Німулід

Анальгезуючий, жарознижувальний, протизапальний.

Німулід є НПЗП з класу сульфонанілідів. Має протизапальну, знеболювальну і жарознижувальну дію.

Німесулід відноситься до НПЗП, механізм дії якого пов'язаний з селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) та впливом на ряд інших факторів: пригнічення фактора активації тромбоцитів, фактора некрозу пухлин альфа, пригнічення протеїназ і гістаміну. Селективно пригнічуючи ЦОГ-2, знижує біосинтез простагландинів у вогнищі запалення, має менш виражений пригнічувальний вплив на ЦОГ-1 (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів у здорових тканинах).

Абсорбція при прийомі внутрішньо - висока (прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь). Зв'язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими альфа1-глікопротеїдами - 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв'язування. Cmax - 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація становить близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає через гістогематичні бар'єри.

Метаболізується в печінці тканинними монооксигеназами. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%), має схожу фармакологічну активність, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метальної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинною сполукою, для виведення якої не потрібні глутатіон і реакції кон'югації II фази метаболізму (сульфатування, глюкуронування та інші).
T1/2 німесуліду - близько 1.56-4.95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2.89-4.78 год. 4-гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичній рециркуляції.

У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 1.8-4.8 л/год або 30-80 мл/хв), а також у дітей і осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду суттєво не змінюється.

Для дорослих:

Для дітей:

• ревматоїдний артрит;
• суглобовий синдром при загостренні подагри;
• псоріатичний артрит;
• анкілозуючий спондилоартрит, остеохондроз з корінцевим синдромом;
• остеоартроз;
• міалгія ревматичного і неревматичного генезу;
• запалення зв'язок, сухожиль, бурсити, в тому числі посттравматичне запалення м'яких тканин;
• больовий синдром різного генезу (в т.ч. в післяопераційному періоді, при травмах, альгодисменорея, зубний біль, головний біль, артралгія, люмбоішіалгія);
• симптоматична терапія зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Таблетки

• гіперчутливість до німесуліду і компонентів препарату;
• ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка і дванадцятипалої кишки;
• запальні захворювання кишечника в фазі загострення;
• активна шлунково-кишкова кровотеча;
• виражені порушення функції печінки і/або нирок, тяжка ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл/хв);
• прогресуюче захворювання нирок;
• тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• тяжка серцева недостатність;
• виражені порушення згортання крові;
• підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• анамнестичні дані про напад бронхообструкції, риніту, кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти — риносинусит, кропив'янка, поліпи слизової носа, астма);
• вагітність і період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 12 років.

Таблетки для розсмоктування

• гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів;
• повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
• ерозивно-виразкові зміни слизової шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інша кровотеча;
• запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона) в фазі загострення;
• гемофілія та інші порушення згортання крові;
• декомпенсована серцева недостатність;
• печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
• виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну <30 мл/хв);
• прогресуючі захворювання нирок;
• підтверджена гіперкаліємія;
• період після проведення аортокоронарного шунтування;
• анамнестичні дані про розвиток гепатотоксичних реакцій при використанні препаратів німесуліду;
• супутнє застосування потенційно гепатотоксичних речовин;
• алкоголізм, наркоманія;
• вагітність, період грудного вигодовування;
• дитячий вік до 12 років.

Гель

• Гіперчутливість до німесуліду та інших компонентів препарату.
• Повне або неповне поєднання бронхіальної астми, ангіоневротичного набряку або кропив'янки, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (в тому числі в анамнезі).
• Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, кровотечі з шлунково-кишкового тракту.
• Дерматози, пошкодження епідермісу та інфекції шкірних покривів в області застосування.
• Виражена ниркова (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або печінкова недостатність.
• Вагітність.
• Період грудного вигодовування;
• Дитячий вік до 12 років.

