Ньюпро
Neupro
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ротиготин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: TTS "Neupro" 2 mg/24 h № 28
D.S.: Трансдермально, 1 раз на день, шляхом наклеювання ПТ на чисту суху непошкоджену ділянку шкіри.
D.S.: Трансдермально, 1 раз на день, шляхом наклеювання ПТ на чисту суху непошкоджену ділянку шкіри.
Фармакологічні властивості
Допаміноміметичний, протипаркінсонічний.
Фармакодинаміка
Ротиготин є неерголіновим агоністом D1–3-допамінових рецепторів (АДР), що застосовується для лікування хвороби Паркінсона. Терапевтичний ефект ротиготину обумовлений активацією D3, D2, і D1 рецепторів каудато-путаменального (базальних ядер — хвостатого і шкаралупи) комплексу головного мозку. Ротиготин зменшує вираженість клінічних проявів ідіопатичної хвороби Паркінсона (ІХП).
Дані клінічних досліджень
Ефективність ротиготину для лікування хворих ІХП підтверджена результатами 4 рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень.
У 2 дослідженнях препарат призначали раніше не отримували АДР пацієнтам, які не приймали леводопу або приймали її до дослідження не більше 6 міс. Як головний критерій оцінки ефективності терапії використовували суму суб'єктивних і абсолютних балів покращення, обчислювану за допомогою шкал повсякденної активності та рухової активності — відповідно частин II і III «Уніфікованої шкали оцінки хвороби Паркінсона» (УШОХП). В обох дослідженнях початкова доза ротиготину становила 2 мг/добу. Її щотижня підвищували на 2 мг/добу до досягнення оптимальної дози, яку зберігали протягом 6 міс.
У першому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (177 пацієнтів, наприкінці лікування оптимальна доза становила 6 мг/добу, у 91% пацієнтів вона збіглася з максимально дозволеною) і плацебо (96 пацієнтів).
Двадцятивідсоткове покращення спостерігалося у 48% пацієнтів у групі ротиготину і у 19% — у групі плацебо, перевага ротиготину становила 29% (p<0,0001). Покращення за шкалою УШОХП у групі ротиготину становило 3,98 бала (сума балів до лікування — 29,9), тоді як у групі плацебо спостерігалося погіршення на 1,31 бала (сума балів до лікування — 30), перевага ротиготину становила 5,28 бала (p<0,0001).
У другому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (213 пацієнтів, максимальна доза — 8 мг/добу, у 92% пацієнтів вона збіглася з оптимальною), ропініролу (227 пацієнтів, максимальна доза 24 мг/добу за 13 тижнів) і плацебо (117 пацієнтів). Двадцятивідсоткове покращення спостерігалося у 52% пацієнтів у групі ротиготину, 68% — у групі ропініролу і у 30% — у групі плацебо. Різниця між групами ротиготину і плацебо становила 21,7%, ропініролу і плацебо — 38,4%, а ропініролу і ротиготину — 16,6%. Покращення за шкалою УШОХП досягло 6,83 бала у групі ротиготину, 10,78 бала — у групі ропініролу і 2,33 — у пацієнтів, які приймали плацебо (усі різниці були статистично достовірні).
У 2 інших дослідженнях ротиготин призначали пацієнтам, які приймають леводопу. Початкова доза ротиготину 4 мг/добу щотижня підвищувалася на 2 мг/добу до досягнення оптимальної дози. Як первинний критерій ефективності використовували тривалість періоду «вимкнення» (у годинах), оцінюваного як з точки зору пацієнта, так і у вигляді абсолютного зменшення часу цього періоду.
У першому з цих досліджень порівнювали ефективність ротиготину у дозі 8 мг/добу (113 пацієнтів) і 12 мг/добу (109 пацієнтів), а також плацебо (119 пацієнтів). Тридцятивідсоткове покращення спостерігалося у 57 і 55% пацієнтів відповідно і у 34% хворих у групі плацебо. Середнє зменшення тривалості періоду «вимкнення» у період лікування ротиготином становило відповідно 2,7 і 2,1 год, а у групі плацебо — 0,9 год. Різниці були статистично достовірні.
У другому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (201 пацієнт, максимальна доза — 16 мг/добу), праміпексолу (200 пацієнтів, початкова доза — 0,375 мг/добу, на 2-й тиждень — 0,75 мг/добу з подальшим щотижневим збільшенням дози на 0,75 мг/добу до максимальної дози — 4,5 мг/добу) і плацебо (200 пацієнтів). Тридцятивідсоткове покращення по закінченню 4-місячного курсу терапії спостерігалося у 60% пацієнтів, які приймали ротиготин, у 67% пацієнтів, які приймали праміпексол, і у 35% пацієнтів контрольної групи. Середнє зменшення тривалості періоду «вимкнення» на фоні лікування ротиготином становило 2,5 год, праміпексолом — 2,8 год, плацебо — 0,9 год (різниці активної терапії і плацебо статистично достовірні).
Дані клінічних досліджень
Ефективність ротиготину для лікування хворих ІХП підтверджена результатами 4 рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень.
У 2 дослідженнях препарат призначали раніше не отримували АДР пацієнтам, які не приймали леводопу або приймали її до дослідження не більше 6 міс. Як головний критерій оцінки ефективності терапії використовували суму суб'єктивних і абсолютних балів покращення, обчислювану за допомогою шкал повсякденної активності та рухової активності — відповідно частин II і III «Уніфікованої шкали оцінки хвороби Паркінсона» (УШОХП). В обох дослідженнях початкова доза ротиготину становила 2 мг/добу. Її щотижня підвищували на 2 мг/добу до досягнення оптимальної дози, яку зберігали протягом 6 міс.
