Allergodil
Allergodil
АТХ код:
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Azelastin-Xantis, Azelastin gidroxlorid, Oftasayt
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rр.: Aer. "Allergodil" 10 ml
D. S. Har bir burun yo'liga 1 doza (140 mkg/0.14 ml) 2 marta/kun ertalab va kechqurun.
Rp.: Sol. "Allergodil" 0,05% - 10 ml
D.S. Intrakon'yunktival, har bir ko'zga 1 tomchi 2 marta/kun (ertalab va kechqurun).
D. S. Har bir burun yo'liga 1 doza (140 mkg/0.14 ml) 2 marta/kun ertalab va kechqurun.
Rp.: Sol. "Allergodil" 0,05% - 10 ml
D.S. Intrakon'yunktival, har bir ko'zga 1 tomchi 2 marta/kun (ertalab va kechqurun).
Farmakologik xossalar
Antiallergik, antigistamin.
Farmakodinamika
Azelastin, ftalazinon hosilasi, uzoq muddatli antiallergik vositadir. Selektiv H1-gistaminblokator sifatida antigistamin, antiallergik va membranostabilizatsion ta'sir ko'rsatadi, kapillyarlarning o'tkazuvchanligini va eksudatsiyani kamaytiradi, tukli hujayralar membranalarini barqarorlashtiradi va ulardan biologik faol moddalar (gistamin, serotonin, leyotrienlar, trombotsitlarni faollashtiruvchi omil va boshqalar) ajralib chiqishini oldini oladi, bronxospazmni keltirib chiqaradi va allergik reaksiyalar va yallig'lanishning erta va kech bosqichlarini rivojlanishiga yordam beradi. Mahalliy qo'llashda tizimli ta'sir ahamiyatsiz.
Intranozal qo'llashda burun qichishishi va tiqilishi, aksirish va rinoreyani kamaytiradi. Allergik rinit simptomlarining yengillashuvi qo'llashdan 15 daqiqa o'tgach boshlanadi va 12 soat va undan ko'proq davom etadi.
Klinik jihatdan ahamiyatli QT (QTc) intervaliga ta'sir yo'q, hatto azelastinning yuqori dozalari uzoq muddat qo'llanganda ham.
Ko'z shilliq qavatiga qo'llanganda azelastinning qo'shimcha yallig'lanishga qarshi va membranostabilizatsion ta'siri namoyon bo'ladi: azelastin allergik reaksiyalarning erta va kech fazalarining mediatorlarini, masalan, leyotrien, gistamin, trombotsitlarni faollashtiruvchi omil ajralishini to'xtatadi; ICAM-1 (hujayralararo adgeziya molekulasi 1) va eozinofilik hujayralar sonini kamaytiradi.
Klinik jihatdan ahamiyatli QT (QTc) intervaliga ta'sir aniqlanmagan, hatto azelastinning yuqori dozalari uzoq muddat qo'llanganda ham.
Intranozal qo'llashda burun qichishishi va tiqilishi, aksirish va rinoreyani kamaytiradi. Allergik rinit simptomlarining yengillashuvi qo'llashdan 15 daqiqa o'tgach boshlanadi va 12 soat va undan ko'proq davom etadi.
Klinik jihatdan ahamiyatli QT (QTc) intervaliga ta'sir yo'q, hatto azelastinning yuqori dozalari uzoq muddat qo'llanganda ham.
Ko'z shilliq qavatiga qo'llanganda azelastinning qo'shimcha yallig'lanishga qarshi va membranostabilizatsion ta'siri namoyon bo'ladi: azelastin allergik reaksiyalarning erta va kech fazalarining mediatorlarini, masalan, leyotrien, gistamin, trombotsitlarni faollashtiruvchi omil ajralishini to'xtatadi; ICAM-1 (hujayralararo adgeziya molekulasi 1) va eozinofilik hujayralar sonini kamaytiradi.
Klinik jihatdan ahamiyatli QT (QTc) intervaliga ta'sir aniqlanmagan, hatto azelastinning yuqori dozalari uzoq muddat qo'llanganda ham.
Farmakokinetika
Intranozal qo'llashdan keyin biokiraolishligi taxminan 40 %.
Maksimal konsentratsiya (Cmax) qonda intranozal qo'llashdan keyin 2-3 soatda erishiladi. Kunlik 0,56 mg azelastin gidroxlorid dozasida (har bir burun yo'liga kuniga ikki marta bir marta purkash) 2 soat o'tgach plazmadagi o'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 0,65 ng/ml ni tashkil qiladi.
Kunlik umumiy dozaning 1,12 mg gacha ikki barobar oshirilishi (har bir burun yo'liga kuniga ikki marta ikki marta purkash) plazmada azelastinning barqaror o'rtacha konsentratsiyasini 1,09 ng/ml ga olib keladi.