З обережністю (таблетки, таблетки для розсмоктування): ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, застійна серцева недостатність, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, Cl креатиніну <60 мл/хв.
Анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, похилий вік, тривале використання НПЗП, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами — антикоагулянти (наприклад варфарин), антиагреганти (наприклад ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), пероральні ГКС (наприклад преднізолон), СІОЗС (наприклад циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).

Німулід слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких спостерігалася схильність до кровотеч, пацієнтам із захворюваннями верхніх відділів ШКТ або пацієнтам, які отримують антикоагулянти.
Оскільки Німулід частково виводиться нирками, дозування його для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати, залежно від показників кліренсу креатиніну.

Зважаючи на повідомлення про порушення зору у пацієнтів, які приймали інші НПЗП, лікування має бути негайно припинено, якщо з'являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст.
Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим артеріальним тиском і з порушеннями серцевої діяльності Німулід слід застосовувати з особливою обережністю.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Пацієнтам, у яких виражені побічні ефекти: запаморочення, сонливість, нечіткість зору, необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко - болі в животі, стоматит, дьогтеподібний стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка і/або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

З боку ЦНС: нечасто - запаморочення; рідко - відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння; дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рея).

З боку дихальної системи: нечасто - задишка; дуже рідко - бронхоспазм; можливе загострення бронхіальної астми.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - артеріальна гіпертензія; рідко - тахікардія, геморагії, припливи.

Органи чуття: рідко - нечіткість зору.

З боку шкіри і слизових оболонок: нечасто - свербіж, висип, посилення потовиділення; рідко - еритема, дерматит.

З боку печінки і жовчовивідної системи: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.

З боку сечовидільної системи: нечасто - набряки; рідко - дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія; дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.

Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості; дуже рідко - анафілактоїдні реакції, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряклість обличчя, багатоформна ексудативна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Загальні реакції: рідко - загальна слабкість; дуже рідко - гіпотермія.

У разі появи інших, не згаданих вище, побічних дій або погіршення Вашого самопочуття зверніться, будь ласка, негайно до свого лікаря.

Для зовнішнього застосування
Випадки передозування не описані. Однак при нанесенні великих кількостей гелю (що перевищують 50 г) на обширні ділянки шкіри не виключено розвиток передозування.
Специфічного антидоту не існує. Необхідно звернутися до лікаря.

Для внутрішнього застосування
Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювання. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.

Лікування: потрібне симптоматичне лікування пацієнта, специфічного антидоту немає. У разі, якщо передозування сталося протягом останніх 4 годин, необхідно викликати блювання, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високу зв'язок препарату з білками.

Дія медикаментів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом.

Німесулід може знижувати дію фуросеміду. Зменшує терапевтичний ефект антигіпертензивних препаратів. Німесулід збільшує настання побічних дій при одночасному прийомі метотрексату.

Рівень літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію і німесуліду.

Німесулід може посилювати нефротоксичну дію циклоспорину на нирки. Використання з глюкокортикостероїдами, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку кровотеч ШКТ.

Таб. 100 мг: 30 або 100 шт.
Таблетки світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з написом на одній стороні "NIMULID" і зображенням логотипу - на іншій.
1 таб. німесулід 100 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, кроскармелоза натрію, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, повідон, докузат натрію, полісорбат, хлористоводнева кислота*, вода очищена*, магнію стеарат (* - видаляються в процесі виробництва).
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (10) - пачки картонні.

Сусп. для прийому внутрішньо 50 мг/5 мл: фл. 60 мл.
Суспензія для прийому внутрішньо 5 мл німесулід 50 мг.
60 мл - флакони темного скла (1) в комплекті з мірним стаканом - пачки картонні.

Гель для зовнішнього застосування 1%.
По 10, 20, 30, 60 і 120 г в туби алюмінієві або пластикові, закупорені навинчуваним поліпропіленовим ковпачком, оснащені мембраною з алюмінієвої фольги для контролю першого відкриття.
Кожну тубу разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.