Альвеско
Alvesko
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Циклесонід, Асмалаб Ейр
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Aer. "Alvesco" 160 мкг/д - 60 д.
D.S. Інгаляційно, по 1 дозі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Глюкокортикоїдне, протизапальне.
Фармакодинаміка
ГКС для місцевого застосування у вигляді інгаляцій. Циклесонід проявляє низьку спорідненість до глюкокортикоїдних рецепторів. Після інгаляції за участю ферментів перетворюється в легенях в основний метаболіт (дезциклонід, С21-дезметилпропіонілциклонід), який має виражену протизапальну активність і тому вважається активним метаболітом. Циклесонід пригнічує запальні реакції в дихальних шляхах і, таким чином, зменшує симптоми бронхіальної астми, покращує функцію легень.
Фармакокінетика
Всмоктування.
Пероральне або в/в введення міченого радіоактивним ізотопом циклесоніду показало, що ступінь абсорбції становить 24,5%. При прийомі препарату всередину біодоступність як циклесоніду, так і активного метаболіту незначна (<0,5% — для циклесоніду і <1% — для метаболіту) у зв'язку зі значним впливом пресистемного метаболізму. Накопичення циклесоніду у здорових пацієнтів в легенях — понад 50%. Відповідно до цієї цифри системна біодоступність для активного метаболіту після інгаляційної дози — понад 50%. У зв'язку з тим, що біодоступність активного метаболіту при прийомі циклесоніду всередину менше 1%, прийнята частка інгаляційного засобу не чинить системного впливу.
Розподіл.
Після в/в введення здоровим пацієнтам циклесонід швидко розподіляється внаслідок його високої ліпофільності. Vd становить в середньому 2,9 л/кг — для циклесоніду і 12,1 л/кг — для дезциклоніду. Зв'язок з білками плазми для циклесоніду — близько 99%, для активного метаболіту — 98–99%, що показує майже повне зв'язування циркулюючого циклесоніду/активного метаболіту з білками плазми.
Метаболізм.
Циклесонід гідролізується до біологічно активного метаболіту за допомогою ферменту естерази в легенях. Активний метаболіт циклесоніду головним чином метаболізується до гідроксильованих неактивних метаболітів за допомогою каталізу з участю ізоферменту CYP3A4.
Кліренс циклесоніду становить близько 152 л/год, дезциклоніду — близько 228 л/год, що свідчить про високу ступінь екстракції речовини печінкою.
Виведення.
Циклесонід виводиться головним чином з калом, як після перорального, так і після в/в введення, що говорить про переважне виділення його з жовчю.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю, літні пацієнти. Корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібна.
У зв'язку з тим, що активний метаболіт не виводиться через нирки, дослідження у пацієнтів з ослабленою нирковою функцією не проводилися.
У пацієнтів з печінковою недостатністю були відзначені подовжений T1/2 і невелике збільшення часу утримання дезциклоніду (активного метаболіту) в крові. Внаслідок чого не виключається накопичення цієї речовини при прийомі препарату у високих дозах.
Діти. Фармакокінетичні параметри дезциклоніду ідентичні для дітей і дорослих.
Пероральне або в/в введення міченого радіоактивним ізотопом циклесоніду показало, що ступінь абсорбції становить 24,5%. При прийомі препарату всередину біодоступність як циклесоніду, так і активного метаболіту незначна (<0,5% — для циклесоніду і <1% — для метаболіту) у зв'язку зі значним впливом пресистемного метаболізму. Накопичення циклесоніду у здорових пацієнтів в легенях — понад 50%. Відповідно до цієї цифри системна біодоступність для активного метаболіту після інгаляційної дози — понад 50%. У зв'язку з тим, що біодоступність активного метаболіту при прийомі циклесоніду всередину менше 1%, прийнята частка інгаляційного засобу не чинить системного впливу.
Розподіл.
Після в/в введення здоровим пацієнтам циклесонід швидко розподіляється внаслідок його високої ліпофільності. Vd становить в середньому 2,9 л/кг — для циклесоніду і 12,1 л/кг — для дезциклоніду. Зв'язок з білками плазми для циклесоніду — близько 99%, для активного метаболіту — 98–99%, що показує майже повне зв'язування циркулюючого циклесоніду/активного метаболіту з білками плазми.
Метаболізм.
