Курантил
Curantyl
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Дипіридамол, Агренокс, Дрисентин-Сановель, Корлекс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. «Curantyl» 0,025 №120
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, натщесерце, запиваючи невеликою кількістю води, не розламуючи і не розкушуючи.
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, натщесерце, запиваючи невеликою кількістю води, не розламуючи і не розкушуючи.
Фармакологічні властивості
Антиагрегаційне, ангіопротекторне, імуномодулююче.
Фармакодинаміка
Вазодилататор міотропної дії. Чинить гальмівний вплив на агрегацію тромбоцитів, покращує мікроциркуляцію.
Дипіридамол розширює артеріоли в системі коронарного кровотоку, при прийомі у високих дозах - і в інших ділянках системи кровообігу. Однак на відміну від органічних нітратів і антагоністів кальцію розширення більших коронарних судин не відбувається.
Судинорозширювальна дія дипіридамолу зумовлена двома різними механізмами інгібування: пригнічення захоплення аденозину і пригнічення фосфодіестерази.
In vivo аденозин виявляється в концентрації, що становить приблизно 0.15-0.20 мкмоль. Такий рівень підтримується завдяки динамічній рівновазі між викидом і зворотним захопленням. Дипіридамол гальмує захоплення аденозину клітинами ендотелію, еритроцитами і тромбоцитами. Після введення дипіридамолу виявляється підвищення концентрації в крові аденозину і посилення зумовленої аденозином вазодилатації. У вищих дозах відбувається гальмування агрегації тромбоцитів, викликаної аденозином, і схильність до тромбоутворення зменшується.
Розпад цАМФ і цГМФ, що пригнічують агрегацію тромбоцитів, відбувається в тромбоцитах під дією відповідних фосфодіестераз. У високих концентраціях дипіридамол пригнічує обидві фосфодіестерази, у терапевтичних концентраціях у крові - лише цГМФ-фосфодіестеразу. В результаті стимуляції відповідних циклаз збільшується потужність синтезу цАМФ.
Як похідне піримідину, дипіридамол є індуктором інтерферону і чинить модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону, підвищує знижену продукцію інтерферону альфа і гамма лейкоцитами крові in vitro. Препарат підвищує неспецифічну резистентність до вірусних інфекцій.
Дипіридамол розширює артеріоли в системі коронарного кровотоку, при прийомі у високих дозах - і в інших ділянках системи кровообігу. Однак на відміну від органічних нітратів і антагоністів кальцію розширення більших коронарних судин не відбувається.
Судинорозширювальна дія дипіридамолу зумовлена двома різними механізмами інгібування: пригнічення захоплення аденозину і пригнічення фосфодіестерази.
In vivo аденозин виявляється в концентрації, що становить приблизно 0.15-0.20 мкмоль. Такий рівень підтримується завдяки динамічній рівновазі між викидом і зворотним захопленням. Дипіридамол гальмує захоплення аденозину клітинами ендотелію, еритроцитами і тромбоцитами. Після введення дипіридамолу виявляється підвищення концентрації в крові аденозину і посилення зумовленої аденозином вазодилатації. У вищих дозах відбувається гальмування агрегації тромбоцитів, викликаної аденозином, і схильність до тромбоутворення зменшується.
Розпад цАМФ і цГМФ, що пригнічують агрегацію тромбоцитів, відбувається в тромбоцитах під дією відповідних фосфодіестераз. У високих концентраціях дипіридамол пригнічує обидві фосфодіестерази, у терапевтичних концентраціях у крові - лише цГМФ-фосфодіестеразу. В результаті стимуляції відповідних циклаз збільшується потужність синтезу цАМФ.
Як похідне піримідину, дипіридамол є індуктором інтерферону і чинить модулюючий вплив на функціональну активність системи інтерферону, підвищує знижену продукцію інтерферону альфа і гамма лейкоцитами крові in vitro. Препарат підвищує неспецифічну резистентність до вірусних інфекцій.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 150 мг Cmax дипіридамолу в плазмі становить в середньому 2.66 мкг/л і досягається протягом 1 год після прийому.
Дипіридамол майже повністю зв'язується з білками плазми. Дипіридамол накопичується в серці і в еритроцитах.
Метаболізм і виведення
Дипіридамол метаболізується в печінці шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою. T1/2 становить 20-30 хв. Виводиться з жовчю у вигляді моноглюкуроніду.
Після одноразового прийому внутрішньо в дозі 150 мг Cmax дипіридамолу в плазмі становить в середньому 2.66 мкг/л і досягається протягом 1 год після прийому.
Дипіридамол майже повністю зв'язується з білками плазми. Дипіридамол накопичується в серці і в еритроцитах.
