контроль концентрації глюкози в плазмі крові, особливо на початковій стадії терапії. У деяких випадках може виникнути необхідність зменшення дози інсуліну або гіпоглікемічних препаратів для перорального застосування, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії. При виникненні симптомів гіпоглікемії (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, порушення зору, нудота) слід негайно припинити застосування тіоктової кислоти.

Прийом алкоголю знижує ефективність лікування тіоктовою кислотою. У період терапії пацієнтам слід утримуватися від вживання алкоголю протягом усього курсу лікування, а також, по можливості, в перервах між курсами. Вживання алкоголю під час лікування тіоктовою кислотою також є фактором ризику розвитку та прогресування невропатії.

Описано кілька випадків розвитку аутоімунного інсулінового синдрому у пацієнтів з цукровим діабетом на фоні лікування тіоктовою кислотою, який характеризувався частими гіпоглікеміями в умовах наявності аутоантитіл до інсуліну. Можливість розвитку аутоімунного інсулінового синдрому визначається наявністю у пацієнтів гаплотипів HLA-DRB1*0406 та HLA-DRB1*0403.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період застосування тіоктової кислоти пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

З боку імунної системи: дуже рідко - алергічні реакції (шкірний висип, екзема, кропив'янка, шкірний свербіж); частота невідома - анафілактичний шок, аутоімунний інсуліновий синдром у пацієнтів з цукровим діабетом, який характеризується частими гіпоглікеміями в умовах наявності аутоантитіл до інсуліну.

З боку обміну речовин: дуже рідко - гіпоглікемія (через поліпшення засвоєння глюкози), симптоми якої включають запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку нервової системи: часто - запаморочення; дуже рідко - зміна або порушення смакових відчуттів, "припливи", судоми.

З боку травної системи: часто - нудота, блювання; дуже рідко - біль у животі, діарея.

З боку системи кровотворення: після в/в введення дуже рідко - петехіальні крововиливи в слизові оболонки, шкіру; геморагічний висип (пурпура), тромбоцитопатія, гіпокоагуляція.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: після в/в введення дуже рідко - підвищення активності печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи: при швидкому в/в введенні дуже рідко - тромбофлебіт, біль в області серця, тахікардія.

З боку органу зору: після в/в введення дуже рідко - диплопія, нечіткість зору.

Місцеві реакції: після в/в введення дуже рідко - відчуття печіння в місці введення, частота невідома - алергічні реакції в місці введення (подразнення, гіперемія або припухлість).

Інші: при швидкому в/в введенні дуже рідко - самостійно проходять підвищення внутрішньочерепного тиску (відчуття тяжкості в голові) та утруднення дихання, слабкість.

Симптоми: головний біль, нудота, блювання.

У важких випадках (при застосуванні тіоктової кислоти в дозі 10-40 г): психомоторне збудження або порушення свідомості, генералізовані судоми, виражене порушення кислотно-лужного балансу з лактоацидозом, гіпоглікемія (аж до розвитку коми), гострий некроз скелетних м'язів, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання (ДВС-синдром), гемоліз, супресія кісткового мозку, поліорганна недостатність.

Лікування: при підозрі на передозування тіоктовою кислотою (наприклад, введення понад 80 мг на 1 кг маси тіла) рекомендується екстрена госпіталізація та негайне вжиття заходів відповідно до загальних принципів, прийнятих при випадковому отруєнні. Терапія симптоматична. Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших загрозливих для життя наслідків передозування має проводитися відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз, гемоперфузія або методи фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти не ефективні.

При одночасному застосуванні тіоктової кислоти та цисплатину відзначається зниження ефективності цисплатину.

Тіоктова кислота здатна утворювати хелатні комплекси з металами, слід уникати спільного призначення з препаратами заліза, магнію, кальцію. Слід мати на увазі, що молочні продукти містять кальцій. Тому також необхідно уникати застосування тіоктової кислоти одночасно з молочними продуктами (через вміст у них кальцію).

При одночасному застосуванні тіоктової кислоти та інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів їх дія може посилюватися, тому рекомендується регулярний контроль рівня глюкози в крові, особливо на початку терапії тіоктовою кислотою. В окремих випадках допустиме зменшення дози гіпоглікемічних препаратів, щоб уникнути розвитку симптомів гіпоглікемії.

Тіоктова кислота посилює протизапальну дію ГКС.

Етанол та його метаболіти послаблюють дію тіоктової кислоти.

З молекулами цукрів тіоктова кислота утворює погано розчинні комплексні сполуки. Тіоктова кислота несумісна з розчинами декстрози (глюкози), фруктози, Рінгера, а також з розчинами, що реагують з дисульфідними або SH-групами.

Концентрат для приготування розчину для інфузій 25 мг/мл, 30 мг/мл.

Для дозування 25 мг/мл:
По 12 або 24 мл у флакони з пофарбованого скла, герметично закупорені гумовими пробками, обтиснуті комбінованими ковпачками типу «flip-off».
По 5 або 10 флаконів у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної з плівкою полімерною або фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної та фольги алюмінієвої лакованої, або у формі з картону з чарунками для укладання флаконів, або без контурної чарункової упаковки або форми з картону.
По 1 контурній чарунковій упаковці або формі з картону з 5 або 10 флаконами або 2 контурні чарункові упаковки або форми з картону з 5 флаконами, або по 5 або 10 флаконів разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.

Для дозування 30 мг/мл:
По 10 або 20 мл в ампули з пофарбованого скла з кольоровим кільцем зламу або з кольоровою точкою та насічкою або без кільця зламу, кольорової точки та насічки.
По 5 або 10 ампул у контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної або поліетилентерефталатної з плівкою полімерною або фольгою алюмінієвою лакованою, або без плівки полімерної та фольги алюмінієвої лакованої, або у формі з картону з чарунками для укладання ампул.
По 1 контурній чарунковій упаковці або формі з картону з 5 або 10 ампулами або 2 контурні чарункові упаковки або форми з картону з 5 ампулами разом з інструкцією по застосуванню та скарифікатором ампульним або без нього в пачці з картону.