Mexidol
Mexidol
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Etilmetilgidroksipiridina suksinat, Medomeksi, Meksiprim, Metostabil, Neyroks, Meksikor, Akrimeks, Meksifin
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Mexidoli 5 % – 2 ml
D.t.d. № 10 in ampull.
S: Mushak ichiga 1 marta kuniga 1 ampula
Rp.: "Mexidol" 125 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
D.t.d. № 10 in ampull.
S: Mushak ichiga 1 marta kuniga 1 ampula
Rp.: "Mexidol" 125 mg
D.t.d. № 30 in tab.
S. Og'iz orqali, 1 tabletka 3 marta kuniga, ovqatdan qat'i nazar
Farmakologik xossalar
Antioksidant, serebroprotektiv, membranostabilizatsion, adaptogen.
Farmakodinamika
Preparat organizmning asosiy zararli omillarga, kislorodga bog'liq patologik holatlarga (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, alkogol va antipsixotik preparatlar — neyroleptiklar bilan intoksikatsiya) qarshiligini oshiradi.
Mexidol miya metabolizmi va miya qon ta'minotini, mikrotsirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membrana tuzilmalarini gemolizda stabilizatsiya qiladi.
Gipolipidemik ta'sir ko'rsatadi, umumiy Xs va LPNP darajasini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Mexidol preparatining ta'sir mexanizmi uning antigipoksant, antioksidant va membranoprotektor ta'siri bilan bog'liq. U lipidlarning peroksid oksidlanish jarayonlarini inhibe qiladi, superoksiddismutaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, membrana yopishqoqligini kamaytiradi, uning suyuqligini oshiradi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (kalsiynesiz PDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanish qobiliyatini kuchaytiradi, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini saqlashga, neyromediatorlar transportiga va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Mexidol miya dofamin miqdorini oshiradi. Gipoksiya sharoitida aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va Kreb siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP, kreatinfosfat miqdorini oshiradi va mitoxondriyalarning energiya sintezlovchi funksiyalarini faollashtiradi, hujayra membranalarini stabilizatsiya qiladi.
Mexidol ishemik miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, miokardning elektr faolligi va qisqaruvchanligini tiklaydi va yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi. Nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi.
Mexidol® progressiv neyropatiya sababli xronik ishemiya va gipoksiya bo'lganida retina ganglion hujayralari va ko'rish nerv tolalarini saqlashga yordam beradi. Retina va ko'rish nervining funksional faolligini yaxshilaydi, ko'rish o'tkirligini oshiradi.
Mexidol miya metabolizmi va miya qon ta'minotini, mikrotsirkulyatsiyani va qonni reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi.
Qon hujayralari (eritrotsitlar va trombotsitlar) membrana tuzilmalarini gemolizda stabilizatsiya qiladi.
Gipolipidemik ta'sir ko'rsatadi, umumiy Xs va LPNP darajasini kamaytiradi.
O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.
Mexidol preparatining ta'sir mexanizmi uning antigipoksant, antioksidant va membranoprotektor ta'siri bilan bog'liq. U lipidlarning peroksid oksidlanish jarayonlarini inhibe qiladi, superoksiddismutaza faolligini oshiradi, lipid-oqsil nisbatini oshiradi, membrana yopishqoqligini kamaytiradi, uning suyuqligini oshiradi. Membrana bilan bog'liq fermentlar (kalsiynesiz PDE, adenilattsiklaza, asetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GABA, asetilxolin) faolligini modulyatsiya qiladi, bu ularning ligandlar bilan bog'lanish qobiliyatini kuchaytiradi, biomembranlarning struktura-funksional tashkilotini saqlashga, neyromediatorlar transportiga va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Mexidol miya dofamin miqdorini oshiradi. Gipoksiya sharoitida aerob glikolizning kompensator faolligini kuchaytiradi va Kreb siklida oksidlanish jarayonlarining bostirilishini kamaytiradi, ATP, kreatinfosfat miqdorini oshiradi va mitoxondriyalarning energiya sintezlovchi funksiyalarini faollashtiradi, hujayra membranalarini stabilizatsiya qiladi.
