Форадил
Foradil
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Атимос, Формотерол, Зафірон, Фортикс, Оксис Турбухалер
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Caps. "Foradil" 12 мкг № 30
D.S. Інгаляційно, 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
D.S. Інгаляційно, 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
Фармакологічні властивості
Бронходилатуючий.
Фармакодинаміка
Формотерол є селективним агоністом β2-рецепторів. Він чинить бронхорозширювальну дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Дія препарату настає швидко (в межах 1–3 хв) і зберігається протягом 12 год після інгаляції. При використанні терапевтичних доз вплив на серцево-судинну систему мінімальний і відзначається лише в рідкісних випадках.
Препарат Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів з опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення.
В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) і (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами β2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800–1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не чинив негативного впливу на активність (R,R) енантіомера щодо впливу на гладку мускулатуру трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих 2 енантіомерів, порівняно з рацемічною сумішшю.
В дослідженнях, проведених у людей, показано, що препарат Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному вдихуваними алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект препарату Форадил залишається вираженим протягом 12 год після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень як протягом дня, так і вночі.
У хворих ХОЗЛ стабільного перебігу формотерол, застосовуваний у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидке настання бронхорозширювального ефекту, який триває протягом мінімум 12 год і супроводжується поліпшенням параметрів якості життя.
Препарат Форадил гальмує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів з опасистих клітин. В експериментах на тваринах були показані деякі протизапальні властивості формотеролу, такі як здатність перешкоджати розвитку набряку та накопиченню клітин запалення.
В експериментальних дослідженнях на тваринах in vitro було показано, що рацемічний формотерол та його (R,R) і (S,S) енантіомери є високоселективними агоністами β2-рецепторів. (S,S) енантіомер був у 800–1000 разів менш активний ніж (R,R) енантіомер і не чинив негативного впливу на активність (R,R) енантіомера щодо впливу на гладку мускулатуру трахеї. Не було отримано фармакологічних доказів переваги використання одного з цих 2 енантіомерів, порівняно з рацемічною сумішшю.
В дослідженнях, проведених у людей, показано, що препарат Форадил ефективно запобігає бронхоспазму, викликаному вдихуваними алергенами, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Оскільки бронхорозширювальний ефект препарату Форадил залишається вираженим протягом 12 год після інгаляції, призначення препарату 2 рази на добу для тривалої підтримуючої терапії дозволяє в більшості випадків забезпечити необхідний контроль бронхоспазму при хронічних захворюваннях легень як протягом дня, так і вночі.
У хворих ХОЗЛ стабільного перебігу формотерол, застосовуваний у вигляді інгаляцій з Аеролайзера в дозах по 12 або 24 мкг 2 рази на день, викликає швидке настання бронхорозширювального ефекту, який триває протягом мінімум 12 год і супроводжується поліпшенням параметрів якості життя.
Фармакокінетика
Терапевтичний діапазон доз формотеролу становить від 12 до 24 мкг 2 рази на день. Дані по фармакокінетиці формотеролу отримані у здорових добровольців після інгаляції формотеролу в дозах вище рекомендованого діапазону і у хворих на хронічну обструктивну хворобу легень (ХОЗЛ) після інгаляції формотеролу в терапевтичних дозах.
Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, Cmax формотеролу в плазмі становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хв після інгаляції. У хворих ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хв, 2 і 6 год після інгаляції, знаходилися в діапазонах 11,5–25,7 і 23,3–50,3 пмоль/л відповідно.
В дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) і (S,S) енантіомерів з сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоці підвищується пропорційно величині інгаляційної дози (12–96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу з сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63–73%, а у хворих ХОЗЛ — на 19–38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу в плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не відзначалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій.
Так само, як це повідомлялося і для інших ЛЗ, застосовуваних у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, застосовуваного за допомогою інгалятора, буде проковтуватися і потім всмоктуватися з ШКТ. При призначенні 80 мкг 3Н-меченого формотеролу всередину 2 здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу.
