Атимос

Бета-адреноміметик. Діє переважно на β2-адренорецептори. Має бронхолітичну дію, купірує та попереджає бронхоспазм. Інгібує вивільнення гістаміну, лейкотрієнів та простагландину D2 з тучних клітин, базофілів та сенсибілізованих клітин бронхоальвеолярного дерева.

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

При інгаляційному введенні можливе проковтування близько 90% активної речовини. При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Абсорбція становить 65%. Cmax досягається через 0.5-1 год. Зв'язування з білками плазми - 61-64%. Метаболізується переважно шляхом глюкуронізації. Після прийому формотеролу всередину T1/2 становить 2-3 год. Після інгаляції формотеролу T1/2 - 5 год. Формотерол та його метаболіти виводяться повністю: при прийомі всередину 2/3 дози виводяться з сечею, 1/3 з калом. Після інгаляції формотеролу в середньому 6-9% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.

Для дорослих:

Для дітей:

- Профілактика та лікування бронхоспазму у хворих з бронхіальною астмою;
- Профілактика та лікування бронхоспазму, викликаного алергенами, фізичним навантаженням або холодним повітрям.
- Профілактика та лікування бронхіальної обструкції у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОБЛ).

Підвищена чутливість до формотеролу або інших бета-адреноміметиків; дитячий вік - залежно від лікарської форми; період грудного вигодовування.

З обережністю
 При рефрактерному цукровому діабеті; тиреотоксикозі; феохромоцитомі; гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії; ідіопатичному субаортальному стенозі; важкій артеріальній гіпертензії; аневризмі серця або інших важких серцево-судинних захворюваннях, таких як ІХС, включаючи гострий інфаркт міокарда, порушення ритму серця, включаючи тахіаритмії; при AV-блокаді III ступеня; важкій хронічній серцевій недостатності; оклюзійних судинних захворюваннях, аневризмі; вродженому або викликаному лікарськими засобами подовженні інтервалу QT (QTc> 0.44 сек); гіпертрофії передміхурової залози; глаукомі; при вагітності.

Формотерол не призначений для купірування гострих нападів бронхіальної астми.

Пацієнти з бронхіальною астмою, яким потрібно лікування тривало діючими бета2-адреноміметиками, повинні отримувати оптимальну підтримуючу протизапальну терапію (інгаляційними або пероральними ГКС), в т.ч. і після введення в схему лікування формотеролу, навіть якщо у них спостерігається зменшення симптомів. Якщо симптоми зберігаються або потрібно збільшення доз бета2- адреноміметиків, то це вказує на погіршення перебігу основного захворювання і на необхідність перегляду підтримуючої терапії.

Під час лікування формотеролом можуть виникнути серйозні пов'язані з бронхіальною астмою небажані явища і загострення основного захворювання. Якщо симптоми бронхіальної астми зберігаються і не піддаються контролю або погіршуються після початку лікування формотеролом, пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування, але проконсультуватися з лікарем. Як тільки настає контроль над симптомами бронхіальної астми, слід розглянути питання про поступове зниження доз формотеролу. Слід застосовувати найменші ефективні дози формотеролу.

Раптове і прогресуюче посилення бронхообструкції може загрожувати життю пацієнта і вимагати негайного медичного втручання.

З огляду на гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають формотерол, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.

Якщо планується проведення загальної анестезії за допомогою галогенвмісних анестетиків, слід переконатися в тому, що формотерол не застосовувався протягом 12 год до початку анестезії.

У період застосування формотеролу слід регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з низькими вихідними значеннями вмісту калію в сироватці крові або з підвищеним ризиком його зниження. Також слід контролювати вміст калію в сироватці крові, якщо його зниження спостерігалося під час попереднього лікування бета2-адреноміметиками короткої дії. При необхідності слід відшкодовувати втрати калію для усунення гіпокаліємії.

Внаслідок зниження вмісту калію в сироватці крові можуть посилюватися ефекти лікарських препаратів наперстянки.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами

У період застосування формотеролу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, екзантема, кропив'янка, свербіж.

