Вориконазол
Voriconazoli
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Біфлурин, Ворикоз, Віканд, Віфенд
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. Voriconazoli 200 mg
D.t.d. № 14 in tabl.
S. по 1 таблетці 2 рази на день
D.t.d. № 14 in tabl.
S. по 1 таблетці 2 рази на день
Фармакологічні властивості
Вориконазол - протигрибковий препарат широкого спектра дії з групи триазолів. Механізм дії вориконазолу пов'язаний з інгібуванням деметилювання 14 альфа-стеролу, опосередкованого грибковим цитохромом Р450 - ключового етапу біосинтезу ергостеролу.
In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії: активний щодо Candida spp. (включаючи штами С. krusei, С. glabrata і С. albicans), Aspergillus sp., Scedosporium spp., Fusarium spp. Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp., включаючи A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans), Candida spp., включаючи С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, а також щодо обмеженої кількості штамів С. dubliniensis, С. inconspicua, С. guillermondii, Scedosporium spp., включаючи S. apiospermum, S. prolifecans і Fusarium spp. Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався вориконазол, включали в себе окремі випадки інфекцій, викликаних Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp., включаючи P. marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis і Trychosporon spp., включаючи Т. beigelii. Продемонстрована активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., liistoplasma capsulatum. Виявлена також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. і Sporothrix spp., однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
In vitro вориконазол має широкий спектр протигрибкової дії: активний щодо Candida spp. (включаючи штами С. krusei, С. glabrata і С. albicans), Aspergillus sp., Scedosporium spp., Fusarium spp. Клінічна ефективність вориконазолу була продемонстрована при інфекціях, викликаних Aspergillus spp., включаючи A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans), Candida spp., включаючи С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis, С. tropicalis, а також щодо обмеженої кількості штамів С. dubliniensis, С. inconspicua, С. guillermondii, Scedosporium spp., включаючи S. apiospermum, S. prolifecans і Fusarium spp. Інші грибкові інфекції, при яких застосовувався вориконазол, включали в себе окремі випадки інфекцій, викликаних Alternaria spp., Blastomyces dermatitidis, Blastoschizomyces capitatus, Cladosporium spp., Coccidoides immitis, Conidiobolus coronatus, Cryptococcus neoformans, Exserohilum rostratum, Exophiala spinifera, Fonsecaea pedrosoi, Madurella mycetomatis, Paecilomyces lilacinus, Penicillium spp., включаючи P. marneffei, Philaphora richardsiae, Scopulariopsis brevicaulis і Trychosporon spp., включаючи Т. beigelii. Продемонстрована активність вориконазолу in vitro щодо клінічних штамів Acremonium spp., Alternaria spp., Bipolaris spp., Cladophialophora spp., liistoplasma capsulatum. Виявлена також активність вориконазолу in vitro щодо Curvularia spp. і Sporothrix spp., однак клінічне значення цього ефекту невідоме.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Таблетки, вкриті оболонкою, - всередину, за 1 год до або через 1 год після їжі. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій - в/в, зі швидкістю не більше 3 мг/кг/год протягом 1-2 год (не вводити струменево). Лікування (в/в або всередину) слід починати з насичувальної дози (перші 24 год), щоб уже в перший день досягти концентрації в плазмі, близької до Css. Враховуючи високу біодоступність при прийомі всередину, при наявності клінічних показань можна переходити з в/в на пероральне застосування препарату.
Таблетки, вкриті оболонкою: дорослим з масою тіла не менше 40 кг насичувальна доза - 400 мг кожні 12 год, менше 40 кг - 200 мг кожні 12 год. Підтримувальна доза при профілактиці "проривних" інфекцій, важких інвазивних кандидозних інфекціях, стійких до флуконазолу, інвазивному аспергільозі, інфекціях, викликаних Scedosporium і Fusarium та ін. пліснявих інфекціях, кандидозі стравоходу, викликаному Сandida albicans, у хворих з імунодефіцитом при масі тіла не менше 40 кг - 00 мг кожні 12 год, менше 40 кг - 100 мг кожні 12 год. При недостатній ефективності лікування підтримувальна доза у пацієнтів з масою тіла не менше 40 кг може бути збільшена до 300 мг кожні 12 год, менше 40 кг - до 150 мг кожні 12 год. При непереносимості високої дози її поступово знижують на 50 мг до 200 мг кожні 12 год (або до 100 мг кожні 12 год у хворих з масою тіла менше 40 кг).
