Соталол

Антиангінальне, антиаритмічне, гіпотензивне.

Соталол — антиаритмічний засіб II і III класу за класифікацією Вогана-Вільямса, що має властивості неселективного β-адреноблокатора. Є рацемічною сумішшю, що складається з D- та L-стереоізомерів соталолу. Обидва ізомери мають антиаритмічні ефекти III класу, водночас L-стереоізомер відповідає практично за всі β-адреноблокуючі властивості.

Подібно до інших β-адреноблокаторів, соталол пригнічує секрецію реніну, причому цей ефект має виражений характер як у стані спокою, так і при навантаженні. Β‑адреноблокуюча дія препарату характеризується зниженням частоти серцевих скорочень (ЧСС) (негативна хронотропна дія) і обмеженим зниженням сили серцевих скорочень (негативна інотропна дія). Ці зміни серцевої діяльності знижують потребу міокарда в кисні та обсяг навантаження на серце.

Антиаритмічні властивості соталолу пов'язані як зі здатністю до блокади β‑адренергічних рецепторів, так і зі здатністю до пролонгації потенціалу дії міокарда. Основний ефект соталолу полягає в збільшенні тривалості ефективних рефрактерних періодів у передсердних, шлуночкових та додаткових шляхах проведення імпульсу. На електрокардіограмі (ЕКГ), знятій у стандартних відведеннях, властивості, відповідні II і III класам, можуть відображатися у формі подовження інтервалів PR, QT і QTc (QT з корекцією на ЧСС) за відсутності помітних змін тривалості комплексу QRS.

Біодоступність соталолу при прийомі внутрішньо становить 90–100%. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається через 2,5–4 год після прийому внутрішньо, а рівноважна концентрація — в межах 2–3 днів (тобто після прийому 5–6 доз при прийомі 2 рази на добу). Всмоктування соталолу при одночасному прийомі з їжею знижується приблизно на 20% порівняно з прийомом натщесерце. У діапазоні доз від 160 до 640 мг/добу концентрація соталолу в плазмі крові пропорційна прийнятій дозі. Розподіл відбувається в плазму крові, а також у периферичні органи і тканини, причому період напіввиведення становить 10–20 год.

Соталол не зв'язується з білками плазми крові і не піддається метаболізму.

Фармакокінетика D- і L-енантіомерів соталолу є практично однаковою. Соталол погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, причому його концентрація в спинномозковій рідині становить лише 10% від концентрації в плазмі крові.

Основним шляхом виведення соталолу з організму є виділення через нирки. Від 80 до 90% введеної дози виділяється в незміненому вигляді нирками, а решта — через кишечник. Пацієнтам з порушенням функції нирок слід призначати зменшені дози препарату. З віком фармакокінетика змінюється незначно, хоча порушення функції нирок у літніх пацієнтів сприяє зниженню швидкості виведення, що призводить до підвищеного накопичення соталолу в організмі.

Для дорослих:

- надшлуночкова тахікардія (в т.ч. при синдромі WPW)
- пароксизмальна форма миготіння передсердь
- шлуночкова тахікардія

- Підвищена чутливість до соталолу, до інших компонентів препарату і сульфаніламідів.
-  Ознаки синдрому слабкості синусового вузла, включаючи синоатріальну блокаду, за винятком випадків наявності функціонуючого штучного водія серцевого ритму.
-  Атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.
- Вроджений або набутий синдром подовженого інтервалу QT або застосування лікарських препаратів, які можуть подовжувати інтервал QT
- Двонаправлена веретеноподібна шлуночкова тахікардія або застосування лікарських препаратів, пов'язаних з цим порушенням, Симптоматична синусова брадикардія (ЧСС

З обережністю застосовують при хронічній серцевій недостатності, феохромоцитомі, печінковій недостатності, хронічній нирковій недостатності, синдромі Рейно, при міастенії, тиреотоксикозі, депресії (в т.ч. в анамнезі), псоріазі, гіпокаліємії, подовженні інтервалу QT, у пацієнтів літнього віку, у дітей (ефективність і безпека не визначені).

З особливою обережністю застосовують при вказівках в анамнезі на алергічні реакції, а також на тлі проведення десенсибілізуючої терапії, оскільки соталол підвищує чутливість до алергенів.

Лікування проводять під контролем ЧСС, АТ, ЕКГ. При вираженому зниженні АТ або уповільненні ЧСС добову дозу слід зменшити. Пацієнтам з нирковою недостатністю потрібна корекція режиму дозування.

При завершенні курсу лікування дозу соталолу слід знижувати поступово.

При раптовій відміні клонідину на тлі прийому соталолу можливе різке підвищення АТ.

За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом соталолу або підібрати засіб для наркозу з мінімальним негативним інотропним ефектом.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищена втомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, кошмарні сновидіння, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам'яті, галюцинації, астенія, міастенія, парестезії в кінцівках (у хворих з синдромом переміжної кульгавості і синдромом Рейно), тремор.

