Urapidil
Urapidilum
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Ebrantil, Eupressil, Takhiben
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: Sol. Urapidili 5mg/ml - 10 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Vena ichiga, 1 ampula 1 marta kuniga
Rp.: Caps. "Urapidil" 0,03 №50
D.S.: Og'iz orqali, 1 kapsula 2 marta sutkada, ovqat vaqtida
D.t.d. №5 in amp.
S.: Vena ichiga, 1 ampula 1 marta kuniga
Rp.: Caps. "Urapidil" 0,03 №50
D.S.: Og'iz orqali, 1 kapsula 2 marta sutkada, ovqat vaqtida
Farmakologik xossalar
Antigipertenziv
Farmakodinamika
Antigipertenziv vosita. Markaziy va periferik ta'sirga ega. Postsinaptik α1-adrenoretseptorlarni bloklaydi, natijada OPSS kamayadi. Tomir tonusini saqlash markaziy mexanizmini serotonin 5-HT1A-retseptorlarini stimulyatsiya qilish orqali tartibga soladi (simpatik asab tizimi tonusining reflektor oshishini oldini oladi). CHSS, yurak chiqarishi o'zgarmaydi. Past yurak chiqarishi OPSS kamayishi hisobiga oshishi mumkin. Ortostatik hodisalarni keltirib chiqarmaydi. Presinaptik α2-adrenoretseptorlarni stimulyatsiya qiladi.
Sistolik va diastolik ADni kamaytiradi, OPSSni kamaytiradi, reflektor taxikardiyani keltirib chiqarmaydi. Yurakning old va keyingi yuklamasini kamaytiradi, yurak qisqarishining samaradorligini oshiradi, shu bilan (aritmiyasiz) kamaygan minut hajmini oshiradi.
Uglevod almashinuvi, siydik kislotasi almashinuvi ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi va organizmda suyuqlikni ushlab qolmaydi.
Sistolik va diastolik ADni kamaytiradi, OPSSni kamaytiradi, reflektor taxikardiyani keltirib chiqarmaydi. Yurakning old va keyingi yuklamasini kamaytiradi, yurak qisqarishining samaradorligini oshiradi, shu bilan (aritmiyasiz) kamaygan minut hajmini oshiradi.
Uglevod almashinuvi, siydik kislotasi almashinuvi ko'rsatkichlariga ta'sir qilmaydi va organizmda suyuqlikni ushlab qolmaydi.
Farmakokinetika
Vena ichiga 25 mg yuborilgandan so'ng konsentratsiyaning ikki fazali kamayishi kuzatiladi: avval tez (α-faza), keyin sekin (β-faza) kamayish. Urapidilning taqsimlanish davri 35 min, Vd - 0.8 l/kg (0.6-1.2 l/kg). Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - 80%. Jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolit - gidroksillangan hosila (benzen halqasining 4 pozitsiyasida), hipotenziv faollikka ega emas. O-demetillangan metabolit juda kam miqdorda hosil bo'ladi va urapidil kabi faol. T1/2 (vena ichiga bolyus yuborilgandan so'ng) - 2.7 soat (1.8-3.9 soat). Buyraklar orqali chiqariladi - 50-70% o'zgarmagan modda va 15% - metabolitlar shaklida; ichak orqali - metabolitlar shaklida (asosan faol bo'lmagan n-gidroksillangan urapidil shaklida). Keksa yoshdagi bemorlarda va jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi og'ir bo'lganlarda Vd va klirens kamayadi, T1/2 esa oshadi. GEB va platsentar to'siqdan o'tadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Vena ichiga va og'iz orqali buyuriladi. Gipertenziyaning o'tkir va og'ir shakllarida (arterial bosimning barqaror ko'tarilishi) odatda kattalarga vena ichiga 0,025 g (25 mg), ya'ni 1 ampula (5 ml) 0,5% eritma (5 daqiqa davomida) yuboriladi. Yetarli ta'sir bo'lmasa, 2 daqiqadan so'ng shu doza qayta yuboriladi, va bu doza yetarli bo'lmasa, 2 daqiqadan so'ng 50 mg sekin vena ichiga yuborishga o'tiladi. Birinchi, ikkinchi yoki uchinchi yuborishdan so'ng ta'sirga erishilganda, sekin tomchilab infuziyaga o'tiladi. Infuziya uchun 250 mg urapidil 500 ml izotonik glyukoza eritmasida eritiladi. Perfuzion nasos yordamida soatiga 9-30 mg (o'rtacha 15 mg/soat) hisobida yuboriladi.
Yuborish davomiyligi kasallikning og'irligiga, olingan ta'sirga va bardoshliligiga bog'liq (jami 7 kundan ko'p emas). Kerakli ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tish mumkin.
Uzoq muddatli antigipertenziv terapiya uchun urapidil kapsulalarda og'iz orqali buyuriladi. Ertalab va kechqurun ovqat vaqtida qabul qilinadi; kapsulalar chaynalmay yutiladi, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Odatda 30 mg 2 marta kuniga yoki 60 mg 2 marta kuniga boshlanadi, doza individual ravishda tanlanadi. Sutkalik doza 30 dan 180 mg gacha o'zgarishi mumkin.
Urapidil eritmasini ishqoriy infuzion suyuqliklar bilan aralashtirish mumkin emas (cho'kma tushishi mumkin).
