Мексидол
Mexidol
Аналоги (дженерики, синоніми)
Нейрокс, Мексиприм, Мексикор, Етилметилгідроксипіридину сукцинат, Медомексі, Метостабіл, Акрімекс, Мексіфін
Діюча речовина
Фармакологічна група
Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Mexidoli 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S: Внутрішньом'язово 1 раз в день по 1 ампулі
Rp.: "Mexidol" 125 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази в день, незалежно від прийому їжі
D.t.d. № 10 in ampull.
S: Внутрішньом'язово 1 раз в день по 1 ампулі
Rp.: "Mexidol" 125 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази в день, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Антиоксидантна, церебропротекторна, мембраностабілізуюча, адаптогенна.
Фармакодинаміка
Препарат підвищує резистентність організму до впливу основних пошкоджуючих факторів, до киснезалежних патологічних станів (шок, гіпоксія та ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація алкоголем та антипсихотичними препаратами — нейролептиками).
Мексидол покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.
Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцити і тромбоцити) при гемолізі.
Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує рівень загального Хс і ЛПНЩ.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату Мексидол обумовлений його антигіпоксантною, антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Він інгібує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносв'язаних ферментів (кальцій-незалежна ФДЕ, аденілатциклаза, ацетилхолінестераза), рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, ГАМК, ацетилхоліновий), що підсилює їх здатність зв'язування з лігандами, допомагає збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексидол підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Викликає посилення компенсаторної активності аеробного гліколізу і зниження ступеня пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії, з підвищенням вмісту АТФ, креатинфосфату і активацією енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Мексидол нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність і скоротливість міокарду, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів.
Мексидол® сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки і волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.
Мексидол покращує мозковий метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів.
Стабілізує мембранні структури клітин крові (еритроцити і тромбоцити) при гемолізі.
Чинить гіполіпідемічну дію, зменшує рівень загального Хс і ЛПНЩ.
Зменшує ферментативну токсемію та ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.
Механізм дії препарату Мексидол обумовлений його антигіпоксантною, антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Він інгібує процеси перекисного окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази, підвищує співвідношення ліпід-білок, зменшує в'язкість мембрани, збільшує її плинність. Модулює активність мембраносв'язаних ферментів (кальцій-незалежна ФДЕ, аденілатциклаза, ацетилхолінестераза), рецепторних комплексів (бензодіазепіновий, ГАМК, ацетилхоліновий), що підсилює їх здатність зв'язування з лігандами, допомагає збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і покращенню синаптичної передачі. Мексидол підвищує вміст дофаміну в головному мозку. Викликає посилення компенсаторної активності аеробного гліколізу і зниження ступеня пригнічення окислювальних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії, з підвищенням вмісту АТФ, креатинфосфату і активацією енергосинтезуючих функцій мітохондрій, стабілізацію клітинних мембран.
Мексидол нормалізує метаболічні процеси в ішемізованому міокарді, зменшує зону некрозу, відновлює і покращує електричну активність і скоротливість міокарду, а також збільшує коронарний кровотік в зоні ішемії, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності. Підвищує антиангінальну активність нітропрепаратів.
Мексидол® сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки і волокон зорового нерва при прогресуючій нейропатії, причинами якої є хронічна ішемія і гіпоксія. Покращує функціональну активність сітківки і зорового нерва, підвищуючи гостроту зору.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Cmax при дозах 400-500 мг становить 3.5-4.0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при прийомі внутрішньо - 4.9-5.2 год.
Метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронкон'югації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
Виведення
T1/2 при прийомі внутрішньо - 2-2.6 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості - в незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
Швидко всмоктується при прийомі внутрішньо. Cmax при дозах 400-500 мг становить 3.5-4.0 мкг/мл. Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання препарату в організмі при прийомі внутрішньо - 4.9-5.2 год.
