Акар
Akard
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Тромбопол, Ацекардол, АСК, Аспікард, Аспірин кардіо, Ацетилсаліцилова кислота, Кардіомагніл, Кардіомагнум, Магнекард, Аспірин, Упсарин Упса, Тромбо Асс, КардіАСК, Аспікор, Сановаск
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Akard" 0,075 №30
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день
D.S. По 1 таблетці 1 раз на день
Фармакологічні властивості
Акар містить ацетильне похідне саліцилової кислоти з антиагрегантною, жарознижувальною, анальгезуючою та протизапальною дією.
Механізм пригнічення агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою полягає в необоротній інактивації в тромбоцитах крові ферменту циклооксигенази-1, яка трансформує арахідонову кислоту в циклічні перекиси (PGG 2 і PGH 2), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А2).
Пригнічення агрегації настає вже після малих доз лікарського препарату і зберігається протягом кількох днів після прийому одноразової дози.
Ці властивості ацетилсаліцилової кислоти були використані для профілактики та лікування ускладнень, пов'язаних з тромбами, а також для профілактики інфаркту міокарда та ішемічної хвороби серця.
Акар таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою, лікарська форма, яка не розчиняється в шлунку, через що знижується ризик безпосереднього контакту ацетилсаліцилової кислоти зі слизовою оболонкою шлунка. Розчинення таблетки і вивільнення діючої речовини відбуваються тільки в більш лужному середовищі дванадцятипалої кишки.
Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою, протікає повільніше порівняно зі стандартними формами. Вона починається через 3-6 годин після прийому лікарського препарату, що свідчить про те, що оболонка ефективно блокує розпад лікарського продукту в шлунку.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація в плазмі крові настає приблизно через 6:00 і становить в середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Прийом їжі в шлунково-кишковому тракті уповільнює всмоктування лікарського засобу, але не зменшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 80-100%.
Ацетилсаліцилова кислота швидко і в значній мірі розподіляється в більшості тканин і біологічних рідинах організму.
Відносний об'єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується відповідно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.
Близько 33% лікарського препарату зв'язується з білками плазми, коли концентрація становить 120 мкг/мл.
Ступінь зв'язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбуміну; у здорових добровольців вона знижується відповідно до зниження цієї концентрації.
При нирковій недостатності, при вагітності та у новонароджених зв'язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми знижується не тільки через гіпоальбумінемію, але також внаслідок кумуляції ендогенних факторів, що витісняють препарат із сполук з білками.
Ацетилсаліцилова кислота частково метаболізується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом естерази, в основному в печінці, але також в сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.
Саліцилати в основному з'єднуються з гліцином з утворенням саліцилурової кислоти і з глюкуроновою кислотою з утворенням саліцилові-фенолових і саліцилові-ацилових глюкуронатів; тільки невелика їх частина піддається гідроксилюванню до гентизинової кислоти, 2,3-дигідроксибензойної і 2,3,5-тригідроксибензойної кислот.
У жінок процес гідроксилювання проходить повільніше (менша активність естерази в сироватці крові).
Період напіввиведення в фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми становить близько 2-3 годин.
На відміну від інших саліцилатів, негідролізована ацетилсаліцилова кислота не кумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.
Лише близько 1% дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої всередину, виводиться з сечею в негідролізованій формі, решта виводиться у формі саліцилатів і їх метаболітів.
У хворих з збереженою функцією нирок 80-100% разової дози лікарського засобу виводиться з сечею протягом 24-72 годин.
Механізм пригнічення агрегації тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою полягає в необоротній інактивації в тромбоцитах крові ферменту циклооксигенази-1, яка трансформує арахідонову кислоту в циклічні перекиси (PGG 2 і PGH 2), що є попередниками тромбоцитарних простагландинів і тромбоксану (А2).
Пригнічення агрегації настає вже після малих доз лікарського препарату і зберігається протягом кількох днів після прийому одноразової дози.
Ці властивості ацетилсаліцилової кислоти були використані для профілактики та лікування ускладнень, пов'язаних з тромбами, а також для профілактики інфаркту міокарда та ішемічної хвороби серця.
Акар таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою, лікарська форма, яка не розчиняється в шлунку, через що знижується ризик безпосереднього контакту ацетилсаліцилової кислоти зі слизовою оболонкою шлунка. Розчинення таблетки і вивільнення діючої речовини відбуваються тільки в більш лужному середовищі дванадцятипалої кишки.
Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти з таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою, протікає повільніше порівняно зі стандартними формами. Вона починається через 3-6 годин після прийому лікарського препарату, що свідчить про те, що оболонка ефективно блокує розпад лікарського продукту в шлунку.
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація в плазмі крові настає приблизно через 6:00 і становить в середньому 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг і 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.
Прийом їжі в шлунково-кишковому тракті уповільнює всмоктування лікарського засобу, але не зменшує біодоступність ацетилсаліцилової кислоти.
Ацетилсаліцилова кислота всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 80-100%.
Ацетилсаліцилова кислота швидко і в значній мірі розподіляється в більшості тканин і біологічних рідинах організму.
Відносний об'єм розподілу становить близько 0,15-0,2 л/кг і збільшується відповідно до підвищення концентрації лікарського препарату в сироватці крові.
Близько 33% лікарського препарату зв'язується з білками плазми, коли концентрація становить 120 мкг/мл.
Ступінь зв'язування лікарського препарату з білками залежить від концентрації альбуміну; у здорових добровольців вона знижується відповідно до зниження цієї концентрації.
