Oloridin
Oloridin
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Vizallergol, Opatanol, Okopadin, Olapasan, Olopatadin, Olopatalerg
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. "Oloridin" 0,1% - 5 ml
D.S. Ta'sirlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 2 marta (8 soatlik interval bilan) 1 tomchi eritma tomiziladi.
D.S. Ta'sirlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 2 marta (8 soatlik interval bilan) 1 tomchi eritma tomiziladi.
Farmakologik xossalar
Antigistamin, qarshi allergik.
Farmakodinamika
Olopatadin kuchli selektiv qarshi allergik/antigistamin preparat bo'lib, farmakologik ta'sirlari bir nechta turli ta'sir mexanizmlari orqali rivojlanadi.
Gistamin antagonisti (insonda allergik reaksiyalarning asosiy vositachisi) bo'lib, kon'yunktiva epitelial hujayralarida gistamin tomonidan qo'zg'atilgan yallig'lanish sitokinlarining chiqarilishini oldini oladi.
in vitro tadqiqotlari natijalariga ko'ra, kon'yunktiva mast hujayralari tomonidan yallig'lanishga qarshi mediatorlarning chiqarilishini inhibe qilish taklif etiladi.
Burun-ko'z yoshlari yo'llari o'tkazuvchan bo'lgan bemorlarda olopatadinni kon'yunktival qopchaga tomizish shaklida mahalliy qo'llash, mavsumiy allergik kon'yunktivitga ko'pincha hamroh bo'lgan burun simptomlarining ifodasini kamaytirishga imkon berdi.
Olopatadin ko'z qorachig'ining diametriga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Gistamin antagonisti (insonda allergik reaksiyalarning asosiy vositachisi) bo'lib, kon'yunktiva epitelial hujayralarida gistamin tomonidan qo'zg'atilgan yallig'lanish sitokinlarining chiqarilishini oldini oladi.
in vitro tadqiqotlari natijalariga ko'ra, kon'yunktiva mast hujayralari tomonidan yallig'lanishga qarshi mediatorlarning chiqarilishini inhibe qilish taklif etiladi.
Burun-ko'z yoshlari yo'llari o'tkazuvchan bo'lgan bemorlarda olopatadinni kon'yunktival qopchaga tomizish shaklida mahalliy qo'llash, mavsumiy allergik kon'yunktivitga ko'pincha hamroh bo'lgan burun simptomlarining ifodasini kamaytirishga imkon berdi.
Olopatadin ko'z qorachig'ining diametriga klinik ahamiyatli ta'sir ko'rsatmaydi.
Farmakokinetika
So'rilish
Olopatadin, mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan boshqa preparatlar kabi, tizimli so'rilishga uchraydi. Biroq, oftalmologiyada mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyalari past bo'lib, miqdoriy aniqlash darajasidan past (<0,5 ng/ml) dan 1,3 ng/ml gacha bo'ladi. Plazmadagi konsentratsiyalar peroral qo'llashdagi terapevtik dozalardan 50-200 marta past.
Chiqarilish
Olopatadinning peroral shakllarining farmakokinetik tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, yarim chiqarilish davri 8 dan 12 soatgacha bo'lib, preparat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 60-70% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, shuningdek, siydikda 2 metabolitning - mono-desmetil va n-oksidning past konsentratsiyalari aniqlanadi.
Olopatadin asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilgani sababli, buyrak faoliyatining buzilishi olopatadinning farmakokinetikasini o'zgartiradi, bu esa og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 13 ml/min) plazmadagi olopatadin konsentratsiyasining sezilarli (2,3 marta) oshishiga olib keladi. Mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi peroral qo'llashdagi terapevtik dozalardan 50-200 marta past bo'lgani sababli, buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Olopatadin uchun jigar yo'li asosiy chiqarilish yo'li bo'lmagani sababli, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Gemodializdagi bemorlarda 10 mg olopatadin peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi gemodializ o'tkazilgan kunda gemodializ o'tkazilmagan kunlarga nisbatan sezilarli darajada past bo'lgan. Bu olopatadinni gemodializ orqali chiqarish mumkinligini ko'rsatadi.
Olopatadinning peroral dori shaklining 10 mg konsentratsiyasidagi farmakokinetikasi bo'yicha yosh (o'rtacha yosh 21 yil) va keksa bemorlar (o'rtacha yosh 74 yil) o'rtasida plazmadagi olopatadin konsentratsiyalarida, plazma oqsillari bilan bog'lanishida va o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilish parametrlarida sezilarli farqlar aniqlanmagan.