У першому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (177 пацієнтів, наприкінці лікування оптимальна доза становила 6 мг/добу, у 91% пацієнтів вона збіглася з максимально дозволеною) і плацебо (96 пацієнтів).
Двадцятивідсоткове покращення спостерігалося у 48% пацієнтів у групі ротиготину і у 19% — у групі плацебо, перевага ротиготину становила 29% (p<0,0001). Покращення за шкалою УШОХП у групі ротиготину становило 3,98 бала (сума балів до лікування — 29,9), тоді як у групі плацебо спостерігалося погіршення на 1,31 бала (сума балів до лікування — 30), перевага ротиготину становила 5,28 бала (p<0,0001).
У другому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (213 пацієнтів, максимальна доза — 8 мг/добу, у 92% пацієнтів вона збіглася з оптимальною), ропініролу (227 пацієнтів, максимальна доза 24 мг/добу за 13 тижнів) і плацебо (117 пацієнтів). Двадцятивідсоткове покращення спостерігалося у 52% пацієнтів у групі ротиготину, 68% — у групі ропініролу і у 30% — у групі плацебо. Різниця між групами ротиготину і плацебо становила 21,7%, ропініролу і плацебо — 38,4%, а ропініролу і ротиготину — 16,6%. Покращення за шкалою УШОХП досягло 6,83 бала у групі ротиготину, 10,78 бала — у групі ропініролу і 2,33 — у пацієнтів, які приймали плацебо (усі різниці були статистично достовірні).
У 2 інших дослідженнях ротиготин призначали пацієнтам, які приймають леводопу. Початкова доза ротиготину 4 мг/добу щотижня підвищувалася на 2 мг/добу до досягнення оптимальної дози. Як первинний критерій ефективності використовували тривалість періоду «вимкнення» (у годинах), оцінюваного як з точки зору пацієнта, так і у вигляді абсолютного зменшення часу цього періоду.
У першому з цих досліджень порівнювали ефективність ротиготину у дозі 8 мг/добу (113 пацієнтів) і 12 мг/добу (109 пацієнтів), а також плацебо (119 пацієнтів). Тридцятивідсоткове покращення спостерігалося у 57 і 55% пацієнтів відповідно і у 34% хворих у групі плацебо. Середнє зменшення тривалості періоду «вимкнення» у період лікування ротиготином становило відповідно 2,7 і 2,1 год, а у групі плацебо — 0,9 год. Різниці були статистично достовірні.
У другому дослідженні порівнювали ефективність ротиготину (201 пацієнт, максимальна доза — 16 мг/добу), праміпексолу (200 пацієнтів, початкова доза — 0,375 мг/добу, на 2-й тиждень — 0,75 мг/добу з подальшим щотижневим збільшенням дози на 0,75 мг/добу до максимальної дози — 4,5 мг/добу) і плацебо (200 пацієнтів). Тридцятивідсоткове покращення по закінченню 4-місячного курсу терапії спостерігалося у 60% пацієнтів, які приймали ротиготин, у 67% пацієнтів, які приймали праміпексол, і у 35% пацієнтів контрольної групи. Середнє зменшення тривалості періоду «вимкнення» на фоні лікування ротиготином становило 2,5 год, праміпексолом — 2,8 год, плацебо — 0,9 год (різниці активної терапії і плацебо статистично достовірні).
Фармакокінетика
Всмоктування
Після аплікації на шкіру пластиру трансдермального (ПТ) ротиготин безперервно вивільняється і абсорбується через шкіру. Css ротиготину досягаються через 1–2 дні після аплікації ПТ і підтримуються протягом 24 год у межах тих самих значень при одноразовому щоденному застосуванні ПТ. Пропорційний дозі ріст концентрації ротиготину в плазмі спостерігається в діапазоні від 1 до 24 мг/добу. Приблизно 45% ротиготину вивільняється з ПТ за 24 год. Абсолютна біодоступність ротиготину при трансдермальному застосуванні становить близько 37%. Чергування ділянок аплікації ПТ може супроводжуватися добовими коливаннями концентрації ротиготину в плазмі крові. Різниці в біодоступності ротиготину становлять від 2% (між стегном і боковою поверхнею тулуба) до 46% (між плечем і стегном). Однак клінічної значущості це не має.
Розподіл
Зв'язування ротиготину з білками плазми крові in vitro становить близько 92%. Уявний Vd дорівнює приблизно 84 л/кг.
Метаболізм
В організмі ротиготин піддається екстенсивному метаболізму, в основному за рахунок N-дезалкілування, а також прямої і опосередкованої кон'югації. Дані досліджень in vitro показують, що каталізувати N-дезалкілування ротиготину здатні різні ізоферменти цитохрому P450. Основні метаболіти біологічно неактивні.
Виведення
Приблизно 71% активної речовини ротиготину виводиться через нирки, менша частина (близько 23%) виводиться з калом. Кліренс ротиготину при трансдермальному застосуванні становить близько 10 л/хв, а T1/2 — 5–7 год. Виведення має двофазний характер з початковим T1/2 2–3 год. Оскільки ротиготин з ПТ абсорбується через шкіру, вплив прийому їжі і стану ШКТ на клінічні характеристики ротиготину малоймовірний.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю і нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості не спостерігалося значного підвищення концентрації ротиготину в плазмі крові. При порушенні функції нирок у плазмі крові підвищується концентрація метаболітів ротиготину, але клінічна значущість цього явища не відома. У хворих з тяжкою печінковою недостатністю ротиготин не вивчався.
