Noksafil
Noxafil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Pozakonazol
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp. Susp. "Noksafil" 40 mg/ml - 105 ml
D.S. Har kuni 4 marta 5 ml dan qabul qilish
D.S. Har kuni 4 marta 5 ml dan qabul qilish
Farmakologik xossalar
Keng spektrli zamburug'larga qarshi vosita. Ergosterolning biosintezida muhim bosqichni katalizlovchi lanosterol14α-demetilaza (CYP51) fermentini ingibitsiya qiladi, bu zamburug'larning sitoplazmatik membranasining asosiy komponentidir.
Flukonazol, vorikonazol, itrakonazol va amfoteritsin V ga rezistent shtammlarini o'z ichiga olgan droj va mog'or mikozlari qo'zg'atuvchilariga nisbatan faol.
Candida (C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, C. lusitaniae), Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus, A. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp. zamburug'lariga nisbatan faol.
In vitro eksperimental tadqiqotlarda pozakonazolning quyidagi mikroorganizmlariga nisbatan ham faol ekanligi ko'rsatilgan: Candida (C. dubliniensis, C. famata, C. guilliermondii, C. lusitaniae, C. kefyr, C. rugosa, C. tropicalis, C. zeylanoides, C. inconspicua, C. lipolytica, C. norvegensis, C. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp, Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Biroq, ushbu mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda pozakonazolning samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda o'rganilmagan.
Laboratoriya sharoitida pozakonazolga rezistent Candida albicans shtammlari olinmagan. Pozakonazolga sezgirligi pasaygan Aspergillus fumigatus laboratoriya shtammlari 1×108 dan 1×109 gacha chastotada uchragan. Pozakonazolga sezgirligi pasaygan Candida albicans va Aspergillus fumigatus klinik izolyatlari kam uchraydi. Ushbu kamdan-kam hollarda pozakonazolga sezgirlikning pasayishi va uning klinik samarasizligi o'rtasida aniq bog'liqlik aniqlanmagan. Pozakonazolning in vitro faol bo'lgan azol antimikotiklariga yoki amfoteritsin V ga rezistent qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan mikozlarda klinik samaradorligi ma'lum. Pozakonazolga in vitro sezgirlikning klinik ahamiyat mezonlari o'rnatilmagan.
Flukonazol, vorikonazol, itrakonazol va amfoteritsin V ga rezistent shtammlarini o'z ichiga olgan droj va mog'or mikozlari qo'zg'atuvchilariga nisbatan faol.
Candida (C. albicans, C. glabrata, C. krusei, C. parapsilosis, C. lusitaniae), Aspergillus (A. fumigatus, A. flavus, A. terreus, A. nidulans, A. niger, A. ustus, A. ochraceus), Absida spp., Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Fonsecaea pedrosoi, Histoplasma capsulatum, Pseudallescheria boydii, Alternaria spp., Exophiala spp., Fusarium spp, Ramichloridium spp., Rhizomucor spp., Mucor spp, Rhizopus spp. zamburug'lariga nisbatan faol.
In vitro eksperimental tadqiqotlarda pozakonazolning quyidagi mikroorganizmlariga nisbatan ham faol ekanligi ko'rsatilgan: Candida (C. dubliniensis, C. famata, C. guilliermondii, C. lusitaniae, C. kefyr, C. rugosa, C. tropicalis, C. zeylanoides, C. inconspicua, C. lipolytica, C. norvegensis, C. pseudotropicalis), Cryptococcus laurentii, Kluyveromyces marxianus, Saccharomyces cerevisiae, Yarrowia lipolytica, Pichia spp., Trichosporon spp., Aspergillus sydowii, Bjerkandera adusta, Blastomyces dermatitidis, Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Pcedosporium apiospermum, Sporothrix schenckii, Wangiella dermatitidis, Absida spp., Apophysomyces spp, Bipolaris spp., Curvularia spp., Microsporum spp, Paecilomyces spp., Penicillium spp., Trichophyton spp. Biroq, ushbu mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolashda pozakonazolning samaradorligi va xavfsizligi klinik tadqiqotlarda o'rganilmagan.