Mexidol ishemik miokardda metabolik jarayonlarni normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, miokardning elektr faolligi va qisqaruvchanligini tiklaydi va yaxshilaydi, shuningdek, ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuziya sindromining oqibatlarini kamaytiradi. Nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi.
Mexidol® progressiv neyropatiya sababli xronik ishemiya va gipoksiya bo'lganida retina ganglion hujayralari va ko'rish nerv tolalarini saqlashga yordam beradi. Retina va ko'rish nervining funksional faolligini yaxshilaydi, ko'rish o'tkirligini oshiradi.
Farmakokinetika
So'rilishi va taqsimlanishi
Og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi. Cmax 400-500 mg dozada 3.5-4.0 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. Og'iz orqali qabul qilinganda organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 4.9-5.2 soat.
Metabolizm
Jigarda glyukuron kon'yugatsiyasi orqali metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va ShF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Chiqarilishi
T1/2 og'iz orqali qabul qilinganda - 2-2.6 soat. Asosan metabolitlar shaklida va oz miqdorda o'zgarmagan holda siydik bilan tez chiqariladi. Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari individual o'zgaruvchanlikka ega.
Og'iz orqali qabul qilinganda tez so'riladi. Cmax 400-500 mg dozada 3.5-4.0 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organlar va to'qimalarda tez taqsimlanadi. Og'iz orqali qabul qilinganda organizmda o'rtacha saqlanish vaqti - 4.9-5.2 soat.
Metabolizm
Jigarda glyukuron kon'yugatsiyasi orqali metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfat - jigarda hosil bo'ladi va ShF ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2-metabolit - farmakologik faol, katta miqdorda hosil bo'ladi va kiritilgandan keyin 1-2 kun ichida siydikda aniqlanadi; 3-metabolit - katta miqdorda siydik bilan chiqariladi; 4 va 5 - glyukuron kon'yugatlar.
Chiqarilishi
T1/2 og'iz orqali qabul qilinganda - 2-2.6 soat. Asosan metabolitlar shaklida va oz miqdorda o'zgarmagan holda siydik bilan tez chiqariladi. Preparat qabul qilingandan keyin dastlabki 4 soat ichida eng intensiv chiqariladi. O'zgarmagan preparat va metabolitlarning siydik bilan chiqarilish ko'rsatkichlari individual o'zgaruvchanlikka ega.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Og'iz orqali, 125–250 mg 3 marta kuniga; maksimal sutkalik doza — 800 mg (6 tab.).
Davolash davomiyligi — 2–6 hafta; alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun — 5–7 kun. Davolashni asta-sekin, 2–3 kun davomida doza kamaytirib to'xtatish kerak.
Boshlang'ich doza — 125–250 mg (1–2 tab.) 1–2 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi; maksimal sutkalik doza — 800 mg (6 tab.).
IBS bilan kasallangan bemorlar uchun terapiya kursi davomiyligi — kamida 1,5–2 oy. Takroriy kurslar (shifokor tavsiyasiga ko'ra), bahor-yoz davrlarida o'tkazish maqsadga muvofiq.
Mexidol mushak ichiga yoki vena ichiga (struyno yoki kapelno) qo'llaniladi. Struyno preparat abstinent sindromi va vegetativ va simpatoadrenal paroksizmlarni (qon tarkibida buyrak usti bezlari gormonlari /adrenalin/ konsentratsiyasining keskin oshishi) bartaraf etish uchun tavsiya etiladi, kapelno esa o'tkir miya qon aylanishi buzilishlarida qo'llaniladi. Vena ichiga kiritishda erituvchi sifatida in'ektsiya uchun steril suv ishlatish tavsiya etiladi.
Struyno mexidol 5-7 daqiqa davomida, kapelno - daqiqada 60 tomchi tezlikda kiritiladi.
Dozalar individual ravishda belgilanadi. Davolash 100 mg dozadan 1-3 marta kuniga boshlanadi, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar doza asta-sekin oshiriladi.
Davolash davomiyligi va individual doza tanlovi bemorning holati og'irligi va davolash samaradorligiga bog'liq. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak.
O'tkir miya qon aylanishi buzilishi (insult) davolash uchun mexidol vena ichiga kapelno 200-300 mg dozada dastlabki 2-4 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 3 marta kuniga qo'llaniladi.