Циклесонід гідролізується до біологічно активного метаболіту за допомогою ферменту естерази в легенях. Активний метаболіт циклесоніду головним чином метаболізується до гідроксильованих неактивних метаболітів за допомогою каталізу з участю ізоферменту CYP3A4.
Кліренс циклесоніду становить близько 152 л/год, дезциклоніду — близько 228 л/год, що свідчить про високу ступінь екстракції речовини печінкою.
Виведення.
Циклесонід виводиться головним чином з калом, як після перорального, так і після в/в введення, що говорить про переважне виділення його з жовчю.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю, літні пацієнти. Корекція дози у даної групи пацієнтів не потрібна.
У зв'язку з тим, що активний метаболіт не виводиться через нирки, дослідження у пацієнтів з ослабленою нирковою функцією не проводилися.
У пацієнтів з печінковою недостатністю були відзначені подовжений T1/2 і невелике збільшення часу утримання дезциклоніду (активного метаболіту) в крові. Внаслідок чого не виключається накопичення цієї речовини при прийомі препарату у високих дозах.
Діти. Фармакокінетичні параметри дезциклоніду ідентичні для дітей і дорослих.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Інгаляційно.
Препарат слід приймати щодня протягом тривалого періоду часу. Не рекомендується припиняти лікування різко.
Альвеско дозують індивідуально.
Початкова доза повинна бути підібрана в залежності від тяжкості стану. При досягненні бажаного клінічного ефекту, дозу слід знизити до мінімальної, необхідної для контролювання проявів захворювання.
Полегшення симптомів настає через 24 год після прийому Альвеско. Ефективною підтримуючою дозою для дорослих 80 мкг 1 раз/добу.
Немає необхідності в корекції дози у літніх пацієнтів або у пацієнтів з печінковою і/або нирковою недостатністю.
У дорослих з бронхіальною астмою важкого ступеня, які постійно приймають пероральні ГКС (наприклад, преднізолон), доза Альвеско становить 640 мкг 2 рази/добу. Для переведення з перорального ГКС на Альвеско пацієнти повинні знаходитися в стадії ремісії. Доза Альвеско (640 мкг 2 рази/добу) повинна застосовуватися протягом 10 днів у комбінації з пероральним ГКС.
Доза перорального ГКС повинна потім поступово знижуватися кожного тижня до як можна більш низького рівня, зі зменшенням щоденної дози не більше, ніж на 2.5 мг кожного разу.
Доза Альвеско повинна бути зменшена у пацієнтів, які потребують пероральних ГКС.
Перехід з інших інгаляційних ГКС на Альвеско
У пацієнтів, симптоми бронхіальної астми яких успішно контролюються за допомогою попереднього лікування, початкова доза Альвеско може становити половину добової дози комбінованого препарату, що містить беклометазон і бронходилататор. Пацієнти, симптоми бронхіальної астми яких погано контролюються, можуть перейти з прийому попереднього препарату на використання Альвеско з розрахунку дози мкг на мкг, до максимальної дози.
Альвеско може використовуватися зі спейсером або без нього. Якщо використання спейсера необхідне, рекомендується застосовувати спейсер AeroChamberPlus.
Інструкція з використання інгалятора:
Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне поводження з інгалятором.
Якщо інгалятор новий або не використовувався більше одного тижня, то перші три натискання клапана повинні бути виконані в повітря. Немає ніякої необхідності струшування балона, оскільки це розчинений аерозоль.
1. Потрібно зняти захисний ковпачок з пульверизатора і перевірити мундштук всередині і зовні. Переконатися, що він чистий і сухий.
2. Слід перевернути інгалятор дном вгору (дном балона вгору), розташувати свій вказівний палець на дні балона, а великий палець – під мундштуком.
3. Зробити максимальний видих настільки, наскільки це можливо. Не слід видихати в інгалятор.
4. Помістити мундштук в рот і зімкнути губи навколо нього.
5. Тільки після того, як почався вдих, натиснути вказівним пальцем на верхівку інгалятора для вивільнення ліків під час повільного і глибокого вдиху. Слід подбати про те, щоб ліки не могли пройти через простір між губами і мундштуком.
6. Затримати дихання, видалити мундштук з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Потрібно продовжувати затримувати дихання протягом приблизно 10 сек або наскільки можливо довше. Повільно видихнути через рот. Слід уникати видихати через мундштук.