Фенітоїн можна застосовувати з вориконазолом, якщо підтримувальну дозу останнього збільшують з 200 мг до 400 мг кожні 12 год (або зі 100 мг до 200 мг кожні 12 год у пацієнтів з масою тіла менше 40 кг). Рифабутин можна застосовувати з вориконазолом, якщо підтримувальну дозу останнього збільшують з 200 мг до 350 мг кожні 12 год (або зі 100 мг до 200 мг кожні 12 год всередину у хворих з масою тіла менше 40 кг). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: насичувальна доза - 6 мг/кг кожні 12 год; підтримувальна доза при профілактиці "проривних" інфекцій - 3 мг/кг кожні 12 год, при важких інвазивних кандидозних інфекціях, стійких до флуконазолу, інвазивному аспергільозі, інфекціях, викликаних Scedosporium і Fusarium та ін. важких пліснявих інфекціях - 4 мг/кг кожні 12 год; При недостатній ефективності лікування підтримувальна доза може бути збільшена до 4 мг/кг кожні 12 год внутрішньовенно, при її непереносимості дозу знижують до 3 мг/кг кожні 12 год.
Рифабутин і фенітоїн можна застосовувати одночасно з вориконазолом, якщо підтримувальна доза останнього збільшена до 5 мг/кг кожні 12 год. Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту і результатів мікологічного аналізу.
Корекції дози таблеток у літніх людей, у хворих з легким, помірним або вираженим порушенням функції нирок не потрібно. У хворих з помірним або вираженим порушенням функції нирок (КК - менше 50 мл/хв) відбувається накопичення допоміжного компонента ліофілізату для приготування розчину для інфузій - сульфобутилефіру бета-циклодекстрину. Таким хворим препарат слід призначати всередину, за винятком тих випадків, коли співвідношення ризику і користі виправдовує його в/в введення (під постійним контролем концентрації креатиніну в плазмі; а в разі його підвищення слід обговорити можливість переходу на прийом вориконазолу всередину).
Вориконазол виводиться в ході гемодіалізу з кліренсом 121 мл/хв. Чотиригодинний сеанс гемодіалізу не призводить до видалення значної частини дози вориконазолу і не вимагає її корекції. Сульфобутилефір бета-циклодекстрин виводиться в ході гемодіалізу з кліренсом 55 мл/хв.
При гострому пошкодженні печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ - АЛТ, ACT) корекції дози не потрібно (лікування проводять під постійним контролем функції печінки). У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості (Чайлд-П'юга А і В) рекомендується призначати стандартну ударну дозу, а підтримувальну дозу знижувати в 2 рази. Хворим з вираженим порушенням функції печінки препарат слід призначати тільки в тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик (лікування необхідно проводити під постійним контролем функції печінки).
Дітям насичувальна доза всередину або в/в - 6 мг/кг кожні 12 год, підтримувальна доза - 4 мг/кг кожні 12 год. Якщо дитина може ковтати таблетки, то дозу округлюють до найближчої дози в мг/кг, кратної 50 мг, і призначають у вигляді цілих таблеток. Фармакокінетика і переносимість більш високих доз у дітей не вивчені. Підліткам старше 12 років препарат дозують так само, як у дорослих. Приготування розчину для інфузії: вміст флакона розчиняють у 19 мл води для ін'єкцій і отримують 20 мл прозорого концентрату, що містить 10 мг/мл препарату. Якщо розчинник не надходить у флакон під дією вакууму, то флакон використовувати не можна. Перед застосуванням необхідний обсяг концентрату (згідно з нижче наведеною схемою) додають до рекомендованого сумісного розчину для інфузії і отримують розчин препарату, що містить 0.5-5 мг/мл. Необхідні обсяги концентрату препарату 10 мг/мл: при масі тіла 30 кг і дозі 3 мг/кг обсяг концентрату - 9 мл, при дозі 4 мг/кг - 12 