Метаболізм
Метаболізується в печінці шляхом глюкуронкон'югації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксипіридину фосфат - утворюється в печінці і за участю ЩФ розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксипіридин; 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введення; 3-й - виводиться у великих кількостях з сечею; 4-й і 5-й - глюкуронкон'югати.
Виведення
T1/2 при прийомі внутрішньо - 2-2.6 год. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів і в незначній кількості - в незміненому вигляді. Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають індивідуальну варіабельність.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, по 125–250 мг 3 рази на добу; максимальна добова доза — 800 мг (6 табл.).
Тривалість лікування — 2–6 тижнів; для купірування алкогольної абстиненції — 5–7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2–3 днів.
Початкова доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту; максимальна добова доза — 800 мг (6 табл.).
Тривалість курсу терапії у хворих на ІХС — не менше 1,5–2 міс. Повторні курси (за рекомендацією лікаря), бажано проводити у весняно-осінні періоди.
Застосовують мексидол внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно). Струминно препарат рекомендується вводити для купірування абстинентного синдрому та вегетативних і симпатоадреналових пароксизмів (різкого збільшення концентрації гормонів надниркових залоз /адреналіну/ в крові), а крапельно при гострих порушеннях мозкового кровообігу. При внутрішньовенному введенні як розчинник рекомендується використовувати стерильну воду для ін'єкцій.
Струминно мексидол вводять протягом 5-7 хв, крапельно - зі швидкістю 60 крапель на хвилину.
Дози призначають індивідуально. Починають лікування з дози 100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежать від тяжкості стану хворого і ефективності лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
Для лікування гострого порушення мозкового кровообігу (інсульт) мексидол призначають внутрішньовенно крапельно в дозі 200-300 мг у перші 2-4 дні, а потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на день.
Хворим з дисциркуляторною енцефалопатією та вегетосудинною дистонією препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 50-100 мг 3 рази на день.
При абстинентному синдромі мексидол вводять у дозі 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно (крапельно) 1-2 рази на добу, а при невротичних і неврозоподібних розладах призначають внутрішньом'язово в дозі 50-400 мг на добу.
Для лікування атеросклеротичного слабоумства у хворих похилого віку мексидол застосовують внутрішньом'язово в дозі 100-300 мг на добу.
При гострій нейролептичній інтоксикації (отруєнні нейролептиками) препарат використовують внутрішньовенно струминно в дозі 50-300 мг на добу.
Тривалість лікування — 2–6 тижнів; для купірування алкогольної абстиненції — 5–7 днів. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2–3 днів.
Початкова доза — 125–250 мг (1–2 табл.) 1–2 рази на добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту; максимальна добова доза — 800 мг (6 табл.).
Тривалість курсу терапії у хворих на ІХС — не менше 1,5–2 міс. Повторні курси (за рекомендацією лікаря), бажано проводити у весняно-осінні періоди.
Застосовують мексидол внутрішньом'язово або внутрішньовенно (струминно або крапельно). Струминно препарат рекомендується вводити для купірування абстинентного синдрому та вегетативних і симпатоадреналових пароксизмів (різкого збільшення концентрації гормонів надниркових залоз /адреналіну/ в крові), а крапельно при гострих порушеннях мозкового кровообігу. При внутрішньовенному введенні як розчинник рекомендується використовувати стерильну воду для ін'єкцій.
Струминно мексидол вводять протягом 5-7 хв, крапельно - зі швидкістю 60 крапель на хвилину.
Дози призначають індивідуально. Починають лікування з дози 100 мг 1-3 рази на добу, поступово підвищуючи дозу до отримання терапевтичного ефекту.
Тривалість лікування і вибір індивідуальної дози залежать від тяжкості стану хворого і ефективності лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг.
Для лікування гострого порушення мозкового кровообігу (інсульт) мексидол призначають внутрішньовенно крапельно в дозі 200-300 мг у перші 2-4 дні, а потім внутрішньом'язово по 100 мг 3 рази на день.
Хворим з дисциркуляторною енцефалопатією та вегетосудинною дистонією препарат вводять внутрішньом'язово в дозі 50-100 мг 3 рази на день.