Важливо не поспішати під час проведення пунктів 3-6.
7. Якщо необхідно зробити додатковий вдих, потрібно почекати 30 сек і повторити пункти 3-6.
8. Після використання завжди потрібно надягати захисний ковпачок для захисту від пилу. Щільно закрити і зафіксувати на місці.
9. З метою гігієни:
— слід очищати регулярно мундштук зовні і всередині сухою серветкою;
— використовуючи суху складену серветку, потрібно протерти поверхню з маленьким отвором, звідки виходять ліки;
— не слід використовувати воду або яку-небудь іншу рідину.
Препарат слід приймати щодня протягом тривалого періоду часу. Не рекомендується припиняти лікування різко.
Альвеско дозують індивідуально.
Початкова доза повинна бути підібрана в залежності від тяжкості стану. При досягненні бажаного клінічного ефекту, дозу слід знизити до мінімальної, необхідної для контролювання проявів захворювання.
Полегшення симптомів настає через 24 год після прийому Альвеско. Ефективною підтримуючою дозою для дорослих 80 мкг 1 раз/добу.
Немає необхідності в корекції дози у літніх пацієнтів або у пацієнтів з печінковою і/або нирковою недостатністю.
У дорослих з бронхіальною астмою важкого ступеня, які постійно приймають пероральні ГКС (наприклад, преднізолон), доза Альвеско становить 640 мкг 2 рази/добу. Для переведення з перорального ГКС на Альвеско пацієнти повинні знаходитися в стадії ремісії. Доза Альвеско (640 мкг 2 рази/добу) повинна застосовуватися протягом 10 днів у комбінації з пероральним ГКС.
Доза перорального ГКС повинна потім поступово знижуватися кожного тижня до як можна більш низького рівня, зі зменшенням щоденної дози не більше, ніж на 2.5 мг кожного разу.
Доза Альвеско повинна бути зменшена у пацієнтів, які потребують пероральних ГКС.
Перехід з інших інгаляційних ГКС на Альвеско
У пацієнтів, симптоми бронхіальної астми яких успішно контролюються за допомогою попереднього лікування, початкова доза Альвеско може становити половину добової дози комбінованого препарату, що містить беклометазон і бронходилататор. Пацієнти, симптоми бронхіальної астми яких погано контролюються, можуть перейти з прийому попереднього препарату на використання Альвеско з розрахунку дози мкг на мкг, до максимальної дози.
Альвеско може використовуватися зі спейсером або без нього. Якщо використання спейсера необхідне, рекомендується застосовувати спейсер AeroChamberPlus.
Інструкція з використання інгалятора:
Пацієнти повинні бути проінструктовані про правильне поводження з інгалятором.
Якщо інгалятор новий або не використовувався більше одного тижня, то перші три натискання клапана повинні бути виконані в повітря. Немає ніякої необхідності струшування балона, оскільки це розчинений аерозоль.
1. Потрібно зняти захисний ковпачок з пульверизатора і перевірити мундштук всередині і зовні. Переконатися, що він чистий і сухий.
2. Слід перевернути інгалятор дном вгору (дном балона вгору), розташувати свій вказівний палець на дні балона, а великий палець – під мундштуком.
3. Зробити максимальний видих настільки, наскільки це можливо. Не слід видихати в інгалятор.
4. Помістити мундштук в рот і зімкнути губи навколо нього.
5. Тільки після того, як почався вдих, натиснути вказівним пальцем на верхівку інгалятора для вивільнення ліків під час повільного і глибокого вдиху. Слід подбати про те, щоб ліки не могли пройти через простір між губами і мундштуком.
6. Затримати дихання, видалити мундштук з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Потрібно продовжувати затримувати дихання протягом приблизно 10 сек або наскільки можливо довше. Повільно видихнути через рот. Слід уникати видихати через мундштук.
Важливо не поспішати під час проведення пунктів 3-6.
7. Якщо необхідно зробити додатковий вдих, потрібно почекати 30 сек і повторити пункти 3-6.
8. Після використання завжди потрібно надягати захисний ковпачок для захисту від пилу. Щільно закрити і зафіксувати на місці.
9. З метою гігієни:
— слід очищати регулярно мундштук зовні і всередині сухою серветкою;
— використовуючи суху складену серветку, потрібно протерти поверхню з маленьким отвором, звідки виходять ліки;
— не слід використовувати воду або яку-небудь іншу рідину.
