Пелубіо

Протизапальне, протиревматичне, жарознижувальне, анальгезуюче.

Пелубіпрофен є нестероїдним протизапальним препаратом (НПЗП), похідним арилпропіонової кислоти, яка структурно і фармакологічно пов'язана з ібупрофеном. Механізм дії обумовлений неізбирательним інгібуванням ферментів - циклооксигенази 1 (ЦОГ-1) і циклооксигенази 2 (ЦОГ-2), що призводить до інгібування синтезу простагландинів - медіаторів болю, запалення і гіпертермічної реакції.
Пелубіпрофен чинить знеболювальну, протизапальну і жарознижувальну дію. Анальгезуюча дія найбільш виражена при болях запального характеру.

Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат абсорбується швидко. Прийом їжі практично не впливає на параметри фармакокінетики.
Максимальна концентрація досягається протягом 2 годин.

Розподіл
Швидке розподілення в печінці та нирках.
Пелубіпрофен і його метаболіти зв'язуються з білками плазми крові на 93,3-98,9%.
При багаторазовому введенні в дозі 60 мг три рази на день протягом 7 днів акумуляція пелубіпрофену і його метаболітів у плазмі крові не спостерігалася.

Метаболізм
Більша частина діючої речовини метаболізується з утворенням метаболітів (транс-ОН, цис-ОН форми, ненасичена ОН форма і насичена кетонна форма). Основні активні метаболіти (транс-ОН, і ненасичена -ОН форма) утворюються з високою швидкістю.

Виведення
Препарат виводиться нирками і кишечником. Більше 60% виводиться нирками і через кишечник протягом 24 годин. Препарат проникає в грудне молоко, але його концентрація нижча, ніж у плазмі крові.

Для дорослих:

Для дітей:

Симптоматична терапія остеоартрозу, ревматоїдного артриту і болю в спині (зменшення болю і запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає).

Пелубіпрофен показаний до застосування у дорослих від 18 років і старше.

• гіперчутливість до пелубіпрофену і/або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
• непереносимість галактози, недостатність лактази;
• виразкова хвороба в стадії загострення;
• тяжкі порушення системи гемостазу;
• порушення функції печінки тяжкого ступеня;
• порушення функції нирок тяжкого ступеня;
• тяжка серцева недостатність;
• артеріальна гіпертензія 3-го ступеня і/або 3-ї стадії;
• наявність в анамнезі бронхіальної астми, кропив'янки або алергічних реакцій після прийому аспірину або інших НПЗП;
• лікування периопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні;
• одночасний прийом з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) або іншими НПЗП;
• вагітність;
• період грудного вигодовування;
• вік до 18 років.

З обережністю: пацієнти з виразковою хворобою (поза загостренням); шлунково-кишковими кровотечами в анамнезі; порушеннями з боку згортальної системи крові, які мають ризик кровотеч (за винятком тяжких порушень системи гемостазу); порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості; порушеннями функції нирок легкого і середнього ступеня тяжкості; серцево-судинними захворюваннями і факторами ризику серцево-судинних захворювань; артеріальною гіпертензією 1–2-го ступеня, 1–2-ї стадії; бронхіальною астмою та іншими алергічними захворюваннями/станами (крім НПЗП-асоційованих); системним червоним вовчаком; захворюваннями сполучної тканини; виразковим колітом; хворобою Крона; пацієнти похилого віку; ослаблені пацієнти; курці; пацієнти, які вживають алкоголь; пацієнти, які приймають інгібітори АПФ, фуросемід, тіазидні діуретики, препарати літію, метотрексат, непрямі антикоагулянти, пероральні кортикостероїди

У всіх пацієнтів, які отримують пелубіпрофен, необхідно контролювати розвиток можливих побічних реакцій. В особливо ретельному медичному нагляді потребують пацієнти з гострими запальними процесами, больовим синдромом, лихоманкою, пацієнти похилого віку, ослаблені пацієнти.

У зв'язку з тим, що пелубіпрофен чинить протизапальну і жарознижувальну дію, його застосування може замаскувати клінічні симптоми інфекційних ускладнень неінфекційних захворювань і станів, що супроводжуються больовим синдромом.

Пацієнти з запаленням інфекційного генезу, які отримують терапію пелубіпрофеном, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом.

Пацієнтам, які тривало отримують НПЗП, необхідно періодично контролювати показники загального і біохімічного аналізу крові. При наявності клінічних ознак і симптомів захворювання печінки або нирок, розвитку системних реакцій (в т.ч. еозинофілія, висип), розвитку відхилень або погіршенні печінкових тестів, пелубіпрофен повинен бути скасований і розглянута можливість призначення альтернативної терапії, що не містить НПЗП.

У пацієнтів, які приймають 3 і більше алкогольних одиниць на день, пелубіпрофен збільшує ризик шлунково-кишкової кровотечі. Таким пацієнтам слід рекомендувати відмовитися від алкоголю і розглянути можливість заміни пелубіпрофену на альтернативний лікарський препарат, що має протизапальну і жарознижувальну дію.

Пелубіпрофен і інші НПЗП можуть викликати розвиток або погіршувати перебіг артеріальної гіпертензії, що може сприяти збільшенню частоти побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією (крім артеріальної гіпертензії 3 ступеня і/або 3 стадії) пелубіпрофен слід застосовувати з обережністю. З самого початку і протягом усього курсу терапії пелубіпрофеном слід контролювати АТ.

У пацієнтів, які приймають тіазидні або "петльові" діуретики, ефективність терапії при спільному прийомі з НПЗП може бути знижена.