Зв'язування з білками плазми крові та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61–64%, зв'язування з альбуміном сироватки — 34%. У діапазоні концентрацій, відзначених після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається.
Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація з глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму — О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією).
Малозначущі шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформілюванням. Багато ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідації (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) та О-деметилювання (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2А6) формотеролу, що передбачає низьку ймовірність лікарської взаємодії шляхом інгібування якогось ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450.
Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10 або 7% дози відповідно, визначалося в сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40 і 60% відповідно, після одноразової дози формотеролу (12–120 мкг) у здорових добровольців і після одноразових і повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астму. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосованої всередину дози виводиться з сечею, 1/3 — з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.
У здорових добровольців кінцевий T1/2 формотеролу з плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві T1/2 (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані за екскрецією з сечею, становили 13,9 і 12,3 год відповідно.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Стать. Після корекції за масою тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків і у жінок не мають суттєвих відмінностей.
Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася.
Педіатрія. У клінічному дослідженні у дітей віком 5–12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18–84% порівняно з відповідним показником, виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей в сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу.
Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок. Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок не вивчалася.
Всмоктування. Після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг здоровим добровольцям формотерол швидко абсорбувався в плазму, Cmax формотеролу в плазмі становила 266 пмоль/л і досягалася протягом 5 хв після інгаляції. У хворих ХОЗЛ, які отримували формотерол у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, концентрації формотеролу в плазмі, виміряні через 10 хв, 2 і 6 год після інгаляції, знаходилися в діапазонах 11,5–25,7 і 23,3–50,3 пмоль/л відповідно.
В дослідженнях, в яких вивчали сумарну екскрецію формотеролу та його (R,R) і (S,S) енантіомерів з сечею, було показано, що кількість формотеролу в системному кровотоці підвищується пропорційно величині інгаляційної дози (12–96 мкг). Після інгаляційного застосування формотеролу в дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів екскреція незміненого формотеролу з сечею у хворих з бронхіальною астмою збільшувалася на 63–73%, а у хворих ХОЗЛ — на 19–38%. Це вказує на деяку кумуляцію формотеролу в плазмі після багаторазових інгаляцій. При цьому не відзначалося більшої кумуляції одного з енантіомерів формотеролу порівняно з іншим після повторних інгаляцій.
Так само, як це повідомлялося і для інших ЛЗ, застосовуваних у вигляді інгаляцій, більша частина формотеролу, застосовуваного за допомогою інгалятора, буде проковтуватися і потім всмоктуватися з ШКТ. При призначенні 80 мкг 3Н-меченого формотеролу всередину 2 здоровим добровольцям абсорбувалося щонайменше 65% формотеролу.
Зв'язування з білками плазми крові та розподіл. Зв'язування формотеролу з білками плазми становить 61–64%, зв'язування з альбуміном сироватки — 34%. У діапазоні концентрацій, відзначених після застосування терапевтичних доз препарату, насичення місць зв'язування не досягається.
Метаболізм. Основним шляхом метаболізму формотеролу є пряма кон'югація з глюкуроновою кислотою. Інший шлях метаболізму — О-деметилювання з подальшою кон'югацією з глюкуроновою кислотою (глюкуронідацією).
Малозначущі шляхи метаболізму включають кон'югацію формотеролу з сульфатом з подальшим деформілюванням. Багато ізоферментів беруть участь у процесах глюкуронідації (UGT1A1, 1АЗ, 1А6, 1А7, 1А8, 1А9, 1А10, 2В7 і 2В15) та О-деметилювання (CYP2D6, 2С19, 2С9 і 2А6) формотеролу, що передбачає низьку ймовірність лікарської взаємодії шляхом інгібування якогось ізоферменту, що бере участь у метаболізмі формотеролу. У терапевтичних концентраціях формотерол не інгібує ізоферменти системи цитохрому Р450.