Laboratoriya sharoitida pozakonazolga rezistent Candida albicans shtammlari olinmagan. Pozakonazolga sezgirligi pasaygan Aspergillus fumigatus laboratoriya shtammlari 1×108 dan 1×109 gacha chastotada uchragan. Pozakonazolga sezgirligi pasaygan Candida albicans va Aspergillus fumigatus klinik izolyatlari kam uchraydi. Ushbu kamdan-kam hollarda pozakonazolga sezgirlikning pasayishi va uning klinik samarasizligi o'rtasida aniq bog'liqlik aniqlanmagan. Pozakonazolning in vitro faol bo'lgan azol antimikotiklariga yoki amfoteritsin V ga rezistent qo'zg'atuvchilar tomonidan chaqirilgan mikozlarda klinik samaradorligi ma'lum. Pozakonazolga in vitro sezgirlikning klinik ahamiyat mezonlari o'rnatilmagan.
Farmakodinamika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Farmakokinetika
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Preparat 200 mg (5 ml) dan kuniga 4 marta buyuriladi. Oddiy ovqat yoki suyuq nutrisevtiklarni qabul qila olmaydigan bemorlarga Noksafil 400 mg (10 ml) dan kuniga 2 marta ovqat yoki suyuq nutrisevtiklar bilan birga yoki darhol keyin buyuriladi. Davolash davomiyligi asosiy kasallikning og'irligiga, immunsupressiv terapiyadan keyingi tiklanishga va davolashga klinik javobga bog'liq.
Orofaringeal kandidozni davolash
Boshlang'ich doza - birinchi kun 200 mg (5 ml) dan 1 marta, keyin - 100 mg (2.5 ml) dan 13 kun davomida 1 marta. Noksafilning har bir dozasini ovqat yoki suyuq nutrisevtik bilan birga yoki darhol keyin qabul qilish kerak, bu esa og'iz bo'shlig'ida so'rilishni kuchaytirish va preparatning yetarli ta'sirini ta'minlash uchun.
Invaziv zamburug'li infeksiyalarni profilaktikasi
Preparat 200 mg (5 ml) dan kuniga 3 marta buyuriladi. Noksafilning har bir dozasini ovqat yoki suyuq nutrisevtik bilan birga yoki darhol keyin qabul qilish kerak, bu esa og'iz bo'shlig'ida so'rilishni kuchaytirish va preparatning yetarli ta'sirini ta'minlash uchun. Davolash davomiyligi neyropeniya yoki immunsupressiyaning davomiyligiga bog'liq. O'tkir miyeloblast leykemiya yoki miyelodisplastik sindromli bemorlar uchun Noksafilni profilaktik qabul qilish neyropeniya kutilayotganidan bir necha kun oldin boshlanishi va neyrofillar soni 500 hujayra/mkl dan oshgandan keyin 7 kun davom ettirilishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgarishlari kuzatilmagan, shuning uchun buyrak funksiyasi buzilganida doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan (shu jumladan jigar sirrozi) C sinf (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) bemorlar uchun, pozakonazolning T1/2 oshishiga qaramay, doza tuzatish nazarda tutilmagan.
O'tkir diareya yoki qusish bilan og'rigan bemorlarning holatini zamburug'li infeksiyalar paydo bo'lishi uchun nazorat qilish kerak. Og'ir me'da-ichak traktining buzilishlari (masalan, o'tkir diareya) bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ma'lumotlar cheklangan.
Suyuq suspenziya flakonini qo'llashdan oldin yaxshilab chayqatish kerak.
