Ксанакс

Анксіолітичний, міорелаксуючий, протисудомний.

Анксіолітичний засіб (транквілізатор), похідне триазоло-бензодіазепіну. Чинить анксіолітичну, седативну, снодійну, протисудомну, центральну міорелаксуючу дію. Механізм дії полягає у посиленні гальмівного впливу ендогенного GABA в ЦНС за рахунок підвищення чутливості GABA-рецепторів до медіатора внаслідок стимуляції бензодіазепінових рецепторів, розташованих в алостеричному центрі постсинаптичних GABA-рецепторів висхідної активуючої ретикулярної формації стовбура мозку та вставних нейронів бічних рогів спинного мозку; зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку (лімбічна система, таламус, гіпоталамус), гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси.

Виражена анксіолітична активність (зменшення емоційного напруження, ослаблення тривоги, страху, занепокоєння) поєднується з помірно вираженою снодійною дією; скорочує період засинання, збільшує тривалість сну, знижує кількість нічних пробуджень. Механізм снодійної дії полягає в пригніченні клітин ретикулярної формації стовбура головного мозку. Зменшує вплив емоційних, вегетативних і моторних подразників, що порушують механізм засинання.

Після прийому внутрішньо алпразолам швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається в межах 1-2 год.

Зв'язування з білками плазми крові становить 80%.

Метаболізується в печінці.

T1/2 становить у середньому 12-15 год. Алпразолам і його метаболіти виводяться головним чином нирками.

Для дорослих:

- Тривожні стани, неврози, що супроводжуються відчуттям тривоги, небезпеки, занепокоєння, напруження, погіршенням сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями;
- Змішані тривожно-депресивні стани
- Невротичні реактивно-депресивні стани, що супроводжуються зниженням настрою, втратою інтересу до оточуючого, занепокоєнням, втратою сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями
- Тривожні стани і невротичні депресії, що розвинулися на тлі соматичних захворювань;
- Панічні розлади в поєднанні і без симптомів фобії.

Кома, шок, міастенія, закритокутова глаукома (гострий напад або схильність), гострі отруєння алкоголем (з ослабленням життєво важливих функцій), опіоїдними анальгетиками, снодійними і психотропними засобами, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів з початковими проявами дихальної недостатності, гостра дихальна недостатність, тяжка депресія (можуть проявлятися суїцидальні нахили), вагітність (особливо I триместр), період лактації, дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до бензодіазепінів.

При ендогенних депресіях алпразолам можна застосовувати в комбінації з антидепресантами. При застосуванні алпразоламу у пацієнтів з депресією відзначені випадки розвитку гіпоманіакального і маніакального стану.

З обережністю слід застосовувати алпразолам у пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок.

У пацієнтів, які раніше не приймали лікарські засоби, що впливають на ЦНС, алпразолам ефективний у нижчих дозах, порівняно з хворими, які отримували антидепресанти, анксіолітики або страждаючими хронічним алкоголізмом.

При тривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток звикання і формування лікарської залежності, особливо у пацієнтів, схильних до зловживання лікарськими засобами.

При швидкому зниженні дози або різкій відміні алпразоламу спостерігається синдром відміни, симптоми якого можуть коливатися від невеликої дисфорії і безсоння до тяжкого синдрому зі спазмами в животі і скелетних м'язах, блюванням, посиленням потовиділення, тремором і судомами. Синдром відміни частіше зустрічається у осіб, які тривало (більше 8-12 тиж.) отримували алпразолам.

Не слід застосовувати одночасно з алпразоламом інші транквілізатори.

Безпека застосування алпразоламу у дітей і підлітків віком до 18 років не встановлена. Діти, особливо в молодшому віці, дуже чутливі до пригнічуючої дії бензодіазепінів на ЦНС.

У період лікування не допускати вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій (водіння транспортних засобів або робота з механізмами).

З боку ЦНС: на початку лікування (особливо у пацієнтів похилого віку) сонливість, відчуття втоми, запаморочення, зниження здатності до концентрації уваги, атаксія, дезорієнтація, нестійкість ходи, уповільнення психічних і рухових реакцій; рідко - головний біль, ейфорія, депресія, тремор, зниження пам'яті, порушення координації рухів, пригніченість настрою, сплутаність свідомості, дистонічні екстрапірамідні реакції (неконтрольовані рухи, в т.ч. очей), слабкість, міастенія, дизартрія; в окремих випадках - парадоксальні реакції (агресивні спалахи, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, страх, суїцидальна схильність, м'язовий спазм, галюцинації, збудження, дратівливість, тривожність, безсоння).

З боку травної системи: можливі сухість у роті або слинотеча, печія, нудота, блювання, зниження апетиту, запори або діарея, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЩФ, жовтяниця.

З боку системи кровотворення: можливі лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (озноб, гіпертермія, болі в горлі, надмірна втомлюваність або слабкість), анемія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: можливі нетримання сечі, затримка сечі, порушення функції нирок, зниження або підвищення лібідо, дисменорея.

З боку ендокринної системи: можливі зміна маси тіла, порушення лібідо, порушення менструального циклу.

З боку серцево-судинної системи: можливе зниження АТ, тахікардія.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж.

Немає даних

При одночасному застосуванні психотропних, протисудомних засобів і етанолу спостерігається посилення пригнічуючої дії алпразоламу на ЦНС.

При одночасному застосуванні блокатори гістамінових Н2-рецепторів зменшують кліренс алпразоламу і посилюють пригнічуючу дію алпразоламу на ЦНС; антибіотики з групи макролідів - зменшують кліренс алпразоламу.

При одночасному застосуванні гормональні контрацептиви для прийому всередину збільшують T1/2 алпразоламу.

При одночасному застосуванні алпразоламу з декстропропоксифеном спостерігається більш виражене пригнічення ЦНС, ніж у комбінації з іншими бензодіазепінами, оскільки можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові.

Одночасний прийом дигоксину збільшує ризик розвитку інтоксикації серцевими глікозидами.

Алпразолам підвищує концентрацію іміпраміну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні ітраконазол, кетоконазол посилюють ефекти алпразоламу.

При одночасному застосуванні пароксетину можливе посилення ефектів алпразоламу, обумовлене пригніченням його метаболізму.

Флувоксамін підвищує концентрацію алпразоламу в плазмі крові і ризик розвитку його побічних ефектів.

При одночасному застосуванні флуоксетину можливе підвищення концентрації алпразоламу в плазмі крові внаслідок зменшення його метаболізму і кліренсу під впливом флуоксетину, що супроводжується психомоторними порушеннями.

Не можна виключити можливість посилення дії алпразоламу при одночасному застосуванні з еритроміцином.

Таблетки (по 10 шт. в упаковках чарункових контурних, 3 упаковки в пачці картонній);
Таблетки ретард (по 10 шт. в блістерах, 3 блістери в пачці картонній).

Активна речовина – алпразолам:
1 таблетка – 0,25 або 0,5 мг;
1 таблетка ретард – 0,5 або 1 мг.