Меронем
Meronem
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp: "Meronem" 0,5
D.t.d: № 10 in flac.
S: Розвести в 50 мл, вводити внутрішньовенно, 4 рази на добу
D.t.d: № 10 in flac.
S: Розвести в 50 мл, вводити внутрішньовенно, 4 рази на добу
Фармакологічні властивості
Меропенем є антибіотиком, що належить до класу карбапенемів. Він застосовується парентерально і характеризується відносною стійкістю до дегідропептидази-1 (ДГП-1). При його використанні відсутня необхідність у додатковому введенні інгібітора ДГП-1.
Бактерицидна дія меропенему пояснюється його впливом на синтез клітинної стінки бактерій. Підвищена бактерицидна активність цієї речовини щодо широкого спектра анаеробних і аеробних мікроорганізмів обумовлена високою здатністю меропенему проникати через стінку бактеріальних клітин, високим ступенем стабільності активного компонента Меронема до більшості р-лактамаз і суттєвою афінністю до різноманітних пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ). Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) зазвичай відповідають мінімальним інгібуючим концентраціям (МІК). Для 76% видів бактерій, що підлягали вивченню, співвідношення МБК/МІК становило 2 або менше.
Дослідження in vitro доводять, що меропенем має синергетичну дію щодо різних антибіотиків. Численні тести in vitro та in vivo підтвердили наявність у цієї речовини постантибіотичного ефекту. Для мікроорганізмів характерні один або кілька з наведених нижче механізмів резистентності до меропенему: вироблення бета-лактамаз, що сприяють гідролізу карбапенемів, порушення проникності клітинних стінок грамнегативних бактерій внаслідок синтезу поринів, інтенсифікація механізмів ефлюксу, зниження афінності до цільових ПСБ. Як критерії чутливості до меропенему, засновані на фармакокінетиці Меронема і на кореляції мікробіологічних і клінічних даних, рекомендуються виключно МІК і діаметр зони, які визначаються індивідуально для відповідних збудників.
Чутливими до меропенему вважаються мікроорганізми з діаметром зони більше 14 мм, проміжна чутливість бактерій до Меронема спостерігається при діаметрі зони 12–13 мм, а резистентними до Меронема є мікроорганізми з діаметром зони 11 мм і менше.
У Європейському Союзі прийняті такі порогові значення МІК меропенему щодо різних патогенних бактерій у клінічних умовах:
чутливість ≤ 2 мг/л, резистентність > 8 мг/л: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, грампозитивні та грамнегативні анаероби;
чутливість ≤ 2 мг/л, резистентність > 2 мг/л: Streptococcus груп A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
чутливість 2 мг/л: інші стрептококи;
чутливість ≤ 0,25 мг/л, резистентність > 0,25 мг/л: Neisseria meningitidis.
Штами, для яких МІК виявляється вище порога чутливості, вкрай рідкісні або не виявляються на даний час. Виявлення такого штаму вимагає повторного проведення тесту на МІК. При підтвердженому результаті штам передається в довідкову лабораторію, де він вважається резистентним до отримання повністю підтвердженого клінічного ефекту, що стосується його.
Чутливість до меропенему визначається за допомогою стандартних методів, а результати досліджень інтерпретуються відповідно до локальних керівництв. Ефективність Меронема щодо того чи іншого патогена підтверджується керівництвами з антибактеріальної терапії та досвідом клінічного застосування.
Бактерицидна дія меропенему пояснюється його впливом на синтез клітинної стінки бактерій. Підвищена бактерицидна активність цієї речовини щодо широкого спектра анаеробних і аеробних мікроорганізмів обумовлена високою здатністю меропенему проникати через стінку бактеріальних клітин, високим ступенем стабільності активного компонента Меронема до більшості р-лактамаз і суттєвою афінністю до різноманітних пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ). Мінімальні бактерицидні концентрації (МБК) зазвичай відповідають мінімальним інгібуючим концентраціям (МІК). Для 76% видів бактерій, що підлягали вивченню, співвідношення МБК/МІК становило 2 або менше.
Дослідження in vitro доводять, що меропенем має синергетичну дію щодо різних антибіотиків. Численні тести in vitro та in vivo підтвердили наявність у цієї речовини постантибіотичного ефекту. Для мікроорганізмів характерні один або кілька з наведених нижче механізмів резистентності до меропенему: вироблення бета-лактамаз, що сприяють гідролізу карбапенемів, порушення проникності клітинних стінок грамнегативних бактерій внаслідок синтезу поринів, інтенсифікація механізмів ефлюксу, зниження афінності до цільових ПСБ. Як критерії чутливості до меропенему, засновані на фармакокінетиці Меронема і на кореляції мікробіологічних і клінічних даних, рекомендуються виключно МІК і діаметр зони, які визначаються індивідуально для відповідних збудників.
Чутливими до меропенему вважаються мікроорганізми з діаметром зони більше 14 мм, проміжна чутливість бактерій до Меронема спостерігається при діаметрі зони 12–13 мм, а резистентними до Меронема є мікроорганізми з діаметром зони 11 мм і менше.