Для дітей:
Інгаляційно.
Ефективною підтримуючою дозою для підлітків є 80 мкг 1 раз/добу.
Рекомендована щоденна доза для дітей старше 6 років становить 80-160 мкг 1 раз/добу або 80 мкг 2 рази/добу. Якщо бронхіальна астма у дітей добре контролюється, можна прийняти рішення про перехід на дозу в 40 мкг 1 раз/добу.
Ефективною підтримуючою дозою для підлітків є 80 мкг 1 раз/добу.
Рекомендована щоденна доза для дітей старше 6 років становить 80-160 мкг 1 раз/добу або 80 мкг 2 рази/добу. Якщо бронхіальна астма у дітей добре контролюється, можна прийняти рішення про перехід на дозу в 40 мкг 1 раз/добу.
Показання
Бронхіальна астма.
Протипоказання
- вік до 6 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневим туберкульозом в активній або хронічній формі; у пацієнтів з бактеріальними, вірусними або грибковими інфекціями дихальних шляхів.
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з легеневим туберкульозом в активній або хронічній формі; у пацієнтів з бактеріальними, вірусними або грибковими інфекціями дихальних шляхів.
Особливі вказівки
Альвеско не показаний для лікування астматичного статусу або інших гострих нападів бронхіальної астми, що вимагають проведення інтенсивних терапевтичних заходів.
Доза Альвеско може бути зменшена у пацієнтів, які потребують пероральних ГКС.
Для пацієнтів, переведених з пероральної терапії ГКС на інгаляційне лікування препаратом Альвеско®, може зберігатися зниження функції кори наднирників протягом значного періоду часу після переведення. Можливість розвитку небажаних ефектів від застосування пероральних ГКС може зберігатися протягом деякого часу після їх відміни. У подібних випадках рекомендується проводити контроль резервної функції кори наднирників. Завжди слід враховувати можливість залишкового погіршення функції кори наднирників у критичній ситуації (терапевтичній або хірургічній) та в інших індивідуальних випадках, які можуть бути викликані стресовою реакцією, внаслідок цього слід починати відповідне лікування ГКС.
У разі недостатності функції кори наднирників або серйозних загострень дозу препарату Альвеско® слід збільшити; якщо необхідно, то слід застосовувати пероральні ГКС.
У разі розвитку інфекції слід застосовувати антибіотики.
Парадоксальний бронхоспазм з посиленням хрипів та інші симптоми звуження бронхів, що з'явилися безпосередньо після інгаляції, слід лікувати за допомогою швидкодіючого бронхорозширювального засобу, що зазвичай призводить до швидкого полегшення. Пацієнта необхідно оглянути, і продовжувати терапію препаратом Альвеско® тільки в тому випадку, якщо після зваженого розгляду очікуваний ефект вищий, ніж можливий ризик. Слід враховувати взаємозв'язок між ступенем тяжкості астми та загальною схильністю до гострих бронхіальних реакцій.
Переведення пацієнтів, які приймали пероральні ГКС, на Альвеско
При переведенні на Альвеско і подальшому веденні пацієнтів, які отримували лікування пероральними ГКС, потрібен контроль лікаря, оскільки відновлення зниженої функції наднирників, викликаної тривалою систематичною терапією ГКС, може зайняти деякий час.
У пацієнтів, які отримували системні ГКС протягом тривалого часу або у високій дозі, може спостерігатися пригнічення функції наднирників. Функцію наднирників цих пацієнтів необхідно контролювати регулярно, і дозу системних ГКС слід зменшувати поступово.
Після приблизно одного тижня може бути розпочато поступове виключення системних ГКС зі зменшенням їх щоденної дози на 1 мг преднізолону, або його еквівалент. При підтримуючій дозі преднізолону понад 10 мг щоденно, може виявитися доцільним більш значне зниження дози протягом тижневих інтервалів, при цьому необхідна обережність.
Деякі пацієнти можуть погано себе почувати під час відміни препарату, незважаючи на збереження або навіть поліпшення дихальної функції. Їх необхідно обстежити на наявність адренокортикальної недостатності.
При переведенні пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше були пригнічені системними препаратами. У таких випадках слід проводити симптоматичну терапію антигістамінними засобами, в т.ч. препаратами для зовнішнього і місцевого застосування, що містять ГКС.