З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV-блокада (аж до розвитку повної поперечної блокади і зупинки серця), аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, розвиток (загострення) хронічної серцевої недостатності, зниження АТ, ортостатична гіпотензія, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), біль у грудях; в рідкісних випадках - посилення нападів стенокардії, шлуночкова пароксизмальна тахікардія типу "пірует" (ризик розвитку вищий при поєднаному прийомі лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, або гіпокаліємії).

З боку органів чуття: в окремих випадках - порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кератокон'юнктивіт.

З боку травної системи: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювання, болі в епігастральній області, метеоризм, запори або діарея, порушення функції печінки (темна сеча, жовтушність склер або шкіри, холестаз), зміни смаку, зміна активності печінкових ферментів, концентрації білірубіну.

З боку дихальної системи: закладеність носа, риніт, утруднення дихання, ларинго- і бронхоспазм.

З боку ендокринної системи: гіперглікемія (у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін, або при строгому дотриманні дієти), гіпотиреоїдний стан.

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.

Дерматологічні реакції: посилення потовиділення, гіперемія шкіри, екзантема, алопеція, псоріазоподібні шкірні реакції, загострення симптомів псоріазу.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (незвичайні кровотечі і крововиливи), агранулоцитоз, лейкопенія.

Інші: біль у спині, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, синдром відміни (посилення нападів стенокардії, підвищення АТ).

Симптоми
Зниження АТ, брадикардія, бронхоспазм, гіпоглікемія, втрата свідомості, генералізовані судомні напади, подовження інтервалу QT. шлуночкова тахікардія (в тому числі типу «пірует»), в тяжких випадках — симптоми кардіогенного шоку, асистолія, іноді з летальним наслідком.

Лікування
Промивання шлунка, гемодіаліз, застосування активованого вугілля.

Симптоматична терапія
Брадикардія: атропін — 1–2 рази внутрішньовенно струминно; глюкагон — спочатку у вигляді короткої внутрішньовенної інфузії в дозі 0,2 мг/кг маси тіла, потім у дозі 0,5 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, інфузія протягом 12 год.

Атріовентрикулярна блокада II–III ступеня: можлива постановка тимчасового штучного водія ритму.
Виражене зниження АТ: ефективний епінефрин.
Бронхоспазм: амиофілін або симпатоміметики β2-адренорецепторів (інгаляційно).
Тахікардія типу «пірует»: кардіоверсія, постановка тимчасового штучного водія ритму (за необхідності), епінефрин і/або сульфат магнію.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами I класу можливе виражене розширення комплексу QRS. Підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії.

При одночасному застосуванні з антиаритмічними препаратами III класу можливе виражене збільшення тривалості інтервалу QT.

При одночасному застосуванні з блокаторами кальцієвих каналів і гіпотензивними засобами, транквілізаторами, снодійними засобами, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, фенотіазинами, опіоїдними анальгетиками, діуретиками, вазодилататорами можливе значне зниження АТ.

При одночасному застосуванні зі засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик пригнічення функції міокарда і розвитку гіпотензії.

При одночасному застосуванні з аміодароном можливі артеріальна гіпотензія, брадикардія, фібриляція шлуночків, асистолія.

При в/в введенні соталолу на тлі застосування верапамілу і дилтіазему існує ризик значного погіршення скоротливості і провідності міокарда. Відзначається адитивна пригнічуюча дія на синусовий і AV-вузли.

При одночасному застосуванні з інсулінами, пероральними гіпоглікемічними препаратами, особливо при підвищеній фізичній активності, можливе зниження рівня глюкози в крові або посилення симптомів гіпоглікемії.

При одночасному застосуванні з клонідином описані випадки парадоксальної артеріальної гіпертензії.

У пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, у разі раптової відміни клонідину можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпертензії. Вважається, що це пов'язано з підвищенням вмісту катехоламінів у циркулюючій крові і посиленням їх вазоконстрикторної дії.

При одночасному застосуванні з ніфедипіном, антидепресантами, барбітуратами, антигіпертензивними препаратами можливе посилення гіпотензивного ефекту соталолу.

При одночасному застосуванні з норадреналіном, інгібіторами МАО можлива виражена артеріальна гіпертензія.

При одночасному застосуванні з резерпіном, метилдопою, гуанфацином, серцевими глікозидами можливий розвиток вираженої брадикардії і уповільнення провідності.

При одночасному застосуванні з фуросемідом, індапамідом, преніламіном, прокаїнамідом можливе адитивне збільшення інтервалу QT.

При одночасному застосуванні з цизапридом значно збільшується інтервал QT внаслідок адитивної дії, ризик розвитку шлуночкової аритмії (в т.ч. типу "пірует").

При одночасному застосуванні з еритроміцином підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует".

Таблетки 80 мг і 160 мг.

По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 30 таблеток у банку для лікарських засобів з пластику (з поліетилену або поліпропілену) для лікарських засобів, закупорену кришкою полімерною (з поліетилену або поліпропілену).
Вільний простір у банці заповнюють ватою медичною гігроскопічною або стерильним ватним кулькою медичним.

Кожну банку або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону коробкового.