Після аплікації на шкіру пластиру трансдермального (ПТ) ротиготин безперервно вивільняється і абсорбується через шкіру. Css ротиготину досягаються через 1–2 дні після аплікації ПТ і підтримуються протягом 24 год у межах тих самих значень при одноразовому щоденному застосуванні ПТ. Пропорційний дозі ріст концентрації ротиготину в плазмі спостерігається в діапазоні від 1 до 24 мг/добу. Приблизно 45% ротиготину вивільняється з ПТ за 24 год. Абсолютна біодоступність ротиготину при трансдермальному застосуванні становить близько 37%. Чергування ділянок аплікації ПТ може супроводжуватися добовими коливаннями концентрації ротиготину в плазмі крові. Різниці в біодоступності ротиготину становлять від 2% (між стегном і боковою поверхнею тулуба) до 46% (між плечем і стегном). Однак клінічної значущості це не має.
Розподіл
Зв'язування ротиготину з білками плазми крові in vitro становить близько 92%. Уявний Vd дорівнює приблизно 84 л/кг.
Метаболізм
В організмі ротиготин піддається екстенсивному метаболізму, в основному за рахунок N-дезалкілування, а також прямої і опосередкованої кон'югації. Дані досліджень in vitro показують, що каталізувати N-дезалкілування ротиготину здатні різні ізоферменти цитохрому P450. Основні метаболіти біологічно неактивні.
Виведення
Приблизно 71% активної речовини ротиготину виводиться через нирки, менша частина (близько 23%) виводиться з калом. Кліренс ротиготину при трансдермальному застосуванні становить близько 10 л/хв, а T1/2 — 5–7 год. Виведення має двофазний характер з початковим T1/2 2–3 год. Оскільки ротиготин з ПТ абсорбується через шкіру, вплив прийому їжі і стану ШКТ на клінічні характеристики ротиготину малоймовірний.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю і нирковою недостатністю різного ступеня тяжкості не спостерігалося значного підвищення концентрації ротиготину в плазмі крові. При порушенні функції нирок у плазмі крові підвищується концентрація метаболітів ротиготину, але клінічна значущість цього явища не відома. У хворих з тяжкою печінковою недостатністю ротиготин не вивчався.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Трансдермально, 1 раз на день, шляхом наклеювання ПТ на чисту суху непошкоджену ділянку шкіри живота, передньої і зовнішньої поверхні стегон, бокової поверхні тулуба, плеча і надпліччя.
Режим дозування у пацієнтів на ранніх стадіях хвороби Паркінсона. Початкова доза препарату становить 2 мг/добу. З урахуванням індивідуальної переносимості і терапевтичної ефективності дозу щотижня підвищують на 2 мг/добу до досягнення ефективної дози або до максимальної дози — 8 мг/добу.
Для деяких хворих доза 4 мг/добу може бути ефективною. Для більшості пацієнтів ефективна доза становить 6 або 8 мг/добу, яка досягається протягом 3–4 тижнів. Максимальна доза становить 8 мг/добу.
Режим дозування у пацієнтів на пізніх стадіях хвороби Паркінсона, що супроводжується флуктуаціями. Лікування починають з дози препарату 4 мг/добу, щотижня підвищуючи її на 2 мг/добу до досягнення ефективної дози або до максимальної дози — 16 мг/добу. Для більшості пацієнтів цієї групи ефективна доза досягається через 3–7 тижнів і становить 8–16 мг/добу.
Для досягнення дози понад 8 мг/добу слід використовувати кілька пластирів.
Оскільки дозу Ньюпро підбирають індивідуально, починаючи з мінімальної і поступово збільшуючи до отримання оптимального терапевтичного ефекту, з урахуванням клінічної переносимості, необхідність корекції дози в залежності від статі, маси тіла і віку пацієнта відсутня.
Припинення терапії
Лікування препаратом не можна припиняти різко. Відміну Ньюпро слід проводити поступово, знижуючи добову дозу препарату на 2 мг/добу через день до повного припинення прийому препарату.
Печінкова і ниркова недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю слабкого або помірного ступеня тяжкості або нирковою недостатністю, в т.ч. тих, яким показано проведення гемодіалізу, додаткова корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю прийом препарату вимагає обережності, оскільки кліренс ротиготину в цій групі може бути знижений. Ротиготин не вивчався в групі пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. У разі наростання печінкової недостатності може знадобитися зниження дози. Розвиток гострої ниркової недостатності може супроводжуватися раптовим підвищенням концентрації ротиготину.
Діти і підлітки. Застосування ротиготину у дітей і підлітків не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних по безпеці і ефективності застосування препарату в цій групі пацієнтів.
При застосуванні Ньюпро рекомендується дотримуватися інструкцій, наведених нижче.
Пластир Ньюпро потрібно приклеювати на шкіру 1 раз на добу.
Пластир повинен залишатися на шкірі протягом 24 год, після чого його слід видалити, а на іншу ділянку шкіри приклеїти новий пластир. Перед нанесенням нового пластиру необхідно переконатися в тому, що старий пластир видалено.
Пластир рекомендується міняти кожен день приблизно в один і той же час.
Не можна розрізати пластир Ньюпро на частини.
Прикріплення пластиру. Липкою стороною пластир наклеюють на чисту, суху, здорову шкіру на наступні ділянки тіла:
- плече;
- надпліччя;
- живіт;
- передня і бокова поверхні стегон;
- бокова поверхня тулуба.
