Олоридин
Oloridin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Опатанол, Візаллергол, Окопадин, Олапасан, Олопатадин, Олопаталлерг
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Oloridin" 0,1% - 5 ml
D.S. Закапують по 1 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на день (з інтервалом 8 годин).
D.S. Закапують по 1 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на день (з інтервалом 8 годин).
Фармакологічні властивості
Антигістамінний, протиалергічний.
Фармакодинаміка
Олопатадин є потужним селективним протиалергічним/антигістамінним препаратом, фармакологічні ефекти якого розвиваються за допомогою кількох різних механізмів дії.
Є антагоністом гістаміну (головного медіатора алергічних реакцій у людини) і запобігає індукованому гістаміном вивільненню запальних цитокінів у клітинах епітелію кон'юнктиви.
За результатами досліджень in vitro передбачається інгібування вивільнення провоспалювальних медіаторів тучними клітинами кон'юнктиви.
У пацієнтів з прохідними носослізними протоками місцеве застосування олопатадину у вигляді інстиляцій в кон'юнктивальний мішок дозволяло зменшити вираженість симптомів з боку носа, часто супутніх сезонному алергічному кон'юнктивіту.
Олопатадин не має клінічно значущого впливу на діаметр зіниці.
Є антагоністом гістаміну (головного медіатора алергічних реакцій у людини) і запобігає індукованому гістаміном вивільненню запальних цитокінів у клітинах епітелію кон'юнктиви.
За результатами досліджень in vitro передбачається інгібування вивільнення провоспалювальних медіаторів тучними клітинами кон'юнктиви.
У пацієнтів з прохідними носослізними протоками місцеве застосування олопатадину у вигляді інстиляцій в кон'юнктивальний мішок дозволяло зменшити вираженість симптомів з боку носа, часто супутніх сезонному алергічному кон'юнктивіту.
Олопатадин не має клінічно значущого впливу на діаметр зіниці.
Фармакокінетика
Всмоктування
Олопатадин піддається системній абсорбції, як і інші препарати, призначені для місцевого застосування. Однак концентрації олопатадину в плазмі після його місцевого застосування в офтальмології низькі і знаходяться в діапазоні від нижче рівня кількісного визначення (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявлені концентрації в плазмі в 50-200 разів нижчі за такі при пероральному застосуванні терапевтичних доз олопатадину.
Виведення
За даними фармакокінетичних досліджень пероральних форм олопатадину період напіввиведення становить від 8 до 12 годин, виведення препарату здійснюється переважно нирками. 60-70% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, також в сечі визначаються низькі концентрації 2 метаболітів - моно-десметила і н-оксиду.
У зв'язку з тим, що олопатадин виводиться нирками переважно в незміненому вигляді, порушення роботи нирок призводить до зміни фармакокінетики олопатадину, приводячи до значного (в 2,3 рази) підвищення концентрації олопатадину в плазмі у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 13 мл/хв). У зв'язку з тим, що концентрація олопатадину в плазмі після його місцевого застосування у вигляді інстиляцій в 50-200 разів нижча, ніж при пероральному застосуванні терапевтичних доз, не потрібно зміни режиму дозування у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Оскільки печінковий шлях елімінації не є основним для олопатадину, не потрібно корекції дози при застосуванні пацієнтами з порушеннями функції печінки. Після перорального прийому 10 мг олопатадину пацієнтами на гемодіалізі концентрація олопатадину в плазмі була значно нижчою в день проведення гемодіалізу в порівнянні з днями, коли гемодіаліз не проводився. Це свідчить про те, що виведення олопатадину за допомогою гемодіалізу можливе.
За результатами порівняльних досліджень фармакокінетики пероральної лікарської форми олопатадину в концентрації 10 мг у молодих (середній вік 21 рік) і літніх пацієнтів (середній вік 74 роки) не відзначено значущих відмінностей у концентраціях олопатадину в плазмі, зв'язуванні з білками плазми і параметрах виведення в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
Олопатадин піддається системній абсорбції, як і інші препарати, призначені для місцевого застосування. Однак концентрації олопатадину в плазмі після його місцевого застосування в офтальмології низькі і знаходяться в діапазоні від нижче рівня кількісного визначення (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявлені концентрації в плазмі в 50-200 разів нижчі за такі при пероральному застосуванні терапевтичних доз олопатадину.
Виведення
За даними фармакокінетичних досліджень пероральних форм олопатадину період напіввиведення становить від 8 до 12 годин, виведення препарату здійснюється переважно нирками. 60-70% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді, також в сечі визначаються низькі концентрації 2 метаболітів - моно-десметила і н-оксиду.
