Альдарон
Aldaron
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Альдактон, Верошпілактон, Верошпірон, Спіронолактон, Вероспірон, Спірікс, Спіроноксан, Спіронол, Урактон
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Индапамид ретард, Ипамид, Аудитор, Ортосифона тычиночного (Почечного чая) листья, Кукурузы столбики с рыльцами, Кукурузных рылец экстракт жидкий
Рецепт латинською
Rp.: "Aldaron" 0,025
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на день, під час їжі
Rp.: "Aldaron" 50 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Внутрішньо по 1 капсулі 2 рази на день, під час їжі
D.t.d. № 20 in tab.
S.: Внутрішньо по 1 таблетці 1 раз на день, під час їжі
Rp.: "Aldaron" 50 mg
D.t.d. № 30 in caps.
S.: Внутрішньо по 1 капсулі 2 рази на день, під час їжі
Фармакологічні властивості
Діуретичний, калійзберігаючий, антигіпертензивний.
Фармакодинаміка
Калійзберігаючий діуретик. Конкурує з альдостероном за місця зв'язування на цитоплазматичних мінералокортикоїдних рецепторах. Інгібує альдостерон-регульований обмін іонів натрію на іони калію в збиральних трубочках і дистальних канальцях. Гальмує реабсорбцію іонів натрію через апікальну мембрану клітин ниркового епітелію, підвищує екскрецію з сечею іонів натрію, хлору і води, знижує секрецію і виведення калію (калійзберігаючий ефект), магнію, сечовини і збільшує їх концентрацію в крові.
Має помірний тривалий діуретичний ефект і слабку антигіпертензивну дію.
Антигіпертензивна дія обумовлена збільшенням екскреції іонів натрію і зменшенням ОЦК і позаклітинної рідини.
Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день і зберігається протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Гіпотензивна дія проявляється на 2-3 тижні лікування.
Має помірний тривалий діуретичний ефект і слабку антигіпертензивну дію.
Антигіпертензивна дія обумовлена збільшенням екскреції іонів натрію і зменшенням ОЦК і позаклітинної рідини.
Діуретичний ефект проявляється на 2-5 день і зберігається протягом 2-3 днів після припинення прийому препарату. Гіпотензивна дія проявляється на 2-3 тижні лікування.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо спіронолактон добре всмоктується з ШКТ. Біодоступність - понад 90%. Абсорбція підвищується при одночасному прийомі з їжею, біодоступність при цьому майже 100%. Cmax спіронолактону досягається через 2.6 год і становить 80 нг/мл.
Розподіл
Зв'язування спіронолактону і його метаболіту канренону з білками плазми крові - понад 90%. Спіронолактон і його метаболіти проходять через плацентарний бар'єр, канренон виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Швидко і екстенсивно біотрансформується в печінці з утворенням кількох сірковмісних метаболітів (в т.ч. основного активного метаболіту — канренону, 7-альфа-тіометилспіролактону, 6-бета-гідрокси-7-альфа-тіометилспіролактону). Cmax канренону досягається через 4.3 год і становить 181 нг/мл, Cmax 7-альфа-тіометилспіролактону - через 3.2 год і становить 391 нг/мл, Cmax 6-бета-гідрокси-7-альфа-тіометилспіролактону - через 5.1 год і становить 125 нг/мл.
Виведення
Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів з жовчю і калом. T1/2 спіронолактону після прийому препарату у формі таблеток - 10 хв, T1/2 спіронолактону після прийому препарату у формі капсул - 1-2 год, T1/2 канренону - 13-24 год (в середньому 19 год) при прийомі 1-2 рази/добу, 9-16 год - (в середньому 12.5 год) при прийомі 4 рази/добу.
При прийомі внутрішньо спіронолактон добре всмоктується з ШКТ. Біодоступність - понад 90%. Абсорбція підвищується при одночасному прийомі з їжею, біодоступність при цьому майже 100%. Cmax спіронолактону досягається через 2.6 год і становить 80 нг/мл.
Розподіл
Зв'язування спіронолактону і його метаболіту канренону з білками плазми крові - понад 90%. Спіронолактон і його метаболіти проходять через плацентарний бар'єр, канренон виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Швидко і екстенсивно біотрансформується в печінці з утворенням кількох сірковмісних метаболітів (в т.ч. основного активного метаболіту — канренону, 7-альфа-тіометилспіролактону, 6-бета-гідрокси-7-альфа-тіометилспіролактону). Cmax канренону досягається через 4.3 год і становить 181 нг/мл, Cmax 7-альфа-тіометилспіролактону - через 3.2 год і становить 391 нг/мл, Cmax 6-бета-гідрокси-7-альфа-тіометилспіролактону - через 5.1 год і становить 125 нг/мл.