мл, 6 мг/кг - 18 мл; при масі тіла 35 кг і дозі 3 мг/кг - 10.5 мл, 4 мг/кг - 14 мл, 6 мг/кг - 21 мл; при масі тіла 40 кг і дозі 3 мг/кг - 12 мл, 4 мг/кг - 16 мл, 6 мг/кг - 24 мл; при масі тіла 45 кг і дозі 3 мг/кг - 13.5 мл, 4 мг/кг - 18 мл, 6 мг/кг - 27 мл; при масі тіла 50 кг і дозі 3 мг/кг - 15 мл, 4 мг/кг - 20 мл, 6 мг/кг - 30 мл; при масі тіла 55 кг і дозі 3 мг/кг - 16.5 мл, 4 мг/кг - 22 мл, 6 мг/кг - 33 мл; при масі тіла 60 кг і дозі 3 мг/кг - 18 мл, 4 мг/кг - 24 мл, 6 мг/кг - 36 мл; при масі тіла 65 кг і дозі 3 мг/кг - 19.5 мл, 4 мг/кг - 26 мл, 6 мг/кг - 39 мл; при масі тіла 70 кг і дозі 3 мг/кг - 21 мл, 4 мг/кг - 28 мл, 6 мг/кг - 42 мл; при масі тіла 75 кг і дозі 3 мг/кг - 22.5 мл, 4 мг/кг - 30 мл, 6 мг/кг - 45 мл; при масі тіла 80 кг і дозі 3 мг/кг - 24 мл, 4 мг/кг - 32 мл, 6 мг/кг - 48 мл; при масі тіла 85 кг і дозі 3 мг/кг - 25.5 мл, 4 мг/кг - 34 мл, 6 мг/кг - 51 мл; при масі тіла 90 кг і дозі 3 мг/кг - 27 мл, 4 мг/кг - 36 мл, 6 мг/кг - 54 мл; при масі тіла 95 кг і дозі 3 мг/кг - 28.5 мл, 4 мг/кг - 38 мл, 6 мг/кг - 57 мл; при масі тіла 100 кг і дозі 3 мг/кг - 30 мл, 4 мг/кг - 40 мл, 6 мг/кг - 60 мл. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій випускається без консерванта і призначений для одноразового застосування. З мікробіологічної точки зору препарат слід вводити негайно. Його можна зберігати не більше 24 год при температурі від 2 град. С до 8 град. С у тому випадку, коли розчин був приготовлений у контрольованих асептичних умовах. Концентрат можна розводити наступними розчинами: 0.9-0.45% розчином NaCl, розчином натрію лактату, 5% розчином декстрози, 5% розчином декстрози і 0.45% розчином NaCl, 5% розчином декстрози в 20 мЕкв розчину KCl, 5% розчином декстрози і 0.9% розчином NaCl. Сумісність препарату з ін. розчинами, крім зазначених вище, не відома.
Таблетки, вкриті оболонкою: дорослим з масою тіла не менше 40 кг насичувальна доза - 400 мг кожні 12 год, менше 40 кг - 200 мг кожні 12 год. Підтримувальна доза при профілактиці "проривних" інфекцій, важких інвазивних кандидозних інфекціях, стійких до флуконазолу, інвазивному аспергільозі, інфекціях, викликаних Scedosporium і Fusarium та ін. пліснявих інфекціях, кандидозі стравоходу, викликаному Сandida albicans, у хворих з імунодефіцитом при масі тіла не менше 40 кг - 00 мг кожні 12 год, менше 40 кг - 100 мг кожні 12 год. При недостатній ефективності лікування підтримувальна доза у пацієнтів з масою тіла не менше 40 кг може бути збільшена до 300 мг кожні 12 год, менше 40 кг - до 150 мг кожні 12 год. При непереносимості високої дози її поступово знижують на 50 мг до 200 мг кожні 12 год (або до 100 мг кожні 12 год у хворих з масою тіла менше 40 кг).
Фенітоїн можна застосовувати з вориконазолом, якщо підтримувальну дозу останнього збільшують з 200 мг до 400 мг кожні 12 год (або зі 100 мг до 200 мг кожні 12 год у пацієнтів з масою тіла менше 40 кг). Рифабутин можна застосовувати з вориконазолом, якщо підтримувальну дозу останнього збільшують з 200 мг до 350 мг кожні 12 год (або зі 100 мг до 200 мг кожні 12 год всередину у хворих з масою тіла менше 40 кг). Ліофілізат для приготування розчину для інфузій: насичувальна доза - 6 мг/кг кожні 12 год; підтримувальна доза при профілактиці "проривних" інфекцій - 3 мг/кг кожні 12 год, при важких інвазивних кандидозних інфекціях, стійких до флуконазолу, інвазивному аспергільозі, інфекціях, викликаних Scedosporium і Fusarium та ін. важких пліснявих інфекціях - 4 мг/кг кожні 12 год; При недостатній ефективності лікування підтримувальна доза може бути збільшена до 4 мг/кг кожні 12 год внутрішньовенно, при її непереносимості дозу знижують до 3 мг/кг кожні 12 год.
