Омнік
Omnic
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Фокусин, Тамсулозин, Профлосин, Гіперпрост, Глансин, Омнік Окас, Омсулозин, Тамзелин, Тамсулон, Таніз-К, Везомні
Діюча речовина
Фармакологічна група
Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Omnic" 400 мкг
D.t.d. № 10 in caps.
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу, після сніданку
S. Внутрішньо, по 1 капсулі 1 раз на добу, після сніданку
Фармакологічні властивості
Альфа-адренолітичний.
Фармакодинаміка
Блокатор α1-адренорецепторів; засіб для симптоматичного лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Вибірково блокує постсинаптичні α1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. В результаті знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування.
Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати α1B-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системний АТ незначна.
Вибірково блокує постсинаптичні α1A-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози, шийки сечового міхура, простатичної частини уретри. В результаті знижується тонус гладких м'язів зазначених утворень, полегшується відтік сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Терапевтичний ефект проявляється приблизно через 2 тижні від початку лікування.
Значно менше виражена у тамсулозину здатність блокувати α1B-адренорецептори гладких м'язів судин, тому дія на системний АТ незначна.
Фармакокінетика
Всмоктування
Тамсулозин добре всмоктується в кишечнику і має майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо уповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування може бути досягнутий у тому випадку, якщо пацієнт кожного разу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою. Після одноразового прийому внутрішньо 0,4 мг препарату його Cmax у плазмі досягається через 6 год. Після багаторазового прийому внутрішньо 0,4 мг на день рівноважна концентрація досягається до 5-го дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми — 99%, об'єм розподілу невеликий (близько 0,2 л/кг).
Метаболізм
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена в плазмі крові в незміненій формі.
В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.
При незначній і помірній ступені печінкової недостатності не потрібно корекції режиму дозування.
Виведення
Тамсулозин і його метаболіти головним чином виводяться з сечею, при цьому близько 9% препарату виділяється в незміненому вигляді.
T1/2 препарату при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі становить 10 год, при багаторазовому — 13 год.
При нирковій недостатності не потрібно зниження дози, при наявності у пацієнта тяжкої ниркової недостатності (Cl креатиніну <10 мл/хв) призначення тамсулозину необхідно проводити з обережністю.
Тамсулозин добре всмоктується в кишечнику і має майже 100% біодоступність. Всмоктування тамсулозину дещо уповільнюється після прийому їжі. Однаковий рівень всмоктування може бути досягнутий у тому випадку, якщо пацієнт кожного разу приймає препарат після звичайного сніданку. Тамсулозин характеризується лінійною кінетикою. Після одноразового прийому внутрішньо 0,4 мг препарату його Cmax у плазмі досягається через 6 год. Після багаторазового прийому внутрішньо 0,4 мг на день рівноважна концентрація досягається до 5-го дня, при цьому її значення приблизно на 2/3 вище значення цього параметра після прийому одноразової дози.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми — 99%, об'єм розподілу невеликий (близько 0,2 л/кг).
Метаболізм
Тамсулозин повільно метаболізується в печінці з утворенням менш активних метаболітів. Більша частина тамсулозину представлена в плазмі крові в незміненій формі.
В експерименті виявлена здатність тамсулозину незначно індукувати активність мікросомальних ферментів печінки.
При незначній і помірній ступені печінкової недостатності не потрібно корекції режиму дозування.
Виведення
Тамсулозин і його метаболіти головним чином виводяться з сечею, при цьому близько 9% препарату виділяється в незміненому вигляді.
T1/2 препарату при одноразовому прийомі 0,4 мг після їжі становить 10 год, при багаторазовому — 13 год.
При нирковій недостатності не потрібно зниження дози, при наявності у пацієнта тяжкої ниркової недостатності (Cl креатиніну <10 мл/хв) призначення тамсулозину необхідно проводити з обережністю.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Дорослі старше 18 років, а також літні пацієнти
Внутрішньо, після сніданку, запиваючи водою, приймають по 1 капсулі (0,4 мг) 1 раз на добу. Капсулу не рекомендується розжовувати, оскільки це може вплинути на швидкість вивільнення препарату.
У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок
При нирковій недостатності, а також при легкій і помірній печінковій недостатності не потрібно корекції режиму дозування.
Внутрішньо, після сніданку, запиваючи водою, приймають по 1 капсулі (0,4 мг) 1 раз на добу. Капсулу не рекомендується розжовувати, оскільки це може вплинути на швидкість вивільнення препарату.
У пацієнтів з порушенням функції печінки та нирок
При нирковій недостатності, а також при легкій і помірній печінковій недостатності не потрібно корекції режиму дозування.
Показання
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Протипоказання
Підвищена чутливість до тамсулозину; ортостатична гіпотензія (в т.ч. в анамнезі), виражена печінкова недостатність; дитячий і підлітковий вік до 18 років.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія.
З обережністю: тяжка ниркова недостатність (КК менше 10 мл/хв); артеріальна гіпотензія.
Особливі вказівки
Перед початком терапії тамсулозином пацієнта необхідно обстежити на предмет наявності інших захворювань, які можуть викликати такі ж симптоми, як і доброякісна гіперплазія простати. Перед початком лікування і регулярно під час терапії слід виконувати пальцеве ректальне обстеження і, якщо потрібно, визначення специфічного антигену простати. У хворих з порушенням функції нирок зміни режиму дозування не потрібно.
Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції і пріапізму на фоні терапії α1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 год слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія пріапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена і незворотної втрати потенції.
У деяких пацієнтів, які приймають або раніше приймали тамсулозин, під час проведення оперативних втручань з приводу катаракти або глаукоми можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), який може призвести до ускладнень під час операції або в післяопераційний період. Не рекомендується починати терапію тамсулозином пацієнтам, у яких запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірург і лікар-офтальмолог повинні враховувати, чи приймає або приймав даний пацієнт тамсулозин. Це необхідно для підготовки до можливості розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування тамсулозину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Є повідомлення про випадки розвитку тривалої ерекції і пріапізму на фоні терапії α1-адреноблокаторами. У разі збереження ерекції протягом більше 4 год слід негайно звернутися за медичною допомогою. Якщо терапія пріапізму не була проведена негайно, це може призвести до пошкодження тканин статевого члена і незворотної втрати потенції.
У деяких пацієнтів, які приймають або раніше приймали тамсулозин, під час проведення оперативних втручань з приводу катаракти або глаукоми можливий розвиток синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці), який може призвести до ускладнень під час операції або в післяопераційний період. Не рекомендується починати терапію тамсулозином пацієнтам, у яких запланована операція з приводу катаракти або глаукоми. Під час передопераційного обстеження пацієнтів хірург і лікар-офтальмолог повинні враховувати, чи приймає або приймав даний пацієнт тамсулозин. Це необхідно для підготовки до можливості розвитку під час операції синдрому інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У період застосування тамсулозину пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, фібриляція передсердь, аритмія, тахікардія, задишка, ортостатична гіпотензія.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, непритомність.
З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
З боку статевої системи: порушення еякуляції, пріапізм.
Інші: риніт, астенія. Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, непритомність.
З боку травної системи: запор, діарея, нудота, блювання.
З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, шкірний свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит.
З боку статевої системи: порушення еякуляції, пріапізм.
Інші: риніт, астенія. Описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром вузької зіниці) при операції з приводу катаракти і глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин.
Передозування
Немає повідомлень про випадки гострого передозування тамсулозином.
Симптоми: теоретично можливий розвиток гострого зниження АТ і компенсаторної тахікардії.
Лікування: переведення пацієнта в горизонтальне положення, промивання шлунка, призначення активованого вугілля або осмотичного проносного (натрію сульфату); при відсутності ефекту — призначення засобів, що збільшують ОЦК, при необхідності — судинозвужувальних засобів; проведення симптоматичної терапії. Слід контролювати функцію нирок. Ефективність діалізу малоймовірна.
Симптоми: теоретично можливий розвиток гострого зниження АТ і компенсаторної тахікардії.
Лікування: переведення пацієнта в горизонтальне положення, промивання шлунка, призначення активованого вугілля або осмотичного проносного (натрію сульфату); при відсутності ефекту — призначення засобів, що збільшують ОЦК, при необхідності — судинозвужувальних засобів; проведення симптоматичної терапії. Слід контролювати функцію нирок. Ефективність діалізу малоймовірна.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні тамсулозину з циметидином відзначено деяке підвищення концентрації тамсулозину в плазмі крові, а з фуросемідом - зниження концентрації; з іншими α1-адреноблокаторами - можливе виражене посилення гіпотензивного ефекту.
Диклофенак і непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість елімінації тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
В дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Інші α1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, міорелаксанти, нітрати і етанол можуть посилювати вираженість гіпотензивного ефекту.
Одночасне призначення тамсулозину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину. Одночасне призначення з кетоконазолом призводило до збільшення AUC і Сmax тамсулозину в 2.8 і 2.2 рази відповідно.
Тамсулозин не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6. Тамсулозин слід застосовувати з обережністю в комбінації з потужними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Диклофенак і непрямі антикоагулянти дещо збільшують швидкість елімінації тамсулозину.
Діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин і варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину в плазмі людини in vitro. У свою чергу, тамсулозин також не змінює вільні фракції діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.
В дослідженнях in vitro не було виявлено взаємодії на рівні печінкового метаболізму з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.
Інші α1-адреноблокатори, інгібітори ацетилхолінестерази, алпростадил, анестетики, діуретики, леводопа, антидепресанти, бета-адреноблокатори, блокатори повільних кальцієвих каналів, міорелаксанти, нітрати і етанол можуть посилювати вираженість гіпотензивного ефекту.
Одночасне призначення тамсулозину з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації тамсулозину. Одночасне призначення з кетоконазолом призводило до збільшення AUC і Сmax тамсулозину в 2.8 і 2.2 рази відповідно.
Тамсулозин не слід застосовувати в комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з порушенням метаболізму ізоферменту CYP2D6. Тамсулозин слід застосовувати з обережністю в комбінації з потужними і помірними інгібіторами CYP3A4.
Лікарська форма
Капсули з модифікованим вивільненням, 0,4 мг.
По 10 капсул у блістери з поліпропіленової плівки та алюмінієвої фольги, по 1, 3 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 10 капсул у блістери з поліпропіленової плівки та алюмінієвої фольги, по 1, 3 або 10 блістерів разом з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