Щоб уникнути подразнення шкіри:
- кожен день слід приклеювати пластир на іншу ділянку шкіри, наприклад на праву сторону тіла в 1-й день, на ліву сторону — у 2-й; на верхню половину тіла — у 3-й; на нижню — у 4-й;
- не рекомендується прикріплювати Ньюпро на одну і ту ж ділянку шкіри два рази протягом 14 днів;
- не слід прикріплювати пластир на пошкоджену, почервонілу або подразнену шкіру.
Якщо після застосування пластиру виникають ураження шкіри, необхідно звернутися до лікаря
Для запобігання ковзанню або відриву пластиру:
- не слід наклеювати пластир на ділянку, де він може натиратися тісним одягом;
- не можна використовувати креми, масла, лосьйони, порошки та інші засоби догляду за шкірою на тій ділянці, де буде прикріплений пластир або поруч з уже наклеєним пластиром;
- при необхідності прикріпити пластир на шкіру, покриту волоссям, потрібно попередньо поголити цю ділянку. Пластир наклеюється на ділянку, виголену з давністю не більше 3 днів.
Якщо пластир відірвався, на залишок періоду часу до чергової зміни препарату слід використовувати новий пластир.
Примітка
Прийняття ванни, душу і виконання фізичних вправ не повинні впливати на дію Ньюпро. Тим не менш, потрібно перевірити, чи не відклеївся пластир після цих процедур.
Рекомендується уникати зовнішнього нагрівання в місці наклеювання пластиру (наприклад нагрівання на сонці, відвідування сауни, гарячі ванни, грілки).
Якщо пластир викликав подразнення шкіри, це місце слід укрити від прямого сонячного світла для запобігання зміни кольору цієї ділянки шкіри.
Як використовувати пластир
Кожен пластир упакований в окремий пакетик. Пластир з препаратом Ньюпро слід приклеювати на шкіру відразу ж після розкриття пакетика і видалення захисної плівки.
1. Для розкриття пакетика потрібно взяти його з двох сторін, а потім відкрити, знявши фольгу.
2. Вийняти пластир з пакетика.
3. Липка сторона пластиру закрита прозорою захисною плівкою. Слід тримати пластир обома руками так, щоб захисна плівка була звернена до ділянки шкіри, на яку планується наклеїти пластир.
4. Потім зігнути пластир навпіл таким чином, щоб відкрився S-подібний розрив захисної плівки.
5. Не торкаючись пальцями до липкої сторони пластиру, слід відокремити одну сторону захисної плівки.
6. Тримаючись іншою рукою за залишену частину захисної плівки, пластир наклеюють липкою поверхнею на шкіру і щільно притискають.
7. Відвернувши іншу сторону пластиру, потрібно видалити залишену захисну плівку.
8. Слід щільно притиснути пластир долонею приблизно на 20–30 с, щоб забезпечити надійне прикріплення всіх ділянок пластиру до шкіри.
Рекомендується вимити руки водою з милом відразу ж після прикріплення пластиру.
Як видаляти використаний пластир
Використаний пластир потрібно знімати повільно і обережно.
Після видалення пластиру ділянку шкіри слід промити теплою водою з милом, видаливши весь клей, що залишився від пластиру. Для цього також можна використовувати дитяче масло, якщо частина клейкої основи залишилася на шкірі. Не рекомендується використовувати спирт або інші розчинники, такі як рідина для зняття лаку, оскільки вони можуть викликати подразнення шкіри. Для вибору нової ділянки шкіри і прикріплення пластиру необхідно дотримуватися інструкції, наведеної вище.
Якщо використана більша доза Ньюпро, ніж слід
Застосування Ньюпро в дозах, що перевищують призначені лікарем, може призвести до побічних ефектів, таких як нудота, блювання, низький АТ, галюцинації (видимі або чутні образи, які не існують насправді), сплутаність свідомості або надмірна сонливість, мимовільні рухи і судоми.
Якщо використана більша доза Ньюпро, ніж було прописано, зайві пластирі потрібно негайно видалити і звернутися до лікаря.
Якщо пластир забули замінити в звичайний час, його слід замінити відразу ж, як про це згадали: старий пластир слід видалити, а новий приклеїти. Якщо після видалення старого пластиру, новий пластир забули прикріпити, потрібно накласти новий пластир відразу ж, як про це згадали.
У будь-якому випадку, чергову зміну пластиру потрібно провести в звичайний час. Не можна використовувати подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.
Як припиняти лікування препаратом Ньюпро
Не допускається раптове, без узгодження з лікарем, припинення лікування препаратом Ньюпро, оскільки в цьому випадку можуть розвинутися такі симптоми як лихоманка, ригідність (скутість) м'язів, знерухомленість, відчуття серцебиття, нестабільність АТ, сплутаність свідомості або знижений рівень свідомості. Ці симптоми свідчать про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що представляє велику небезпеку для здоров'я. Для запобігання виникнення подібних симптомів добову дозу Ньюпро слід зменшувати поступово, знижуючи її по 2 мг/добу через день.
Режим дозування у пацієнтів на ранніх стадіях хвороби Паркінсона. Початкова доза препарату становить 2 мг/добу. З урахуванням індивідуальної переносимості і терапевтичної ефективності дозу щотижня підвищують на 2 мг/добу до досягнення ефективної дози або до максимальної дози — 8 мг/добу.
Для деяких хворих доза 4 мг/добу може бути ефективною. Для більшості пацієнтів ефективна доза становить 6 або 8 мг/добу, яка досягається протягом 3–4 тижнів. Максимальна доза становить 8 мг/добу.
Режим дозування у пацієнтів на пізніх стадіях хвороби Паркінсона, що супроводжується флуктуаціями. Лікування починають з дози препарату 4 мг/добу, щотижня підвищуючи її на 2 мг/добу до досягнення ефективної дози або до максимальної дози — 16 мг/добу. Для більшості пацієнтів цієї групи ефективна доза досягається через 3–7 тижнів і становить 8–16 мг/добу.