Рифабутин і фенітоїн можна застосовувати одночасно з вориконазолом, якщо підтримувальна доза останнього збільшена до 5 мг/кг кожні 12 год. Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту і результатів мікологічного аналізу.
Корекції дози таблеток у літніх людей, у хворих з легким, помірним або вираженим порушенням функції нирок не потрібно. У хворих з помірним або вираженим порушенням функції нирок (КК - менше 50 мл/хв) відбувається накопичення допоміжного компонента ліофілізату для приготування розчину для інфузій - сульфобутилефіру бета-циклодекстрину. Таким хворим препарат слід призначати всередину, за винятком тих випадків, коли співвідношення ризику і користі виправдовує його в/в введення (під постійним контролем концентрації креатиніну в плазмі; а в разі його підвищення слід обговорити можливість переходу на прийом вориконазолу всередину).
Вориконазол виводиться в ході гемодіалізу з кліренсом 121 мл/хв. Чотиригодинний сеанс гемодіалізу не призводить до видалення значної частини дози вориконазолу і не вимагає її корекції. Сульфобутилефір бета-циклодекстрин виводиться в ході гемодіалізу з кліренсом 55 мл/хв.
При гострому пошкодженні печінки (підвищення активності "печінкових" трансаміназ - АЛТ, ACT) корекції дози не потрібно (лікування проводять під постійним контролем функції печінки). У хворих з цирозом печінки легкої або середньої тяжкості (Чайлд-П'юга А і В) рекомендується призначати стандартну ударну дозу, а підтримувальну дозу знижувати в 2 рази. Хворим з вираженим порушенням функції печінки препарат слід призначати тільки в тих випадках, коли очікувана користь перевищує можливий ризик (лікування необхідно проводити під постійним контролем функції печінки).
Дітям насичувальна доза всередину або в/в - 6 мг/кг кожні 12 год, підтримувальна доза - 4 мг/кг кожні 12 год. Якщо дитина може ковтати таблетки, то дозу округлюють до найближчої дози в мг/кг, кратної 50 мг, і призначають у вигляді цілих таблеток. Фармакокінетика і переносимість більш високих доз у дітей не вивчені. Підліткам старше 12 років препарат дозують так само, як у дорослих. Приготування розчину для інфузії: вміст флакона розчиняють у 19 мл води для ін'єкцій і отримують 20 мл прозорого концентрату, що містить 10 мг/мл препарату. Якщо розчинник не надходить у флакон під дією вакууму, то флакон використовувати не можна. Перед застосуванням необхідний обсяг концентрату (згідно з нижче наведеною схемою) додають до рекомендованого сумісного розчину для інфузії і отримують розчин препарату, що містить 0.5-5 мг/мл. Необхідні обсяги концентрату препарату 10 мг/мл: при масі тіла 30 кг і дозі 3 мг/кг обсяг концентрату - 9 мл, при дозі 4 мг/кг - 12 мл, 6 мг/кг - 18 мл; при масі тіла 35 кг і дозі 3 мг/кг - 10.5 мл, 4 мг/кг - 14 мл, 6 мг/кг - 21 мл; при масі тіла 40 кг і дозі 3 мг/кг - 12 мл, 4 мг/кг - 16 мл, 6 мг/кг - 24 мл; при масі тіла 45 кг і дозі 3 мг/кг - 13.5 мл, 4 мг/кг - 18 мл, 6 мг/кг - 27 мл; при масі тіла 50 кг і дозі 3 мг/кг - 15 мл, 4 мг/кг - 20 мл, 6 мг/кг - 30 мл; при масі тіла 55 кг і дозі 3 мг/кг - 16.5 мл, 4 мг/кг - 22 мл, 6 мг/кг - 33 мл; при масі тіла 60 кг і дозі 3 мг/кг - 18 мл, 4 мг/кг - 24 мл, 6 мг/кг - 36 мл; при масі тіла 65 кг і дозі 3 мг/кг - 19.5 мл, 4 мг/кг - 26 мл, 6 мг/кг - 39 мл; при масі тіла 70 кг і дозі 3 мг/кг - 21 мл, 4 мг/кг - 28 мл, 6 мг/кг - 42 мл; при масі тіла 75 кг і дозі 3 мг/кг - 22.5 мл, 4 мг/кг - 30 мл, 6 мг/кг - 45 мл; при масі тіла 80 кг і дозі 3 мг/кг - 24 мл, 4 мг/кг - 32 мл, 6 мг/кг - 48 мл; при масі тіла 85 кг і дозі 3 мг/кг - 25.5 мл, 4 мг/кг - 34 мл, 6 мг/кг - 51 мл; при масі тіла 90 кг і дозі 3 мг/кг - 27 мл, 4 мг/кг - 36 мл, 6 мг/кг - 54 мл; при масі тіла 95 кг і дозі 3 мг/кг - 28.5 мл, 4 мг/кг - 38 мл, 6 мг/кг - 57 мл; при масі тіла 100 кг і дозі 3 мг/кг - 30 мл, 4 мг/кг - 40 мл, 6 мг/кг - 60 мл. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій випускається без консерванта і призначений для одноразового застосування. З мікробіологічної точки зору препарат слід вводити негайно. Його можна зберігати не більше 24 год при температурі від 2 град. С до 8 град. С у тому випадку, коли розчин був приготовлений у контрольованих асептичних умовах. Концентрат можна розводити наступними розчинами: 0.9-0.45% розчином NaCl, розчином натрію лактату, 5% розчином декстрози, 5% розчином декстрози і 0.45% розчином NaCl, 5% розчином декстрози в 20 мЕкв розчину KCl, 5% розчином декстрози і 0.9% розчином NaCl. Сумісність препарату з ін. розчинами, крім зазначених вище, не відома.
Показання
- інвазивний аспергільоз;
- важкі інвазивні форми кандидозу (включаючи С. krusei);
- кандидоз стравоходу;
- кандидемія у пацієнтів без нейтропенії;
- важкі грибкові інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp;
- інші важкі інвазивні грибкові інфекції при непереносимості або рефрактерності до інших лікарських засобів;
- профілактика "проривних" грибкових інфекцій у пацієнтів зі зниженою функцією імунної системи, лихоманкою і нейтропенією з групи високого ризику (реципієнти алогенного кісткового мозку, пацієнти з рецидивом лейкозу).
- важкі інвазивні форми кандидозу (включаючи С. krusei);
- кандидоз стравоходу;
- кандидемія у пацієнтів без нейтропенії;
- важкі грибкові інфекції, викликані Scedosporium spp. і Fusarium spp;
- інші важкі інвазивні грибкові інфекції при непереносимості або рефрактерності до інших лікарських засобів;
- профілактика "проривних" грибкових інфекцій у пацієнтів зі зниженою функцією імунної системи, лихоманкою і нейтропенією з групи високого ризику (реципієнти алогенного кісткового мозку, пацієнти з рецидивом лейкозу).
Протипоказання
- гіперчутливість до вориконазолу або будь-якого іншого компонента препарату.
- діти у віці молодше 3 років (для даної лікарської форми).
- одночасне застосування препарату Вориконазол Канон і терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, хінідину, сиролімусу, рифампіцину, карбамазепіну, тривало діючих барбітуратів (фенобарбітал), алкалоїдів ріжків (ерготаміну, дигідроерготаміну), ефавірензу (400 мг і вище 1 раз на добу), ритонавіру (400 мг і вище, 2 рази на добу), рифабутину, а також звіробою продірявленого протипоказано (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
- Підвищена чутливість до інших препаратів — похідних азолів.
- Важка ступінь недостатності функції печінки
- Важка ступінь недостатності функції нирок.
Препарат Вориконазол Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з проаритмічними станами: вроджене або набуте збільшення інтервалу QT, кардіоміопатія, особливо з серцевою недостатністю, синусова брадикардія, наявність симптоматичної аритмії, одночасний прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія і гіпокальціємія, необхідно контролювати і при необхідності, коригувати до початку терапії препаратом Вориконазол Канон або під час терапії.
- діти у віці молодше 3 років (для даної лікарської форми).
