Урапідил
Urapidilum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ебрантил, Еупресил, Тахібен
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Urapidili 5mg/ml - 10 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Вводити в/в, по 1 ампулі 1 раз на день
Rp.: Caps. "Urapidil" 0,03 №50
D.S.:Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, під час їжі
D.t.d. №5 in amp.
S.: Вводити в/в, по 1 ампулі 1 раз на день
Rp.: Caps. "Urapidil" 0,03 №50
D.S.:Внутрішньо, по 1 капсулі 2 рази на добу, під час їжі
Фармакологічні властивості
Антигіпертензивний
Фармакодинаміка
Антигіпертензивний засіб. Має центральну та периферичну дію. Блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, завдяки чому знижується ОПСС. Регулює центральний механізм підтримання судинного тонусу за рахунок стимуляції серотонінових 5-HT1A-рецепторів судинорухового центру (запобігає рефлекторному збільшенню тонусу симпатичної нервової системи). ЧСС, серцевий викид не змінюються. Низький серцевий викид може підвищуватися за рахунок зниження ОПСС. Ортостатичних явищ не викликає. Стимулює пресинаптичні α2-адренорецептори.
Знижує систолічний і діастолічний АТ, зменшуючи ОПСС, не викликає рефлекторної тахікардії. Знижує перед- і постнавантаження на серце, підвищує ефективність серцевого скорочення, таким чином (за відсутності аритмії) збільшує знижений хвилинний об'єм серця.
Не впливає на показники вуглеводного обміну, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.
Знижує систолічний і діастолічний АТ, зменшуючи ОПСС, не викликає рефлекторної тахікардії. Знижує перед- і постнавантаження на серце, підвищує ефективність серцевого скорочення, таким чином (за відсутності аритмії) збільшує знижений хвилинний об'єм серця.
Не впливає на показники вуглеводного обміну, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.
Фармакокінетика
Після в/в введення 25 мг спостерігається двофазне зниження концентрації: спочатку - швидке (α-фаза), потім - повільне (β-фаза) зниження. Період розподілу урапідилу становить 35 хв, Vd - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Зв'язування з білками плазми - 80%. Метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гідроксильоване похідне (в 4 положенні бензольного кільця), не має гіпотензивної активності. O-деметильований метаболіт утворюється у дуже малих кількостях і також активний, як урапідил. T1/2 (після в/в болюсного введення) - 2.7 год (1.8-3.9 год). Виводиться нирками - 50-70% у вигляді незміненого речовини і 15% - у вигляді метаболітів; через кишечник - у вигляді метаболітів (в основному у вигляді неактивного n-гідроксильованого урапідилу). У пацієнтів похилого віку та при тяжкій печінковій і/або нирковій недостатності Vd і кліренс знижені, а T1/2 збільшений. Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Призначають внутрішньовенно та внутрішньо. При гострих і важко протікаючих формах гіпертензії (стійкому підвищенні артеріального тиску) вводять внутрішньовенно дорослим зазвичай у дозі 0,025 г (25 мг), тобто 1 ампулу (5 мл) 0,5% розчину (протягом 5 хв). При недостатньому ефекті вводять через 2 хв ту ж дозу, а при недостатньому ефекті цієї дози переходять через 2 хв на повільне внутрішньовенне введення 50 мг. При досягненні ефекту після першого, другого або третього введення переходять на повільну крапельну інфузію. Для інфузії 250 мг урапідилу розводять у 500 мл ізотонічного розчину глюкози. Вводять за допомогою перфузійного насоса з розрахунку 9-30 мг на годину (в середньому 15 мг/год).
Тривалість введення залежить від тяжкості захворювання, отримуваного ефекту та переносимості (всього не більше 7 днів). Після досягнення необхідного ефекту можливий перехід на прийом препарату внутрішньо.
Для тривалої антигіпертензивної терапії призначають урапідил внутрішньо в капсулах. Приймають вранці та ввечері під час їжі; капсули ковтають, не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини. Починають зазвичай з 30 мг 2 рази на день або 60 мг 2 рази на день, підбираючи дозу індивідуально. Добова доза може варіювати від 30 до 180 мг.
Не можна змішувати розчин урапідилу з лужними інфузійними рідинами (можливе випадання осаду).
Тривалість введення залежить від тяжкості захворювання, отримуваного ефекту та переносимості (всього не більше 7 днів). Після досягнення необхідного ефекту можливий перехід на прийом препарату внутрішньо.