Виведення. У хворих на бронхіальну астму та ХОЗЛ, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, приблизно 10 або 7% дози відповідно, визначалося в сечі у вигляді незміненого формотеролу. Розраховані частки (R,R) і (S,S) енантіомерів незміненого формотеролу в сечі становлять 40 і 60% відповідно, після одноразової дози формотеролу (12–120 мкг) у здорових добровольців і після одноразових і повторних доз формотеролу у хворих на бронхіальну астму. Активна речовина та її метаболіти повністю виводяться з організму; близько 2/3 від застосованої всередину дози виводиться з сечею, 1/3 — з калом. Нирковий кліренс формотеролу становить 150 мл/хв.
У здорових добровольців кінцевий T1/2 формотеролу з плазми після одноразової інгаляції формотеролу фумарату в дозі 120 мкг становить 10 год; кінцеві T1/2 (R,R) і (S,S) енантіомерів, розраховані за екскрецією з сечею, становили 13,9 і 12,3 год відповідно.
Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів
Стать. Після корекції за масою тіла фармакокінетичні параметри формотеролу у чоловіків і у жінок не мають суттєвих відмінностей.
Пацієнти похилого віку. Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів похилого віку не вивчалася.
Педіатрія. У клінічному дослідженні у дітей віком 5–12 років з бронхіальною астмою, які отримували формотеролу фумарат у дозі 12 або 24 мкг 2 рази на добу протягом 12 тижнів, екскреція незміненого формотеролу з сечею збільшувалася на 18–84% порівняно з відповідним показником, виміряним після першої дози. У клінічних дослідженнях у дітей в сечі визначалося близько 6% незміненого формотеролу.
Пацієнти з порушеннями функції печінки та/або нирок. Фармакокінетика формотеролу у пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок не вивчалася.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Препарат Форадил призначений для інгаляційного застосування у дорослих і дітей віком 5 років і старше. Препарат не призначений для прийому всередину. Доза препарату підбирається індивідуально залежно від потреб пацієнта. Слід використовувати найменшу дозу, що забезпечує терапевтичний ефект. При досягненні контролю симптомів бронхіальної астми на фоні терапії препаратом Форадил необхідно розглянути можливість поступового зниження дози препарату.
Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним лікарським контролем стану пацієнта.
Препарат являє собою порошок для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою – Аеролайзера, який входить в комплект упаковки.
Дорослі
При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
Препарат Форадил слід застосовувати тільки як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів.
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу).
Зважаючи на те, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба в застосуванні додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнту проконсультуватися з лікарем щодо перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми.
На фоні загострення бронхіальної астми не слід починати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для купірування гострих нападів бронхіальної астми.
З метою профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або неминучим впливом відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим з тяжкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг).
При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить по 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
Діти віком 5 років і старше
Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу.
При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати тільки як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів.
У дітей від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційний глюкокортикостероїд і агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їх роздільного використання.
З метою профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або неминучим впливом відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг).
Інструкції з проведення інгаляцій
Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнту, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід тільки за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для проковтування.
Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано.
Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Для того щоб звести це явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу.
Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. (Див. також Інструкцію з застосування Аеролайзера).
Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків не пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо, якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.
Інструкція з застосування Аеролайзера
1. Зняти ковпачок з Аеролайзера.
2. Міцно тримати Аеролайзер за основу і повернути мундштук у напрямку стрілки.
3. Помістити капсулу в осередок, що знаходиться в основі Аеролайзера (вона має форму капсули). Слід пам'ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки потрібно безпосередньо перед проведенням інгаляції.
4. Повернувши мундштук, закрити Аеролайзер.
5. Тримаючи Аеролайзер у строго вертикальному положенні, один раз натиснути до кінця на блакитні кнопки, що є по боках Аеролайзера. Потім відпустити їх.
На цьому етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло. Оскільки желатин їстівний, це не завдає жодної шкоди.
6. Зробити повний видих.
7. Взяти мундштук в рот і злегка відкинути голову назад. Щільно обхопити мундштук губами і зробити швидкий, рівномірний, максимально глибокий вдих.
При цьому пацієнт повинен почути характерний деренчливий звук, створюваний обертанням капсули та розпиленням порошку. Якщо характерного звуку не було, то треба відкрити Аеролайзер і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку потрібно акуратно витягти капсулу. Ні в якому разі не намагатися звільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки по боках Аеролайзера.