Пелубіпрофен може збільшувати ризик інфаркту міокарда і інсульту. Ризик вищий при тривалому застосуванні пелубіпрофену, а також у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику таких захворювань.

До факторів, що збільшують ризик шлунково-кишкової кровотечі на тлі терапії НПЗП, відносяться: тривалий курс терапії НПЗП, одночасний прийом НПЗП з пероральними кортикостероїдами або антикоагулянтами, куріння, вживання алкоголю, похилий вік, ослаблений організм. Особливу обережність слід дотримуватися при призначенні пелубіпрофену пацієнтам з виразковою хворобою і/або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі, у яких ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі характеризується 10-кратним збільшенням. Більшість повідомлень про смертельні випадки пов'язані з побічними реакціями з боку ШКТ у пацієнтів похилого віку або ослаблених пацієнтів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
У зв'язку з можливістю порушення зору, виникнення запаморочення, сонливості та інших симптомів з боку ЦНС, пацієнтам, які отримують пелубіпрофен, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і виконанні інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - інфекції верхніх дихальних шляхів; нечасто - вірусні інфекції.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто - лейкоцитоз, підвищення концентрації калію в крові; частота невідома - анемія, подовження часу кровотечі.

З боку імунної системи: частота невідома - анафілактоїдні реакції.

З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; нечасто - сонливість, ступор, безсоння, сильне запаморочення, парестезія, біль.

З боку органу зору: нечасто - сухість очей, миготіння мушок перед очима.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення: нечасто - дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - біль у грудях, синусова тахікардія, синусова брадикардія, інфаркт міокарда, ішемія міокарда, артеріальна гіпотензія, артеріальна гіпертензія; частота невідома - інсульт.

З боку дихальної системи: нечасто - респіраторний дистрес-синдром, кашель, носова кровотеча, першіння в горлі.

З боку ендокринної системи: нечасто - гіперглікемія.

З боку травної системи: часто - біль у животі, печія, диспепсія, нудота, блювання, діарея; нечасто - дискомфорт в епігастрії, запор, втрата апетиту, здуття живота, глосит, стоматит, підвищення апетиту; частота невідома - шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок, перфорація шлунка або кишечника.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: нечасто - підвищення активності ферментів печінки; частота невідома - жовтяниця, фульмінантний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - почервоніння шкіри, кропив'янка, ксеродерма, алопеція; частота невідома - ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - біль у м'язах, біль у спині, артроз, переломи.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - затримка рідини, набряки, в т.ч. набряки обличчя; нечасто - часте сечовипускання, біль в області сечовивідних шляхів, нирковий папілярний некроз, погіршення перебігу ниркової недостатності.

З боку статевих органів та молочної залози: нечасто - олігурія, вагініт, кров'янисті виділення з піхви.

Загальні розлади: нечасто - астенія, збільшення маси тіла, озноб, лихоманка, блідість, зниження маси тіла.

Лабораторні та інструментальні дані: нечасто - підвищення концентрації сечовини в плазмі крові, алейкемія, гіперхолестеринемія.

Симптоми: дані про передозування пелубіпрофену відсутні. Під час клінічних досліджень несподіваних серйозних небажаних реакцій не спостерігалося навіть при прийомі високих доз в 180 мг/добу.

Лікування: підтримуюче. Припускається, що діаліз не є ефективним методом виведення пелубіпрофену з крові через високу ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові.

Пелубіпрофен здатний посилювати ефекти інших лікарських препаратів.

Слід уникати одночасного застосування з іншими НПЗП.
НПЗП можуть знижувати антигіпертензивний ефект інгібіторів АПФ. Це слід враховувати у пацієнтів, які приймають пелубіпрофен разом з інгібіторами АПФ.

Переконливих доказів того, що одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти і НПЗП знижує ризик серйозних серцево-судинних тромботичних подій, немає. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти і НПЗП збільшує ризик серйозних побічних реакцій з боку ШКТ. Такі комбінації не рекомендуються.

Клінічні дослідження показали, що НПЗП можуть знижувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидних діуретиків у деяких пацієнтів. Це пов'язано з інгібуванням синтезу простагландинів у нирках. При призначенні НПЗП разом з фуросемідом і тіазидними діуретиками необхідний ретельний контроль функції нирок.

НПЗП викликають підвищення рівня літію в плазмі крові і зниження ниркового кліренсу літію. Цей ефект пояснюється пригніченням синтезу ниркових простагландинів. При призначенні НПЗП разом з літієм необхідний ретельний контроль з метою виявлення симптомів інтоксикації літієм.

При призначенні НПЗП разом з метотрексатом може збільшуватися токсичність останнього. При одночасному застосуванні необхідна обережність.

Варфарин і НПЗП можуть чинити синергічну дію, провокуючи шлунково-кишкову кровотечу. У пацієнтів, які приймають одночасно лікарські препарати обох груп, ризик серйозної шлунково-кишкової кровотечі вищий, ніж їх окремий прийом. При необхідності застосування пелубіпрофену разом з непрямими антикоагулянтами потрібна обережність.

Вживання алкоголю на фоні лікування пелубіпрофеном асоціюється з підвищеним ризиком шлунково-кишкової кровотечі.

Таблетки, 30 мг. 
По 30 табл. в банці з ПЕВП білого кольору з навинчуваною кришкою з ПЕНП з контролем першого відкриття. В кожну банку поміщають пакетик з силікагелем. На банку наклеюють етикетку.
По 1 банці разом з інструкцією по медичному застосуванню поміщають в пачку з картону.
По 10 табл. в контурній чарунковій упаковці з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої.
По 1, 2, 3, 6 або 10 контурних чарункових упаковок №10 разом з інструкцією по застосуванню поміщають в пачку з картону.