Ацебуталол
Acebutololum
Аналоги (дженерики, синоніми)
Сектраль, Ацекор
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. Acebutololi 0,5% - 5 ml
D.t.d. №5 in amp.
S.: Внутрішньовенно струминно, по 1 ампулі
Rp.: Tab. Acebutololi 0,2 №20
D.S. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Початкова доза - 200 мг 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Антиангінальне, антиаритмічне, гіпотензивне.
Фармакодинаміка
Чинить антиангінальну, антиаритмічну, гіпотензивну дію. Блокує бета1-адренорецептори, має симпатоміметичну активність і мембраностимулюючі властивості. Нормалізує систолічний і діастолічний артеріальний тиск, зберігаючи частоту серцевих скорочень і хвилинний об'єм серця.
Антигіпертензивна дія проявляється за рахунок пригнічення центральної нервової системи, зменшення серцевого викиду, пригнічення синтезу і активності реніну, зниження периферичних симпатичних впливів за рахунок відновлення чутливості барорецепторів.
Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму синусового вузла і подовженням рефрактерного періоду.
Антигіпертензивна дія проявляється за рахунок пригнічення центральної нервової системи, зменшення серцевого викиду, пригнічення синтезу і активності реніну, зниження периферичних симпатичних впливів за рахунок відновлення чутливості барорецепторів.
Антиаритмічна дія обумовлена пригніченням автоматизму синусового вузла і подовженням рефрактерного періоду.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо в 87% абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступний на 40%, оскільки при "першому проходженні" через печінку перетворюється в активний метаболіт - діацетолол.
Максимальна концентрація ацебутололу в плазмі крові досягається через 2,5 години, діацетололу - через 3,5 години. Зв'язок з білками плазми: ацебутолол - на 26%; діацетолол - на 9%.
Період напіввиведення препарату становить 12 годин і 16 годин відповідно. Проникає через гістогематологічні бар'єри, в тому числі через плацентарний. Потрапляє в грудне молоко. Елімінація шлунково-кишковим трактом на 60% (ацебутолол) і нирками - на 40% (діацетолол).
Максимальна концентрація ацебутололу в плазмі крові досягається через 2,5 години, діацетололу - через 3,5 години. Зв'язок з білками плазми: ацебутолол - на 26%; діацетолол - на 9%.
Період напіввиведення препарату становить 12 годин і 16 годин відповідно. Проникає через гістогематологічні бар'єри, в тому числі через плацентарний. Потрапляє в грудне молоко. Елімінація шлунково-кишковим трактом на 60% (ацебутолол) і нирками - на 40% (діацетолол).
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо.
При гіпертензії — 400 мг в 1–2 прийоми (вранці та ввечері), підтримуюча доза — 400–800 мг, при стенокардії — по 200 мг 2 рази на добу, при неефективності — по 300 мг 3 рази на добу.
При порушенні функції нирок доза залежить від Cl креатиніну: при Cl менше 50 мл/хв/1,73 м2 не більше 50% звичайної дози, нижче 25 мл/хв/1,73 м2 — 25% звичайної дози; для літніх пацієнтів максимально допустима доза — 800 мг.
Внутрішньовенно струминно в дозі 1 мг/кг під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень: спочатку i/з розрахункової дози протягом 5 хв, далі після 5 хв перерви і при добрій переносимості вводять решту кількості.
При гіпертензії — 400 мг в 1–2 прийоми (вранці та ввечері), підтримуюча доза — 400–800 мг, при стенокардії — по 200 мг 2 рази на добу, при неефективності — по 300 мг 3 рази на добу.
При порушенні функції нирок доза залежить від Cl креатиніну: при Cl менше 50 мл/хв/1,73 м2 не більше 50% звичайної дози, нижче 25 мл/хв/1,73 м2 — 25% звичайної дози; для літніх пацієнтів максимально допустима доза — 800 мг.
Внутрішньовенно струминно в дозі 1 мг/кг під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень: спочатку i/з розрахункової дози протягом 5 хв, далі після 5 хв перерви і при добрій переносимості вводять решту кількості.
Показання
- Стенокардія напруження у разі поєднання з артеріальною гіпертензією (стійким підвищенням артеріального тиску);
- Гіпертонічна хвороба (стійке підвищення артеріального тиску);
- Аритмії (порушення ритму серця): передсердна тахікардія, пароксизми суправентрикулярних реципрокних тахікардій, що включають в ланцюг атріовентрикулярний вузол;
- Тахікардія з участю аномальних шляхів, тріпотіння і мерехтіння передсердь (для зменшення шлуночкового ритму), шлуночкова екстрасистолія.
