Omnik
Omnic
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Giperprost, Glansin, Omnik Okas, Omsulozin, Proflosin, Tamzelin, Tamsulozin, Tamsulon, Taniz-K, Fokusin, Vezomni
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Альфа- адреноблокаторы, Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Omnic" 400 mkg
D.t.d. № 10 in caps.
S. Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 1 marta, nonushtadan keyin
S. Og'iz orqali, 1 kapsuladan kuniga 1 marta, nonushtadan keyin
Farmakologik xossalar
Alfa-adrenolitik.
Farmakodinamika
Blokator α1-adrenoretseptorlar; prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasini simptomatik davolash uchun vosita.
Prostata bezining silliq mushaklari, siydik pufagi bo'yni, prostata qismi uretrasining postsinaptik α1A-adrenoretseptorlarini tanlab bloklaydi. Natijada, ushbu tuzilmalarning silliq mushaklarining tonusi pasayadi, siydik oqimi osonlashadi. Bir vaqtning o'zida prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq obstruksiya va bezovtalik simptomlari kamayadi. Terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 2 hafta o'tgach namoyon bo'ladi.
Tamsulozinning qon tomirlarining silliq mushaklaridagi α1B-adrenoretseptorlarni bloklash qobiliyati ancha kam ifodalangan, shuning uchun tizimli arterial bosimga ta'siri ahamiyatsiz.
Prostata bezining silliq mushaklari, siydik pufagi bo'yni, prostata qismi uretrasining postsinaptik α1A-adrenoretseptorlarini tanlab bloklaydi. Natijada, ushbu tuzilmalarning silliq mushaklarining tonusi pasayadi, siydik oqimi osonlashadi. Bir vaqtning o'zida prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bog'liq obstruksiya va bezovtalik simptomlari kamayadi. Terapevtik ta'sir davolash boshlanganidan taxminan 2 hafta o'tgach namoyon bo'ladi.
Tamsulozinning qon tomirlarining silliq mushaklaridagi α1B-adrenoretseptorlarni bloklash qobiliyati ancha kam ifodalangan, shuning uchun tizimli arterial bosimga ta'siri ahamiyatsiz.
Farmakokinetika
So'rilish
Tamsulozin ichakda yaxshi so'riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Tamsulozin ovqatdan keyin biroz sekinroq so'raladi. Bir xil so'rilish darajasi, agar bemor har safar preparatni oddiy nonushtadan keyin qabul qilsa, erishilishi mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetikaga ega. Ichkariga bir marta 0,4 mg qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 6 soatdan keyin erishiladi. Kuniga 0,4 mg ko'p marta qabul qilingandan keyin 5-kuniga tenglashgan konsentratsiya erishiladi, bu esa bir martalik dozadan keyingi bu parametrning qiymatidan taxminan 2/3 yuqori.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 99%, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).
Metabolizm
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o'zgarmagan shaklda mavjud.
Eksperimentda tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlarining faoliyatini biroz induktsiya qilish qobiliyati aniqlangan.
Jigar yetishmovchiligining yengil va o'rtacha darajasida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Chiqarilish
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparatning taxminan 9% o'zgarmagan shaklda chiqariladi.
Ovqatdan keyin 0,4 mg bir marta qabul qilinganda preparatning T1/2 10 soatni, ko'p marta qabul qilinganda — 13 soatni tashkil qiladi.
Buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish talab qilinmaydi, bemorda og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml/min) mavjud bo'lsa, tamsulozin ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Tamsulozin ichakda yaxshi so'riladi va deyarli 100% biokiraolishlikka ega. Tamsulozin ovqatdan keyin biroz sekinroq so'raladi. Bir xil so'rilish darajasi, agar bemor har safar preparatni oddiy nonushtadan keyin qabul qilsa, erishilishi mumkin. Tamsulozin chiziqli kinetikaga ega. Ichkariga bir marta 0,4 mg qabul qilingandan keyin plazmadagi Cmax 6 soatdan keyin erishiladi. Kuniga 0,4 mg ko'p marta qabul qilingandan keyin 5-kuniga tenglashgan konsentratsiya erishiladi, bu esa bir martalik dozadan keyingi bu parametrning qiymatidan taxminan 2/3 yuqori.
Taqsimlanish
Plazma oqsillari bilan bog'lanish — 99%, taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg).
Metabolizm
Tamsulozin jigarda sekin metabolizmga uchraydi va kamroq faol metabolitlar hosil qiladi. Tamsulozinning katta qismi qon plazmasida o'zgarmagan shaklda mavjud.
Eksperimentda tamsulozinning jigar mikrosomal fermentlarining faoliyatini biroz induktsiya qilish qobiliyati aniqlangan.
