Серміон
Sermion
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ніцеріум, Ніцелін, Ніцерголін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Sermion" 0,005 № 50
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, перед їжею.
D.S. Внутрішньо, по 1 таблетці 3 рази на день, перед їжею.
Фармакологічні властивості
Альфа-адренолітичне.
Фармакодинаміка
Ніцерголін - похідне ерголіну, покращує метаболічні та гемодинамічні процеси в головному мозку, знижує агрегацію тромбоцитів і покращує гемореологічні показники крові. Ніцерголін збільшує мозковий кровотік і споживання кисню, а також покращує електроенцефалограму (ЕЕГ), особливо при гіпоксичному та ішемічному синдромах. Ніцерголін проявляє α1-адреноблокуючу дію, що призводить до покращення кровотоку, має прямий вплив на церебральні нейротрансмітерні системи - норадренергічну, дофамінергічну та ацетилхолінергічну. На фоні застосування препарату збільшується активність норадренергічної, дофамінергічної та ацетилхолінергічної церебральних систем, що сприяє оптимізації когнітивних процесів. В результаті тривалої терапії ніцерголіном спостерігається стійке покращення когнітивних функцій і зменшення вираженості поведінкових порушень, пов'язаних з деменцією.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо ніцерголін швидко і практично повністю абсорбується.
Прийом їжі або лікарська форма не мають суттєвого впливу на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні в дозах до 60 мг має лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта.
Розподіл і метаболізм
Ніцерголін активно (>90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більша, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін і його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові.
Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6).
Співвідношення значень AUC для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну внутрішньо вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо Cmax MMDL (21±14 нг/мл) і MDL (41±14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 і 4 год відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з T1/2 13-20 год. Дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) в крові.
Виведення
Ніцерголін виводиться у формі метаболітів, в основному, з сечею (приблизно 80% від загальної дози), і в невеликій кількості (10-20%) - з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Після прийому внутрішньо ніцерголін швидко і практично повністю абсорбується.
Прийом їжі або лікарська форма не мають суттєвого впливу на ступінь і швидкість всмоктування ніцерголіну. Фармакокінетика ніцерголіну при застосуванні в дозах до 60 мг має лінійний характер і не змінюється в залежності від віку пацієнта.
Розподіл і метаболізм
Ніцерголін активно (>90%) зв'язується з білками плазми, причому ступінь його спорідненості до α1-кислого глікопротеїну більша, ніж до сироваткового альбуміну. Показано, що ніцерголін і його метаболіти можуть розподілятися в клітинах крові.
Основні продукти метаболізму ніцерголіну: 1,6-диметил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MMDL, продукт гідролізу) і 6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метоксиерголін (MDL, продукт деметилювання під дією ізоферменту CYP2D6).
Співвідношення значень AUC для MMDL і MDL при прийомі ніцерголіну внутрішньо вказує на виражений метаболізм при "першому проходженні" через печінку. Після прийому 30 мг ніцерголіну внутрішньо Cmax MMDL (21±14 нг/мл) і MDL (41±14 нг/мл) досягалися приблизно через 1 і 4 год відповідно, потім концентрація MDL знижувалася з T1/2 13-20 год. Дослідження підтверджують відсутність накопичення інших метаболітів (включаючи MMDL) в крові.
Виведення
Ніцерголін виводиться у формі метаболітів, в основному, з сечею (приблизно 80% від загальної дози), і в невеликій кількості (10-20%) - з калом.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня спостерігалося значне зниження ступеня виведення продуктів метаболізму з сечею порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки 5 мг, 10 мг і 30 мг
Внутрішньо: 5 - 10 мг три рази на добу з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду часу (до кількох місяців). При судинній деменції показано застосування 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії).
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій
Внутрішньом'язово: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два рази на добу.
Внутрішньовенно: повільна інфузія 4 - 8 мг в 100 мл розчину натрію хлориду 0,9 % або розчину декстрози 5% - 10%; за призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на день.
Внутрішньоартеріально: 4 мг в 10 мл розчину натрію хлориду 0,9 %; препарат вводять протягом 2 хвилин.
Відновлений розчин рекомендується використовувати відразу після приготування.
Доза, тривалість терапії та спосіб введення залежать від характеру захворювання. В деяких випадках доцільно почати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо для підтримуючого лікування.
Хворим з порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати в нижчих терапевтичних дозах.