- одночасне застосування препарату Вориконазол Канон і терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, хінідину, сиролімусу, рифампіцину, карбамазепіну, тривало діючих барбітуратів (фенобарбітал), алкалоїдів ріжків (ерготаміну, дигідроерготаміну), ефавірензу (400 мг і вище 1 раз на добу), ритонавіру (400 мг і вище, 2 рази на добу), рифабутину, а також звіробою продірявленого протипоказано (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).
З обережністю
- Підвищена чутливість до інших препаратів — похідних азолів.
- Важка ступінь недостатності функції печінки
- Важка ступінь недостатності функції нирок.
Препарат Вориконазол Канон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з проаритмічними станами: вроджене або набуте збільшення інтервалу QT, кардіоміопатія, особливо з серцевою недостатністю, синусова брадикардія, наявність симптоматичної аритмії, одночасний прийом препаратів, що викликають подовження інтервалу QT. Електролітні порушення, такі як гіпокаліємія, гіпомагніємія і гіпокальціємія, необхідно контролювати і при необхідності, коригувати до початку терапії препаратом Вориконазол Канон або під час терапії.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
Найбільш поширеними небажаними реакціями, відзначеними при проведенні клінічних випробувань, були зорові порушення, лихоманка, висип, блювання, нудота, діарея, головний біль, сепсис, периферичні набряки, біль у животі, респіраторні порушення. Підвищення показників печінкових тестів, висип і зорові порушення — побічні ефекти, пов'язані з лікуванням, які найчастіше призводили до припинення терапії вориконазолом.
Побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні вориконазолу і, можливо, були пов'язані з лікуванням (n=1493):
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (3,2%), галюцинації (2,5%), запаморочення (1,3%), порушення зору (20,6%), світлобоязнь (2,4%), зміна кольоросприйняття (1,3%), крововилив у сітківку (0,2%).
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія (2,5%), підвищення АТ (1,9%), зниження АТ (1,7%, вазодилатація (1,5%), тромбоцитопенія (0,5%), анемія (0,1%), лейкопенія (0,3%), панцитопенія (0,1%).
З боку органів ШКТ: нудота (5,9%), блювання (4,8%), відхилення функціональних тестів печінки (2,7%), підвищення показників функції печінки (1,9%), в т.ч. підвищення ЩФ (3,6%), АСТ (1,9%), АЛТ (1,8%), білірубіну (0,8%); біль у животі (1,7%), діарея (1,1%), холестатична жовтяниця (1,1%), сухість у роті (1,0%), жовтяниця (0,2%).
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (1,1%), порушення функції нирок (0,5%), гостра ниркова недостатність (0,5%), підвищення креатиніну (0,3%).
Алергічні реакції: висип (5,8%), макуло-папульозний висип (1,1%), свербіж (1,1%).
Інші: лихоманка (6,2%), озноб (4,1%), гіпокаліємія (1,6%), гіпомагніємія (1,1%), біль у грудях (0,9%).
Зорові порушення. При лікуванні вориконазолом часто зустрічаються зорові порушення. Приблизно у 30% хворих спостерігається порушення зорового сприйняття: затуманення зору, зміна кольорового зору або світлобоязнь. Порушення зору є тимчасовими і повністю зворотними, у більшості випадків вони зникають спонтанно протягом 60 хв. При повторному застосуванні вориконазолу відзначається ослаблення їх вираженості. Зорові порушення зазвичай легко виражені, рідко вимагають припинення лікування і не призводять до яких-небудь наслідків у віддаленому періоді. Порушення зору можуть асоціюватися з більш високими концентраціями в плазмі і/або дозами препарату.
Механізм їх розвитку не відомий, хоча, ймовірніше за все, ЛЗ діє на сітківку. При вивченні впливу вориконазолу на функцію сітківки у здорових добровольців виявлено зниження амплітуди хвиль на електроретинограмі (ЕРГ). Зміни ЕРГ не наростали при продовженні лікування протягом 29 днів і повністю зникали після відміни вориконазолу. Ефект більш тривалої терапії вориконазолом (більше 29 днів) на зорову функцію не відомий.
Шкірні реакції. Часто при застосуванні вориконазолу відзначали шкірні реакції, але необхідно зазначити, що ці пацієнти мали серйозні основні захворювання і одночасно приймали інші ЛЗ. У більшості випадків висипання були легко або помірно виражені. У рідкісних випадках при лікуванні вориконазолом розвивалися важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і багатоформну еритему.