Orofaringeal kandidozni davolash
Boshlang'ich doza - birinchi kun 200 mg (5 ml) dan 1 marta, keyin - 100 mg (2.5 ml) dan 13 kun davomida 1 marta. Noksafilning har bir dozasini ovqat yoki suyuq nutrisevtik bilan birga yoki darhol keyin qabul qilish kerak, bu esa og'iz bo'shlig'ida so'rilishni kuchaytirish va preparatning yetarli ta'sirini ta'minlash uchun.
Invaziv zamburug'li infeksiyalarni profilaktikasi
Preparat 200 mg (5 ml) dan kuniga 3 marta buyuriladi. Noksafilning har bir dozasini ovqat yoki suyuq nutrisevtik bilan birga yoki darhol keyin qabul qilish kerak, bu esa og'iz bo'shlig'ida so'rilishni kuchaytirish va preparatning yetarli ta'sirini ta'minlash uchun. Davolash davomiyligi neyropeniya yoki immunsupressiyaning davomiyligiga bog'liq. O'tkir miyeloblast leykemiya yoki miyelodisplastik sindromli bemorlar uchun Noksafilni profilaktik qabul qilish neyropeniya kutilayotganidan bir necha kun oldin boshlanishi va neyrofillar soni 500 hujayra/mkl dan oshgandan keyin 7 kun davom ettirilishi kerak.
Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetik ko'rsatkichlar o'zgarishlari kuzatilmagan, shuning uchun buyrak funksiyasi buzilganida doza tuzatish talab etilmaydi.
Jigar funksiyasi buzilgan (shu jumladan jigar sirrozi) C sinf (Chayld-Pyu shkalasi bo'yicha) bemorlar uchun, pozakonazolning T1/2 oshishiga qaramay, doza tuzatish nazarda tutilmagan.
O'tkir diareya yoki qusish bilan og'rigan bemorlarning holatini zamburug'li infeksiyalar paydo bo'lishi uchun nazorat qilish kerak. Og'ir me'da-ichak traktining buzilishlari (masalan, o'tkir diareya) bo'lgan bemorlarda farmakokinetik ma'lumotlar cheklangan.
Suyuq suspenziya flakonini qo'llashdan oldin yaxshilab chayqatish kerak.
Ko'rsatmalar
- Amfoteritsin V yoki itrakonazolga rezistent invaziv aspergilloz yoki ushbu dori vositalarini qabul qila olmaydigan bemorlarda; amfoteritsin V ga rezistent fuzarioz yoki amfoteritsin V ni qabul qila olmaydigan bemorlarda;
- Itrakonazolga rezistent xromoblastomikoz va mitsoma yoki itrakonazolni qabul qila olmaydigan bemorlarda;
- Amfoteritsin V, itrakonazol yoki flukonazolga rezistent koktsidioidomikoz yoki ushbu dori vositalarini qabul qila olmaydigan bemorlarda;
- Orofaringeal kandidoz: og'ir kasallik yoki immuniteti pasaygan bemorlarda birinchi qator terapiya sifatida, mahalliy terapiyaga yetarli javob kutilmagan hollarda.
Rezistentlik samarali zamburug'larga qarshi preparatlar bilan terapevtik dozada 7 kun davomida oldingi davolashda infeksiya rivojlanishi yoki yaxshilanishning yo'qligi sifatida aniqlanadi.
- Itrakonazolga rezistent xromoblastomikoz va mitsoma yoki itrakonazolni qabul qila olmaydigan bemorlarda;
- Amfoteritsin V, itrakonazol yoki flukonazolga rezistent koktsidioidomikoz yoki ushbu dori vositalarini qabul qila olmaydigan bemorlarda;
- Orofaringeal kandidoz: og'ir kasallik yoki immuniteti pasaygan bemorlarda birinchi qator terapiya sifatida, mahalliy terapiyaga yetarli javob kutilmagan hollarda.
Rezistentlik samarali zamburug'larga qarshi preparatlar bilan terapevtik dozada 7 kun davomida oldingi davolashda infeksiya rivojlanishi yoki yaxshilanishning yo'qligi sifatida aniqlanadi.