У зв'язку з тим, що олопатадин виводиться нирками переважно в незміненому вигляді, порушення роботи нирок призводить до зміни фармакокінетики олопатадину, приводячи до значного (в 2,3 рази) підвищення концентрації олопатадину в плазмі у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 13 мл/хв). У зв'язку з тим, що концентрація олопатадину в плазмі після його місцевого застосування у вигляді інстиляцій в 50-200 разів нижча, ніж при пероральному застосуванні терапевтичних доз, не потрібно зміни режиму дозування у літніх пацієнтів з порушеннями функції нирок.
Оскільки печінковий шлях елімінації не є основним для олопатадину, не потрібно корекції дози при застосуванні пацієнтами з порушеннями функції печінки. Після перорального прийому 10 мг олопатадину пацієнтами на гемодіалізі концентрація олопатадину в плазмі була значно нижчою в день проведення гемодіалізу в порівнянні з днями, коли гемодіаліз не проводився. Це свідчить про те, що виведення олопатадину за допомогою гемодіалізу можливе.
За результатами порівняльних досліджень фармакокінетики пероральної лікарської форми олопатадину в концентрації 10 мг у молодих (середній вік 21 рік) і літніх пацієнтів (середній вік 74 роки) не відзначено значущих відмінностей у концентраціях олопатадину в плазмі, зв'язуванні з білками плазми і параметрах виведення в незміненому вигляді і у вигляді метаболітів.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Місцево.
Закапують по 1 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на день (з інтервалом 8 годин).
Тривалість лікування до чотирьох місяців.
За необхідності препарат може застосовуватися в комбінації з іншими препаратами. У цьому випадку інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.
Літні люди
Немає необхідності коригувати дози для пацієнтів літнього віку.
Ниркова або печінкова недостатність
Не проводилися дослідження на пацієнтах з нирковою або печінковою недостатністю щодо прийому олопатадину у вигляді очних крапель. Тим не менш, не очікується, що буде необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Порядок роботи з флаконом:
1. Обертальними рухами проти годинникової стрілки відкрити флакон і зняти ковпачок.
2. Обережно, не торкаючись пальцями наконечника флакона, перевернути флакон, зафіксувати між великим і вказівним пальцями однієї руки.
3. Закинути голову назад, розташувати наконечник флакона над оком і вказівним пальцем іншої руки відтягнути нижню повіку вниз. Легко натиснути на флакон і закапати необхідну кількість препарату в кон'юнктивальний мішок ока.
Необхідно уникати контактів наконечника відкритого флакона з поверхнею ока і руками.
4. Після використання надіти ковпачок на флакон і закрити обертальними рухами за годинниковою стрілкою.
Після відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 1 місяця. Після закінчення цього терміну препарат слід викинути.
При видимих пошкодженнях флакона застосовувати препарат не слід.
Закапують по 1 краплі розчину в кон'юнктивальний мішок ураженого ока 2 рази на день (з інтервалом 8 годин).
Тривалість лікування до чотирьох місяців.
За необхідності препарат може застосовуватися в комбінації з іншими препаратами. У цьому випадку інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин.
Літні люди
Немає необхідності коригувати дози для пацієнтів літнього віку.
Ниркова або печінкова недостатність
Не проводилися дослідження на пацієнтах з нирковою або печінковою недостатністю щодо прийому олопатадину у вигляді очних крапель. Тим не менш, не очікується, що буде необхідна корекція дози у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.
Порядок роботи з флаконом:
1. Обертальними рухами проти годинникової стрілки відкрити флакон і зняти ковпачок.
2. Обережно, не торкаючись пальцями наконечника флакона, перевернути флакон, зафіксувати між великим і вказівним пальцями однієї руки.
3. Закинути голову назад, розташувати наконечник флакона над оком і вказівним пальцем іншої руки відтягнути нижню повіку вниз. Легко натиснути на флакон і закапати необхідну кількість препарату в кон'юнктивальний мішок ока.
Необхідно уникати контактів наконечника відкритого флакона з поверхнею ока і руками.
4. Після використання надіти ковпачок на флакон і закрити обертальними рухами за годинниковою стрілкою.
Після відкриття флакона препарат можна використовувати протягом 1 місяця. Після закінчення цього терміну препарат слід викинути.
При видимих пошкодженнях флакона застосовувати препарат не слід.
Для дітей:
Діти від 3-х років
Препарат може бути використаний у тих же дозах, що і у дорослих.
Препарат може бути використаний у тих же дозах, що і у дорослих.
Показання
Алергічний кон'юнктивіт.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до олопатадину,
- вагітність,
- період грудного вигодовування,
- дитячий вік до 3 років.
З обережністю
У пацієнтів з супутнім синдромом "сухого" ока і захворюваннями рогівки.