Disirkulyator ensefalopatiya va vegetosudist distoniya bilan kasallangan bemorlarga preparat mushak ichiga 50-100 mg dozada 3 marta kuniga kiritiladi.
Abstinent sindromida mexidol mushak ichiga 100-200 mg dozada 2-3 marta kuniga yoki vena ichiga (kapelno) 1-2 marta kuniga kiritiladi, nevrotik va nevrozga o'xshash buzilishlarda mushak ichiga 50-400 mg dozada kuniga buyuriladi.
Keksalarda aterosklerotik demensiyani davolash uchun mexidol mushak ichiga 100-300 mg dozada kuniga qo'llaniladi.
O'tkir neyroleptik intoksikatsiyada (neyroleptiklar bilan zaharlanish) preparat vena ichiga struyno 50-300 mg dozada kuniga qo'llaniladi.
Davolash davomiyligi — 2–6 hafta; alkogol abstinensiyasini bartaraf etish uchun — 5–7 kun. Davolashni asta-sekin, 2–3 kun davomida doza kamaytirib to'xtatish kerak.
Boshlang'ich doza — 125–250 mg (1–2 tab.) 1–2 marta kuniga terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar asta-sekin oshiriladi; maksimal sutkalik doza — 800 mg (6 tab.).
IBS bilan kasallangan bemorlar uchun terapiya kursi davomiyligi — kamida 1,5–2 oy. Takroriy kurslar (shifokor tavsiyasiga ko'ra), bahor-yoz davrlarida o'tkazish maqsadga muvofiq.
Mexidol mushak ichiga yoki vena ichiga (struyno yoki kapelno) qo'llaniladi. Struyno preparat abstinent sindromi va vegetativ va simpatoadrenal paroksizmlarni (qon tarkibida buyrak usti bezlari gormonlari /adrenalin/ konsentratsiyasining keskin oshishi) bartaraf etish uchun tavsiya etiladi, kapelno esa o'tkir miya qon aylanishi buzilishlarida qo'llaniladi. Vena ichiga kiritishda erituvchi sifatida in'ektsiya uchun steril suv ishlatish tavsiya etiladi.
Struyno mexidol 5-7 daqiqa davomida, kapelno - daqiqada 60 tomchi tezlikda kiritiladi.
Dozalar individual ravishda belgilanadi. Davolash 100 mg dozadan 1-3 marta kuniga boshlanadi, terapevtik ta'sirga erishilgunga qadar doza asta-sekin oshiriladi.
Davolash davomiyligi va individual doza tanlovi bemorning holati og'irligi va davolash samaradorligiga bog'liq. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak.
O'tkir miya qon aylanishi buzilishi (insult) davolash uchun mexidol vena ichiga kapelno 200-300 mg dozada dastlabki 2-4 kun davomida, keyin mushak ichiga 100 mg 3 marta kuniga qo'llaniladi.
Disirkulyator ensefalopatiya va vegetosudist distoniya bilan kasallangan bemorlarga preparat mushak ichiga 50-100 mg dozada 3 marta kuniga kiritiladi.
Abstinent sindromida mexidol mushak ichiga 100-200 mg dozada 2-3 marta kuniga yoki vena ichiga (kapelno) 1-2 marta kuniga kiritiladi, nevrotik va nevrozga o'xshash buzilishlarda mushak ichiga 50-400 mg dozada kuniga buyuriladi.
Keksalarda aterosklerotik demensiyani davolash uchun mexidol mushak ichiga 100-300 mg dozada kuniga qo'llaniladi.
O'tkir neyroleptik intoksikatsiyada (neyroleptiklar bilan zaharlanish) preparat vena ichiga struyno 50-300 mg dozada kuniga qo'llaniladi.