Використання в педіатрії
Застосування препарату у дітей віком до 6 років протипоказано.
Дія інгаляційних ГКС при тривалому застосуванні у дітей до кінця не з'ясована. Лікар повинен постійно спостерігати за розвитком росту дітей, які приймають ГКС протягом тривалого періоду. Якщо ріст сповільнюється, то терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційного ГКС, по можливості, до мінімальної ефективної, яка дозволяє контролювати симптоми бронхіальної астми.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами немає.
Доза Альвеско може бути зменшена у пацієнтів, які потребують пероральних ГКС.
Для пацієнтів, переведених з пероральної терапії ГКС на інгаляційне лікування препаратом Альвеско®, може зберігатися зниження функції кори наднирників протягом значного періоду часу після переведення. Можливість розвитку небажаних ефектів від застосування пероральних ГКС може зберігатися протягом деякого часу після їх відміни. У подібних випадках рекомендується проводити контроль резервної функції кори наднирників. Завжди слід враховувати можливість залишкового погіршення функції кори наднирників у критичній ситуації (терапевтичній або хірургічній) та в інших індивідуальних випадках, які можуть бути викликані стресовою реакцією, внаслідок цього слід починати відповідне лікування ГКС.
У разі недостатності функції кори наднирників або серйозних загострень дозу препарату Альвеско® слід збільшити; якщо необхідно, то слід застосовувати пероральні ГКС.
У разі розвитку інфекції слід застосовувати антибіотики.
Парадоксальний бронхоспазм з посиленням хрипів та інші симптоми звуження бронхів, що з'явилися безпосередньо після інгаляції, слід лікувати за допомогою швидкодіючого бронхорозширювального засобу, що зазвичай призводить до швидкого полегшення. Пацієнта необхідно оглянути, і продовжувати терапію препаратом Альвеско® тільки в тому випадку, якщо після зваженого розгляду очікуваний ефект вищий, ніж можливий ризик. Слід враховувати взаємозв'язок між ступенем тяжкості астми та загальною схильністю до гострих бронхіальних реакцій.
Переведення пацієнтів, які приймали пероральні ГКС, на Альвеско
При переведенні на Альвеско і подальшому веденні пацієнтів, які отримували лікування пероральними ГКС, потрібен контроль лікаря, оскільки відновлення зниженої функції наднирників, викликаної тривалою систематичною терапією ГКС, може зайняти деякий час.
У пацієнтів, які отримували системні ГКС протягом тривалого часу або у високій дозі, може спостерігатися пригнічення функції наднирників. Функцію наднирників цих пацієнтів необхідно контролювати регулярно, і дозу системних ГКС слід зменшувати поступово.
Після приблизно одного тижня може бути розпочато поступове виключення системних ГКС зі зменшенням їх щоденної дози на 1 мг преднізолону, або його еквівалент. При підтримуючій дозі преднізолону понад 10 мг щоденно, може виявитися доцільним більш значне зниження дози протягом тижневих інтервалів, при цьому необхідна обережність.
Деякі пацієнти можуть погано себе почувати під час відміни препарату, незважаючи на збереження або навіть поліпшення дихальної функції. Їх необхідно обстежити на наявність адренокортикальної недостатності.
При переведенні пацієнтів з прийому системних ГКС на інгаляційну терапію можуть проявлятися алергічні реакції (наприклад, алергічний риніт, екзема), які раніше були пригнічені системними препаратами. У таких випадках слід проводити симптоматичну терапію антигістамінними засобами, в т.ч. препаратами для зовнішнього і місцевого застосування, що містять ГКС.
Використання в педіатрії
Застосування препарату у дітей віком до 6 років протипоказано.
Дія інгаляційних ГКС при тривалому застосуванні у дітей до кінця не з'ясована. Лікар повинен постійно спостерігати за розвитком росту дітей, які приймають ГКС протягом тривалого періоду. Якщо ріст сповільнюється, то терапію слід переглянути з метою зменшення дози інгаляційного ГКС, по можливості, до мінімальної ефективної, яка дозволяє контролювати симптоми бронхіальної астми.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Даних про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами немає.
Побічні ефекти
З боку дихальної системи: іноді - диспное, кашель після інгаляції, парадоксальний бронхоспазм.