При нирковій недостатності, при вагітності та у новонароджених зв'язування ацетилсаліцилової кислоти з білками плазми знижується не тільки через гіпоальбумінемію, але також внаслідок кумуляції ендогенних факторів, що витісняють препарат із сполук з білками.
Ацетилсаліцилова кислота частково метаболізується під час абсорбції. Цей процес відбувається під впливом естерази, в основному в печінці, але також в сироватці крові, еритроцитах і в синовіальній рідині.
Саліцилати в основному з'єднуються з гліцином з утворенням саліцилурової кислоти і з глюкуроновою кислотою з утворенням саліцилові-фенолових і саліцилові-ацилових глюкуронатів; тільки невелика їх частина піддається гідроксилюванню до гентизинової кислоти, 2,3-дигідроксибензойної і 2,3,5-тригідроксибензойної кислот.
У жінок процес гідроксилювання проходить повільніше (менша активність естерази в сироватці крові).
Період напіввиведення в фазі елімінації ацетилсаліцилової кислоти з плазми становить близько 2-3 годин.
На відміну від інших саліцилатів, негідролізована ацетилсаліцилова кислота не кумулюється в сироватці крові після багаторазового введення.
Лише близько 1% дози ацетилсаліцилової кислоти, прийнятої всередину, виводиться з сечею в негідролізованій формі, решта виводиться у формі саліцилатів і їх метаболітів.
У хворих з збереженою функцією нирок 80-100% разової дози лікарського засобу виводиться з сечею протягом 24-72 годин.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Індивідуальний.
Разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова - від 150 мг до 8 г; кратність застосування - 2-6 разів/добу.
Разова доза варіює від 40 мг до 1 г, добова - від 150 мг до 8 г; кратність застосування - 2-6 разів/добу.
Показання
- ревматизм, ревматоїдний артрит, інфекційно-алергічний міокардит;
- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях;
- больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль);
- профілактика тромбозів і емболій;
- первинна і вторинна профілактика інфаркту міокарда;
- профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.
У клінічній імунології та алергології:
- у поступово зростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенсибілізації та формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".
- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях;
- больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності різного генезу (в т.ч. невралгія, міалгія, головний біль);
- профілактика тромбозів і емболій;
- первинна і вторинна профілактика інфаркту міокарда;
- профілактика порушень мозкового кровообігу за ішемічним типом.
У клінічній імунології та алергології:
- у поступово зростаючих дозах для тривалої "аспіринової" десенсибілізації та формування стійкої толерантності до НПЗП у хворих з "аспіриновою" астмою та "аспіриновою тріадою".
Протипоказання
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення
- шлунково-кишкова кровотеча "аспіринова тріада"
- наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку
- риніт, викликаний прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП
- гемофілія
- геморагічний діатез
- гіпопротромбінемія
- розшаровуюча аневризма аорти
- портальна гіпертензія
- дефіцит вітаміну К
- печінкова і/або ниркова недостатність
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
- синдром Рея
- дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рея у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань)
- I і III триместри вагітності, період лактації
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.
- шлунково-кишкова кровотеча "аспіринова тріада"
- наявність в анамнезі вказівок на кропив'янку
- риніт, викликаний прийомом ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП
- гемофілія
- геморагічний діатез
- гіпопротромбінемія
- розшаровуюча аневризма аорти
- портальна гіпертензія
- дефіцит вітаміну К
- печінкова і/або ниркова недостатність
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
- синдром Рея
- дитячий вік (до 15 років - ризик розвитку синдрому Рея у дітей з гіпертермією на фоні вірусних захворювань)
- I і III триместри вагітності, період лактації
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших саліцилатів.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в епігастрії, діарея;
рідко - виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч з ШКТ, порушення функції печінки.
- З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
- З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, анемія.
- З боку системи згортання крові: рідко - геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок;
при тривалому застосуванні - гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і лікарських засобів піразолонового ряду).
- Інші: в окремих випадках - синдром Рея;
при тривалому застосуванні - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності
рідко - виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч з ШКТ, порушення функції печінки.
- З боку ЦНС: при тривалому застосуванні можливі запаморочення, головний біль, оборотні порушення зору, шум у вухах, асептичний менінгіт.
- З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія, анемія.
- З боку системи згортання крові: рідко - геморагічний синдром, подовження часу кровотечі.
- З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок;
при тривалому застосуванні - гостра ниркова недостатність, нефротичний синдром.
- Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, набряк Квінке, бронхоспазм, "аспіринова тріада" (поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і лікарських засобів піразолонового ряду).
- Інші: в окремих випадках - синдром Рея;
при тривалому застосуванні - посилення симптомів хронічної серцевої недостатності
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті кишково-розчинною оболонкою білого кольору, у формі серця, двояковипуклі.
1 таб. ацетилсаліцилова кислота 75 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, натрій кармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, кополімер С метакрилової кислоти, тальк, діоксид титану, триетилцитрат, лаурил сульфат, кремній колоїдний безводний, моногідрат карбонату натрію.
20 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
30 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
1 таб. ацетилсаліцилова кислота 75 мг.
Допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна, крохмаль кукурудзяний, натрій кармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, кополімер С метакрилової кислоти, тальк, діоксид титану, триетилцитрат, лаурил сульфат, кремній колоїдний безводний, моногідрат карбонату натрію.
20 шт. - блістери (5) - пачки картонні.
30 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
30 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
