Німід

Знеболювальне, жарознижувальне, протизапальне.

Німід є нестероїдним протизапальним засобом, що має протизапальні, жарознижувальні та знеболювальні властивості, є селективним інгібітором синтезу простагландину внаслідок інгібування ферменту циклооксигенази-2 (ЦОГ-2). Інгібує фермент фосфодіестеразу IV типу, внаслідок чого зменшується утворення супероксиду шляхом активації нейтрофілів без впливу на фагоцитарну та хемотаксичну активність.

Німід зменшує позаклітинну доступність гіпохлоритної кислоти, що утворюється в процесі фагоцитозу, а також інгібує вивільнення гістаміну з базофілів і тучних клітин, залежно від концентрації, зменшує утворення фактора активації тромбоцитів.
Німід зменшує руйнування хрящової тканини шляхом пригнічення синтезу металопротеаз, таких як колагеназа і стромелізин.

Німесулід контролює активність ферменту еластази в ділянці запалення, що забезпечує протизапальний ефект.

Німесулід добре всмоктується при пероральному застосуванні, прийом їжі не впливає на абсорбційну здатність німесуліду. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Тmax), при прийомі внутрішньо, становить 1,2 – 3,3 години. Об'єм розподілу (Vd) становить 0,18 – 0,39 л/кг, зв'язування з білками плазми крові становить – 99 %. Добре проникає через гісто-гематичні бар'єри.

Німесулід активно метаболізується в печінці з утворенням 4-гідроксинімесуліду. Період напіввиведення становить 1,8 – 5,25 годин. Загальний кліренс - від 31,02 до 106,16 мл/год/кг.
Виводиться у вигляді метаболітів – 50,5 – 62,5 % з сечею, 17,9 – 36,2 % через кишечник і менше 0,1 % у незміненому вигляді.

Для дорослих:

Німід у формі таблеток, гранул і суспензії застосовується для:
- симптоматичного лікування больового синдрому при захворюваннях кісток, суглобів і м'язів, в т.ч. при остеоартрозі, ревматоїдному артриті, бурситі, тендиніті, міалгії;
- як знеболювальний засіб при посттравматичних і післяопераційних болях, при болю, викликаному захворюваннями ЛОР-органів, болю в гінекологічній і стоматологічній практиці;
- як жарознижувальний засіб при лихоманці, що супроводжує захворювання верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів.

Німід у формі гелю застосовується місцево при:
- дегенеративних і запальних захворюваннях опорно-рухового апарату, що супроводжуються набряками і болем (ревматичному і ревматоїдному артриті, псоріатичному і подагричному артриті, хворобі Бехтерева (анкілозуючому спондиліті), остеоартрозі, синдромі Рейтера, тендиніті, міозиті, тендосиновіїті, міалгії, остеохондрозі з корінцевим синдромом, невралгії, люмбаго, ішіасі);
- запаленні м'яких тканин, викликаному травмами (розриви і пошкодження зв'язок, забій і розтягнення м'язів).

Німід у формі гранул, таблеток і суспензії протипоказаний:
- пацієнтам з виразковою хворобою 12-палої кишки і шлунка в стадії загострення, вираженими порушеннями функцій печінки (печінковою недостатністю), гепатотоксичними реакціями на препарат в анамнезі, важкими порушеннями функцій нирок (при кліренсі креатиніну менше 30 мл на хвилину);
- при одночасному прийомі з потенційно гепатотоксичними засобами;
- при схильності до кровотеч;
- пацієнтам з серцевою недостатністю;
- при гіперчутливості до компонентів препарату;
- жінкам в період грудного вигодовування і вагітності;
- дітям молодше 12 років;
- пацієнтам з хронічним алкоголізмом або наркотичною залежністю;
- при лихоманці і грипоподібних станах;
- при підозрі на гостру хірургічну патологію.

Німід у формі гелю протипоказаний:
- пацієнтам з гіперчутливістю до компонентів препарату;
- при дерматитах, інфекціях і пошкодженнях шкіри на ділянках застосування;
- пацієнтам з бронхіальною астмою, викликаною прийомом АСК;
- дітям молодше 12 років;
- жінкам в ІІІ триместрі вагітності.

Німесулід слід призначати тільки як препарат другої лінії. Рішення про терапію німесулідом повинно прийматися на підставі оцінки всіх ризиків для конкретного пацієнта.

При спільному застосуванні Німесуліду з фуросемідом, антигіпертензивними засобами, інгібіторами АПФ, препаратами, що пригнічують циклооксигеназу, необхідно дотримуватися обережності, особливо, особам похилого віку. При застосуванні цих комбінацій, необхідно споживання достатньої кількості рідини, а також контроль функції нирок.

При спільному застосуванні НПЗЗ з бета-адреноблокаторами слід контролювати артеріальний тиск.
При призначенні німесуліду пацієнтам, які отримують терапію препаратами літію, необхідний контроль рівня літію в плазмі крові.