Biroq, bemorlarda nisbatan yuqori so'rilishiga qaramay, intranozal qo'llashdan keyin tizimli ta'sir og'iz orqali qabul qilingan 4,4 mg azelastin gidroxlorid kunlik dozasidan taxminan 8 marta past.
Allergik rinitli bemorlarda intranozal qo'llash qonda azelastin darajasini sog'lom sub'ektlarga nisbatan oshiradi.
Boshqa farmakokinetik ma'lumotlar og'iz orqali qo'llashda o'rganilgan.
Qon oqsillari bilan bog'lanishi 80-90%.
Jigar orqali oksidlanish yo'li bilan sitoxrom P450 tizimi ishtirokida faol metabolit dezmetilazelastin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Azelastinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 20 soat, uning faol metaboliti dezmetilazelastinning yarim chiqarilish davri taxminan 45 soat.
Allergodil ko'z tomchilarini (har bir ko'zga kuniga to'rt marta bir tomchi) bir necha marta qo'llashda qonda azelastinning maksimal konsentratsiyalari juda past va o'lchov chegarasida yoki undan pastda aniqlanadi.
Maksimal konsentratsiya (Cmax) qonda intranozal qo'llashdan keyin 2-3 soatda erishiladi. Kunlik 0,56 mg azelastin gidroxlorid dozasida (har bir burun yo'liga kuniga ikki marta bir marta purkash) 2 soat o'tgach plazmadagi o'rtacha muvozanat konsentratsiyasi 0,65 ng/ml ni tashkil qiladi.
Kunlik umumiy dozaning 1,12 mg gacha ikki barobar oshirilishi (har bir burun yo'liga kuniga ikki marta ikki marta purkash) plazmada azelastinning barqaror o'rtacha konsentratsiyasini 1,09 ng/ml ga olib keladi.
Biroq, bemorlarda nisbatan yuqori so'rilishiga qaramay, intranozal qo'llashdan keyin tizimli ta'sir og'iz orqali qabul qilingan 4,4 mg azelastin gidroxlorid kunlik dozasidan taxminan 8 marta past.
Allergik rinitli bemorlarda intranozal qo'llash qonda azelastin darajasini sog'lom sub'ektlarga nisbatan oshiradi.
Boshqa farmakokinetik ma'lumotlar og'iz orqali qo'llashda o'rganilgan.
Qon oqsillari bilan bog'lanishi 80-90%.
Jigar orqali oksidlanish yo'li bilan sitoxrom P450 tizimi ishtirokida faol metabolit dezmetilazelastin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosan buyraklar orqali nofaol metabolitlar shaklida chiqariladi.
Azelastinning yarim chiqarilish davri (T1/2) taxminan 20 soat, uning faol metaboliti dezmetilazelastinning yarim chiqarilish davri taxminan 45 soat.
Allergodil ko'z tomchilarini (har bir ko'zga kuniga to'rt marta bir tomchi) bir necha marta qo'llashda qonda azelastinning maksimal konsentratsiyalari juda past va o'lchov chegarasida yoki undan pastda aniqlanadi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Ko'z tomchilari, intrakon'yunktival.
Mavsumiy allergik kon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 4 yoshdan oshgan bolalarga har bir ko'zga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 tomchi. Zarur bo'lsa, har bir ko'zga kuniga 4 martagacha 1 tomchi.
Allergen ta'siri kutilganda, preparat profilaktik maqsadda qo'llaniladi.
Mavsumiy bo'lmagan (yil davomida) allergik kon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga har bir ko'zga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 tomchi. Zarur bo'lsa, har bir ko'zga kuniga 4 martagacha 1 tomchi.
Dozali burun spreyi, intranozal.
Allergik rinit va rinokon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 doza (140 mkg/0,14 ml). Zarur bo'lsa, kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 2 doza (280 mkg/0,28 ml).
Allergodil simptomlar yo'qolgunga qadar qo'llaniladi va uzoq muddatli qo'llash uchun mos, lekin uzluksiz davolash 6 oydan oshmasligi kerak.
Vazomotor rinit: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 2 doza (280 mkg/0,28 ml).
Allergodil simptomlar yo'qolgunga qadar qo'llaniladi va uzoq muddatli qo'llash uchun mos, lekin uzluksiz davolash 8 haftadan oshmasligi kerak.
Preparatni qo'llash qoidalari:
1. Himoya qopqog'ini olib tashlang.
2. Birinchi marta foydalanishda purkagichni 2-3 marta bosing.
3. Belgilangan dozaga qarab, har bir burun yo'liga 1 yoki 2 marta purkash, boshni to'g'ri tutib.
4. Himoya qopqog'ini yana joyiga qo'ying.
Mavsumiy allergik kon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 4 yoshdan oshgan bolalarga har bir ko'zga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 tomchi. Zarur bo'lsa, har bir ko'zga kuniga 4 martagacha 1 tomchi.