Yuborish davomiyligi kasallikning og'irligiga, olingan ta'sirga va bardoshliligiga bog'liq (jami 7 kundan ko'p emas). Kerakli ta'sirga erishilgandan so'ng, preparatni og'iz orqali qabul qilishga o'tish mumkin.
Uzoq muddatli antigipertenziv terapiya uchun urapidil kapsulalarda og'iz orqali buyuriladi. Ertalab va kechqurun ovqat vaqtida qabul qilinadi; kapsulalar chaynalmay yutiladi, oz miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Odatda 30 mg 2 marta kuniga yoki 60 mg 2 marta kuniga boshlanadi, doza individual ravishda tanlanadi. Sutkalik doza 30 dan 180 mg gacha o'zgarishi mumkin.
Urapidil eritmasini ishqoriy infuzion suyuqliklar bilan aralashtirish mumkin emas (cho'kma tushishi mumkin).
Ko'rsatmalar
Gipertonik kriz, refrakter arterial gipertenziya, III darajali arterial gipertenziya, jarrohlik operatsiyasi vaqtida va/yoki undan keyin boshqariladigan arterial gipotenziya.
Qarshi ko'rsatmalar
Aortal stenoz, ochiq arterial kanal, homiladorlik, laktatsiya davri, 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlar, urapidilga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, gipovolemiya, keksa yoshda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
ADning keskin pasayishi urapidil yuborilishi to'xtatilgandan bir necha daqiqa o'tgach yo'qoladi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Gipovolemiya holatida urapidilning hipotenziv ta'siri kuchayadi.
ADning keskin pasayishi urapidil yuborilishi to'xtatilgandan bir necha daqiqa o'tgach yo'qoladi.
Og'iz orqali qabul qilinadigan antigipertenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llash mumkin.
Gipovolemiya holatida urapidilning hipotenziv ta'siri kuchayadi.
Nojo'ya ta'sirlar
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba'zida - yurak urishi, taxikardiya, bradikardiya, ko'krak ortida siqilish hissi, nafas qisilishi, aritmiyalar.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, ba'zida - qusish.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq; juda kamdan-kam - bezovtalik.
Dermatologik reaksiyalar: ba'zida - ortiqcha terlash.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - teri qichishi, teri qizarishi, ekzantema.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - proteinuriya; kamdan-kam - nefropatiya, nefrotik sindrom.
Jinsiy tizim tomonidan: kamdan-kam - priapizm.
Laborator ko'rsatkichlar: juda kamdan-kam - trombotsitopeniya.
Hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, ba'zida - qusish.
Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoq; juda kamdan-kam - bezovtalik.
Dermatologik reaksiyalar: ba'zida - ortiqcha terlash.
Allergik reaksiyalar: kamdan-kam - teri qichishi, teri qizarishi, ekzantema.
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - proteinuriya; kamdan-kam - nefropatiya, nefrotik sindrom.
Jinsiy tizim tomonidan: kamdan-kam - priapizm.
Laborator ko'rsatkichlar: juda kamdan-kam - trombotsitopeniya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar: bosh aylanishi, ortostatik gipotenziya va kollaps, ortiqcha charchoq, sekinlik.
Davolash: ADning sezilarli pasayishi holatida bemorni yotqizish, oyoqlarini ko'tarish va OCKni to'ldirish choralari ko'rish kerak. Agar bu chora-tadbirlar samarasiz bo'lsa, ADni nazorat qilish bilan bir vaqtda vazokonstriktor LS vena ichiga yuborish talab etiladi. Katexolaminlarni qo'llash faqat kamdan-kam hollarda talab etiladi (masalan, epinefrin (Adrenalin) 0,5–1 mg dozada, 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritilgan).
Og'iz orqali qabul qilinganda, dozani oshirib yuborishdan keyin dastlabki 4 soat ichida oshqozonni yuvish va faol ko'mir qo'llash mumkin.
Davolash: ADning sezilarli pasayishi holatida bemorni yotqizish, oyoqlarini ko'tarish va OCKni to'ldirish choralari ko'rish kerak. Agar bu chora-tadbirlar samarasiz bo'lsa, ADni nazorat qilish bilan bir vaqtda vazokonstriktor LS vena ichiga yuborish talab etiladi. Katexolaminlarni qo'llash faqat kamdan-kam hollarda talab etiladi (masalan, epinefrin (Adrenalin) 0,5–1 mg dozada, 10 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida eritilgan).
Og'iz orqali qabul qilinganda, dozani oshirib yuborishdan keyin dastlabki 4 soat ichida oshqozonni yuvish va faol ko'mir qo'llash mumkin.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Boshqa antigipertenziv vositalar, shu jumladan alfa-adrenoblokatorlar, etanol urapidilning antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi.
Simetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda urapidilning plazmadagi Cmax 15% ga oshishi mumkin.
Simetidin bilan bir vaqtda qabul qilinganda urapidilning plazmadagi Cmax 15% ga oshishi mumkin.
Chiqarilish shakli
Kapsulalarda (sekin, retard ta'sirli) 30; 60 va 90 mg, 20; 50 va 100 dona qadoqlarda; 0,5% vena ichiga yuborish uchun eritma 5 va 10 ml ampulalarda (25 va 50 mg) 10 ampula qadoqlarda.