У Європейському Союзі прийняті такі порогові значення МІК меропенему щодо різних патогенних бактерій у клінічних умовах:
чутливість ≤ 2 мг/л, резистентність > 8 мг/л: Enterobacteriaceae, Acinetobacter, Pseudomonas, грампозитивні та грамнегативні анаероби;
чутливість ≤ 2 мг/л, резистентність > 2 мг/л: Streptococcus груп A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
чутливість 2 мг/л: інші стрептококи;
чутливість ≤ 0,25 мг/л, резистентність > 0,25 мг/л: Neisseria meningitidis.
Штами, для яких МІК виявляється вище порога чутливості, вкрай рідкісні або не виявляються на даний час. Виявлення такого штаму вимагає повторного проведення тесту на МІК. При підтвердженому результаті штам передається в довідкову лабораторію, де він вважається резистентним до отримання повністю підтвердженого клінічного ефекту, що стосується його.
Чутливість до меропенему визначається за допомогою стандартних методів, а результати досліджень інтерпретуються відповідно до локальних керівництв. Ефективність Меронема щодо того чи іншого патогена підтверджується керівництвами з антибактеріальної терапії та досвідом клінічного застосування.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Меронем вводиться внутрішньовенно у вигляді болюсної ін'єкції протягом як мінімум 5 хвилин або у вигляді інфузії протягом 15-30 хвилин.
Для болюсних в/в ін'єкцій Меронем розводять стерильною ін'єкційною водою (на 250 мг меропенему – 5 мл води).
Для в/в інфузій Меронем розводять з однією з наступних інфузійних рідин (у кількості 50-200 мл): 5 або 10% розчин декстрози, 2,5 або 10% розчин манітолу, 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,225% розчином натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,02% розчином натрію гідрокарбонату, 5% розчин декстрози з 0,15% розчином калію хлориду.
При розведенні слід дотримуватися стандартних правил асептики, перед введенням – струшувати розведений розчин. Меронем не можна змішувати або додавати до інших препаратів. Усі флакони призначені для одноразового застосування.
Дози та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від виду збудника, тяжкості перебігу захворювання та загального стану пацієнта.
Рекомендовані дози для дорослих:
Пневмонія, гінекологічні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, шкіри та її структур: по 500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин;
Перитоніт, септицемія, нозокоміальна пневмонія, підозра на бактеріальну інфекцію у пацієнтів з симптомами нейтропенії: по 1000 мг внутрішньовенно кожні 8 годин;
Менінгіт: по 2000 мг кожні 8 годин.
Рекомендовані дози для дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок залежно від кліренсу креатиніну (КК):
КК 26-50: 1 доза кожні 12 годин;
КК 10-25: ½ дози кожні 12 годин;
КК менше 10: ½ дози кожні 24 години.
Діюча речовина Меронема виводиться при гемодіалізі. З цієї причини у разі тривалого лікування, для відновлення ефективної концентрації меропенему в плазмі крові рекомендується вводити призначену лікарем дозу після завершення процедури гемодіалізу.
Досвіду застосування Меронема при лікуванні хворих, які перебувають на перитонеальному діалізі, немає.
Для болюсних в/в ін'єкцій Меронем розводять стерильною ін'єкційною водою (на 250 мг меропенему – 5 мл води).
Для в/в інфузій Меронем розводять з однією з наступних інфузійних рідин (у кількості 50-200 мл): 5 або 10% розчин декстрози, 2,5 або 10% розчин манітолу, 0,9% розчин натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,225% розчином натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчин декстрози з 0,02% розчином натрію гідрокарбонату, 5% розчин декстрози з 0,15% розчином калію хлориду.
При розведенні слід дотримуватися стандартних правил асептики, перед введенням – струшувати розведений розчин. Меронем не можна змішувати або додавати до інших препаратів. Усі флакони призначені для одноразового застосування.
Дози та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від виду збудника, тяжкості перебігу захворювання та загального стану пацієнта.
Рекомендовані дози для дорослих:
Пневмонія, гінекологічні інфекції, інфекції сечовивідних шляхів, шкіри та її структур: по 500 мг внутрішньовенно кожні 8 годин;
Перитоніт, септицемія, нозокоміальна пневмонія, підозра на бактеріальну інфекцію у пацієнтів з симптомами нейтропенії: по 1000 мг внутрішньовенно кожні 8 годин;
Менінгіт: по 2000 мг кожні 8 годин.
Рекомендовані дози для дорослих пацієнтів з порушеннями функції нирок залежно від кліренсу креатиніну (КК):
КК 26-50: 1 доза кожні 12 годин;
КК 10-25: ½ дози кожні 12 годин;
КК менше 10: ½ дози кожні 24 години.
Діюча речовина Меронема виводиться при гемодіалізі. З цієї причини у разі тривалого лікування, для відновлення ефективної концентрації меропенему в плазмі крові рекомендується вводити призначену лікарем дозу після завершення процедури гемодіалізу.