Виведення
Виводиться головним чином з сечею у вигляді метаболітів, 10% - в незміненому вигляді, а також у вигляді метаболітів з жовчю і калом. T1/2 спіронолактону після прийому препарату у формі таблеток - 10 хв, T1/2 спіронолактону після прийому препарату у формі капсул - 1-2 год, T1/2 канренону - 13-24 год (в середньому 19 год) при прийомі 1-2 рази/добу, 9-16 год - (в середньому 12.5 год) при прийомі 4 рази/добу.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо один раз на день під час їжі.
Дорослі
Застійна серцева недостатність з набряком
Початкова добова доза 100 мг (може бути в діапазоні від 25 до 200 мг на добу), рекомендується застосовувати в один або кілька прийомів.
Підтримуюча доза повинна бути встановлена індивідуально.
Цироз печінки з асцитом і набряками
Якщо співвідношення Na+/K+ в сечі більше 1.0, початкова добова і максимальна добова дози становлять 100 мг. Якщо це співвідношення менше 1.0, початкова добова доза становить 200 мг, максимальна – 400 мг/добу. Дозування може бути встановлено індивідуально.
Злоякісний асцит
Початкова доза зазвичай 100-200 мг на день. У важких випадках доза може бути поступово збільшена до 400 мг на день. Підтримуюча доза повинна бути встановлена індивідуально.
Нефротичний синдром
Звичайні дози – 100-200 мг на день. Альдарон рекомендується тільки у випадку неефективності монотерапії глюкокортикостероїдами.
Первинний гіперальдостеронізм
Після встановлення діагнозу 100-400 мг на день в якості підготовки до оперативного втручання. У разі неможливості оперативного лікування можна проводити тривалу терапію найменшою дієвою дозою, підібраною індивідуально. У таких випадках кожні 14 днів початкова доза підлягає зниженню до тих пір, поки не буде досягнута найменша ефективна доза. При тривалому лікуванні доцільно комбінувати препарат з іншими діуретиками, щоб уникнути розвитку побічних реакцій. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.
Пацієнти похилого віку
Рекомендується починати лікування з нижчих доз з подальшим поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід враховувати наявні печінкові та ниркові порушення, оскільки вони впливають на метаболізм препарату та його екскрецію.
Дорослі
Застійна серцева недостатність з набряком
Початкова добова доза 100 мг (може бути в діапазоні від 25 до 200 мг на добу), рекомендується застосовувати в один або кілька прийомів.
Підтримуюча доза повинна бути встановлена індивідуально.
Цироз печінки з асцитом і набряками
Якщо співвідношення Na+/K+ в сечі більше 1.0, початкова добова і максимальна добова дози становлять 100 мг. Якщо це співвідношення менше 1.0, початкова добова доза становить 200 мг, максимальна – 400 мг/добу. Дозування може бути встановлено індивідуально.
Злоякісний асцит
Початкова доза зазвичай 100-200 мг на день. У важких випадках доза може бути поступово збільшена до 400 мг на день. Підтримуюча доза повинна бути встановлена індивідуально.
Нефротичний синдром
Звичайні дози – 100-200 мг на день. Альдарон рекомендується тільки у випадку неефективності монотерапії глюкокортикостероїдами.
Первинний гіперальдостеронізм
Після встановлення діагнозу 100-400 мг на день в якості підготовки до оперативного втручання. У разі неможливості оперативного лікування можна проводити тривалу терапію найменшою дієвою дозою, підібраною індивідуально. У таких випадках кожні 14 днів початкова доза підлягає зниженню до тих пір, поки не буде досягнута найменша ефективна доза. При тривалому лікуванні доцільно комбінувати препарат з іншими діуретиками, щоб уникнути розвитку побічних реакцій. Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.
Пацієнти похилого віку
Рекомендується починати лікування з нижчих доз з подальшим поступовим збільшенням до досягнення максимального ефекту. Слід враховувати наявні печінкові та ниркові порушення, оскільки вони впливають на метаболізм препарату та його екскрецію.