Jigar yetishmovchiligining yengil va o'rtacha darajasida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Chiqarilish
Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparatning taxminan 9% o'zgarmagan shaklda chiqariladi.
Ovqatdan keyin 0,4 mg bir marta qabul qilinganda preparatning T1/2 10 soatni, ko'p marta qabul qilinganda — 13 soatni tashkil qiladi.
Buyrak yetishmovchiligida dozani kamaytirish talab qilinmaydi, bemorda og'ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <10 ml/min) mavjud bo'lsa, tamsulozin ehtiyotkorlik bilan buyurilishi kerak.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
18 yoshdan katta kattalar va qariyalar
Og'iz orqali, nonushtadan keyin, suv bilan ichiladi, kuniga 1 kapsuladan (0,4 mg) 1 marta qabul qilinadi. Kapsulani chaynash tavsiya etilmaydi, chunki bu preparatning chiqarilish tezligiga ta'sir qilishi mumkin.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi, shuningdek, yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Og'iz orqali, nonushtadan keyin, suv bilan ichiladi, kuniga 1 kapsuladan (0,4 mg) 1 marta qabul qilinadi. Kapsulani chaynash tavsiya etilmaydi, chunki bu preparatning chiqarilish tezligiga ta'sir qilishi mumkin.
Jigar va buyrak funksiyasi buzilgan bemorlar
Buyrak yetishmovchiligi, shuningdek, yengil va o'rtacha jigar yetishmovchiligida dozani tuzatish talab qilinmaydi.
Ko'rsatmalar
Prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi.
Qarshi ko'rsatmalar
Tamsulozinga yuqori sezuvchanlik; ortostatik gipotenziya (shu jumladan anamnezda), jigar yetishmovchiligining og'ir shakli; 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam); arterial gipotenziya.
Ehtiyotkorlik bilan: og'ir buyrak yetishmovchiligi (KK 10 ml/min dan kam); arterial gipotenziya.
Maxsus ko'rsatmalar
Tamsulozin bilan davolashni boshlashdan oldin bemorni prostata bezining yaxshi xulqli giperplaziyasi bilan bir xil simptomlarni keltirib chiqaradigan boshqa kasalliklar mavjudligi uchun tekshirish kerak. Davolashni boshlashdan oldin va davolash davomida muntazam ravishda rektal tekshiruv va zarur bo'lsa, prostata spesifik antigenini aniqlash kerak. Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda dozani o'zgartirish talab qilinmaydi.
α1-adrenoblokatorlar fonida uzoq davom etuvchi erektsiya va priapizm rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ko'proq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Priapizmni davolash darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy olat to'qimalarining shikastlanishiga va qaytarilmas potensiya yo'qotilishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba'zi bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo'yicha jarrohlik amaliyotlari paytida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) rivojlanishi mumkin, bu operatsiya yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo'yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarga tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyadan oldingi tekshiruv paytida jarroh va oftalmolog bemorning tamsulozin qabul qilayotgan yoki qabul qilganligini hisobga olishlari kerak. Bu operatsiya paytida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanish ehtimoliga tayyorgarlik ko'rish uchun zarur.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tamsulozin qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
α1-adrenoblokatorlar fonida uzoq davom etuvchi erektsiya va priapizm rivojlanishi haqida xabarlar mavjud. Agar erektsiya 4 soatdan ko'proq davom etsa, darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak. Priapizmni davolash darhol amalga oshirilmasa, bu jinsiy olat to'qimalarining shikastlanishiga va qaytarilmas potensiya yo'qotilishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin qabul qilayotgan yoki ilgari qabul qilgan ba'zi bemorlarda katarakta yoki glaukoma bo'yicha jarrohlik amaliyotlari paytida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) rivojlanishi mumkin, bu operatsiya yoki operatsiyadan keyingi davrda asoratlarni keltirib chiqarishi mumkin. Katarakta yoki glaukoma bo'yicha operatsiya rejalashtirilgan bemorlarga tamsulozin bilan davolashni boshlash tavsiya etilmaydi. Operatsiyadan oldingi tekshiruv paytida jarroh va oftalmolog bemorning tamsulozin qabul qilayotgan yoki qabul qilganligini hisobga olishlari kerak. Bu operatsiya paytida ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi rivojlanish ehtimoliga tayyorgarlik ko'rish uchun zarur.
Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Tamsulozin qo'llash davrida bemorlar transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarishda, shuningdek, yuqori diqqat va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikni saqlashlari kerak.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi his qilinishi, atrial fibrilatsiya, aritmiya, taxikardiya, nafas qisilishi, ortostatik gipotenziya.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushdan ketish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Boshqalar: rinit, astenia. Katarakta va glaukoma bo'yicha operatsiya o'tkazgan bemorlarda ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) holatlari tasvirlangan.