При абстинентному синдромі мексидол вводять у дозі 100-200 мг внутрішньом'язово 2-3 рази на добу або внутрішньовенно (крапельно) 1-2 рази на добу, а при невротичних і неврозоподібних розладах призначають внутрішньом'язово в дозі 50-400 мг на добу.
Для лікування атеросклеротичного слабоумства у хворих похилого віку мексидол застосовують внутрішньом'язово в дозі 100-300 мг на добу.
При гострій нейролептичній інтоксикації (отруєнні нейролептиками) препарат використовують внутрішньовенно струминно в дозі 50-300 мг на добу.
Показання
— наслідки гострих порушень мозкового кровообігу, в т.ч. після транзиторних ішемічних атак, у фазі субкомпенсації (як профілактичні курси);
— легка черепно-мозкова травма, наслідки черепно-мозкових травм;
— енцефалопатії різного генезу (дисциркуляторні, дисметаболічні, посттравматичні, змішані);
— синдром вегетативної дистонії;
— легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генезу;
— тривожні розлади при невротичних і неврозоподібних станах;
— ІХС (у складі комплексної терапії);
— купірування абстинентного синдрому при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних розладів, постабстинентні розлади;
— стани після гострої інтоксикації антипсихотичними засобами;
— астенічні стани, а також для профілактики розвитку соматичних захворювань під впливом екстремальних факторів і навантажень;
— вплив екстремальних (стресових) факторів
Протипоказання
Препарат протипоказаний при виражених порушеннях функцій печінки і нирок, при наявності в анамнезі (історії хвороби) алергії до піридоксину (вітаміну В6).
Особливі вказівки
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при роботі, що вимагає швидкості психофізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).
У період прийому препарату слід дотримуватися обережності при роботі, що вимагає швидкості психофізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами тощо).
Побічні ефекти
Зазвичай мексидол добре переноситься.
У деяких хворих можливе виникнення нудоти і сухості в роті.
У деяких хворих можливе виникнення нудоти і сухості в роті.
Передозування
Симптоми: сонливість, безсоння.
Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче і симптоматичне лікування.
Лікування: у зв'язку з низькою токсичністю передозування малоймовірне. Лікування, як правило, не потрібне, симптоми зникають самостійно протягом доби. При виражених проявах проводиться підтримуюче і симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Мексидол поєднується з усіма препаратами, що використовуються для лікування соматичних захворювань.
Підсилює дію бензодіазепінових препаратів, антидепресантів, анксиолітиків, протисудомних засобів і протипаркінсонічних засобів.
Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Підсилює дію бензодіазепінових препаратів, антидепресантів, анксиолітиків, протисудомних засобів і протипаркінсонічних засобів.
Зменшує токсичні ефекти етилового спирту.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 125 мг.
По 10 табл. в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл. В ампулах безбарвного або світлозахисного скла з точкою розлому синього кольору або з точкою розлому білого кольору і трьома маркувальними кільцями (верхнє — жовте, середнє — біле, нижнє — червоне) по 2 або 5 мл. По 5 амп. в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
Для ампул по 2 мл: 1, 2 або 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
Для ампул по 5 мл: 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
По 4, 10 або 20 контурних чарункових упаковок з плівки полівінілхлоридної разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового (для стаціонарів).
По 10 табл. в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурних чарункових упаковок разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.
Розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення, 50 мг/мл. В ампулах безбарвного або світлозахисного скла з точкою розлому синього кольору або з точкою розлому білого кольору і трьома маркувальними кільцями (верхнє — жовте, середнє — біле, нижнє — червоне) по 2 або 5 мл. По 5 амп. в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної.
Для ампул по 2 мл: 1, 2 або 4 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
Для ампул по 5 мл: 1, 2 або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону для споживчої тари.
По 4, 10 або 20 контурних чарункових упаковок з плівки полівінілхлоридної разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону коробкового (для стаціонарів).