При призначенні німесуліду менше ніж за 24 години до або менше ніж через 24 години після прийому метотрексату, потрібно дотримуватися обережності, оскільки рівень метотрексату в плазмі крові і, відповідно, його токсичні ефекти можуть посилюватися.

При підвищенні температури тіла і появі грипоподібних симптомів у хворих, які застосовують німесулід, прийом препарату слід відмінити.

При появі симптомів ураження печінки, під час лікування німесулідом (анорексія, нудота, блювання, біль у животі, втомлюваність, темний колір сечі), або відхилення від нормальних значень лабораторних показників функції печінки, необхідно припинити прийом препарату.

Повторне призначення німесуліду в цьому випадку протипоказане.

Під час лікування німесулідом слід утримуватися від прийому інших знеболювальних засобів. Слід уникати супутнього застосування німесуліду та інших НПЗЗ, в тому числі, селективних інгібіторів циклооксигенази-2.

Застосовувати з обережністю при:

• захворюваннях печінки, порушенні згортання крові, артеріальній гіпертензії, серцево-судинних захворюваннях, що супроводжуються набряками; виразці шлунково-кишкового тракту (ШКТ), кровотечі або перфорації ШКТ, нирковій недостатності
• лікарському гепатиті важкого або середнього ступеня тяжкості, у цих пацієнтів, які приймають німесулід, повинен бути контроль функції печінки (при необхідності, досліджувати рівень АСТ/АЛТ плазми крові).

Слід припинити прийом препарату при перших ознаках гепатотоксичності.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами
З огляду на побічні дії препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами.

При використанні препарату Німід у формі гранул можливе виникнення:
- шкірних висипань, свербежу, кропив'янки, ангіоневротичного набряку, у рідкісних випадках – епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона;
- нудоти, болю в животі, гастралгії, запору, діареї, у рідкісних випадках – пептичної виразки 12-палої кишки і шлунка, шлунково-кишкової кровотечі, перфорації виразки;
- зміни активності трансаміназ, у рідкісних випадках – гострого гепатиту;
- сонливості, запаморочення, головного болю;
- олігурії, набряків, у рідкісних випадках – ниркової недостатності і гематурії;
- у рідкісних випадках – тромбоцитопенічної пурпури;
- у рідкісних випадках – анафілактичних реакцій (бронхоспазму, задишки, особливо у пацієнтів з наявною гіперчутливістю до АСК та інших представників класу НПЗЗ).

При використанні препарату Німід у формі таблеток і суспензії можливе виникнення:
- шкірних висипань, свербежу, еритеми, підвищеного потовиділення, дерматиту, у рідкісних випадках – ангіоневротичного набряку, мультиформної еритеми, набряку обличчя, кропив'янки, епідермального некролізу, синдрому Стівенса-Джонсона;
- гастралгії, нудоти, болю в животі, запору, діареї, метеоризму, у рідкісних випадках – мелени, стоматиту, пептичної виразки 12-палої кишки або шлунка, шлунково-кишкової кровотечі або перфорації;
- холестазу, жовтяниці, зміни активності трансаміназ, у рідкісних випадках – гострого гепатиту;
- сонливості, запаморочення, головного болю, енцефалопатії (синдрому Рея);
- нервозності, тривоги, кошмарних сновидінь;
- дизурії, набряків, гематурії, затримки сечовипускання, у рідкісних випадках – олігурії, ниркової недостатності та інтерстиціального нефриту;
- еозинофілії, анемії, у рідкісних випадках – тромбоцитопенічної пурпури, панцитопенії, тромбоцитопенії, кровотечі;
- анафілаксії, реакцій підвищеної чутливості;
- диспное, у рідкісних випадках – бронхоспазму, бронхіальної астми, в тому числі викликаних підвищеною чутливістю до НПЗЗ та ацетилсаліцилової кислоти;
- артеріальної гіпертензії, тахікардії, у рідкісних випадках – відчуттів припливу, коливань артеріального тиску;
- астенії, порушень гостроти зору, гіперкаліємії, гіпотермії.

При використанні препарату Німід у формі гелю можливе виникнення:
- в місці аплікації - лущення шкіри, свербежу, кропив'янки;
- у рідкісних випадках – анафілактичні реакції (вазомоторний риніт, набряк Квінке, бронхоспазм, задуха) переважно у пацієнтів з наявною гіперчутливістю до АСК та інших препаратів групи НПЗЗ.

Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються наступним: апатія, сонливість, нудота, блювання і біль в епігастральній області. При підтримуючій терапії ці симптоми зазвичай оборотні. Можливе підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і кома. Повідомляється про виникнення анафілактоїдних реакцій при прийомі терапевтичних доз НПЗЗ і при передозуванні таких препаратів.