8. Якщо при вдиханні чути характерний звук, слід затримати дихання як можна довше. У цей же час вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Відкрити Аеролайзер і подивитися, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, виконати повторно дії, описані в пунктах 6-8.
9. Після закінчення процедури інгаляції відкрити Аеролайзер, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук і закрити Аеролайзер ковпачком.
Для видалення залишків порошку слід протерти мундштук і осередок сухою тканиною. Можна також користуватися м'яким пензликом.
Зниження дози препарату Форадил проводять під регулярним лікарським контролем стану пацієнта.
Препарат являє собою порошок для інгаляцій, який слід застосовувати тільки за допомогою спеціального пристрою – Аеролайзера, який входить в комплект упаковки.
Дорослі
При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
Препарат Форадил слід застосовувати тільки як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів.
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу препарату для дорослих (48 мкг на добу).
Зважаючи на те, що максимальна добова доза препарату Форадил становить 48 мкг, при необхідності додатково можна застосувати 12-24 мкг на добу для полегшення симптомів бронхіальної астми. Якщо потреба в застосуванні додаткових доз препарату перестає бути епізодичною (наприклад, стає частіше, ніж 2 дні на тиждень), слід рекомендувати пацієнту проконсультуватися з лікарем щодо перегляду терапії, оскільки це може вказувати на погіршення перебігу бронхіальної астми.
На фоні загострення бронхіальної астми не слід починати лікування препаратом Форадил або змінювати дозу препарату. Препарат Форадил не слід застосовувати для купірування гострих нападів бронхіальної астми.
З метою профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або неминучим впливом відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати 12 мкг препарату (вміст 1 капсули). Хворим з тяжкими бронхоспазмами в анамнезі для профілактики може знадобитися інгаляція вмісту 2-х капсул (24 мкг).
При ХОЗЛ доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить по 12-24 мкг (вміст 1-2 капсул) 2 рази на добу.
Діти віком 5 років і старше
Максимальна рекомендована доза препарату становить 24 мкг на добу.
При бронхіальній астмі доза препарату для регулярної підтримуючої терапії становить 12 мкг 2 рази на добу. Препарат Форадил слід застосовувати тільки як додаткову терапію до інгаляційних глюкокортикостероїдів.
У дітей від 5 до 12 років рекомендується застосування комбінованих препаратів, що містять інгаляційний глюкокортикостероїд і агоніст бета2-адренорецепторів тривалої дії, за винятком випадків необхідності їх роздільного використання.
З метою профілактики бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням або неминучим впливом відомого алергену, за 15 хвилин до передбачуваного контакту з алергеном або до навантаження слід інгалювати вміст 1 капсули (12 мкг).
Інструкції з проведення інгаляцій
Для того щоб забезпечити правильне застосування препарату, лікар або інший медичний працівник повинен показати пацієнту, як користуватися інгалятором; пояснити пацієнту, що застосовувати капсули з порошком для інгаляцій слід тільки за допомогою Аеролайзера; попередити пацієнта, що капсули призначені тільки для інгаляційного застосування, і не призначені для проковтування.
Діти повинні застосовувати препарат під наглядом дорослих.
Пацієнти похилого віку (старше 65 років)
Даних на користь необхідності застосування препарату в іншій дозі у пацієнтів старше 65 років порівняно з молодшими пацієнтами не отримано.
Важливо, щоб пацієнт зрозумів, що через руйнування желатинової капсули маленькі шматочки желатину в результаті інгаляції можуть потрапити в рот або горло. Для того щоб звести це явище до мінімуму, не слід проколювати капсулу більше 1 разу.
Виймати капсулу з блістерної упаковки слід безпосередньо перед застосуванням. (Див. також Інструкцію з застосування Аеролайзера).