З боку обміну речовин: нечасто - гіпокаліємія, гіперглікемія.

З боку психіки: нечасто - ажитація, тривожність, підвищена збудливість, порушення сну; дуже рідко - поведінкові розлади, галюцинації.

З боку нервової системи: часто - тремор, головний біль; нечасто - запаморочення, дисгевзія; дуже рідко - стимуляція ЦНС (у вигляді надмірної збудливості - в основному спостерігалися у дітей віком до 12 років).

З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія, тихіаритмія: рідко - порушення ритму серця (фібриляція передсердь, суправентрикулярна тахікардія, екстрасистолія), стенокардія, зміни АТ; дуже рідко - подовження інтервалу QTc.

З боку дихальної системи: часто - кашель; нечасто - подразнення ротоглотки; рідко - парадоксальний бронхоспазм; дуже рідко - задишка, загострення бронхіальної астми.

З боку травної системи: нечасто - сухість слизової оболонки ротової порожнини, нудота.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висип, гіпергідроз.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто - м'язові судоми, міалгія.

З боку сечовидільної системи: рідко - нефрит.

Інші: дуже рідко - периферичні набряки.

Лікування бета2-адреноміметиками може призводити до підвищення концентрації в крові інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину і кетонових тіл.

Симптоми: напад стенокардії, артеріальна гіпер- або гіпотензія, тахікардія (більше 200 уд./хв), аритмія, нервозність, головний біль, тремор, судомні напади, судоми м'язів, сухість у роті, серцебиття, нудота, запаморочення, втомлюваність, слабкість, гіпокаліємія, гіперглікемія, безсоння, метаболічний ацидоз. Можливі зупинка серця і летальний наслідок (як і при застосуванні всіх інгаляційних симпатоміметиків). Мінімальна летальна доза для щурів, які отримували формотеролу фумарат інгаляційно, становила 156 мг/кг (приблизно в 53000 і 25000 разів вище інгаляційної МРДЧ для дорослих і дітей, відповідно, при розрахунку на площу поверхні тіла в мг/м2).

Лікування: відміна формотеролу, симптоматична і підтримуюча терапія, ЕКГ-моніторинг. Використання кардіоселективних бета-адреноблокаторів повинно здійснюватися з урахуванням можливого ризику розвитку бронхоспазму. Дані про ефективність діалізу при передозуванні формотеролу недостатні.

При одночасному застосуванні антиаритмічні засоби Iа класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і III класу (соталол, аміодарон), фенотіазини, деякі антигістамінні засоби (такі як терфенадин, астемізол, мізоластин), інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, еритроміцин для в/в введення, пентамідин, сультоприд, ванкоміцин, галофантрин, бепридил можуть подовжувати QTc-інтервал і збільшувати ризик розвитку шлуночкових порушень ритму.

При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів, таких як інші бета2-адреноміметики або епінефрин (адреналін) можливе посилення небажаних ефектів формотеролу.

Одночасне застосування формотеролу і теофіліну може призводити до взаємного потенціювання бронхолітичних ефектів, але при цьому можливе збільшення небажаних ефектів, таких як порушення серцевого ритму.

Одночасне застосування з похідними ксантину, ГКС або діуретиками, такими як тіазидні і петльові діуретики, може посилити гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку порушень ритму серця у пацієнтів, які приймають препарати наперстянки.

L-допа, L-тироксин, окситоцин, етанол потенціюють симпатоміметичні ефекти і можуть сприяти розвитку порушень регуляції функції серцево-судинної системи при їх одночасному застосуванні з формотеролом.

Існує підвищений ризик розвитку порушень ритму у пацієнтів, яким одночасно проводиться загальна анестезія галогенвмісними анестетиками.

Бронхорозширювальні ефекти формотеролу можуть посилюватися при одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів.

При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.

Аерозоль для інгаляцій дозований у вигляді безбарвного або світло-жовтого кольору, прозорого розчину.

100 доз - балончики алюмінієві (1) з дозуючим клапаном і інгалятором - пачки картонні.
120 доз - балончики алюмінієві (1) з дозуючим клапаном і інгалятором - пачки картонні.