Аллергодил
Allergodil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Азеластин-Ксантис, Азеластина гідрохлорид, Офтасайт
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rр.: Aer. "Allergodil" 10 ml
D. S. По 1 дозі (140 мкг/0.14 мл) в кожний носовий хід 2 рази/добу вранці та ввечері.
Rp.: Sol. "Allergodil" 0,05% - 10 ml
D.S. Інтракон'юнктивально, по 1 краплі в кожне око 2 р/день (вранці та ввечері).
D. S. По 1 дозі (140 мкг/0.14 мл) в кожний носовий хід 2 рази/добу вранці та ввечері.
Rp.: Sol. "Allergodil" 0,05% - 10 ml
D.S. Інтракон'юнктивально, по 1 краплі в кожне око 2 р/день (вранці та ввечері).
Фармакологічні властивості
Протиалергічне, антигістамінне.
Фармакодинаміка
Азеластин, похідне фталазинону, є протиалергічним засобом тривалої дії. Будучи селективним H1-гістаміноблокатором, чинить антигістамінну, протиалергічну та мембраностабілізуючу дію, знижує проникність капілярів та ексудацію, стабілізує мембрани тучних клітин і перешкоджає вивільненню з них біологічно активних речовин (гістамін, серотонін, лейкотрієни, фактор, що активує тромбоцити та ін.), які викликають бронхоспазм і сприяють розвитку ранньої та пізньої стадії алергічних реакцій і запалення. При місцевому застосуванні системна дія незначна.
При інтраназальному введенні зменшує свербіж і закладеність носа, чхання та ринорею. Ослаблення симптомів алергічного риніту відзначається починаючи з 15 хв після застосування і триває до 12 годин і більше.
Клінічно значущий вплив на QT (QTc) інтервал відсутній, навіть при тривалому застосуванні високих доз азеластину.
При нанесенні на слизову ока проявляються додаткові протизапальні та мембраностабілізуючі ефекти азеластину: азеластин гальмує вивільнення медіаторів ранньої та пізньої фази алергічних реакцій, наприклад, лейкотрієна, гістаміну, фактора активації тромбоцитів; знижує кількість ICAM-1 (молекула міжклітинної адгезії 1) та еозинофільних клітин.
Клінічно значущого впливу на QT (QTc) інтервал не виявлено навіть при тривалому застосуванні високих доз азеластину.
При інтраназальному введенні зменшує свербіж і закладеність носа, чхання та ринорею. Ослаблення симптомів алергічного риніту відзначається починаючи з 15 хв після застосування і триває до 12 годин і більше.
Клінічно значущий вплив на QT (QTc) інтервал відсутній, навіть при тривалому застосуванні високих доз азеластину.
При нанесенні на слизову ока проявляються додаткові протизапальні та мембраностабілізуючі ефекти азеластину: азеластин гальмує вивільнення медіаторів ранньої та пізньої фази алергічних реакцій, наприклад, лейкотрієна, гістаміну, фактора активації тромбоцитів; знижує кількість ICAM-1 (молекула міжклітинної адгезії 1) та еозинофільних клітин.
Клінічно значущого впливу на QT (QTc) інтервал не виявлено навіть при тривалому застосуванні високих доз азеластину.
Фармакокінетика
Біодоступність після інтраназального застосування близько 40 %.
Максимальна концентрація (Cmax) в крові після інтраназального застосування досягається через 2-3 години. При застосуванні інтраназально в добовій дозі 0,56 мг азеластину гідрохлориду (одне впорскування в кожний носовий хід двічі на день) середня рівноважна концентрація азеластину гідрохлориду в плазмі через 2 години після прийому становить 0,65 нг/мл.
Подвоєння загальної добової дози до 1,12 мг (два впорскування в кожний носовий хід двічі на день) призводить до стійкої середньої концентрації азеластину в плазмі, рівної 1,09 нг/мл.
Однак, незважаючи на відносно високе всмоктування у пацієнтів, системна дія після інтраназального застосування приблизно в 8 разів нижча, ніж після перорального прийому добової дози 4,4 мг азеластину гідрохлориду, яка є терапевтичною пероральною дозою для лікування алергічного риніту.