Є окремі повідомлення про випадкове проковтування пацієнтами капсул препарату цілком. Більшість таких випадків не пов'язані з розвитком небажаних явищ. Медичний працівник повинен пояснити пацієнту, як правильно застосовувати препарат, особливо, якщо після інгаляцій у пацієнта не настає поліпшення дихання.
Інструкція з застосування Аеролайзера
1. Зняти ковпачок з Аеролайзера.
2. Міцно тримати Аеролайзер за основу і повернути мундштук у напрямку стрілки.
3. Помістити капсулу в осередок, що знаходиться в основі Аеролайзера (вона має форму капсули). Слід пам'ятати, що виймати капсулу з блістерної упаковки потрібно безпосередньо перед проведенням інгаляції.
4. Повернувши мундштук, закрити Аеролайзер.
5. Тримаючи Аеролайзер у строго вертикальному положенні, один раз натиснути до кінця на блакитні кнопки, що є по боках Аеролайзера. Потім відпустити їх.
На цьому етапі при проколюванні капсули вона може зруйнуватися, внаслідок чого маленькі шматочки желатину можуть потрапити в рот або горло. Оскільки желатин їстівний, це не завдає жодної шкоди.
6. Зробити повний видих.
7. Взяти мундштук в рот і злегка відкинути голову назад. Щільно обхопити мундштук губами і зробити швидкий, рівномірний, максимально глибокий вдих.
При цьому пацієнт повинен почути характерний деренчливий звук, створюваний обертанням капсули та розпиленням порошку. Якщо характерного звуку не було, то треба відкрити Аеролайзер і подивитися, що сталося з капсулою. Можливо, вона застрягла в осередку. У цьому випадку потрібно акуратно витягти капсулу. Ні в якому разі не намагатися звільнити капсулу шляхом повторних натискань на кнопки по боках Аеролайзера.
8. Якщо при вдиханні чути характерний звук, слід затримати дихання як можна довше. У цей же час вийняти з рота мундштук. Потім зробити видих. Відкрити Аеролайзер і подивитися, чи не залишився в капсулі порошок. Якщо в капсулі залишився порошок, виконати повторно дії, описані в пунктах 6-8.
9. Після закінчення процедури інгаляції відкрити Аеролайзер, вийняти порожню капсулу, закрити мундштук і закрити Аеролайзер ковпачком.
Для видалення залишків порошку слід протерти мундштук і осередок сухою тканиною. Можна також користуватися м'яким пензликом.
Показання
• Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з бронхіальною астмою як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами.
• Профілактика бронхоспазму, викликаного фізичним навантаженням, холодним повітрям або вдиханням алергенів як доповнення до терапії інгаляційними глюкокортикостероїдами.
• Профілактика та лікування порушень бронхіальної прохідності у хворих з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), при наявності як оборотної, так і необоротної бронхіальної обструкції, хронічним бронхітом і емфіземою легень.
Протипоказання
— дитячий вік до 5 років;
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дотримання особливої обережності при застосуванні Форадила (особливо з точки зору зниження дози) і ретельне спостереження за пацієнтами потрібно при наявності наступних супутніх захворювань: ІХС; порушення серцевого ритму і
провідності, особливо AV-блокада III ступеня; важка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; важка ступінь артеріальної гіпертензії; аневризма; феохромоцитома; гіпертрофічна кардіоміопатія; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc ( QT коригований >0.44 сек).
Зважаючи на гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.
— період лактації (грудного вигодовування);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Дотримання особливої обережності при застосуванні Форадила (особливо з точки зору зниження дози) і ретельне спостереження за пацієнтами потрібно при наявності наступних супутніх захворювань: ІХС; порушення серцевого ритму і
провідності, особливо AV-блокада III ступеня; важка серцева недостатність; ідіопатичний гіпертрофічний субаортальний стеноз; важка ступінь артеріальної гіпертензії; аневризма; феохромоцитома; гіпертрофічна кардіоміопатія; відоме або підозрюване подовження інтервалу QTc ( QT коригований >0.44 сек).
Зважаючи на гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у хворих на цукровий діабет, які приймають Форадил, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.
Особливі вказівки
Формотерол не призначений для купірування гострих нападів бронхіальної астми.