Внутрішньо: 5 - 10 мг три рази на добу з однаковими інтервалами між прийомами протягом тривалого періоду часу (до кількох місяців). При судинній деменції показано застосування 30 мг 2 рази на добу (при цьому кожні 6 місяців рекомендується консультуватися з лікарем про доцільність продовження терапії).
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій
Внутрішньом'язово: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два рази на добу.
Внутрішньовенно: повільна інфузія 4 - 8 мг в 100 мл розчину натрію хлориду 0,9 % або розчину декстрози 5% - 10%; за призначенням лікаря цю дозу можна вводити кілька разів на день.
Внутрішньоартеріально: 4 мг в 10 мл розчину натрію хлориду 0,9 %; препарат вводять протягом 2 хвилин.
Відновлений розчин рекомендується використовувати відразу після приготування.
Доза, тривалість терапії та спосіб введення залежать від характеру захворювання. В деяких випадках доцільно почати терапію з парентерального введення, а потім перейти на прийом препарату внутрішньо для підтримуючого лікування.
Хворим з порушенням функції нирок (сироватковий креатинін ≥ 2 мг/дл) Серміон® рекомендується застосовувати в нижчих терапевтичних дозах.
Показання
1.Когнітивні порушення при:
- хворобі Альцгеймера;
- сенільних розладах;
- судинній деменції;
- атеросклерозі судин головного мозку.
2.В комплексній терапії, для лікування:
- артеріальної гіпертензії, гіпертонічної енцефалопатії та гіпертонічних кризів;
- мігрені;
- наслідків ОНМК;
- вертиго;
- діабетичних і дистрофічних ретинопатій;
- хвороби і синдрому Рейно та інших патологій, обумовлених порушенням периферичного кровообігу.
- хворобі Альцгеймера;
- сенільних розладах;
- судинній деменції;
- атеросклерозі судин головного мозку.
2.В комплексній терапії, для лікування:
- артеріальної гіпертензії, гіпертонічної енцефалопатії та гіпертонічних кризів;
- мігрені;
- наслідків ОНМК;
- вертиго;
- діабетичних і дистрофічних ретинопатій;
- хвороби і синдрому Рейно та інших патологій, обумовлених порушенням периферичного кровообігу.
Протипоказання
Загальне для всіх лікарських форм
- гіперчутливість до ніцерголіну і/або інших компонентів препарату;
- гострі кровотечі;
- гострий інфаркт міокарда;
- ортостатична гіпотензія;
- виражена брадикардія.
Додатково для таблеток, покритих оболонкою
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років.
З обережністю: гіперурикемія або подагра в анамнезі і/або в поєднанні з ЛЗ, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.
- гіперчутливість до ніцерголіну і/або інших компонентів препарату;
- гострі кровотечі;
- гострий інфаркт міокарда;
- ортостатична гіпотензія;
- виражена брадикардія.
Додатково для таблеток, покритих оболонкою
- дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- вік до 18 років.
З обережністю: гіперурикемія або подагра в анамнезі і/або в поєднанні з ЛЗ, які порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.
Особливі вказівки
В клінічних дослідженнях було показано, що при одноразовому або багаторазовому застосуванні ніцерголіну може відзначатися зниження систолічного і в значно меншій мірі діастолічного АТ у пацієнтів з нормальними показниками і з підвищеним АТ. Ці результати можуть варіювати, оскільки інші дослідження не показали зміни в значеннях систолічного або діастолічного АТ.
Було відзначено зв'язок розвитку фіброзу (наприклад, легеневого, серцевого, клапанів серця і ретроперитонеального) при застосуванні алкалоїдів ріжків, що мають агоністичну активність по відношенню до 5НТ2β рецепторів серотоніну.
Симптоми ерготизму (включаючи нудоту, блювоту, діарею, біль в області живота і периферичну вазоконстрикцію) відзначалися при прийомі деяких алкалоїдів ріжків і їх похідних. Лікарі повинні мати уявлення про можливі симптоми передозування препаратами ріжків до призначення цього класу препаратів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Незважаючи на те, що Серміон покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалося. В будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання, особливо враховуючи, що в деяких випадках можуть розвинутися запаморочення або сонливість.
Було відзначено зв'язок розвитку фіброзу (наприклад, легеневого, серцевого, клапанів серця і ретроперитонеального) при застосуванні алкалоїдів ріжків, що мають агоністичну активність по відношенню до 5НТ2β рецепторів серотоніну.