Qarshi ko'rsatmalar
- Ergot alkaloidlari bilan bir vaqtda qo'llash;
- CYP3A4 izofermenti substratlari terfenadin, astemizol, tsisaprid, pimozid, galofantin yoki xinin bilan bir vaqtda qo'llash (bu preparatlarning qon konsentratsiyasini oshirish, QTc intervalini uzaytirish va kamdan-kam hollarda "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanish xavfi bilan bog'liq);
- HMG-KoA-reduktaza ingibitorlari simvastatin, lovastatin va atorvastatin bilan bir vaqtda qo'llash;
- Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
- CYP3A4 izofermenti substratlari terfenadin, astemizol, tsisaprid, pimozid, galofantin yoki xinin bilan bir vaqtda qo'llash (bu preparatlarning qon konsentratsiyasini oshirish, QTc intervalini uzaytirish va kamdan-kam hollarda "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi rivojlanish xavfi bilan bog'liq);
- HMG-KoA-reduktaza ingibitorlari simvastatin, lovastatin va atorvastatin bilan bir vaqtda qo'llash;
- Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Nojo'ya ta'sirlar
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - paresteziya, bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og'rig'i (6%); kamdan-kam - tutqanoq, neyropatiya, gipesteziya, tremor; juda kam - hushdan ketish, ensefalopatiya, periferik neyropatiya, psixoz, depressiya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qusish, ko'ngil aynishi (6%), qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, meteorizm, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin dam bo'lishi; kamdan-kam - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi, pankreatit, gepatotsitlarning shikastlanishi; juda kam - me'da-ichak qon ketishi, ichak tutilishi, jigar yetishmovchiligi, gepatosellyulyar shikastlanishlar, xolestaz, gepatosplenomegaliya, jigar og'rig'i, asteriksis (parvoz tremori).
Qon hosil qilish organlari tomonidan: tez-tez - neyropeniya; kamdan-kam - trombotsitopeniya, leyopeniya, anemiya, eozinofiliya, limfadenopatiya; juda kam - gemolitik-uremik sindrom, trombotsitopenik purpura, pansitopeniya, qon ivishining buzilishi, aniqlanmagan qon ketishlar.
Allergik reaksiyalar: juda kam - Stivens-Jonson sindromi, gipersezuvchanlik.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - elektrolit muvozanatining buzilishi, anoreksiya; kamdan-kam - giperglikemiya; juda kam - buyrak-kanalchali atsidoz.
Sezgi organlari tomonidan: kamdan-kam - ko'rish qobiliyatining noaniqligi; juda kam - diplopiya, skotoma, eshitishning buzilishi.
SSS tomonidan: kamdan-kam - Q-Tc/Q-T intervalining uzayishi, EKGda o'zgarishlar, yurak urishi, ADning oshishi/pasayishi; juda kam - "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi, qorincha taxikardiyasi, YUQ, miokard infarkti, miya qon aylanishining buzilishi, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi, chuqur venalar trombozi (aniqlanmagan), to'satdan o'lim, yurak va nafas olish to'xtashi.
Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - o'pka gipertenziyasi, interstitsial pnevmoniya, pnevmonit.
Teri va teri qo'shimchalari tomonidan: tez-tez - toshma; kamdan-kam - alopesiya; juda kam - vezikulyar toshma.
Mochapol tizimi tomonidan: kamdan-kam - buyrak yetishmovchiligi, shu jumladan o'tkir, dismenoreya; juda kam - interstitsial nefrit.
Laborator ko'rsatkichlar: tez-tez - ALT, ACT, SHF, GGT oshishi, giperglobulinemiya; kamdan-kam - boshqa LS zardob konsentratsiyalarining o'zgarishi (1%), giperkreatininemiya; juda kam - gonadotropinlar konsentratsiyasining pasayishi.