Для досягнення дози понад 8 мг/добу слід використовувати кілька пластирів.
Оскільки дозу Ньюпро підбирають індивідуально, починаючи з мінімальної і поступово збільшуючи до отримання оптимального терапевтичного ефекту, з урахуванням клінічної переносимості, необхідність корекції дози в залежності від статі, маси тіла і віку пацієнта відсутня.
Припинення терапії
Лікування препаратом не можна припиняти різко. Відміну Ньюпро слід проводити поступово, знижуючи добову дозу препарату на 2 мг/добу через день до повного припинення прийому препарату.
Печінкова і ниркова недостатність. Для пацієнтів з печінковою недостатністю слабкого або помірного ступеня тяжкості або нирковою недостатністю, в т.ч. тих, яким показано проведення гемодіалізу, додаткова корекція дози не потрібна. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю прийом препарату вимагає обережності, оскільки кліренс ротиготину в цій групі може бути знижений. Ротиготин не вивчався в групі пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. У разі наростання печінкової недостатності може знадобитися зниження дози. Розвиток гострої ниркової недостатності може супроводжуватися раптовим підвищенням концентрації ротиготину.
Діти і підлітки. Застосування ротиготину у дітей і підлітків не рекомендується у зв'язку з відсутністю даних по безпеці і ефективності застосування препарату в цій групі пацієнтів.
При застосуванні Ньюпро рекомендується дотримуватися інструкцій, наведених нижче.
Пластир Ньюпро потрібно приклеювати на шкіру 1 раз на добу.
Пластир повинен залишатися на шкірі протягом 24 год, після чого його слід видалити, а на іншу ділянку шкіри приклеїти новий пластир. Перед нанесенням нового пластиру необхідно переконатися в тому, що старий пластир видалено.
Пластир рекомендується міняти кожен день приблизно в один і той же час.
Не можна розрізати пластир Ньюпро на частини.
Прикріплення пластиру. Липкою стороною пластир наклеюють на чисту, суху, здорову шкіру на наступні ділянки тіла:
- плече;
- надпліччя;
- живіт;
- передня і бокова поверхні стегон;
- бокова поверхня тулуба.
Щоб уникнути подразнення шкіри:
- кожен день слід приклеювати пластир на іншу ділянку шкіри, наприклад на праву сторону тіла в 1-й день, на ліву сторону — у 2-й; на верхню половину тіла — у 3-й; на нижню — у 4-й;
- не рекомендується прикріплювати Ньюпро на одну і ту ж ділянку шкіри два рази протягом 14 днів;
- не слід прикріплювати пластир на пошкоджену, почервонілу або подразнену шкіру.
Якщо після застосування пластиру виникають ураження шкіри, необхідно звернутися до лікаря
Для запобігання ковзанню або відриву пластиру:
- не слід наклеювати пластир на ділянку, де він може натиратися тісним одягом;
- не можна використовувати креми, масла, лосьйони, порошки та інші засоби догляду за шкірою на тій ділянці, де буде прикріплений пластир або поруч з уже наклеєним пластиром;
- при необхідності прикріпити пластир на шкіру, покриту волоссям, потрібно попередньо поголити цю ділянку. Пластир наклеюється на ділянку, виголену з давністю не більше 3 днів.
Якщо пластир відірвався, на залишок періоду часу до чергової зміни препарату слід використовувати новий пластир.
Примітка
Прийняття ванни, душу і виконання фізичних вправ не повинні впливати на дію Ньюпро. Тим не менш, потрібно перевірити, чи не відклеївся пластир після цих процедур.
Рекомендується уникати зовнішнього нагрівання в місці наклеювання пластиру (наприклад нагрівання на сонці, відвідування сауни, гарячі ванни, грілки).
Якщо пластир викликав подразнення шкіри, це місце слід укрити від прямого сонячного світла для запобігання зміни кольору цієї ділянки шкіри.
Як використовувати пластир
Кожен пластир упакований в окремий пакетик. Пластир з препаратом Ньюпро слід приклеювати на шкіру відразу ж після розкриття пакетика і видалення захисної плівки.
1. Для розкриття пакетика потрібно взяти його з двох сторін, а потім відкрити, знявши фольгу.
2. Вийняти пластир з пакетика.
3. Липка сторона пластиру закрита прозорою захисною плівкою. Слід тримати пластир обома руками так, щоб захисна плівка була звернена до ділянки шкіри, на яку планується наклеїти пластир.
4. Потім зігнути пластир навпіл таким чином, щоб відкрився S-подібний розрив захисної плівки.
5. Не торкаючись пальцями до липкої сторони пластиру, слід відокремити одну сторону захисної плівки.
6. Тримаючись іншою рукою за залишену частину захисної плівки, пластир наклеюють липкою поверхнею на шкіру і щільно притискають.
7. Відвернувши іншу сторону пластиру, потрібно видалити залишену захисну плівку.
8. Слід щільно притиснути пластир долонею приблизно на 20–30 с, щоб забезпечити надійне прикріплення всіх ділянок пластиру до шкіри.
Рекомендується вимити руки водою з милом відразу ж після прикріплення пластиру.
Як видаляти використаний пластир
Використаний пластир потрібно знімати повільно і обережно.
Після видалення пластиру ділянку шкіри слід промити теплою водою з милом, видаливши весь клей, що залишився від пластиру. Для цього також можна використовувати дитяче масло, якщо частина клейкої основи залишилася на шкірі. Не рекомендується використовувати спирт або інші розчинники, такі як рідина для зняття лаку, оскільки вони можуть викликати подразнення шкіри. Для вибору нової ділянки шкіри і прикріплення пластиру необхідно дотримуватися інструкції, наведеної вище.