Лікування: У разі передозування НПЗЗ лікування симптоматичне і підтримуюче. Специфічного антидоту не існує. Немає даних щодо виведення німесуліду шляхом гемодіалізу, однак на підставі високого рівня зв'язування з білками плазми (до 97,5%) можна зробити висновок, що діаліз малоефективний при передозуванні препарату. При наявності симптомів передозування або після прийому великої дози препарату протягом 4 годин після прийому пацієнтам можуть бути призначені: викликання блювання і/або прийом активованого вугілля (60-100 грамів для дорослих) і/або прийом осмотичного проносного засобу. Примусовий діурез, ощелачування сечі, гемодіаліз або гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високого рівня зв'язування препарату з білками крові. Слід контролювати функції нирок і печінки.

Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)
Одночасне застосування німесулід-вмісних препаратів з іншими НПЗЗ, включаючи ацетилсаліцилову кислоту в разовій дозі більше 1 г або в добовій дозі більше 3 г, не рекомендується.

Кортикостероїди
Підвищують ризик виникнення ерозивно-виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або кровотечі.

Антикоагулянти
НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або препаратів, що мають антитромбоцитарну дію, таких як ацетилсаліцилова кислота. Через підвищений ризик кровотеч, така комбінація не рекомендується і протипоказана пацієнтам з важкими порушеннями коагуляції. Якщо комбінованої терапії все ж не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові.

Антитромбоцитарні засоби і селективні інгібітори повторного поглинання серотоніну (SSRIs), наприклад, флуоксетин, збільшують ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.

Діуретики
НПЗЗ можуть знижувати дію діуретиків. У здорових добровольців німесулід тимчасово знижує виведення натрію під дією фуросеміду, в меншій мірі – виведення калію і знижує власне діуретичний ефект. Одночасне застосування німесуліду і фуросеміду призводить до зменшення (приблизно 20 %) площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без зміни ниркового кліренсу фуросеміду. Одночасне застосування фуросеміду і німесуліду вимагає обережності у пацієнтів з нирковою або серцевою недостатністю.

Інгібітори АПФ і антагоністи рецепторів ангіотензину II
НПЗЗ можуть знижувати дію гіпотензивних препаратів. У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого і помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II і засобів, що пригнічують систему циклооксигенази (НПЗЗ, антиагреганти), можливе подальше погіршення функції нирок і виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотною. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають німесулід у поєднанні з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому одночасне застосування цих препаратів слід здійснювати з обережністю, особливо у літніх пацієнтів. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію слід ретельно контролювати після початку одночасного застосування.

Літій
Є дані про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації літію в плазмі крові і його токсичності. При застосуванні німесуліду у пацієнтів, які перебувають на терапії препаратами літію, слід здійснювати регулярний контроль концентрації літію в плазмі крові.
Клінічно значущих взаємодій з глібенкламідом, теофіліном, дигоксином, циметидином і антацидними препаратами (наприклад, комбінація алюмінію і магнію гідроксидів) не спостерігалося.
Німесулід пригнічує активність ізоферменту CYP2C9. При одночасному застосуванні з німесулідом препаратів, що є субстратами цього ферменту, концентрація останніх в плазмі може підвищуватися.

При призначенні німесуліду менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату потрібно дотримуватися обережності, оскільки в таких випадках рівень метотрексату в плазмі крові і, відповідно, токсичні ефекти можуть підвищуватися.

У зв'язку з дією на ниркові простагландини, інгібітори синтетаз простагландинів, до яких відноситься німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів.

Дослідження in vitro показали, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою і вальпроєвою кислотою. Незважаючи на те, що ці взаємодії були визначені в плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату.

В 1 таблетці Німіда міститься: 100 мг німесуліду.
Допоміжні речовини: кроскармелоза натрію, целюлоза мікрокристалічна, аеросил 200, магнію стеарат.

В 1 пакетику-саше Німіда міститься: 100 мг німесуліду.
Допоміжні речовини:
Повідон К-30, таблетоза 80, натрію сахарин, аеросил 200, смакова добавка, кислота лимонна моногідрат.

В 1 мл суспензії Німіда міститься: 10 мг німесуліду.
Допоміжні речовини.

В 1 г гелю Німід міститься: 10 мг німесуліду.
Допоміжні речовини: карбомер 940, пропіленгліколь, динатрію едетат, пропілпарабен, метилпарабен, натрію гідроксид, вода очищена, ароматизатор.

Німід у формі таблеток 100 мг
В блістері 10 таблеток, в упаковці 1 (3, 10) блістерів.

Німід у формі суспензії
У флаконі 60 мл.

Німід у формі гранул
В пакетиках-саше 2 г (100 мг).
В упаковці 1 пакетик-саше (30 пакетиків-саше).

Німід у формі гелю
В тубі 20 г (30 г, 100 г).