Симптоми ерготизму (включаючи нудоту, блювоту, діарею, біль в області живота і периферичну вазоконстрикцію) відзначалися при прийомі деяких алкалоїдів ріжків і їх похідних. Лікарі повинні мати уявлення про можливі симптоми передозування препаратами ріжків до призначення цього класу препаратів.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Незважаючи на те, що Серміон покращує реакцію і концентрацію уваги, його вплив на здатність керувати автомобілем і користуватися складною технікою спеціально не вивчалося. В будь-якому випадку, слід дотримуватися обережності, враховуючи характер основного захворювання, особливо враховуючи, що в деяких випадках можуть розвинутися запаморочення або сонливість.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття втоми, безсоння, збудження, занепокоєння, непритомність.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, напад стенокардії, зменшення в'язкості крові, похолодання кінцівок.
З боку органів ШКТ: нудота, блювота, зниження апетиту, діарея, абдомінальні болі, збільшення кислотності шлункового соку.
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції.
З боку шкірних покривів: пітливість.
Алергічні реакції: свербіж і гіперемія обличчя і верхньої половини тулуба, еритема, кропив'янка.
Інші: біль в кінцівках, жар.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, напад стенокардії, зменшення в'язкості крові, похолодання кінцівок.
З боку органів ШКТ: нудота, блювота, зниження апетиту, діарея, абдомінальні болі, збільшення кислотності шлункового соку.
З боку сечостатевої системи: порушення еякуляції.
З боку шкірних покривів: пітливість.
Алергічні реакції: свербіж і гіперемія обличчя і верхньої половини тулуба, еритема, кропив'янка.
Інші: біль в кінцівках, жар.
Передозування
Симптоми: тимчасове виражене зниження АТ.
Лікування: спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. В виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку і серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем АТ.
Лікування: спеціального лікування зазвичай не потрібно, хворому достатньо на кілька хвилин прийняти горизонтальне положення. В виняткових випадках при різкому порушенні кровопостачання головного мозку і серця рекомендується введення симпатоміметичних засобів під постійним контролем АТ.
Лікарняна взаємодія
Препарат Серміон слід з обережністю призначати разом з зазначеними нижче препаратами.
Антигіпертензивні препарати: ніцерголін може посилювати дію гіпотензивних засобів. Ніцерголін може посилювати дію бета-адреноблокаторів на серце.
Симпатоміметичні препарати (альфа- і бета-): ніцерголін може пригнічувати судинозвужувальний ефект симпатоміметичних препаратів завдяки своєму альфа-адреноблокуючому дії.
Лікарські засоби, метаболізовані ферментом CYP2D6: ніцерголін метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ж ферменту.
Антиагреганти і антикоагулянти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота): ніцерголін посилює вплив цих сполук на гемостаз, тому може збільшуватися тривалість часу кровотечі.
Препарати, що впливають на метаболізм сечової кислоти: ніцерголін може посилити безсимптомне підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові.
Антигіпертензивні препарати: ніцерголін може посилювати дію гіпотензивних засобів. Ніцерголін може посилювати дію бета-адреноблокаторів на серце.
Симпатоміметичні препарати (альфа- і бета-): ніцерголін може пригнічувати судинозвужувальний ефект симпатоміметичних препаратів завдяки своєму альфа-адреноблокуючому дії.
Лікарські засоби, метаболізовані ферментом CYP2D6: ніцерголін метаболізується під дією ізоферменту CYP2D6, тому не можна виключити можливість його взаємодії з препаратами, які метаболізуються за участю цього ж ферменту.
Антиагреганти і антикоагулянти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота): ніцерголін посилює вплив цих сполук на гемостаз, тому може збільшуватися тривалість часу кровотечі.
Препарати, що впливають на метаболізм сечової кислоти: ніцерголін може посилити безсимптомне підвищення рівня сечової кислоти в сироватці крові.
Лікарська форма
Таблетки, покриті оболонкою, 5 мг. В блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Таблетки, покриті оболонкою, 10 мг. В блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Таблетки, покриті оболонкою, 30 мг. В блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій, 4 мг. В безбарвному скляному флаконі. В безбарвній скляній ампулі, 4 мл розчинника. 4 фл. і 4 амп. в картонній пачці.
Таблетки, покриті оболонкою, 10 мг. В блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ), 25 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Таблетки, покриті оболонкою, 30 мг. В блістері (ПВХ/ПВДХ-алюмінієва фольга/ПВДХ), 15 шт. 2 блістери в картонній пачці.
Ліофілізат для приготування розчину для ін'єкцій, 4 мг. В безбарвному скляному флаконі. В безбарвній скляній ампулі, 4 мл розчинника. 4 фл. і 4 амп. в картонній пачці.