Якщо використана більша доза Ньюпро, ніж слід
Застосування Ньюпро в дозах, що перевищують призначені лікарем, може призвести до побічних ефектів, таких як нудота, блювання, низький АТ, галюцинації (видимі або чутні образи, які не існують насправді), сплутаність свідомості або надмірна сонливість, мимовільні рухи і судоми.
Якщо використана більша доза Ньюпро, ніж було прописано, зайві пластирі потрібно негайно видалити і звернутися до лікаря.
Якщо пластир забули замінити в звичайний час, його слід замінити відразу ж, як про це згадали: старий пластир слід видалити, а новий приклеїти. Якщо після видалення старого пластиру, новий пластир забули прикріпити, потрібно накласти новий пластир відразу ж, як про це згадали.
У будь-якому випадку, чергову зміну пластиру потрібно провести в звичайний час. Не можна використовувати подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену.
Як припиняти лікування препаратом Ньюпро
Не допускається раптове, без узгодження з лікарем, припинення лікування препаратом Ньюпро, оскільки в цьому випадку можуть розвинутися такі симптоми як лихоманка, ригідність (скутість) м'язів, знерухомленість, відчуття серцебиття, нестабільність АТ, сплутаність свідомості або знижений рівень свідомості. Ці симптоми свідчать про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому, що представляє велику небезпеку для здоров'я. Для запобігання виникнення подібних симптомів добову дозу Ньюпро слід зменшувати поступово, знижуючи її по 2 мг/добу через день.
Показання
Монотерапія (без спільного застосування з препаратами леводопи) ранніх стадій ідіопатичної хвороби Паркінсона або в комбінації з препаратами леводопи (в міру прогресування захворювання), в т.ч. на пізніх стадіях, на яких терапевтичний ефект леводопи стає нестабільним і виникають моторні флуктуації (феномен «виснаження» одноразової дози леводопи, феномен «включення-вимкнення»).
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини або будь-якого іншого компонента препарату;
- вагітність;
- період годування груддю;
- дитячий вік до 18 років;
- проведення магнітно-резонансної томографії або кардіоверсії.
- вагітність;
- період годування груддю;
- дитячий вік до 18 років;
- проведення магнітно-резонансної томографії або кардіоверсії.
Особливі вказівки
Якщо при застосуванні ротиготину пацієнт не може адекватно контролювати свою поведінку (виникнення психотичних розладів), доцільно перевести його на терапію іншим агоністом допаміну.
Захисний шар пластиру містить алюміній. Щоб уникнути опіків на шкірі при проведенні пацієнту магнітно-резонансної томографії (МРТ) або кардіоверсії, пластир необхідно зняти.
Як і при застосуванні інших агоністів допаміну, можливе погіршення системної регуляції артеріального тиску, що призводить до постуральної / ортостатичної гіпотонії. При застосуванні препарату у пацієнтів з хворобою Паркінсона на ранній стадії, які не отримували L-допу (леводопу), спостерігалися втрати свідомості. Рекомендується контроль артеріального тиску, особливо на початку лікування, у зв'язку із загальним ризиком розвитку ортостатичної гіпотонії, асоційованої з допамінергічною терапією.
При застосуванні препарату спостерігалася підвищена сонливість і напади раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Були відзначені випадки раптового засинання вдень, в деяких випадках без будь-яких попередніх ознак. Лікарі, які призначають препарат, повинні обов'язково повторно обстежити хворих, оцінюючи сонливість або сонний стан пацієнтів оскільки хворі можуть не усвідомлювати наявність сонливості, поки їх прямо не запитають про це. У таких випадках доцільно переглянути питання про зниження дози або навіть припинення терапії.
У пацієнтів, які застосовували Ньюпро, відзначалися прояви компульсивних порушень, в тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, повторні безглузді дії (пандинг).
У випадках різкої відміни допамінергічної терапії спостерігалося розвиток симптомів, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, не відзначених при застосуванні препарату. Тому обов'язково треба поступово знижувати дозу препарату.
Пацієнтів необхідно проінформувати про можливість розвитку галюцинацій.
Фіброзні ускладнення: у деяких хворих, які приймали ерголінові допамінергічні препарати, відзначалися випадки розвитку фіброзу по черевного простору, легеневих інфільтратів, плеврального випоту, перикардиту, серцевої вальвулопатії. Хоча ці ускладнення можуть зникати при відміні прийому препарату, не завжди настає повне відновлення. Такі ускладнення, швидше, пов'язані з ерголіновою структурою таких сполук, однак не відомо, чи можуть інші допамінергічні агоністи (неерголінової природи) призвести подібні реакції.
Пацієнтам, які застосовують агоністи допаміну, не слід призначати нейролептики як протиблювотні засоби.
Рекомендується регулярно проводити офтальмологічний моніторинг.
Не можна піддавати зовнішньому нагріванню (надмірне вплив сонячних променів, електрогрілки або інших джерел тепла, таких як сауна, гаряча ванна) ділянку з прикріпленим пластиром.