Olopatadin, mahalliy qo'llash uchun mo'ljallangan boshqa preparatlar kabi, tizimli so'rilishga uchraydi. Biroq, oftalmologiyada mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyalari past bo'lib, miqdoriy aniqlash darajasidan past (<0,5 ng/ml) dan 1,3 ng/ml gacha bo'ladi. Plazmadagi konsentratsiyalar peroral qo'llashdagi terapevtik dozalardan 50-200 marta past.
Chiqarilish
Olopatadinning peroral shakllarining farmakokinetik tadqiqotlari ma'lumotlariga ko'ra, yarim chiqarilish davri 8 dan 12 soatgacha bo'lib, preparat asosan buyraklar orqali chiqariladi. Kiritilgan dozaning 60-70% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi, shuningdek, siydikda 2 metabolitning - mono-desmetil va n-oksidning past konsentratsiyalari aniqlanadi.
Olopatadin asosan o'zgarmagan holda buyraklar orqali chiqarilgani sababli, buyrak faoliyatining buzilishi olopatadinning farmakokinetikasini o'zgartiradi, bu esa og'ir buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (kreatinin klirensi 13 ml/min) plazmadagi olopatadin konsentratsiyasining sezilarli (2,3 marta) oshishiga olib keladi. Mahalliy qo'llashdan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi peroral qo'llashdagi terapevtik dozalardan 50-200 marta past bo'lgani sababli, buyrak faoliyati buzilgan keksa bemorlarda dozalash rejimini o'zgartirish talab etilmaydi.
Olopatadin uchun jigar yo'li asosiy chiqarilish yo'li bo'lmagani sababli, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda doza tuzatish talab etilmaydi. Gemodializdagi bemorlarda 10 mg olopatadin peroral qabul qilingandan keyin plazmadagi olopatadin konsentratsiyasi gemodializ o'tkazilgan kunda gemodializ o'tkazilmagan kunlarga nisbatan sezilarli darajada past bo'lgan. Bu olopatadinni gemodializ orqali chiqarish mumkinligini ko'rsatadi.
Olopatadinning peroral dori shaklining 10 mg konsentratsiyasidagi farmakokinetikasi bo'yicha yosh (o'rtacha yosh 21 yil) va keksa bemorlar (o'rtacha yosh 74 yil) o'rtasida plazmadagi olopatadin konsentratsiyalarida, plazma oqsillari bilan bog'lanishida va o'zgarmagan holda va metabolitlar shaklida chiqarilish parametrlarida sezilarli farqlar aniqlanmagan.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Mahalliy.
Ta'sirlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 2 marta (8 soatlik interval bilan) 1 tomchi eritma tomiziladi.
Davolash muddati to'rt oygacha.
Zarur bo'lganda preparat boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Bunday holda, ularning qo'llanishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak.
Keksa yoshdagilar
Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalashni tuzatish zarurati yo'q.
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi
Olopatadinni ko'z tomchilari shaklida qabul qilish bo'yicha buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shunga qaramay, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish zarurati kutilmaydi.
Flakon bilan ishlash tartibi:
1. Soat miliga qarshi harakatlar bilan flakonni oching va qopqog'ini olib tashlang.
2. Flakon uchini barmoqlar bilan tegmasdan ehtiyotkorlik bilan aylantiring, bir qo'lning bosh va ko'rsatkich barmoqlari orasida ushlang.
3. Boshni orqaga tashlang, flakon uchini ko'z ustiga joylashtiring va boshqa qo'lning ko'rsatkich barmog'i bilan pastki qovoqni pastga torting. Flakonga ozgina bosim o'tkazing va ko'z kon'yunktival qopchasiga kerakli miqdorda preparat tomizing.
Ochilgan flakon uchining ko'z va qo'llar bilan aloqasidan saqlanish kerak.
4. Foydalanishdan so'ng flakon qopqog'ini kiying va soat mili bo'ylab harakatlar bilan yoping.
Flakon ochilgandan so'ng preparat 1 oy davomida ishlatilishi mumkin. Ushbu muddat o'tgandan so'ng preparatni tashlab yuborish kerak.
Flakon ko'rinadigan shikastlanishlar bo'lsa, preparatni qo'llash kerak emas.