Метаболізм і виведення
Дипіридамол метаболізується в печінці шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою. T1/2 становить 20-30 хв. Виводиться з жовчю у вигляді моноглюкуроніду.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки приймають внутрішньо, натщесерце, запиваючи невеликою кількістю води, не розламуючи і не розкушуючи.
Доза препарату підбирається залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта.
При ІХС рекомендується прийом по 75 мг 3 рази/добу. За необхідності добова доза може бути збільшена під контролем лікаря.
Для профілактики і лікування порушень мозкового кровообігу, а також для профілактики призначають по 75 мг 3-6 разів/добу. Максимальна добова доза становить 450 мг.
Для зменшення агрегації тромбоцитів призначають у дозі 75-225 мг/добу в кілька прийомів. У важких випадках доза може бути збільшена до 600 мг/добу.
Для профілактики грипу та ГРВІ, особливо в період епідемій, призначають по 50 мг/добу в 1 прийом. Препарат приймають 1 раз на тиждень протягом 4-5 тижнів.
Для профілактики рецидивів ГРВІ у часто хворіючих респіраторними вірусними інфекціями пацієнтів призначають по 100 мг/добу. Препарат приймають 1 раз на тиждень протягом 8-10 тижнів.
Тривалість курсу лікування визначається лікарем.
Доза препарату підбирається залежно від тяжкості захворювання та індивідуальної реакції пацієнта.
При ІХС рекомендується прийом по 75 мг 3 рази/добу. За необхідності добова доза може бути збільшена під контролем лікаря.
Для профілактики і лікування порушень мозкового кровообігу, а також для профілактики призначають по 75 мг 3-6 разів/добу. Максимальна добова доза становить 450 мг.
Для зменшення агрегації тромбоцитів призначають у дозі 75-225 мг/добу в кілька прийомів. У важких випадках доза може бути збільшена до 600 мг/добу.
Для профілактики грипу та ГРВІ, особливо в період епідемій, призначають по 50 мг/добу в 1 прийом. Препарат приймають 1 раз на тиждень протягом 4-5 тижнів.
Для профілактики рецидивів ГРВІ у часто хворіючих респіраторними вірусними інфекціями пацієнтів призначають по 100 мг/добу. Препарат приймають 1 раз на тиждень протягом 8-10 тижнів.
Тривалість курсу лікування визначається лікарем.
Показання
- профілактика і лікування ІХС (гострий інфаркт міокарда або стан після перенесеного інфаркту міокарда, стабільна стенокардія);
- профілактика тромбозів, після операції з протезування клапана;
- лікування і профілактика плацентарної недостатності, що виникла внаслідок порушення плацентарного кровообігу;
- лікування ендартеріїту (переміжної кульгавості);
- лікування і профілактика порушень кровообігу судин головного мозку (ХНМК, порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом, дисциркуляторна енцефалопатія);
- лікування судинної недостатності і порушень мікроциркуляції.
- профілактика тромбозів, після операції з протезування клапана;
- лікування і профілактика плацентарної недостатності, що виникла внаслідок порушення плацентарного кровообігу;
- лікування ендартеріїту (переміжної кульгавості);
- лікування і профілактика порушень кровообігу судин головного мозку (ХНМК, порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом, дисциркуляторна енцефалопатія);
- лікування судинної недостатності і порушень мікроциркуляції.
Протипоказання
- гострий інфаркт міокарда;
- нестабільна стенокардія;
- поширений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;
- субаортальний стеноз аорти;
- серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- артеріальна гіпотензія;
- колапс;
- тяжка артеріальна гіпертензія;
- тяжкі порушення серцевого ритму;
- хронічні обструктивні захворювання легень;
- хронічна ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- геморагічні діатези;
- захворювання з підвищеним ризиком розвитку кровотеч (в т.ч. виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- нестабільна стенокардія;
- поширений стенозуючий атеросклероз коронарних артерій;
- субаортальний стеноз аорти;
- серцева недостатність у стадії декомпенсації;
- артеріальна гіпотензія;
- колапс;
- тяжка артеріальна гіпертензія;
- тяжкі порушення серцевого ритму;
- хронічні обструктивні захворювання легень;
- хронічна ниркова недостатність;
- печінкова недостатність;
- геморагічні діатези;
- захворювання з підвищеним ризиком розвитку кровотеч (в т.ч. виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
При одночасному вживанні чаю або кави (містять похідні ксантину) судинорозширювальна дія препарату може зменшуватися.
