Ноксафіл
Noxafil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Позаконазол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Susp."Noxafil" 40 mg/ml - 105 ml
D.S. По 5 мл 4 рази на добу
D.S. По 5 мл 4 рази на добу
Фармакологічні властивості
Протигрибковий засіб з широким спектром протигрибкової активності. Інгібує фермент ланостерол14α-деметилазу (СYР51), який каталізує важливий етап біосинтезу ергостеролу, основного компонента цитоплазматичної мембрани грибів.
Активний щодо збудників дріжджових і пліснявих мікозів, включаючи штами, резистентні до флуконазолу, вориконазолу, ітраконазолу та амфотерицину В.
Активний щодо грибів роду Candida (С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. lusitaniae), грибів роду Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus, A. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp.
В експериментальних дослідженнях in vitro показана також активність позаконазолу щодо таких мікроорганізмів: роду Candida (С. dubliniensis, С. famata, С. guilliermondii, С. lusitaniae, С. kefyr, С. rugosa, С. tropicalis, С. zeylanoides, С. inconspicua, С. lipolytica, С. norvegensis, С. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp, Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Однак у клінічних дослідженнях ефективність та безпека позаконазолу при лікуванні інфекцій, викликаних цими мікроорганізмами, не вивчені.
У лабораторних умовах не вдалося отримати штамів Candida albicans, стійких до позаконазолу. Спонтанно мутовані лабораторні штами Aspergillus fumigatus, які показали зниження чутливості до позаконазолу, зустрічалися з частотою від 1×108 до 1×109. Клінічні ізоляти Candida albicans і Aspergillus fumigatus зі зниженою чутливістю до позаконазолу зустрічаються рідко. У цих рідкісних випадках не встановлено чіткої залежності між зниженою чутливістю до позаконазолу та його клінічною неефективністю. Відомі випадки клінічної ефективності позаконазолу при мікозах, обумовлених стійкими до азольних антимікотиків або амфотерицину В збудниками, проти яких позаконазол був активний in vitro. Критерії клінічного значення чутливості in vitro будь-яких грибів до позаконазолу не встановлені.
Активний щодо збудників дріжджових і пліснявих мікозів, включаючи штами, резистентні до флуконазолу, вориконазолу, ітраконазолу та амфотерицину В.
Активний щодо грибів роду Candida (С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. lusitaniae), грибів роду Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus, A. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp.
В експериментальних дослідженнях in vitro показана також активність позаконазолу щодо таких мікроорганізмів: роду Candida (С. dubliniensis, С. famata, С. guilliermondii, С. lusitaniae, С. kefyr, С. rugosa, С. tropicalis, С. zeylanoides, С. inconspicua, С. lipolytica, С. norvegensis, С. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp, Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Однак у клінічних дослідженнях ефективність та безпека позаконазолу при лікуванні інфекцій, викликаних цими мікроорганізмами, не вивчені.
У лабораторних умовах не вдалося отримати штамів Candida albicans, стійких до позаконазолу. Спонтанно мутовані лабораторні штами Aspergillus fumigatus, які показали зниження чутливості до позаконазолу, зустрічалися з частотою від 1×108 до 1×109. Клінічні ізоляти Candida albicans і Aspergillus fumigatus зі зниженою чутливістю до позаконазолу зустрічаються рідко. У цих рідкісних випадках не встановлено чіткої залежності між зниженою чутливістю до позаконазолу та його клінічною неефективністю. Відомі випадки клінічної ефективності позаконазолу при мікозах, обумовлених стійкими до азольних антимікотиків або амфотерицину В збудниками, проти яких позаконазол був активний in vitro. Критерії клінічного значення чутливості in vitro будь-яких грибів до позаконазолу не встановлені.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат призначають по 200 мг (5 мл) 4 рази/добу. Пацієнтам, які не переносять звичайну їжу або рідкі нутрицевтики, Ноксафіл призначають по 400 мг (10 мл) 2 рази/добу під час або відразу після прийому їжі або рідких нутрицевтиків. Тривалість терапії залежить від тяжкості перебігу основного захворювання, відновлення після імуносупресивної терапії та клінічної відповіді на лікування.
Лікування орофарингеального кандидозу
Початкова доза - 200 мг (5 мл) 1 раз/добу в перший день прийому, потім - 100 мг (2.5 мл) 1 раз/добу протягом 13 днів. Кожну дозу препарату Ноксафіл необхідно приймати під час або відразу ж після прийому їжі або рідкого нутрицевтика для пацієнтів, які не можуть переносити їжу, з метою посилення всмоктування в порожнині рота та забезпечення достатнього впливу препарату.
Профілактика інвазивних грибкових інфекцій
Препарат призначають по 200 мг (5 мл) 3 рази/добу. Кожну дозу Ноксафіла необхідно приймати під час або відразу ж після прийому їжі або рідкого нутрицевтика для пацієнтів, які не переносять їжу, для посилення всмоктування в порожнині рота та забезпечення достатнього впливу препарату. Тривалість лікування залежить від тривалості нейтропенії або імуносупресії. Для пацієнтів з гострим мієлобластним лейкозом або мієлодиспластичним синдромом профілактичний прийом Ноксафіла необхідно починати за кілька днів до передбачуваного виникнення нейтропенії та продовжувати протягом 7 днів після збільшення числа нейтрофілів понад 500 клітин/мкл.