Досвіду застосування Меронема при лікуванні хворих, які перебувають на перитонеальному діалізі, немає.
Для дітей:
Дітям у віці від 3 місяців до 12 років препарат вводять внутрішньовенно кожні 8 годин у дозі 10-20 мг/кг залежно від стану дитини, типу інфекції, чутливості збудника і тяжкості перебігу захворювання.
Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.
Рекомендована доза при менінгіті становить 40 мг на кілограм маси тіла кожні 8 годин.
Досвіду застосування Меронема у дітей з порушеннями функції нирок і печінки немає.
Дітям з масою тіла понад 50 кг призначають дози для дорослих.
Рекомендована доза при менінгіті становить 40 мг на кілограм маси тіла кожні 8 годин.
Досвіду застосування Меронема у дітей з порушеннями функції нирок і печінки немає.
Показання
Меронем показаний для лікування у дітей (старше 3 міс) і дорослих наступних інфекційно-запальних захворювань, викликаних одним або кількома чутливими до меропенему збудниками:
- пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії;
- інфекції сечовивідної системи;
- інфекції черевної порожнини;
- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, такі як ендометрит;
- інфекції шкіри та її структур;
- менінгіт;
- септицемія.
Емпірична терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією з симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами.
Ефективність препарату Меронем доведена як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.
- пневмонії, включаючи нозокоміальні пневмонії;
- інфекції сечовивідної системи;
- інфекції черевної порожнини;
- інфекційно-запальні захворювання органів малого таза, такі як ендометрит;
- інфекції шкіри та її структур;
- менінгіт;
- септицемія.
Емпірична терапія дорослих пацієнтів з передбачуваною інфекцією з симптомами фебрильної нейтропенії в режимі монотерапії або в комбінації з противірусними або протигрибковими препаратами.
Ефективність препарату Меронем доведена як в режимі монотерапії, так і в комбінації з іншими антимікробними засобами при лікуванні полімікробних інфекцій.
Протипоказання
- гіперчутливість до меропенему або інших препаратів групи карбапенемів в анамнезі;
- виражена гіперчутливість (анафілактичні реакції, важкі шкірні реакції) до будь-якого антибактеріального засобу, що має бета-лактамну структуру (тобто до пеніцилінів або цефалоспоринів);
- діти до 3 міс.
З обережністю: одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами; пацієнтам зі скаргами з боку ШКТ (діарея), особливо страждаючим колітами.
- виражена гіперчутливість (анафілактичні реакції, важкі шкірні реакції) до будь-якого антибактеріального засобу, що має бета-лактамну структуру (тобто до пеніцилінів або цефалоспоринів);
- діти до 3 міс.
З обережністю: одночасне застосування з потенційно нефротоксичними препаратами; пацієнтам зі скаргами з боку ШКТ (діарея), особливо страждаючим колітами.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка; рідко - багатоформна (ексудативна) еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювання, діарея; в окремих випадках - зворотне підвищення в крові рівня білірубіну, трансаміназ, ЩФ і ЛДГ окремо або в комбінації; в окремих випадках - псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: зворотний тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія (включаючи дуже рідкісні випадки агранулоцитозу). У деяких пацієнтів можлива позитивна пряма або непряма проба Кумбса; також є повідомлення про випадки зниження часткового тромбопластинового часу.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, парестезії; є повідомлення про розвиток судом, однак причинний зв'язок з прийомом Меронема не встановлено.
Місцеві реакції: запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення.
Ефекти, обумовлені біологічною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз.
Дерматологічні реакції: свербіж, висип, кропив'янка; рідко - багатоформна (ексудативна) еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку травної системи: болі в животі, нудота, блювання, діарея; в окремих випадках - зворотне підвищення в крові рівня білірубіну, трансаміназ, ЩФ і ЛДГ окремо або в комбінації; в окремих випадках - псевдомембранозний коліт.
З боку системи кровотворення: зворотний тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія (включаючи дуже рідкісні випадки агранулоцитозу). У деяких пацієнтів можлива позитивна пряма або непряма проба Кумбса; також є повідомлення про випадки зниження часткового тромбопластинового часу.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, парестезії; є повідомлення про розвиток судом, однак причинний зв'язок з прийомом Меронема не встановлено.
Місцеві реакції: запалення, тромбофлебіт, біль у місці введення.
Ефекти, обумовлені біологічною дією: кандидоз порожнини рота, вагінальний кандидоз.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Меронем випускають у формі порошку для приготування розчину для внутрішньовенного (в/в) введення: від білого до світло-жовтого кольору (по 500 мг у скляних флаконах місткістю 10 і 20 мл, по 10 флаконів у картонних пачках з контролем першого відкриття; по 1000 мг у скляних флаконах місткістю 30 мл, по 10 флаконів у картонних пачках з контролем першого відкриття).