Markaziy asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, hushdan ketish.
Hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, diareya, ko'ngil aynishi, qusish.
Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: teri toshmasi, teri qichishi, eshakemi, angionevrotik shish, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema, eksfoliativ dermatit.
Jinsiy tizim tomonidan: eyakulyatsiya buzilishi, priapizm.
Boshqalar: rinit, astenia. Katarakta va glaukoma bo'yicha operatsiya o'tkazgan bemorlarda ko'zning irisining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor ko'z qorachig'i sindromi) holatlari tasvirlangan.
Dozaning oshib ketishi
Tamsulozinning o'tkir dozani oshirib yuborish holatlari haqida xabarlar yo'q.
Simptomlar: nazariy jihatdan o'tkir arterial bosimning pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin.
Davolash: bemorni gorizontal holatga o'tkazish, oshqozonni yuvish, faol ko'mir yoki osmotik ich suruvchi (natriy sulfat) buyurish; ta'sir bo'lmasa — OCK ni oshiruvchi vositalarni buyurish, zarur bo'lsa — vazokonstriktor vositalarni; simptomatik terapiya o'tkazish. Buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Dializning samaradorligi ehtimoldan yiroq.
Simptomlar: nazariy jihatdan o'tkir arterial bosimning pasayishi va kompensator taxikardiya rivojlanishi mumkin.
Davolash: bemorni gorizontal holatga o'tkazish, oshqozonni yuvish, faol ko'mir yoki osmotik ich suruvchi (natriy sulfat) buyurish; ta'sir bo'lmasa — OCK ni oshiruvchi vositalarni buyurish, zarur bo'lsa — vazokonstriktor vositalarni; simptomatik terapiya o'tkazish. Buyrak funksiyasini nazorat qilish kerak. Dializning samaradorligi ehtimoldan yiroq.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Tamsulozin va simetidin birgalikda qo'llanganda tamsulozin plazmadagi konsentratsiyasining biroz oshishi, furosemid bilan esa pasayishi kuzatilgan; boshqa α1-adrenoblokatorlar bilan birgalikda qo'llanganda gipotenziya ta'sirining kuchayishi mumkin.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin tamsulozinning plazmadagi erkin fraktsiyasini o'zgartirmaydi in vitro. O'z navbatida, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraktsiyalarini o'zgartirmaydi.
In vitro tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan jigar metabolizmi darajasida o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Boshqa α1-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza ingibitorlari, alprostadil, anesteziklar, diuretiklar, levodopa, antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, miorelaksantlar, nitratlar va etanol gipotenziya ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini birgalikda qo'llash tamsulozin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol bilan birgalikda qo'llash tamsulozinning AUC va Cmax ni mos ravishda 2.8 va 2.2 marta oshirgan.
Tamsulozin CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanmasligi kerak. Tamsulozin CYP3A4 ning kuchli va o'rtacha ingibitorlari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Diklofenak va bilvosita antikoagulyantlar tamsulozinning chiqarilish tezligini biroz oshiradi.
Diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin va varfarin tamsulozinning plazmadagi erkin fraktsiyasini o'zgartirmaydi in vitro. O'z navbatida, tamsulozin ham diazepam, propranolol, trixlormetiazid va xlormadinonning erkin fraktsiyalarini o'zgartirmaydi.
In vitro tadqiqotlarda amitriptilin, salbutamol, glibenklamid va finasterid bilan jigar metabolizmi darajasida o'zaro ta'sir aniqlanmagan.
Boshqa α1-adrenoblokatorlar, asetilxolinesteraza ingibitorlari, alprostadil, anesteziklar, diuretiklar, levodopa, antidepressantlar, beta-adrenoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, miorelaksantlar, nitratlar va etanol gipotenziya ta'sirining kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Tamsulozin va CYP3A4 izofermentining kuchli ingibitorlarini birgalikda qo'llash tamsulozin konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Ketokonazol bilan birgalikda qo'llash tamsulozinning AUC va Cmax ni mos ravishda 2.8 va 2.2 marta oshirgan.
Tamsulozin CYP2D6 izofermentining metabolizmi buzilgan bemorlarda CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda qo'llanmasligi kerak. Tamsulozin CYP3A4 ning kuchli va o'rtacha ingibitorlari bilan ehtiyotkorlik bilan qo'llanilishi kerak.
Chiqarilish shakli
0,4 mg modifikatsiyalangan chiqarilish kapsulalari.
10 kapsuladan polipropilen plyonka va alyuminiy folga blisterlarda, 1, 3 yoki 10 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
10 kapsuladan polipropilen plyonka va alyuminiy folga blisterlarda, 1, 3 yoki 10 blisterdan foydalanish bo'yicha ko'rsatma bilan karton qutida.