На шкірі, в місці прикріплення пластиру, можуть розвинутися реакції. Для запобігання цього рекомендується щодня міняти місце прикріплення пластиру (наприклад, з правої сторони на ліву і верхню частину тіла на нижню частину). Одне і те ж місце не слід використовувати протягом 14 днів. Якщо в місці прикріплення пластиру розвинулися реакції, які не зникають протягом декількох днів, або якщо посилилася вираженість цих реакцій, або шкірна реакція поширилася далі місця прикріплення пластиру, необхідно провести оцінку співвідношення ризику / користі для окремого хворого. У разі, якщо трансдермальна система призвела до появи висипань або подразнення на шкірі, слід уникати прямого впливу сонячних променів, поки шкіра не загоїться. Препарат може викликати зміну кольору шкіри в місці нанесення. З появою генералізованої шкірної реакції (наприклад, алергічного висипання, в тому числі еритематозної, плямистості, папульозних висипань або свербежу), асоційованої з застосуванням ротиготину, доцільно припинити застосування пластиру.
З обережністю призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, так як це може призвести до зниження кліренсу ротиготину. Препарат досліджувався в цій групі хворих. У разі посилення печінкової недостатності дозу знижують. При гострому погіршенні функції печінки може розвинутися кумуляційний ефект ротиготину.
Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні авто транспортом або іншими механізмами.
Ротиготин може значно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтів, які приймають ротиготин і у яких спостерігається сонливість і / або напади раптового сну, необхідно попередити про небезпеку, пов'язану з керуванням автомобілем або роботою тими видами діяльності (наприклад, виробничі механізми), при виконанні яких зниження уваги може піддати їх самих або інших людей небезпеці отримання серйозних травм або навіть викликати смерть.
Захисний шар пластиру містить алюміній. Щоб уникнути опіків на шкірі при проведенні пацієнту магнітно-резонансної томографії (МРТ) або кардіоверсії, пластир необхідно зняти.
Як і при застосуванні інших агоністів допаміну, можливе погіршення системної регуляції артеріального тиску, що призводить до постуральної / ортостатичної гіпотонії. При застосуванні препарату у пацієнтів з хворобою Паркінсона на ранній стадії, які не отримували L-допу (леводопу), спостерігалися втрати свідомості. Рекомендується контроль артеріального тиску, особливо на початку лікування, у зв'язку із загальним ризиком розвитку ортостатичної гіпотонії, асоційованої з допамінергічною терапією.
При застосуванні препарату спостерігалася підвищена сонливість і напади раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Були відзначені випадки раптового засинання вдень, в деяких випадках без будь-яких попередніх ознак. Лікарі, які призначають препарат, повинні обов'язково повторно обстежити хворих, оцінюючи сонливість або сонний стан пацієнтів оскільки хворі можуть не усвідомлювати наявність сонливості, поки їх прямо не запитають про це. У таких випадках доцільно переглянути питання про зниження дози або навіть припинення терапії.
У пацієнтів, які застосовували Ньюпро, відзначалися прояви компульсивних порушень, в тому числі патологічний потяг до азартних ігор, гіперсексуальність, підвищене лібідо, повторні безглузді дії (пандинг).
У випадках різкої відміни допамінергічної терапії спостерігалося розвиток симптомів, що нагадують злоякісний нейролептичний синдром, не відзначених при застосуванні препарату. Тому обов'язково треба поступово знижувати дозу препарату.
Пацієнтів необхідно проінформувати про можливість розвитку галюцинацій.
Фіброзні ускладнення: у деяких хворих, які приймали ерголінові допамінергічні препарати, відзначалися випадки розвитку фіброзу по черевного простору, легеневих інфільтратів, плеврального випоту, перикардиту, серцевої вальвулопатії. Хоча ці ускладнення можуть зникати при відміні прийому препарату, не завжди настає повне відновлення. Такі ускладнення, швидше, пов'язані з ерголіновою структурою таких сполук, однак не відомо, чи можуть інші допамінергічні агоністи (неерголінової природи) призвести подібні реакції.
Пацієнтам, які застосовують агоністи допаміну, не слід призначати нейролептики як протиблювотні засоби.
Рекомендується регулярно проводити офтальмологічний моніторинг.
Не можна піддавати зовнішньому нагріванню (надмірне вплив сонячних променів, електрогрілки або інших джерел тепла, таких як сауна, гаряча ванна) ділянку з прикріпленим пластиром.
На шкірі, в місці прикріплення пластиру, можуть розвинутися реакції. Для запобігання цього рекомендується щодня міняти місце прикріплення пластиру (наприклад, з правої сторони на ліву і верхню частину тіла на нижню частину). Одне і те ж місце не слід використовувати протягом 14 днів. Якщо в місці прикріплення пластиру розвинулися реакції, які не зникають протягом декількох днів, або якщо посилилася вираженість цих реакцій, або шкірна реакція поширилася далі місця прикріплення пластиру, необхідно провести оцінку співвідношення ризику / користі для окремого хворого. У разі, якщо трансдермальна система призвела до появи висипань або подразнення на шкірі, слід уникати прямого впливу сонячних променів, поки шкіра не загоїться. Препарат може викликати зміну кольору шкіри в місці нанесення. З появою генералізованої шкірної реакції (наприклад, алергічного висипання, в тому числі еритематозної, плямистості, папульозних висипань або свербежу), асоційованої з застосуванням ротиготину, доцільно припинити застосування пластиру.
З обережністю призначати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, так як це може призвести до зниження кліренсу ротиготину. Препарат досліджувався в цій групі хворих. У разі посилення печінкової недостатності дозу знижують. При гострому погіршенні функції печінки може розвинутися кумуляційний ефект ротиготину.
Здатність впливати на швидкість реакції при управлінні авто транспортом або іншими механізмами.
Ротиготин може значно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Пацієнтів, які приймають ротиготин і у яких спостерігається сонливість і / або напади раптового сну, необхідно попередити про небезпеку, пов'язану з керуванням автомобілем або роботою тими видами діяльності (наприклад, виробничі механізми), при виконанні яких зниження уваги може піддати їх самих або інших людей небезпеці отримання серйозних травм або навіть викликати смерть.