Ko'rsatmalar
— o'tkir miya qon aylanishi buzilishlarining oqibatlari, jumladan tranzitor ishemik hujumlardan keyin, subkompensatsiya fazasida (profilaktik kurslar sifatida);
— yengil bosh miya jarohati, bosh miya jarohatlarining oqibatlari;
— turli genezli ensefalopatiyalar (disirkulyator, dismetabolik, posttravmatik, aralash);
— vegetativ distoniya sindromi;
— aterosklerotik genezli yengil kognitiv buzilishlar;
— nevrotik va nevrozga o'xshash holatlarda tashvishli buzilishlar;
— IBS (kompleks terapiya tarkibida);
— alkogolizmda nevrozga o'xshash va vegetativ-sudist buzilishlar ustunlik qilganida abstinent sindromini bartaraf etish, postabstinent buzilishlar;
— antipsixotik vositalar bilan o'tkir intoksikatsiyadan keyingi holatlar;
— astenik holatlar, shuningdek, ekstremal omillar va yuklamalar ta'sirida somatik kasalliklarning rivojlanishini oldini olish uchun;
— ekstremal (stressli) omillar ta'siri
Qarshi ko'rsatmalar
Preparat jigar va buyrak funksiyalarining og'ir buzilishlarida, anamnezda (kasallik tarixida) piridoksin (vitamin Vb) ga allergiya mavjud bo'lganda kontrendikatsiyalangan.
Maxsus ko'rsatmalar
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Preparat qabul qilish davrida psixofizik reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishda (transport vositalari, mexanizmlar va h.k.) ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Preparat qabul qilish davrida psixofizik reaktsiyalar tezligini talab qiladigan ishda (transport vositalari, mexanizmlar va h.k.) ehtiyotkorlikni saqlash kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Odatda mexidol yaxshi qabul qilinadi.
Ba'zi bemorlarda ko'ngil aynishi va og'iz qurishi paydo bo'lishi mumkin.
Ba'zi bemorlarda ko'ngil aynishi va og'iz qurishi paydo bo'lishi mumkin.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: uyquchanlik, uyqusizlik.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Davolash odatda talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Ifodalangan ko'rinishlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkaziladi.
Davolash: past toksiklik tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Davolash odatda talab qilinmaydi, simptomlar bir kun ichida o'z-o'zidan yo'qoladi. Ifodalangan ko'rinishlarda qo'llab-quvvatlovchi va simptomatik davolash o'tkaziladi.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Mexidol somatik kasalliklarni davolashda ishlatiladigan barcha preparatlar bilan birga qo'llaniladi.
Benzodiazepin preparatlari, antidepressantlar, anksiolitiklar, tutqanoq va parkinsonizmga qarshi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Etil spirti toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Benzodiazepin preparatlari, antidepressantlar, anksiolitiklar, tutqanoq va parkinsonizmga qarshi vositalarning ta'sirini kuchaytiradi.
Etil spirti toksik ta'sirlarini kamaytiradi.
Chiqarilish shakli
Plenka qoplamali tabletkalar, 125 mg.
10 tab. polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3, 4, 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml. Rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, ko'k rangli sindirish nuqtasi yoki oq rangli sindirish nuqtasi va uchta markirovka halqasi (yuqori — sariq, o'rta — oq, pastki — qizil) bilan 2 yoki 5 ml. 5 amp. polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
2 ml ampulalar uchun: 1, 2 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi tarasi uchun karton qutiga joylashtiriladi.
5 ml ampulalar uchun: 1, 2 yoki 3 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi tarasi uchun karton qutiga joylashtiriladi.
4, 10 yoki 20 polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
10 tab. polivinilxlorid plyonkadan va alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
1, 2, 3, 4, 5 konturli hujayrali qadoqlar qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.
Vena ichiga va mushak ichiga kiritish uchun eritma, 50 mg/ml. Rangsiz yoki yorug'likdan himoyalangan shisha ampulalarda, ko'k rangli sindirish nuqtasi yoki oq rangli sindirish nuqtasi va uchta markirovka halqasi (yuqori — sariq, o'rta — oq, pastki — qizil) bilan 2 yoki 5 ml. 5 amp. polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqda.
2 ml ampulalar uchun: 1, 2 yoki 4 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi tarasi uchun karton qutiga joylashtiriladi.
5 ml ampulalar uchun: 1, 2 yoki 3 konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga iste'molchi tarasi uchun karton qutiga joylashtiriladi.
4, 10 yoki 20 polivinilxlorid plyonkadan tayyorlangan konturli hujayrali qadoqlar tibbiy qo'llash bo'yicha ko'rsatma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi (stasionarlar uchun).