При появі висипу хворого слід ретельно спостерігати, а при прогресуванні шкірних змін вориконазол доцільно відмінити. У хворих, які отримують тривалу терапію вориконазолом, можуть розвинутися шкірні реакції фоточутливості (див. «Заходи обережності»).
Менш поширені побічні ефекти, що зустрічалися у
Побічні ефекти, які спостерігалися при застосуванні вориконазолу і, можливо, були пов'язані з лікуванням (n=1493):
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль (3,2%), галюцинації (2,5%), запаморочення (1,3%), порушення зору (20,6%), світлобоязнь (2,4%), зміна кольоросприйняття (1,3%), крововилив у сітківку (0,2%).
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія (2,5%), підвищення АТ (1,9%), зниження АТ (1,7%, вазодилатація (1,5%), тромбоцитопенія (0,5%), анемія (0,1%), лейкопенія (0,3%), панцитопенія (0,1%).
З боку органів ШКТ: нудота (5,9%), блювання (4,8%), відхилення функціональних тестів печінки (2,7%), підвищення показників функції печінки (1,9%), в т.ч. підвищення ЩФ (3,6%), АСТ (1,9%), АЛТ (1,8%), білірубіну (0,8%); біль у животі (1,7%), діарея (1,1%), холестатична жовтяниця (1,1%), сухість у роті (1,0%), жовтяниця (0,2%).
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки (1,1%), порушення функції нирок (0,5%), гостра ниркова недостатність (0,5%), підвищення креатиніну (0,3%).
Алергічні реакції: висип (5,8%), макуло-папульозний висип (1,1%), свербіж (1,1%).
Інші: лихоманка (6,2%), озноб (4,1%), гіпокаліємія (1,6%), гіпомагніємія (1,1%), біль у грудях (0,9%).
Зорові порушення. При лікуванні вориконазолом часто зустрічаються зорові порушення. Приблизно у 30% хворих спостерігається порушення зорового сприйняття: затуманення зору, зміна кольорового зору або світлобоязнь. Порушення зору є тимчасовими і повністю зворотними, у більшості випадків вони зникають спонтанно протягом 60 хв. При повторному застосуванні вориконазолу відзначається ослаблення їх вираженості. Зорові порушення зазвичай легко виражені, рідко вимагають припинення лікування і не призводять до яких-небудь наслідків у віддаленому періоді. Порушення зору можуть асоціюватися з більш високими концентраціями в плазмі і/або дозами препарату.
Механізм їх розвитку не відомий, хоча, ймовірніше за все, ЛЗ діє на сітківку. При вивченні впливу вориконазолу на функцію сітківки у здорових добровольців виявлено зниження амплітуди хвиль на електроретинограмі (ЕРГ). Зміни ЕРГ не наростали при продовженні лікування протягом 29 днів і повністю зникали після відміни вориконазолу. Ефект більш тривалої терапії вориконазолом (більше 29 днів) на зорову функцію не відомий.
Шкірні реакції. Часто при застосуванні вориконазолу відзначали шкірні реакції, але необхідно зазначити, що ці пацієнти мали серйозні основні захворювання і одночасно приймали інші ЛЗ. У більшості випадків висипання були легко або помірно виражені. У рідкісних випадках при лікуванні вориконазолом розвивалися важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз і багатоформну еритему.
При появі висипу хворого слід ретельно спостерігати, а при прогресуванні шкірних змін вориконазол доцільно відмінити. У хворих, які отримують тривалу терапію вориконазолом, можуть розвинутися шкірні реакції фоточутливості (див. «Заходи обережності»).
Менш поширені побічні ефекти, що зустрічалися у
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування концентрату для приготування розчину для інфузій у вигляді пористої маси білого кольору.
Допоміжні речовини: бетадекс (бетациклодекстрин) у формі сульфобутилату натрію - 3200 мг.
200 мг - Флакони безбарвного скла (тип I) (1) - пачки картонні
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг
упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2
Допоміжні речовини: бетадекс (бетациклодекстрин) у формі сульфобутилату натрію - 3200 мг.
200 мг - Флакони безбарвного скла (тип I) (1) - пачки картонні
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 200 мг
упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2