Використання в педіатрії
Препарат не рекомендують призначати дітям у віці до 12 років у зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду його застосування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Слід проявляти обережність при водінні автотранспорту і керуванні механізмами, оскільки в результаті зниження АТ на фоні прийому препарату може погіршитися здатність до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій.
Використання в педіатрії
Препарат не рекомендують призначати дітям у віці до 12 років у зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду його застосування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Слід проявляти обережність при водінні автотранспорту і керуванні механізмами, оскільки в результаті зниження АТ на фоні прийому препарату може погіршитися здатність до концентрації уваги і швидкість психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (особливо при одночасному застосуванні інших вазодилататорів), брадикардія, припливи крові до обличчя, гіперемія шкіри обличчя, синдром коронарного обкрадання (при використанні препарату в дозі понад 225 мг/добу), зниження АТ.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в епігастральній області. Зазвичай ці побічні ефекти зникають при більш тривалому застосуванні препарату.
З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія, зміна функціональних властивостей тромбоцитів, кровотечі; в поодиноких випадках - підвищена кровоточивість під час або після хірургічного втручання.
З боку нервової системи: запаморочення, шум у голові, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Інші: слабкість, відчуття закладеності вуха, артрит, міалгія, риніт.
При використанні препарату в терапевтичних дозах побічні ефекти зазвичай незначно виражені і мають тимчасовий характер.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, болі в епігастральній області. Зазвичай ці побічні ефекти зникають при більш тривалому застосуванні препарату.
З боку системи згортання крові: тромбоцитопенія, зміна функціональних властивостей тромбоцитів, кровотечі; в поодиноких випадках - підвищена кровоточивість під час або після хірургічного втручання.
З боку нервової системи: запаморочення, шум у голові, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка.
Інші: слабкість, відчуття закладеності вуха, артрит, міалгія, риніт.
При використанні препарату в терапевтичних дозах побічні ефекти зазвичай незначно виражені і мають тимчасовий характер.
Передозування
Симптоми: виражене зниження АТ, розвиток або загострення нападів стенокардії, тахікардія, відчуття "припливів", слабкість і запаморочення.
Лікування: застосовуються заходи відповідно до загальних норм медичної допомоги, прийнятих при випадковому отруєнні (викликання блювання, промивання шлунка, застосування адсорбентів для зниження всмоктування (активоване вугілля
і т.п.). Небажану вазодилатуючу дію препарату можна купірувати повільним (50-100 мг/хв) внутрішньовенним введенням амінофіліну. У разі виникнення симптомів стенокардії показано застосування нітрогліцерину сублінгвально.
Лікування: застосовуються заходи відповідно до загальних норм медичної допомоги, прийнятих при випадковому отруєнні (викликання блювання, промивання шлунка, застосування адсорбентів для зниження всмоктування (активоване вугілля
і т.п.). Небажану вазодилатуючу дію препарату можна купірувати повільним (50-100 мг/хв) внутрішньовенним введенням амінофіліну. У разі виникнення симптомів стенокардії показано застосування нітрогліцерину сублінгвально.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами або ацетилсаліциловою кислотою посилюється антитромботичний ефект останніх і відповідно ризик розвитку геморагічних ускладнень.
При одночасному застосуванні дипіридамол посилює дію антигіпертензивних препаратів.
При спільному застосуванні дипіридамол може послаблювати антихолінергічні ефекти інгібіторів холінестерази.
При одночасному застосуванні похідні ксантину послаблюють судинорозширювальну дію дипіридамолу.
При одночасному застосуванні дипіридамол посилює дію антигіпертензивних препаратів.
При спільному застосуванні дипіридамол може послаблювати антихолінергічні ефекти інгібіторів холінестерази.
При одночасному застосуванні похідні ксантину послаблюють судинорозширювальну дію дипіридамолу.
Лікарська форма
Курантил N 25
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл. = дипіридамол 25 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; кукурудзяний крохмаль; желатин; крохмалу карбоксиметилової натрієвої солі (типу А); кремнію діоксид високодисперсний; магнію стеарат
склад оболонки: гіпромелоза; тальк; макрогол 6000; титану діоксид; барвник хіноліновий жовтий (барвник Е104); симетикону емульсія
у флаконах скляних по 120 шт.; у коробці 1 флакон.
Курантил N 75
Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл. = дипіридамол 75 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат; кукурудзяний крохмаль; желатин; крохмалу карбоксиметилової натрієвої солі (типу А); кремнію діоксид високодисперсний; магнію стеарат
склад оболонки: гіпромелоза; тальк; макрогол 6000; титану діоксид; барвник хіноліновий жовтий (барвник Е104); симетикону емульсія
у блістері 20 шт.; у коробці 2 блістери.