Ta'sirlangan ko'z kon'yunktival qopchasiga kuniga 2 marta (8 soatlik interval bilan) 1 tomchi eritma tomiziladi.
Davolash muddati to'rt oygacha.
Zarur bo'lganda preparat boshqa preparatlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. Bunday holda, ularning qo'llanishi orasidagi interval kamida 5 daqiqa bo'lishi kerak.
Keksa yoshdagilar
Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalashni tuzatish zarurati yo'q.
Buyrak yoki jigar yetishmovchiligi
Olopatadinni ko'z tomchilari shaklida qabul qilish bo'yicha buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shunga qaramay, buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda doza tuzatish zarurati kutilmaydi.
Flakon bilan ishlash tartibi:
1. Soat miliga qarshi harakatlar bilan flakonni oching va qopqog'ini olib tashlang.
2. Flakon uchini barmoqlar bilan tegmasdan ehtiyotkorlik bilan aylantiring, bir qo'lning bosh va ko'rsatkich barmoqlari orasida ushlang.
3. Boshni orqaga tashlang, flakon uchini ko'z ustiga joylashtiring va boshqa qo'lning ko'rsatkich barmog'i bilan pastki qovoqni pastga torting. Flakonga ozgina bosim o'tkazing va ko'z kon'yunktival qopchasiga kerakli miqdorda preparat tomizing.
Ochilgan flakon uchining ko'z va qo'llar bilan aloqasidan saqlanish kerak.
4. Foydalanishdan so'ng flakon qopqog'ini kiying va soat mili bo'ylab harakatlar bilan yoping.
Flakon ochilgandan so'ng preparat 1 oy davomida ishlatilishi mumkin. Ushbu muddat o'tgandan so'ng preparatni tashlab yuborish kerak.
Flakon ko'rinadigan shikastlanishlar bo'lsa, preparatni qo'llash kerak emas.
Bolalar uchun:
3 yoshdan katta bolalar
Preparat kattalar uchun belgilangan dozalarda qo'llanilishi mumkin.
Preparat kattalar uchun belgilangan dozalarda qo'llanilishi mumkin.
Ko'rsatmalar
Allergik kon'yunktivit.
Qarshi ko'rsatmalar
- Olopatadinga yuqori sezuvchanlik,
- homiladorlik,
- emizish davri,
- 3 yoshgacha bo'lgan bolalar.
Diqqat bilan
"Quruq" ko'z sindromi va kornea kasalliklari bilan birga kelgan bemorlarda.
Maxsus ko'rsatmalar
Yuqori sezuvchanlik reaksiyalari paydo bo'lganda olopatadinni qo'llashni to'xtatish kerak.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Agar bemorda olopatadinni qo'llashdan keyin vaqtincha ko'rish aniqligi pasaysa, uni tiklashgacha avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Agar bemorda olopatadinni qo'llashdan keyin vaqtincha ko'rish aniqligi pasaysa, uni tiklashgacha avtomobil boshqarish va yuqori diqqat va psixomotor reaktsiyalar tezligini talab qiladigan boshqa faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi.
Nojo'ya ta'sirlar
Infeksion kasalliklar: kamdan-kam - rinit.
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - olopatadinga yuqori sezuvchanlik, yuz shishishi.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, disgevziya; kamdan-kam - bosh aylanishi, gipesteziya; tez-tezligi noma'lum - uyquchanlik.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'z og'rig'i, ko'zning tirnash xususiyati, "quruq" ko'z sindromi, ko'zda g'ayrioddiy hislar; kamdan-kam - kornea eroziyasi, kornea epiteliyasi defekti, nuqtali keratit, keratit, diagnostik sinovlar o'tkazishda kornea defekti sohasida bo'yoq pigmenti to'planishi, ko'zdan ajralmalar, fotofobiya, ko'rish xiralashishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, blefarospazm, ko'zda noqulaylik, ko'z qichishi, kon'yunktiva follikulyozi, kon'yunktiva o'zgarishlari, ko'zda begona jism hissi, ko'z yoshlanishi, qovoqlar eritemasi, qovoqlar shishishi, qovoqlar o'zgarishlari, kon'yunktival in'ektsiya; tez-tezligi noma'lum - kornea shishishi, kon'yunktiva shishishi, kon'yunktivit, midriaz, ko'rish funktsiyalarining buzilishi, qovoqlar chetlarida qobiq.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz quruqligi; tez-tezligi noma'lum - dispnoe, sinusit.
Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tezligi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti yog' qatlami tomonidan: kamdan-kam - kontakt dermatit, teri yonishi hissi, teri quruqligi; tez-tezligi noma'lum - dermatit, eritema.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - charchoq; tez-tezligi noma'lum - astenia, noqulaylik hissi.
Immun tizimi tomonidan: tez-tezligi noma'lum - olopatadinga yuqori sezuvchanlik, yuz shishishi.
Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, disgevziya; kamdan-kam - bosh aylanishi, gipesteziya; tez-tezligi noma'lum - uyquchanlik.
Ko'rish organi tomonidan: tez-tez - ko'z og'rig'i, ko'zning tirnash xususiyati, "quruq" ko'z sindromi, ko'zda g'ayrioddiy hislar; kamdan-kam - kornea eroziyasi, kornea epiteliyasi defekti, nuqtali keratit, keratit, diagnostik sinovlar o'tkazishda kornea defekti sohasida bo'yoq pigmenti to'planishi, ko'zdan ajralmalar, fotofobiya, ko'rish xiralashishi, ko'rish o'tkirligining pasayishi, blefarospazm, ko'zda noqulaylik, ko'z qichishi, kon'yunktiva follikulyozi, kon'yunktiva o'zgarishlari, ko'zda begona jism hissi, ko'z yoshlanishi, qovoqlar eritemasi, qovoqlar shishishi, qovoqlar o'zgarishlari, kon'yunktival in'ektsiya; tez-tezligi noma'lum - kornea shishishi, kon'yunktiva shishishi, kon'yunktivit, midriaz, ko'rish funktsiyalarining buzilishi, qovoqlar chetlarida qobiq.
Nafas olish tizimi tomonidan: tez-tez - og'iz quruqligi; tez-tezligi noma'lum - dispnoe, sinusit.
Me'da-ichak trakti tomonidan: tez-tezligi noma'lum - ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti yog' qatlami tomonidan: kamdan-kam - kontakt dermatit, teri yonishi hissi, teri quruqligi; tez-tezligi noma'lum - dermatit, eritema.
Umumiy buzilishlar: tez-tez - charchoq; tez-tezligi noma'lum - astenia, noqulaylik hissi.
Dozaning oshib ketishi
Preparatning kon'yunktival bo'shliqqa tasodifiy ortiqcha kiritilishi yoki tasodifiy yutilishi holatida toksik hodisalar rivojlanishi haqida ma'lumotlar yo'q, davolash qo'llab-quvvatlovchi bo'lishi kerak.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Olopatadinning boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan.
in vitro tadqiqotlarida 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 sitoxrom P450 izofermentlari tomonidan vositachilik qilingan metabolik reaktsiyalarning inhibe qilinishi kuzatilmagan.
Olingan natijalarga ko'ra, olopatadinning boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo'llanganda metabolik reaktsiyalarga kirish ehtimoli past deb baholanadi.
in vitro tadqiqotlarida 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 sitoxrom P450 izofermentlari tomonidan vositachilik qilingan metabolik reaktsiyalarning inhibe qilinishi kuzatilmagan.
Olingan natijalarga ko'ra, olopatadinning boshqa dori vositalari bilan birgalikda qo'llanganda metabolik reaktsiyalarga kirish ehtimoli past deb baholanadi.
Chiqarilish shakli
5 ml dan past zichlikdagi polietilen va birinchi ochilish nazorati bilan qopqoq bilan flakon-kapelnitsada yoki yuqori bosimli polietilendan qilingan flakon-kapelnitsada, burama qopqoq va kapelnitsa-probkasi bilan to'plamda, yoki past zichlikdagi polietilendan qilingan flakonda, kapelnitsa-probkasi va birinchi ochilish nazorati bilan qopqoq bilan to'plamda, yoki polietilentereftalatdan qilingan plastik kapelnitsa va birinchi ochilish nazorati bilan qopqoq bilan flakonda.
Polietilentereftalatdan qilingan 1 flakon folga plyonkadan qilingan paketda.
1 flakon yoki folga plyonkadan qilingan 1 paket qo'llanma bilan karton qutida.
Polietilentereftalatdan qilingan 1 flakon folga plyonkadan qilingan paketda.
1 flakon yoki folga plyonkadan qilingan 1 paket qo'llanma bilan karton qutida.