Пацієнти з бронхіальною астмою, яким потрібно лікування тривало діючими бета2-адреноміметиками, повинні отримувати оптимальну підтримуючу протизапальну терапію (інгаляційними або пероральними ГКС), в т.ч. і після введення в схему лікування формотеролу, навіть якщо у них спостерігається зменшення симптомів. Якщо симптоми зберігаються або потрібно збільшення доз бета2- адреноміметиків, то це вказує на ускладнення перебігу основного захворювання і на необхідність перегляду підтримуючої терапії.
Під час лікування формотеролом можуть виникнути серйозні пов'язані з бронхіальною астмою небажані явища і загострення основного захворювання. Якщо симптоми бронхіальної астми зберігаються і не піддаються контролю або ускладнюються після початку лікування формотеролом, пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування, але проконсультуватися з лікарем. Як тільки настає контроль над симптомами бронхіальної астми, слід розглянути питання про поступове зниження доз формотеролу. Слід застосовувати найменші ефективні дози формотеролу.
Раптове і прогресуюче посилення бронхообструкції може загрожувати життю пацієнта і вимагати негайного медичного втручання.
Зважаючи на гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають формотерол, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.
Якщо планується проведення загальної анестезії за допомогою галогенвмісних анестетиків, слід переконатися в тому, що формотерол не застосовувався протягом 12 год до початку анестезії.
В період застосування формотеролу слід регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з низькими вихідними значеннями вмісту калію в сироватці крові або з підвищеним ризиком його зниження. Також слід контролювати вміст калію в сироватці крові, якщо його зниження спостерігалося під час попереднього лікування бета2-адреноміметиками короткої дії. При необхідності слід відшкодовувати втрати калію для усунення гіпокаліємії.
Внаслідок зниження вмісту калію в сироватці крові можуть посилюватися ефекти лікарських препаратів наперстянки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування формотеролу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Пацієнти з бронхіальною астмою, яким потрібно лікування тривало діючими бета2-адреноміметиками, повинні отримувати оптимальну підтримуючу протизапальну терапію (інгаляційними або пероральними ГКС), в т.ч. і після введення в схему лікування формотеролу, навіть якщо у них спостерігається зменшення симптомів. Якщо симптоми зберігаються або потрібно збільшення доз бета2- адреноміметиків, то це вказує на ускладнення перебігу основного захворювання і на необхідність перегляду підтримуючої терапії.
Під час лікування формотеролом можуть виникнути серйозні пов'язані з бронхіальною астмою небажані явища і загострення основного захворювання. Якщо симптоми бронхіальної астми зберігаються і не піддаються контролю або ускладнюються після початку лікування формотеролом, пацієнтам слід рекомендувати продовжити лікування, але проконсультуватися з лікарем. Як тільки настає контроль над симптомами бронхіальної астми, слід розглянути питання про поступове зниження доз формотеролу. Слід застосовувати найменші ефективні дози формотеролу.
Раптове і прогресуюче посилення бронхообструкції може загрожувати життю пацієнта і вимагати негайного медичного втручання.
Зважаючи на гіперглікемічний ефект, властивий бета2-адреноміметикам, у пацієнтів з цукровим діабетом, які приймають формотерол, рекомендується додатковий регулярний контроль концентрації глюкози в крові.
Якщо планується проведення загальної анестезії за допомогою галогенвмісних анестетиків, слід переконатися в тому, що формотерол не застосовувався протягом 12 год до початку анестезії.
В період застосування формотеролу слід регулярно контролювати вміст калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з низькими вихідними значеннями вмісту калію в сироватці крові або з підвищеним ризиком його зниження. Також слід контролювати вміст калію в сироватці крові, якщо його зниження спостерігалося під час попереднього лікування бета2-адреноміметиками короткої дії. При необхідності слід відшкодовувати втрати калію для усунення гіпокаліємії.