При порушенні функції нирок не відзначається змін фармакокінетичних показників, тому корекції дози при порушенні функції нирок не потрібно.
Для пацієнтів з порушенням функції печінки (включаючи цироз печінки) класу С (за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не передбачається, незважаючи на збільшення T1/2 позаконазолу, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.
Слід контролювати стан пацієнтів з гострою діареєю або блюванням на предмет виникнення грибкових інфекцій. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій ШКТ (наприклад, гостра діарея) фармакокінетичні дані обмежені.
Перед застосуванням флакон з суспензією необхідно добре струсити.
Лікування орофарингеального кандидозу
Початкова доза - 200 мг (5 мл) 1 раз/добу в перший день прийому, потім - 100 мг (2.5 мл) 1 раз/добу протягом 13 днів. Кожну дозу препарату Ноксафіл необхідно приймати під час або відразу ж після прийому їжі або рідкого нутрицевтика для пацієнтів, які не можуть переносити їжу, з метою посилення всмоктування в порожнині рота та забезпечення достатнього впливу препарату.
Профілактика інвазивних грибкових інфекцій
Препарат призначають по 200 мг (5 мл) 3 рази/добу. Кожну дозу Ноксафіла необхідно приймати під час або відразу ж після прийому їжі або рідкого нутрицевтика для пацієнтів, які не переносять їжу, для посилення всмоктування в порожнині рота та забезпечення достатнього впливу препарату. Тривалість лікування залежить від тривалості нейтропенії або імуносупресії. Для пацієнтів з гострим мієлобластним лейкозом або мієлодиспластичним синдромом профілактичний прийом Ноксафіла необхідно починати за кілька днів до передбачуваного виникнення нейтропенії та продовжувати протягом 7 днів після збільшення числа нейтрофілів понад 500 клітин/мкл.
При порушенні функції нирок не відзначається змін фармакокінетичних показників, тому корекції дози при порушенні функції нирок не потрібно.
Для пацієнтів з порушенням функції печінки (включаючи цироз печінки) класу С (за шкалою Чайлд-П'ю) корекція дози не передбачається, незважаючи на збільшення T1/2 позаконазолу, порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки.
Слід контролювати стан пацієнтів з гострою діареєю або блюванням на предмет виникнення грибкових інфекцій. У пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій ШКТ (наприклад, гостра діарея) фармакокінетичні дані обмежені.
Перед застосуванням флакон з суспензією необхідно добре струсити.
Показання
- інвазивний аспергільоз, резистентний до амфотерицину В або ітраконазолу, або у пацієнтів з непереносимістю цих лікарських препаратів;фузаріоз, резистентний до амфотерицину В, або при непереносимості амфотерицину В;
- хромобластомікоз і мицетома, резистентні до ітраконазолу, або при непереносимості ітраконазолу;
- кокцидіоїдомікоз, резистентний до амфотерицину В, ітраконазолу або флуконазолу, або при непереносимості цих лікарських препаратів;
- орофарингеальний кандидоз: як терапія першої лінії у пацієнтів з тяжким захворюванням або з пригніченим імунітетом, у яких очікується недостатня реакція на місцеву терапію.
Резистентність визначається як прогресування інфекції або відсутність поліпшення протягом 7 днів попереднього лікування ефективними протигрибковими препаратами в терапевтичних дозах.
- хромобластомікоз і мицетома, резистентні до ітраконазолу, або при непереносимості ітраконазолу;
- кокцидіоїдомікоз, резистентний до амфотерицину В, ітраконазолу або флуконазолу, або при непереносимості цих лікарських препаратів;
- орофарингеальний кандидоз: як терапія першої лінії у пацієнтів з тяжким захворюванням або з пригніченим імунітетом, у яких очікується недостатня реакція на місцеву терапію.
Резистентність визначається як прогресування інфекції або відсутність поліпшення протягом 7 днів попереднього лікування ефективними протигрибковими препаратами в терапевтичних дозах.
Протипоказання
- одночасне застосування з алкалоїдами ріжків;
- одночасне застосування з субстратами ізоферменту CYP3A4 терфенадином, астемізолом, цизапридом, пімозидом, галофантрином або хінідином (у зв'язку з ризиком підвищення концентрації цих препаратів у крові, подальшого подовження інтервалу QTс і, в рідкісних випадках, розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует";
- одночасне застосування з інгібіторами ГМГ-КoA-редуктази симвастатином, ловастатином і аторвастатином;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
- одночасне застосування з субстратами ізоферменту CYP3A4 терфенадином, астемізолом, цизапридом, пімозидом, галофантрином або хінідином (у зв'язку з ризиком підвищення концентрації цих препаратів у крові, подальшого подовження інтервалу QTс і, в рідкісних випадках, розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует";
- одночасне застосування з інгібіторами ГМГ-КoA-редуктази симвастатином, ловастатином і аторвастатином;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку нервової системи: часто - парестезія, запаморочення, сонливість, головний біль (6%); нечасто - судоми, нейропатія, гіпестезія, тремор; рідко - непритомність, енцефалопатія, периферична нейропатія, психоз, депресія.