Побічні ефекти
На фоні застосування препарату Ньюпро найчастіше (більше ніж у 10% пацієнтів) спостерігаються нудота, блювання, реакції з боку шкіри в місцях накладення пластиру, сонливість, запаморочення, головний біль.
На початку терапії можуть з'явитися нудота і блювання легкої і помірної ступеня вираженості, ці явища швидко проходять, навіть якщо лікування триває.
Нижче представлені зведені дані про побічні реакції (ПР), відзначені в ході всіх досліджень у пацієнтів з ІХП, відповідно до загальноприйнятої системно-органної класифікації медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) і класифікації ВООЗ за частотою зустрічальності: дуже часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,
На початку терапії можуть з'явитися нудота і блювання легкої і помірної ступеня вираженості, ці явища швидко проходять, навіть якщо лікування триває.
Нижче представлені зведені дані про побічні реакції (ПР), відзначені в ході всіх досліджень у пацієнтів з ІХП, відповідно до загальноприйнятої системно-органної класифікації медичного словника для нормативно-правової діяльності (MedDRA) і класифікації ВООЗ за частотою зустрічальності: дуже часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,
Передозування
Симптоми: найбільш ймовірні симптоми передозування Ньюпро є наслідком фармакологічної дії АДР, включаючи нудоту, блювання, зниження АТ, мимовільні рухи, галюцинації, сплутаність свідомості, судоми та інші ознаки центральної допамінергічної стимуляції.
Лікування: симптоматичне, передбачає моніторинг і підтримання життєво важливих функцій. Специфічний антидот при передозуванні Ньюпро відсутній. При підозрі на передозування необхідно вирішити питання про видалення пластиру з шкіри. Концентрація ротиготину в крові починає знижуватися після видалення пластиру. Відміну препарату необхідно проводити поступово через ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Контроль стану пацієнта слід здійснювати в умовах стаціонару, проводячи моніторинг серцевого ритму, ЧСС і АТ. У зв'язку з тим, що ротиготин більш ніж на 90% зв'язується з білками, користь від гемодіалізу сумнівна.
Лікування: симптоматичне, передбачає моніторинг і підтримання життєво важливих функцій. Специфічний антидот при передозуванні Ньюпро відсутній. При підозрі на передозування необхідно вирішити питання про видалення пластиру з шкіри. Концентрація ротиготину в крові починає знижуватися після видалення пластиру. Відміну препарату необхідно проводити поступово через ризик розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Контроль стану пацієнта слід здійснювати в умовах стаціонару, проводячи моніторинг серцевого ритму, ЧСС і АТ. У зв'язку з тим, що ротиготин більш ніж на 90% зв'язується з білками, користь від гемодіалізу сумнівна.
Лікарняна взаємодія
Виходячи з того, що ротиготин є агоністом допаміну, можна припустити, що антагоністи допаміну, такі як нейролептики (наприклад, фенотіазин, бутирофенон, тіоксантин) або метоклопрамід, можуть знижувати ефективність препарату. Тому доцільно уникати їх одночасного застосування. Через можливі адитивні ефекти необхідно з обережністю призначати ротиготин пацієнтам, які приймають седативні лікарські засоби або інші депресанти центральної нервової системи (наприклад, бензодіазепіни, нейролептики, антидепресанти).
Уникати поєднання з алкоголем!
Відсутні дослідження одночасного застосування ротиготину з речовинами - індукторами ферментної активності (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, звіробій продірявлений).
Одночасне застосування L-допи (леводопа) і карбідопи з ротиготином не впливає на фармакокінетику ротиготину, а він, в свою чергу, не впливає на фармакокінетику L-допи і карбідопи.
Препарат не призначений для комбінованого застосування з L-допою при лікуванні хвороби Паркінсона на ранній стадії, тому, що при одночасному застосуванні він може спровокувати допамінергічну реакцію L-допи і так само як і при застосуванні інших агоністів допаміну, викликати або загострити раніше існуючу дискінезію.
Уникати поєднання з алкоголем!
Відсутні дослідження одночасного застосування ротиготину з речовинами - індукторами ферментної активності (наприклад, рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, звіробій продірявлений).
Одночасне застосування L-допи (леводопа) і карбідопи з ротиготином не впливає на фармакокінетику ротиготину, а він, в свою чергу, не впливає на фармакокінетику L-допи і карбідопи.
Препарат не призначений для комбінованого застосування з L-допою при лікуванні хвороби Паркінсона на ранній стадії, тому, що при одночасному застосуванні він може спровокувати допамінергічну реакцію L-допи і так само як і при застосуванні інших агоністів допаміну, викликати або загострити раніше існуючу дискінезію.
Лікарська форма
Пластир трансдермальний, 2 мг/добу, 4 мг/добу, 6 мг/добу, 8 мг/добу (пластирі розміром 10, 20, 30, 40 см2, що містять 4,5; 9,0; 13,5 і 18,0 мг ротиготину відповідно).
В індивідуальній упаковці (пакет) з комбінованого матеріалу, 1 шт. 7 або 28 пак. в картонній пачці.
Упаковка для підбору дози: по 7 пак. кожної дозування (2, 4, 6, 8 мг/добу) в картонній пачці.
В індивідуальній упаковці (пакет) з комбінованого матеріалу, 1 шт. 7 або 28 пак. в картонній пачці.
Упаковка для підбору дози: по 7 пак. кожної дозування (2, 4, 6, 8 мг/добу) в картонній пачці.