Allergen ta'siri kutilganda, preparat profilaktik maqsadda qo'llaniladi.
Mavsumiy bo'lmagan (yil davomida) allergik kon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga har bir ko'zga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 tomchi. Zarur bo'lsa, har bir ko'zga kuniga 4 martagacha 1 tomchi.
Dozali burun spreyi, intranozal.
Allergik rinit va rinokon'yunktivit: shifokor tomonidan boshqa tavsiyalar bo'lmasa, kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 1 doza (140 mkg/0,14 ml). Zarur bo'lsa, kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 2 doza (280 mkg/0,28 ml).
Allergodil simptomlar yo'qolgunga qadar qo'llaniladi va uzoq muddatli qo'llash uchun mos, lekin uzluksiz davolash 6 oydan oshmasligi kerak.
Vazomotor rinit: kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga har bir burun yo'liga 2 marta kuniga (ertalab va kechqurun) 2 doza (280 mkg/0,28 ml).
Allergodil simptomlar yo'qolgunga qadar qo'llaniladi va uzoq muddatli qo'llash uchun mos, lekin uzluksiz davolash 8 haftadan oshmasligi kerak.
Preparatni qo'llash qoidalari:
1. Himoya qopqog'ini olib tashlang.
2. Birinchi marta foydalanishda purkagichni 2-3 marta bosing.
3. Belgilangan dozaga qarab, har bir burun yo'liga 1 yoki 2 marta purkash, boshni to'g'ri tutib.
4. Himoya qopqog'ini yana joyiga qo'ying.
Ko'rsatmalar
Burun spreyi
Ko'z tomchilari
- mavsumiy va yil davomida allergik rinit (shu jumladan, pichan isitmasi) va rinokon'yunktivitni davolash;
- vazomotor (yil davomida allergik bo'lmagan) rinit simptomlarini, masalan, burun tiqilishi, rinoreya, aksirish, postnazal sindromni davolash.
Ko'z tomchilari
- mavsumiy allergik kon'yunktivitni profilaktika va davolash;
- mavsumiy bo'lmagan (yil davomida) allergik kon'yunktivitni davolash.
Qarshi ko'rsatmalar
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (allergik rinit va rinokon'yunktivitda);
- 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (vazomotor rinitda);
- 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (ko'z tomchilari uchun)
- azelastin va/yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Ko'z tomchilarini qo'llashda kontakt linzalarni taqish tavsiya etilmaydi.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi hollarda intranozal qo'llashda charchoq, turli darajada ifodalangan va zaiflik aniqlanadi, bu asosiy kasallik bilan ham bog'liq bo'lishi mumkin. Bunday hollarda avtomobilni boshqarish va xavfli mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi. Spirtli ichimlik iste'moli bu holatlarni kuchaytirishi mumkin.
Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Ba'zi hollarda intranozal qo'llashda charchoq, turli darajada ifodalangan va zaiflik aniqlanadi, bu asosiy kasallik bilan ham bog'liq bo'lishi mumkin. Bunday hollarda avtomobilni boshqarish va xavfli mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi. Spirtli ichimlik iste'moli bu holatlarni kuchaytirishi mumkin.
Nojo'ya ta'sirlar
Kamdan-kam: burun bo'shlig'i shilliq qavatining qurishi va tirnash xususiyati, ta'm sezgilarining buzilishi, og'izning qurishi, ishtahaning buzilishi, ko'ngil aynishi, qusish, epigastriyadagi og'riqlar, teri toshmasi, chanqoq, tana vaznining oshishi.
Yakka hollarda: burun qonashi.
Yakka hollarda: burun qonashi.
Dozaning oshib ketishi
Ma'lumot yo'q
Dorilarning o'zaro ta'siri
Ma'lumot yo'q
Chiqarilish shakli
Ko'z tomchilari, 0,05%.
6 yoki 10 ml eritma yarim shaffof yuqori zichlikdagi PE flakonida, oq qopqoq bilan PEHP tomizgich bilan. 1 fl. karton qutida.
Dozali burun spreyi, 0,14 mg/doza.
10 ml eritma jigarrang shisha flakonida, burama purkagich-dozator bilan. 1 fl. karton qutida.
6 yoki 10 ml eritma yarim shaffof yuqori zichlikdagi PE flakonida, oq qopqoq bilan PEHP tomizgich bilan. 1 fl. karton qutida.
Dozali burun spreyi, 0,14 mg/doza.
10 ml eritma jigarrang shisha flakonida, burama purkagich-dozator bilan. 1 fl. karton qutida.