Інтраназальне застосування у пацієнтів з алергічним ринітом викликає підвищення рівня азеластину в плазмі крові порівняно зі здоровими суб'єктами.
Інші фармакокінетичні дані вивчені при застосуванні всередину.
Зв'язок з білками крові 80-90%.
Метаболізується в печінці шляхом окислення за участю системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту дезметилазеластину. Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів.
Період напіввиведення (Т1/2) азеластину - близько 20 год, його активного метаболіту дезметилазеластину - близько 45 год.
Навіть при багаторазовому застосуванні очних крапель Аллергодила (по 1 краплі в кожне око чотири рази на день) максимальні концентрації азеластину в плазмі крові дуже низькі і виявляються на межі або нижче межі вимірювань.
Максимальна концентрація (Cmax) в крові після інтраназального застосування досягається через 2-3 години. При застосуванні інтраназально в добовій дозі 0,56 мг азеластину гідрохлориду (одне впорскування в кожний носовий хід двічі на день) середня рівноважна концентрація азеластину гідрохлориду в плазмі через 2 години після прийому становить 0,65 нг/мл.
Подвоєння загальної добової дози до 1,12 мг (два впорскування в кожний носовий хід двічі на день) призводить до стійкої середньої концентрації азеластину в плазмі, рівної 1,09 нг/мл.
Однак, незважаючи на відносно високе всмоктування у пацієнтів, системна дія після інтраназального застосування приблизно в 8 разів нижча, ніж після перорального прийому добової дози 4,4 мг азеластину гідрохлориду, яка є терапевтичною пероральною дозою для лікування алергічного риніту.
Інтраназальне застосування у пацієнтів з алергічним ринітом викликає підвищення рівня азеластину в плазмі крові порівняно зі здоровими суб'єктами.
Інші фармакокінетичні дані вивчені при застосуванні всередину.
Зв'язок з білками крові 80-90%.
Метаболізується в печінці шляхом окислення за участю системи цитохрому Р450 з утворенням активного метаболіту дезметилазеластину. Виводиться в основному нирками у вигляді неактивних метаболітів.
Період напіввиведення (Т1/2) азеластину - близько 20 год, його активного метаболіту дезметилазеластину - близько 45 год.
Навіть при багаторазовому застосуванні очних крапель Аллергодила (по 1 краплі в кожне око чотири рази на день) максимальні концентрації азеластину в плазмі крові дуже низькі і виявляються на межі або нижче межі вимірювань.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Краплі очні, інтракон'юнктивально.
Сезонний алергічний кон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій лікаря дорослим і дітям від 4 років — по 1 краплі в кожне око 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності — по 1 краплі в кожне око до 4 разів на день.
У разі передбачуваного впливу алергену препарат застосовують з профілактичною метою.
Несезонний (цілорічний) алергічний кон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій лікаря, дорослим і дітям до 12 років — по 1 краплі в кожне око 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності — по 1 краплі в кожне око до 4 разів на день.
Спрей назальний дозований, інтраназально.
Алергічний риніт і ринокон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій дорослим і дітям 6 років і старше — по 1 дозі (140 мкг/0,14 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності дорослим і дітям старше 12 років — по 2 дози (280 мкг/0,28 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері).
Аллергодил застосовується до припинення симптомів і підходить для тривалого застосування, але не більше 6 міс безперервного лікування.
Вазомоторний риніт: дорослим і дітям старше 12 років — по 2 дози (280 мкг/0,28 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері).
Аллергодил застосовується до припинення симптомів і підходить для тривалого застосування, але не більше 8 тижнів безперервного лікування.
Правила застосування препарату:
1. Зняти захисний ковпачок.
2. Перед першим використанням натиснути на розпилювач 2-3 рази.
3. Залежно від призначеної дози впорснути по 1 або по 2 рази в кожну ніздрю, тримаючи при цьому голову прямо.
4. Знову надіти захисний ковпачок.
Сезонний алергічний кон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій лікаря дорослим і дітям від 4 років — по 1 краплі в кожне око 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності — по 1 краплі в кожне око до 4 разів на день.