- Гіпертонічна хвороба (стійке підвищення артеріального тиску);
- Аритмії (порушення ритму серця): передсердна тахікардія, пароксизми суправентрикулярних реципрокних тахікардій, що включають в ланцюг атріовентрикулярний вузол;
- Тахікардія з участю аномальних шляхів, тріпотіння і мерехтіння передсердь (для зменшення шлуночкового ритму), шлуночкова екстрасистолія.
Протипоказання
Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, кардіогенний шок, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II і III ступеня, виражена брадикардія (менше 50 уд./хв), гіпотензія (в т.ч. при інфаркті міокарда
Особливі вказівки
При стенокардії напруження в підборі дози слід керуватися на частоту серцевих скорочень не вище 110 ударів на хвилину при навантаженні, але не в стані спокою.
Відміна препарату проводиться протягом 2 тижнів для уникнення важких ускладнень: аритмії, інфаркту міокарда.
Не рекомендується до прийому водіям і особам, професійна діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги.
Відміна препарату проводиться протягом 2 тижнів для уникнення важких ускладнень: аритмії, інфаркту міокарда.
Не рекомендується до прийому водіям і особам, професійна діяльність яких вимагає підвищеної концентрації уваги.
Побічні ефекти
З боку нервової системи та органів чуття: порушення сну (11%), безсоння (6%), запаморочення (6%), головний біль (6%), сонливість (3%), нічні кошмари (2%), депресія (2%), порушення зору (2%), астенія, слабкість, занепокоєння, парестезія, судоми, зменшення продукції слізної рідини (сухість слизової оболонки очей), біль в очах.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): біль у грудній клітці (2%), погіршення периферичного кровообігу, декомпенсація серцевої недостатності, AV-блокада, брадикардія, гіпотензія.
З боку органів ШКТ: диспепсія (4%), діарея (4%), запор (4%), нудота (4%), метеоризм (3%), анорексія, гіперліпідемія, порушення функції печінки (збільшення ЛДГ, білірубіну, лужних фосфатаз та ін. ферментів).
З боку респіраторної системи: задишка (4%), вазомоторний риніт (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматичний статус (рідко).
З боку сечостатевої системи: набряки (2%), дизуричні розлади, потемніння сечі, ніктурія, ослаблення лібідо.
Інші: алергічні реакції (висип — 2%), артралгія і міалгія (2%), гіпоглікемія.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз): біль у грудній клітці (2%), погіршення периферичного кровообігу, декомпенсація серцевої недостатності, AV-блокада, брадикардія, гіпотензія.
З боку органів ШКТ: диспепсія (4%), діарея (4%), запор (4%), нудота (4%), метеоризм (3%), анорексія, гіперліпідемія, порушення функції печінки (збільшення ЛДГ, білірубіну, лужних фосфатаз та ін. ферментів).
З боку респіраторної системи: задишка (4%), вазомоторний риніт (2%), кашель (1%), бронхоспазм, астматичний статус (рідко).
З боку сечостатевої системи: набряки (2%), дизуричні розлади, потемніння сечі, ніктурія, ослаблення лібідо.
Інші: алергічні реакції (висип — 2%), артралгія і міалгія (2%), гіпоглікемія.
Передозування
Симптоми: виражена брадикардія, артеріальна гіпотензія, бронхоспастичні реакції, серцева недостатність.
Лікування: симптоматичне: введення атропіну (в/в 1–3 мг), глюкагону, вазопресорних засобів (добутамін, епінефрин, допамін), ізопреналіну, діазепаму, бронходилататорів (теофілін, амінофілін, тербуталін), серцевих глікозидів, діуретичних препаратів; проведення гемодіалізу.
Лікування: симптоматичне: введення атропіну (в/в 1–3 мг), глюкагону, вазопресорних засобів (добутамін, епінефрин, допамін), ізопреналіну, діазепаму, бронходилататорів (теофілін, амінофілін, тербуталін), серцевих глікозидів, діуретичних препаратів; проведення гемодіалізу.
Лікарняна взаємодія
Посилює дію лідокаїну при системному застосуванні.
Посилюються негативні дромо-, іно-, хромотропні впливи при одночасному прийомі з аміодароном, анестетиками, антиаритміками, дигоксином, дилтіаземом, верапамілом.
Посилюються негативні дромо-, іно-, хромотропні впливи при одночасному прийомі з аміодароном, анестетиками, антиаритміками, дигоксином, дилтіаземом, верапамілом.
Лікарська форма
Ампули 0,5% розчину по 5 мл (25 мг);
Таблетки по 200 і 400 мг.
Таблетки по 200 і 400 мг.