Для дітей:
Дітям з 12 років і старше призначають з розрахунку 3 мг/кг/добу, одноразово або в 2 прийоми, доза підбирається індивідуально.
Показання
- набряки при хронічній серцевій недостатності;
- цироз печінки;
- нефротичний синдром, особливо при наявності гіпокаліємії та гіперальдостеронізму (у складі комбінованої терапії);
- артеріальна гіпертензія, в т.ч. при альдостеронпродукуючій аденомі наднирників (у складі комбінованої терапії);
- асцит;
- первинний гіперальдостеронізм;
- гіпокаліємія та її профілактика при лікуванні салуретиками;
- гірсутизм у жінок з синдромом полікістозу яєчників;
- передменструальний синдром;
- передчасне статеве дозрівання у юнаків;
- бронхолегенева дисплазія у дітей;
- вугровий висип.
Протипоказання
- хвороба Аддісона;
- гостра або швидко прогресуюча ниркова недостатність;
- хронічна ниркова недостатність зі зниженням видільної функції (КК менше 10 мл/хв);
- анурія;
- гіперкаліємія;
- гіпонатріємія;
- гіперкальціємія;
- дитячий вік до 12 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
З обережністю призначають препарат при хірургічному втручанні на фоні місцевих і загальних анестетиків, пацієнтам похилого віку (підвищений ризик розвитку гіперкаліємії).
Не слід призначати спіронолактон спільно з лікарськими засобами, що викликають гінекомастію.
При дозах понад 100 мг/добу частіше розвиваються ендокринні/антиандрогенні ефекти, проявляється дія на ЦНС і подразнення слизової оболонки ШКТ. Під час терапії необхідно контролювати АТ, вміст електролітів, рівень азоту сечовини, сечовини і креатиніну в крові (особливо у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок і/або печінки). При розвитку гіперкаліємії слід припинити прийом спіронолактону.
Слід уникати надходження в організм надмірних кількостей калію, в т.ч. виключити або обмежити їжу, багату калієм (картопля, абрикоси, родзинки, томатний сік), а також лікарські засоби, що містять калій.
При проведенні тесту на толерантність до глюкози у пацієнтів з діабетичною нефропатією спіронолактон слід відмінити, принаймні, за 3 дні до проведення тесту (у зв'язку з ризиком важкої гіперкаліємії).
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Потрібна обережність на початку лікування спіронолактоном водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Не слід призначати спіронолактон спільно з лікарськими засобами, що викликають гінекомастію.
При дозах понад 100 мг/добу частіше розвиваються ендокринні/антиандрогенні ефекти, проявляється дія на ЦНС і подразнення слизової оболонки ШКТ. Під час терапії необхідно контролювати АТ, вміст електролітів, рівень азоту сечовини, сечовини і креатиніну в крові (особливо у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок і/або печінки). При розвитку гіперкаліємії слід припинити прийом спіронолактону.
Слід уникати надходження в організм надмірних кількостей калію, в т.ч. виключити або обмежити їжу, багату калієм (картопля, абрикоси, родзинки, томатний сік), а також лікарські засоби, що містять калій.
При проведенні тесту на толерантність до глюкози у пацієнтів з діабетичною нефропатією спіронолактон слід відмінити, принаймні, за 3 дні до проведення тесту (у зв'язку з ризиком важкої гіперкаліємії).
Вплив на здатність керувати автотранспортом і механізмами
Потрібна обережність на початку лікування спіронолактоном водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Побічні ефекти
З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, летаргія, млявість, головний біль, атаксія, сплутаність свідомості.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми, кишкова коліка, гастрит, виразки та кровотечі в ШКТ, порушення функції печінки.
З боку статевої системи: гінекомастія (зазвичай оборотна, в рідкісних випадках може зберігатися після відміни лікарського засобу), доброякісні новоутворення молочної залози, біль у молочних залозах, порушення ерекції у чоловіків, зниження потенції у чоловіків, порушення менструального циклу або аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, зміна голосу у жінок.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія (супроводжується аритмією, парестезією, задишкою, втомою або слабкістю, сплутаністю свідомості), порушення електролітного балансу, підвищення концентрації в крові сечовини, креатиніну, сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: макулопапульозний або еритематозний шкірний висип, алопеція, гіпертрихоз, свербіж, кропив'янка.