Для тривалої антигіпертензивної терапії призначають урапідил внутрішньо в капсулах. Приймають вранці та ввечері під час їжі; капсули ковтають, не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини. Починають зазвичай з 30 мг 2 рази на день або 60 мг 2 рази на день, підбираючи дозу індивідуально. Добова доза може варіювати від 30 до 180 мг.
Не можна змішувати розчин урапідилу з лужними інфузійними рідинами (можливе випадання осаду).
Показання
Гіпертонічний криз, рефрактерна артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпертензія III ступеня, керована артеріальна гіпотензія під час і/або після хірургічної операції.
Протипоказання
Аортальний стеноз, відкритий артеріальний проток, вагітність, період лактації, дитячий і підлітковий вік до 18 років, підвищена чутливість до урапідилу.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів з порушенням функції печінки і/або нирок, при гіповолемії, похилого віку.
Різке падіння АТ зникає протягом декількох хвилин після припинення введення урапідилу.
Можливе одночасне застосування з антигіпертензивними засобами для прийому внутрішньо.
При гіповолемії гіпотензивний ефект урапідилу посилюється.
Різке падіння АТ зникає протягом декількох хвилин після припинення введення урапідилу.
Можливе одночасне застосування з антигіпертензивними засобами для прийому внутрішньо.
При гіповолемії гіпотензивний ефект урапідилу посилюється.
Побічні ефекти
З боку серцево-судинної системи: іноді - серцебиття, тахікардія, брадикардія, відчуття здавлення за грудиною, задишка, аритмії.
З боку травної системи: часто - нудота, іноді - блювання.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, втомлюваність; дуже рідко - занепокоєння.
Дерматологічні реакції: іноді - підвищене потовиділення.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, почервоніння шкіри, екзантема.
З боку сечовидільної системи: часто - протеїнурія; рідко - нефропатія, нефротичний синдром.
З боку статевої системи: рідко - пріапізм.
Лабораторні показники: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку травної системи: часто - нудота, іноді - блювання.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, втомлюваність; дуже рідко - занепокоєння.
Дерматологічні реакції: іноді - підвищене потовиділення.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, почервоніння шкіри, екзантема.
З боку сечовидільної системи: часто - протеїнурія; рідко - нефропатія, нефротичний синдром.
З боку статевої системи: рідко - пріапізм.
Лабораторні показники: дуже рідко - тромбоцитопенія.
Передозування
Симптоми: запаморочення, ортостатична гіпотензія і колапс, підвищена втомлюваність, загальмованість.
Лікування: при значному зниженні АТ необхідно пацієнта покласти, ноги підняти і провести заходи по відновленню ОЦК. Якщо ці заходи є неефективними, потрібне в/в введення судинозвужувальних ЛЗ при одночасному контролі АТ. Застосування катехоламінів потрібне тільки в рідкісних випадках (наприклад епінефрин (Адреналін) у дозі 0,5–1 мг, розведений у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).
При прийомі внутрішньо протягом перших 4 годин після передозування можливе промивання шлунка і застосування активованого вугілля.
Лікування: при значному зниженні АТ необхідно пацієнта покласти, ноги підняти і провести заходи по відновленню ОЦК. Якщо ці заходи є неефективними, потрібне в/в введення судинозвужувальних ЛЗ при одночасному контролі АТ. Застосування катехоламінів потрібне тільки в рідкісних випадках (наприклад епінефрин (Адреналін) у дозі 0,5–1 мг, розведений у 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду).
При прийомі внутрішньо протягом перших 4 годин після передозування можливе промивання шлунка і застосування активованого вугілля.
Лікарняна взаємодія
Інші гіпотензивні засоби, в т.ч. альфа-адреноблокатори, етанол підсилюють гіпотензивний ефект урапідилу.
При одночасному прийомі циметидину можливе збільшення Cmax урапідилу в плазмі крові на 15%.
При одночасному прийомі циметидину можливе збільшення Cmax урапідилу в плазмі крові на 15%.
Лікарська форма
У капсулах (уповільненої, ретардованої дії) по 30; 60 і 90 мг в упаковці по 20; 50 і 100 штук; 0,5% розчин для внутрішньовенного введення в ампулах по 5 і 10 мл (25 і 50 мг) в упаковці по 10 ампул.