З боку ЦНС: іноді - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, артеріальна гіпертензія.
Дерматологічні реакції: іноді - екзема і шкірний висип.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.
Місцеві реакції: іноді - реакції в місці нанесення, сухість в місці нанесення.
Інші: іноді - грибкові інфекції порожнини рота. Інгаляційні ГКС можуть викликати системні ефекти, особливо при тривалому застосуванні у високих дозах.
З боку ЦНС: іноді - головний біль.
З боку серцево-судинної системи: рідко - серцебиття, артеріальна гіпертензія.
Дерматологічні реакції: іноді - екзема і шкірний висип.
Алергічні реакції: рідко - ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості.
Місцеві реакції: іноді - реакції в місці нанесення, сухість в місці нанесення.
Інші: іноді - грибкові інфекції порожнини рота. Інгаляційні ГКС можуть викликати системні ефекти, особливо при тривалому застосуванні у високих дозах.
Передозування
Гостра
Інгаляційне застосування одноразової дози 2880 мкг циклесоніду у здорових добровольців переносилося добре. Можливість гострих токсичних ефектів після передозування інгаляційного циклесоніду низька.
Симптоми: можливе посилення сухості слизової оболонки порожнини рота і глотки, відчуття подразнення або першіння в горлі, дисфонія.
Лікування: після гострого передозування необхідність специфічного лікування відсутня.
Хронічна
Симптоми: після тривалого введення 1280 мкг циклесоніду не спостерігалося клінічних ознак пригнічення наднирників. Однак якщо перевищення рекомендованої дози триває протягом надмірно тривалого періоду часу, певна ступінь пригнічення наднирників не може бути виключена.
Лікування: рекомендується контролювати функцію наднирників. У випадках передозування Альвеско терапія може бути продовжена дозою, достатньою для підтримання терапевтичного ефекту.
Інгаляційне застосування одноразової дози 2880 мкг циклесоніду у здорових добровольців переносилося добре. Можливість гострих токсичних ефектів після передозування інгаляційного циклесоніду низька.
Симптоми: можливе посилення сухості слизової оболонки порожнини рота і глотки, відчуття подразнення або першіння в горлі, дисфонія.
Лікування: після гострого передозування необхідність специфічного лікування відсутня.
Хронічна
Симптоми: після тривалого введення 1280 мкг циклесоніду не спостерігалося клінічних ознак пригнічення наднирників. Однак якщо перевищення рекомендованої дози триває протягом надмірно тривалого періоду часу, певна ступінь пригнічення наднирників не може бути виключена.
Лікування: рекомендується контролювати функцію наднирників. У випадках передозування Альвеско терапія може бути продовжена дозою, достатньою для підтримання терапевтичного ефекту.
Лікарняна взаємодія
За даними in vitro CYP3A4 є основним ферментом, залученим у метаболізм активного метаболіту циклесоніду - M1 (дезциклоніду) у людини.
У дослідженнях лікарської взаємодії між циклесонідом і кетоконазолом, як сильним інгібітором CYP3A4, вплив на активний метаболіт дезциклонід збільшувався приблизно в 3.5 рази, тоді як впливу на циклесонід не відзначено. Виходячи з цього, слід уникати одночасного застосування потенційних інгібіторів CYP3A4 і циклесоніду.
Дослідження взаємодії циклесоніду і субстрату CYP3A4 еритроміцину не показало ніякої взаємодії між ними.
У дослідженнях лікарської взаємодії між циклесонідом і кетоконазолом, як сильним інгібітором CYP3A4, вплив на активний метаболіт дезциклонід збільшувався приблизно в 3.5 рази, тоді як впливу на циклесонід не відзначено. Виходячи з цього, слід уникати одночасного застосування потенційних інгібіторів CYP3A4 і циклесоніду.
Дослідження взаємодії циклесоніду і субстрату CYP3A4 еритроміцину не показало ніякої взаємодії між ними.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій дозований 40 мкг/розпилення, 80 мкг/розпилення, 160 мкг/розпилення.
По 5 мл (60 розпилень) або 8 мл (120 розпилень) в алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном і мундштуком із захисною кришкою. Балончик разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
По 5 мл (60 розпилень) або 8 мл (120 розпилень) в алюмінієвий балончик з дозуючим клапаном і мундштуком із захисною кришкою. Балончик разом з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