З боку системи кровотворення: лейкопенія (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопенія.
Інші: судоми литкових м'язів, біль у грудях, остеомаляція.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, спазми, кишкова коліка, гастрит, виразки та кровотечі в ШКТ, порушення функції печінки.
З боку статевої системи: гінекомастія (зазвичай оборотна, в рідкісних випадках може зберігатися після відміни лікарського засобу), доброякісні новоутворення молочної залози, біль у молочних залозах, порушення ерекції у чоловіків, зниження потенції у чоловіків, порушення менструального циклу або аменорея, метрорагія в клімактеричному періоді, гірсутизм, зміна голосу у жінок.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія (супроводжується аритмією, парестезією, задишкою, втомою або слабкістю, сплутаністю свідомості), порушення електролітного балансу, підвищення концентрації в крові сечовини, креатиніну, сечової кислоти.
Дерматологічні реакції: макулопапульозний або еритематозний шкірний висип, алопеція, гіпертрихоз, свербіж, кропив'янка.
З боку системи кровотворення: лейкопенія (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопенія.
Інші: судоми литкових м'язів, біль у грудях, остеомаляція.
Передозування
Симптоми: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, судоми литкових м'язів, нудота, блювання, діарея, зневоднення організму, порушення водно-електролітного балансу, шкірний висип.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводячих діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (20-50% розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози, або 500 мл 40% розчину декстрози з 40 ОД швидкодіючого інсуліну (зі швидкістю 100 мл/год), або 500 мл 10% розчину декстрози з 10 ОД швидкодіючого інсуліну протягом 30 хв в/в крапельно. Можливе проведення гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.
Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації та артеріальної гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводячих діуретиків, швидкого парентерального введення розчину декстрози (20-50% розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г декстрози, або 500 мл 40% розчину декстрози з 40 ОД швидкодіючого інсуліну (зі швидкістю 100 мл/год), або 500 мл 10% розчину декстрози з 10 ОД швидкодіючого інсуліну протягом 30 хв в/в крапельно. Можливе проведення гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні Альдарону з індометацином, інгібіторами АПФ, препаратами калію, амілоридом або тріамтереном можливий розвиток гіперкаліємії.
При одночасному прийомі з карбеноксолоном знижуються терапевтичні ефекти спіронолактону, оскільки карбеноксолон викликає затримку натрію в організмі.
Спіронолактон знижує чутливість судин до норадреналіну, що необхідно враховувати при проведенні загальної та місцевої анестезії у пацієнтів, які отримували Альдарон.
Ацетилсаліцилова кислота послаблює діуретичний ефект спіронолактону.
Спіронолактон потенціює дію діуретичних і гіпотензивних засобів (при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами дозу останніх слід зменшити на 50%), знижує ефект антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину).
Підвищує T1/2, плазмові рівні і токсичність дигоксину (при їх спільному прийомі необхідно зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами дигоксину).
Поєднання спіронолактону з триптореліном, бусереліном, гонадореліном посилює дію останніх.
При одночасному прийомі з карбеноксолоном знижуються терапевтичні ефекти спіронолактону, оскільки карбеноксолон викликає затримку натрію в організмі.
Спіронолактон знижує чутливість судин до норадреналіну, що необхідно враховувати при проведенні загальної та місцевої анестезії у пацієнтів, які отримували Альдарон.
Ацетилсаліцилова кислота послаблює діуретичний ефект спіронолактону.
Спіронолактон потенціює дію діуретичних і гіпотензивних засобів (при одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами дозу останніх слід зменшити на 50%), знижує ефект антикоагулянтів непрямої дії (похідні кумарину).
Підвищує T1/2, плазмові рівні і токсичність дигоксину (при їх спільному прийомі необхідно зменшувати дозу або збільшувати інтервал між прийомами дигоксину).
Поєднання спіронолактону з триптореліном, бусереліном, гонадореліном посилює дію останніх.
Лікарська форма
Капсули по 50 мг, 100 мг.
По 10 капсул в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах у пачці з картону.
Таблетки 25 мг
По 10 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на казахській та російській мовах поміщають в пачку з картону або картону коробочного.
По 10 капсул в контурній чарунковій упаковці з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на державній та російській мовах у пачці з картону.
Таблетки 25 мг
По 10 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
По 2 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування на казахській та російській мовах поміщають в пачку з картону або картону коробочного.