У разі передбачуваного впливу алергену препарат застосовують з профілактичною метою.
Несезонний (цілорічний) алергічний кон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій лікаря, дорослим і дітям до 12 років — по 1 краплі в кожне око 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності — по 1 краплі в кожне око до 4 разів на день.
Спрей назальний дозований, інтраназально.
Алергічний риніт і ринокон'юнктивіт: при відсутності інших рекомендацій дорослим і дітям 6 років і старше — по 1 дозі (140 мкг/0,14 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері). При необхідності дорослим і дітям старше 12 років — по 2 дози (280 мкг/0,28 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері).
Аллергодил застосовується до припинення симптомів і підходить для тривалого застосування, але не більше 6 міс безперервного лікування.
Вазомоторний риніт: дорослим і дітям старше 12 років — по 2 дози (280 мкг/0,28 мл) в кожний носовий хід 2 рази на день (вранці та ввечері).
Аллергодил застосовується до припинення симптомів і підходить для тривалого застосування, але не більше 8 тижнів безперервного лікування.
Правила застосування препарату:
1. Зняти захисний ковпачок.
2. Перед першим використанням натиснути на розпилювач 2-3 рази.
3. Залежно від призначеної дози впорснути по 1 або по 2 рази в кожну ніздрю, тримаючи при цьому голову прямо.
4. Знову надіти захисний ковпачок.
Показання
Спрей назальний
Краплі очні
- лікування сезонного та цілорічного алергічного риніту (в т.ч. сінна лихоманка) і ринокон'юнктивіту;
- лікування симптомів вазомоторного (цілорічного неалергічного) риніту, таких як закладеність носа, ринорея, чхання, постназальний синдром.
Краплі очні
- профілактика та лікування сезонного алергічного кон'юнктивіту;
- лікування несезонного (цілорічного) алергічного кон'юнктивіту.
Протипоказання
- дитячий вік до 6 років (при алергічному риніті і ринокон'юнктивіті);
- дитячий вік до 12 років (при вазомоторному риніті);
- дитячий вік до 6 років (для очних крапель)
- підвищена чутливість до азеластину та/або інших компонентів препарату.
Особливі вказівки
При застосуванні очних крапель не рекомендується носити контактні лінзи.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В окремих випадках при інтраназальному застосуванні виявляється втома, різного ступеня вираженості і слабкість, які можуть бути викликані також і основним захворюванням. У цих випадках не рекомендується керувати автомобілем і працювати з небезпечними механізмами. Вживання алкоголю може посилити ці явища.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В окремих випадках при інтраназальному застосуванні виявляється втома, різного ступеня вираженості і слабкість, які можуть бути викликані також і основним захворюванням. У цих випадках не рекомендується керувати автомобілем і працювати з небезпечними механізмами. Вживання алкоголю може посилити ці явища.
Побічні ефекти
Рідко: сухість і подразнення слизової оболонки порожнини носа, порушення смакових відчуттів, сухість у роті, порушення апетиту, нудота, блювання, болі в епігастрії, шкірний висип, спрага, збільшення маси тіла.
В окремих випадках: носова кровотеча.
В окремих випадках: носова кровотеча.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
Немає даних
Лікарська форма
Краплі очні, 0,05%.
По 6 або 10 мл розчину у флаконі з напівпрозорого ПЕ високої щільності з крапельницею з ПЕНП з білим ковпачком з ПЕ високої щільності. По 1 фл. в картонній пачці.
Спрей назальний дозований, 0,14 мг/доза.
По 10 мл розчину в скляному флаконі коричневого кольору з навинчуваним розпилювачем-дозатором. По 1 фл. в картонній пачці.
По 6 або 10 мл розчину у флаконі з напівпрозорого ПЕ високої щільності з крапельницею з ПЕНП з білим ковпачком з ПЕ високої щільності. По 1 фл. в картонній пачці.
Спрей назальний дозований, 0,14 мг/доза.
По 10 мл розчину в скляному флаконі коричневого кольору з навинчуваним розпилювачем-дозатором. По 1 фл. в картонній пачці.