Boshqa: tez-tez - isitma, asteniya, charchoq; kamdan-kam - shishlar, zaiflik, bel og'rig'i, titroq, noqulaylik; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, til shishi, yuz shishi, sut bezlarida og'riq.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - qusish, ko'ngil aynishi (6%), qorin og'rig'i, diareya, dispepsiya, meteorizm, og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi, qorin dam bo'lishi; kamdan-kam - og'iz bo'shlig'i shilliq qavatining yaralanishi, pankreatit, gepatotsitlarning shikastlanishi; juda kam - me'da-ichak qon ketishi, ichak tutilishi, jigar yetishmovchiligi, gepatosellyulyar shikastlanishlar, xolestaz, gepatosplenomegaliya, jigar og'rig'i, asteriksis (parvoz tremori).
Qon hosil qilish organlari tomonidan: tez-tez - neyropeniya; kamdan-kam - trombotsitopeniya, leyopeniya, anemiya, eozinofiliya, limfadenopatiya; juda kam - gemolitik-uremik sindrom, trombotsitopenik purpura, pansitopeniya, qon ivishining buzilishi, aniqlanmagan qon ketishlar.
Allergik reaksiyalar: juda kam - Stivens-Jonson sindromi, gipersezuvchanlik.
Modda almashinuvi tomonidan: tez-tez - elektrolit muvozanatining buzilishi, anoreksiya; kamdan-kam - giperglikemiya; juda kam - buyrak-kanalchali atsidoz.
Sezgi organlari tomonidan: kamdan-kam - ko'rish qobiliyatining noaniqligi; juda kam - diplopiya, skotoma, eshitishning buzilishi.
SSS tomonidan: kamdan-kam - Q-Tc/Q-T intervalining uzayishi, EKGda o'zgarishlar, yurak urishi, ADning oshishi/pasayishi; juda kam - "piruet" turidagi qorincha taxikardiyasi, qorincha taxikardiyasi, YUQ, miokard infarkti, miya qon aylanishining buzilishi, o'pka arteriyasi tromboemboliyasi, chuqur venalar trombozi (aniqlanmagan), to'satdan o'lim, yurak va nafas olish to'xtashi.
Nafas olish tizimi tomonidan: juda kam - o'pka gipertenziyasi, interstitsial pnevmoniya, pnevmonit.
Teri va teri qo'shimchalari tomonidan: tez-tez - toshma; kamdan-kam - alopesiya; juda kam - vezikulyar toshma.
Mochapol tizimi tomonidan: kamdan-kam - buyrak yetishmovchiligi, shu jumladan o'tkir, dismenoreya; juda kam - interstitsial nefrit.
Laborator ko'rsatkichlar: tez-tez - ALT, ACT, SHF, GGT oshishi, giperglobulinemiya; kamdan-kam - boshqa LS zardob konsentratsiyalarining o'zgarishi (1%), giperkreatininemiya; juda kam - gonadotropinlar konsentratsiyasining pasayishi.
Boshqa: tez-tez - isitma, asteniya, charchoq; kamdan-kam - shishlar, zaiflik, bel og'rig'i, titroq, noqulaylik; juda kam - buyrak yetishmovchiligi, til shishi, yuz shishi, sut bezlarida og'riq.
Dozaning oshib ketishi
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Bu bo'lim bo'yicha ma'lumot yo'q. Hozirgi vaqtda ma'lumotlarni qayta ishlayapmiz, iltimos keyinroq qayting.
Chiqarilish shakli
Oq rangli ichki qabul qilish uchun suspenziya; oq rangli yarim shaffof yoki shaffof bo'lmagan yarim qattiq zarralar mavjud bo'lishi mumkin.
105 ml - qorong'i shisha flakonlar (1) dozaj qoshiq bilan to'plamda - karton qutilar.
105 ml - qorong'i shisha flakonlar (1) dozaj qoshiq bilan to'plamda - karton qutilar.