З боку травної системи: часто - блювання, нудота (6%), біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість слизової оболонки ротової порожнини, здуття живота; нечасто - виразка слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, пошкодження гепатоцитів; рідко - шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність кишечника, печінкова недостатність, гепатоцелюлярні пошкодження, холестаз, гепатоспленомегалія, болючість печінки, астериксис (тремор).
З боку органів кровотворення: часто - нейтропенія; нечасто - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, еозинофілія, лімфаденопатія; рідко - гемолітико-уремічний синдром, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, порушення згортання крові, неуточнені кровотечі.
Алергічні реакції: рідко - синдром Стівенса-Джонсона, гіперчутливість.
З боку обміну речовин: часто - порушення електролітного балансу, анорексія; нечасто - гіперглікемія; рідко - нирково-канальцевий ацидоз.
З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зорового сприйняття; рідко - диплопія, скотома, порушення слуху.
З боку ССС: нечасто - подовження інтервалу Q-Tc/Q-T, відхилення на ЕКГ, серцебиття, підвищення/зниження АТ; рідко - шлуночкова тахікардія типу , шлуночкова тахікардія, СН, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен (неуточнений), раптова смерть, зупинка серця і дихання.
З боку дихальної системи: рідко - легенева гіпертензія, інтерстиціальна пневмонія, пневмоніт.
З боку шкірних покривів і придатків шкіри: часто - висип; нечасто - алопеція; рідко - везикульозний висип.
З боку сечостатевої системи: нечасто - ниркова недостатність, в т.ч. гостра, дисменорея; рідко - інтерстиціальний нефрит.
Лабораторні показники: часто - підвищення АЛТ, ACT, ЩФ, ГГТ, гіпербілірубінемія; нечасто - зміна сироваткових концентрацій ін. ЛЗ (1%), гіперкреатинінемія; рідко - зниження концентрації гонадотропінів.
Інші: часто - лихоманка, астенія, втома; нечасто - набряки, слабкість, болі в спині, озноб, нездужання; рідко - надниркова недостатність, набряк язика, набряк обличчя, біль у молочних залозах.
З боку травної системи: часто - блювання, нудота (6%), біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, сухість слизової оболонки ротової порожнини, здуття живота; нечасто - виразка слизової оболонки ротової порожнини, панкреатит, пошкодження гепатоцитів; рідко - шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність кишечника, печінкова недостатність, гепатоцелюлярні пошкодження, холестаз, гепатоспленомегалія, болючість печінки, астериксис (тремор).
З боку органів кровотворення: часто - нейтропенія; нечасто - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, еозинофілія, лімфаденопатія; рідко - гемолітико-уремічний синдром, тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, порушення згортання крові, неуточнені кровотечі.
Алергічні реакції: рідко - синдром Стівенса-Джонсона, гіперчутливість.
З боку обміну речовин: часто - порушення електролітного балансу, анорексія; нечасто - гіперглікемія; рідко - нирково-канальцевий ацидоз.
З боку органів чуття: нечасто - нечіткість зорового сприйняття; рідко - диплопія, скотома, порушення слуху.
З боку ССС: нечасто - подовження інтервалу Q-Tc/Q-T, відхилення на ЕКГ, серцебиття, підвищення/зниження АТ; рідко - шлуночкова тахікардія типу , шлуночкова тахікардія, СН, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз глибоких вен (неуточнений), раптова смерть, зупинка серця і дихання.
З боку дихальної системи: рідко - легенева гіпертензія, інтерстиціальна пневмонія, пневмоніт.
З боку шкірних покривів і придатків шкіри: часто - висип; нечасто - алопеція; рідко - везикульозний висип.
З боку сечостатевої системи: нечасто - ниркова недостатність, в т.ч. гостра, дисменорея; рідко - інтерстиціальний нефрит.
Лабораторні показники: часто - підвищення АЛТ, ACT, ЩФ, ГГТ, гіпербілірубінемія; нечасто - зміна сироваткових концентрацій ін. ЛЗ (1%), гіперкреатинінемія; рідко - зниження концентрації гонадотропінів.
Інші: часто - лихоманка, астенія, втома; нечасто - набряки, слабкість, болі в спині, озноб, нездужання; рідко - надниркова недостатність, набряк язика, набряк обличчя, біль у молочних залозах.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Суспензія для прийому всередину білого кольору; допускається наявність напівпрозорих або непрозорих напівтвердих частинок білого кольору.
105 мл - флакони темного скла (1) в комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.
105 мл - флакони темного скла (1) в комплекті з дозувальною ложкою - пачки картонні.