Особливі вказівки
При прояві виражених реакцій гіперчутливості слід припинити застосування олопатадину.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо у пацієнта після застосування олопатадину тимчасово знижується чіткість зору, то до його відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Якщо у пацієнта після застосування олопатадину тимчасово знижується чіткість зору, то до його відновлення не рекомендується керувати автомобілем і займатися іншою діяльністю, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Інфекційні захворювання: нечасто - риніт.
З боку імунної системи: частота невідома - підвищена чутливість до олопатадину, набряк обличчя.
З боку нервової системи: часто - головний біль, дисгевзія; нечасто - запаморочення, гіпестезія; частота невідома - сонливість.
З боку органу зору: часто - біль в оці, подразнення ока, синдром "сухого" ока, незвичайні відчуття в оці; нечасто - ерозія рогівки, дефект епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, накопичення фарбувального пігменту в області дефекту рогівки при проведенні діагностичних проб, виділення з очей, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, дискомфорт в оці, свербіж в оці, фолікулез кон'юнктиви, зміни кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла в оці, сльозотеча, еритема повік, набряк повік, зміни повік, кон'юнктивальна ін'єкція; частота невідома - набряк рогівки, набряк кон'юнктиви, кон'юнктивіт, мідріаз, порушення зорових функцій, кірки на краях повік.
З боку дихальної системи: часто - сухість у роті; частота невідома - диспное, синусит.
З боку ШКТ: частота невідома - нудота, блювота.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: нечасто - контактний дерматит, відчуття печіння шкіри, сухість шкіри; частота невідома - дерматит, еритема.
Загальні порушення: часто - підвищена втомлюваність; частота невідома - астенія, відчуття нездужання.
З боку імунної системи: частота невідома - підвищена чутливість до олопатадину, набряк обличчя.
З боку нервової системи: часто - головний біль, дисгевзія; нечасто - запаморочення, гіпестезія; частота невідома - сонливість.
З боку органу зору: часто - біль в оці, подразнення ока, синдром "сухого" ока, незвичайні відчуття в оці; нечасто - ерозія рогівки, дефект епітелію рогівки, точковий кератит, кератит, накопичення фарбувального пігменту в області дефекту рогівки при проведенні діагностичних проб, виділення з очей, світлобоязнь, затуманення зору, зниження гостроти зору, блефароспазм, дискомфорт в оці, свербіж в оці, фолікулез кон'юнктиви, зміни кон'юнктиви, відчуття чужорідного тіла в оці, сльозотеча, еритема повік, набряк повік, зміни повік, кон'юнктивальна ін'єкція; частота невідома - набряк рогівки, набряк кон'юнктиви, кон'юнктивіт, мідріаз, порушення зорових функцій, кірки на краях повік.
З боку дихальної системи: часто - сухість у роті; частота невідома - диспное, синусит.
З боку ШКТ: частота невідома - нудота, блювота.
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини: нечасто - контактний дерматит, відчуття печіння шкіри, сухість шкіри; частота невідома - дерматит, еритема.
Загальні порушення: часто - підвищена втомлюваність; частота невідома - астенія, відчуття нездужання.
Передозування
Відсутні відомості про розвиток токсичних явищ при випадковому введенні надмірної кількості препарату в кон'юнктивальну порожнину або при випадковому проковтуванні лікування повинно бути підтримуючим.
Лікарняна взаємодія
Дослідження взаємодії олопатадину з іншими лікарськими засобами не проводилися.
У дослідженнях in vitro продемонстровано відсутність інгібування метаболічних реакцій, опосередкованих ізоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4 цитохрому Р450.
Згідно з отриманими результатами, ймовірність вступу олопатадину в метаболічні реакції при спільному застосуванні з іншими лікарськими препаратами оцінюється як низька.
У дослідженнях in vitro продемонстровано відсутність інгібування метаболічних реакцій, опосередкованих ізоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 3А4 цитохрому Р450.
Згідно з отриманими результатами, ймовірність вступу олопатадину в метаболічні реакції при спільному застосуванні з іншими лікарськими препаратами оцінюється як низька.
Лікарська форма
По 5 мл у флакон з крапельницею з поліетилену низької щільності і кришкою з контролем першого відкриття або у флакон-крапельницю з поліетилену високого тиску в комплекті з кришкою навинчуваною і пробкою-крапельницею, або у флакон з поліетилену низької щільності в комплекті з пробкою-крапельницею і кришкою з контролем першого відкриття, або у флакон з поліетилентерефталату з крапельницею пластиковою і кришкою з контролем першого відкриття.
По 1 флакону з поліетилентерефталату в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 флакону або по 1 пакету з фольгованої плівки разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
По 1 флакону з поліетилентерефталату в пакеті з фольгованої плівки.
По 1 флакону або по 1 пакету з фольгованої плівки разом з інструкцією по застосуванню в пачці з картону.
