Тікагрелор
Ticagrelor
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Брилінта, Тікагрелор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Ticagrelori" 0,09 №10
D.S. По 2 таблетки 2 рази на день.
D.S. По 2 таблетки 2 рази на день.
Фармакологічні властивості
Антиагрегантний засіб, представник хімічного класу циклопентилтриазолопіримідинів. Є селективним і оборотним антагоністом Р2Y12 рецептора до аденозиндифосфату (АДФ), здатний запобігати АДФ-опосередкованій активації та агрегації тромбоцитів. Тікагрелор активний при прийомі всередину і оборотно взаємодіє з Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів. Не взаємодіє з місцем зв'язування самого АДФ, але його взаємодія з Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитів запобігає трансдукції сигналів.
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти тікагрелор починає швидко діяти, що підтверджується результатами визначення середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ): через 0.5 год після прийому тікагрелору в навантажувальній дозі 180 мг середнє значення ІАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ІАТ 89% досягається через 2-4 год після прийому і підтримується протягом 2-8 год. У 90% пацієнтів остаточне значення ІАТ більше 70% досягається через 2 год після прийому.
У пацієнтів зі стабільним перебігом ІХС на фоні застосування ацетилсаліцилової кислоти тікагрелор починає швидко діяти, що підтверджується результатами визначення середнього значення інгібування агрегації тромбоцитів (ІАТ): через 0.5 год після прийому тікагрелору в навантажувальній дозі 180 мг середнє значення ІАТ становить приблизно 41%, максимальне значення ІАТ 89% досягається через 2-4 год після прийому і підтримується протягом 2-8 год. У 90% пацієнтів остаточне значення ІАТ більше 70% досягається через 2 год після прийому.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають всередину. Початкова одноразова навантажувальна доза - 180 мг, далі - по 90 мг 2 рази/добу. Одночасно, за відсутності специфічних протипоказань, призначають ацетилсаліцилову кислоту (від 75 мг до 150 мг при постійному прийомі), щоденно. Слід уникати перерв у терапії.
Показання
- У комбінації з ацетилсаліциловою кислотою - для профілактики атеротромботичних ускладнень у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST, включаючи хворих, які отримували лікарську терапію, та пацієнтів, які піддавалися черезшкірному коронарному втручанню або аортокоронарному шунтуванню.
Протипоказання
- активна патологічна кровотеча;
- внутрішньочерепний крововилив в анамнезі;
- помірна або тяжка печінкова недостатність;
- спільне застосування тікагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тікагрелору.
- внутрішньочерепний крововилив в анамнезі;
- помірна або тяжка печінкова недостатність;
- спільне застосування тікагрелору з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років; підвищена чутливість до тікагрелору.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найчастіше: задишка, синці та носові кровотечі.
- З боку обміну речовин: рідко – гіперурикемія.
- З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив, головний біль, запаморочення; рідко – парестезія, сплутаність свідомості.
- З боку органів чуття: нечасто - крововиливи (інтраокулярні, кон'юнктивальні, ретинальні); рідко - крововилив у вухо, вертиго.
- З боку дихальної системи: часто – задишка, носова кровотеча; нечасто – кровохаркання.
- З боку травної системи: часто - шлунково-кишкові кровотечі; нечасто - блювання з кров'ю, кровотечі з виразки в ШКТ, гемороїдальні кровотечі, гастрит, кровотечі в ротовій порожнині (включаючи гінгівальні кровотечі), блювання, діарея, абдомінальний біль, нудота, диспепсія; рідко - ретроперитонеальні кровотечі, запор.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підшкірні або шкірні геморагії, синці; нечасто - висип, свербіж.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко – гемартроз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - кровотеча з сечовивідних шляхів.
- З боку репродуктивної системи: нечасто - вагінальні кровотечі (включаючи метроррагії).
- З боку лабораторних показників: рідко - збільшення вмісту креатиніну в крові.
Інші: часто - кровотеча в місці введення; нечасто - кровотеча після процедури; рідко - кровотеча з рани, травматична кровотеча.
- З боку обміну речовин: рідко – гіперурикемія.
- З боку нервової системи: нечасто - внутрішньочерепний крововилив, головний біль, запаморочення; рідко – парестезія, сплутаність свідомості.
- З боку органів чуття: нечасто - крововиливи (інтраокулярні, кон'юнктивальні, ретинальні); рідко - крововилив у вухо, вертиго.
- З боку дихальної системи: часто – задишка, носова кровотеча; нечасто – кровохаркання.
- З боку травної системи: часто - шлунково-кишкові кровотечі; нечасто - блювання з кров'ю, кровотечі з виразки в ШКТ, гемороїдальні кровотечі, гастрит, кровотечі в ротовій порожнині (включаючи гінгівальні кровотечі), блювання, діарея, абдомінальний біль, нудота, диспепсія; рідко - ретроперитонеальні кровотечі, запор.
- З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - підшкірні або шкірні геморагії, синці; нечасто - висип, свербіж.
- З боку кістково-м'язової системи: рідко – гемартроз.
- З боку сечовидільної системи: нечасто - кровотеча з сечовивідних шляхів.
- З боку репродуктивної системи: нечасто - вагінальні кровотечі (включаючи метроррагії).
- З боку лабораторних показників: рідко - збільшення вмісту креатиніну в крові.
Інші: часто - кровотеча в місці введення; нечасто - кровотеча після процедури; рідко - кровотеча з рани, травматична кровотеча.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. На 1 таблетку:
Активна речовина: тікагрелор 90 мг;
Допоміжні речовини: манітол 126 мг, кальцію гідрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 9 мг, гіпролоза 9 мг, магнію стеарат 3 мг;
у складі плівкової оболонки таблетки: гіпромелоза 2910 5,6 мг, діоксид титану Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, барвник оксид заліза жовтий Е 172 0,1 мг.
Активна речовина: тікагрелор 90 мг;
Допоміжні речовини: манітол 126 мг, кальцію гідрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрохмаль натрію 9 мг, гіпролоза 9 мг, магнію стеарат 3 мг;
у складі плівкової оболонки таблетки: гіпромелоза 2910 5,6 мг, діоксид титану Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, барвник оксид заліза жовтий Е 172 0,1 мг.