Внаслідок зниження вмісту калію в сироватці крові можуть посилюватися ефекти лікарських препаратів наперстянки.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
В період застосування формотеролу пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і механізмами, а також при заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
Небажані реакції (НР) згруповані відповідно до класифікації органів і систем органів МеdDRА. В межах кожної групи органів і систем органів НР перераховані в порядку зменшення частоти зустрічальності. В межах кожної групи частоти зустрічальності НР вказані в порядку зменшення їх тяжкості.
Для оцінки частоти використані наступні критерії: дуже часто (≥1/10)); часто (≥1/100,
Для оцінки частоти використані наступні критерії: дуже часто (≥1/10)); часто (≥1/100,
Передозування
Симптоми.
Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювота, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/хв, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця і летальний результат.
Лікування.
Показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. У серйозних випадках необхідна госпіталізація.
Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм.
Рекомендований контроль показників серцевої діяльності.
Передозування Форадила, ймовірно, може призвести до розвитку явищ, характерних для передозування бета2-адреноміметиками або посилення проявів побічних дій: біль за грудиною, нудота, блювота, головний біль, тремор, сонливість, відчуття серцебиття, тахікардія до 200 уд/хв, шлуночкові аритмії, метаболічний ацидоз, гіпокаліємія, гіперглікемія, підвищення або зниження артеріального тиску, нервозність, судоми, судоми м'язів, сухість у роті, запаморочення, слабкість, тривога. Як і для всіх інгаляційних симпатоміметиків, при передозуванні препаратом Форадил можлива зупинка серця і летальний результат.
Лікування.
Показано проведення підтримуючої і симптоматичної терапії. У серйозних випадках необхідна госпіталізація.
Може розглядатися застосування кардіоселективних бета-адреноблокаторів, але тільки під ретельним медичним наглядом за умови дотримання надзвичайної обережності, оскільки використання таких засобів може викликати бронхоспазм.
Рекомендований контроль показників серцевої діяльності.
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні антиаритмічні засоби Iа класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід) і III класу (соталол, аміодарон), фенотіазини, деякі антигістамінні засоби (такі як терфенадин, астемізол, мізоластин), інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, еритроміцин для в/в введення, пентамідин, сультоприд, ванкоміцин, галофантрин, бепридил можуть подовжувати QTc-інтервал і збільшувати ризик розвитку шлуночкових порушень ритму.
При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів, таких як інші бета2-адреноміметики або епінефрин (адреналін) можливо посилення небажаних ефектів формотеролу.
Одночасне застосування формотеролу і теофіліну може призводити до взаємного потенціювання бронхолітичних ефектів, але при цьому можливо збільшення небажаних ефектів, таких як порушення серцевого ритму.
Одночасне застосування з похідними ксантину, ГКС або діуретиками, такими як тіазидні і петльові діуретики, може посилити гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку порушень ритму серця у пацієнтів, які приймають препарати наперстянки.
L-допа, L-тироксин, окситоцин, етанол потенціюють симпатоміметичні ефекти і можуть сприяти розвитку порушень регуляції функції серцево-судинної системи при їх одночасному застосуванні з формотеролом.
Є підвищений ризик розвитку порушень ритму у пацієнтів, яким одночасно проводиться загальна анестезія галогенвмісними анестетиками.
Бронхорозширювальні ефекти формотеролу можуть посилюватися при одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.
При одночасному застосуванні симпатоміметичних засобів, таких як інші бета2-адреноміметики або епінефрин (адреналін) можливо посилення небажаних ефектів формотеролу.
Одночасне застосування формотеролу і теофіліну може призводити до взаємного потенціювання бронхолітичних ефектів, але при цьому можливо збільшення небажаних ефектів, таких як порушення серцевого ритму.
Одночасне застосування з похідними ксантину, ГКС або діуретиками, такими як тіазидні і петльові діуретики, може посилити гіпокаліємічну дію бета2-адреноміметиків. Гіпокаліємія може збільшити ризик розвитку порушень ритму серця у пацієнтів, які приймають препарати наперстянки.
L-допа, L-тироксин, окситоцин, етанол потенціюють симпатоміметичні ефекти і можуть сприяти розвитку порушень регуляції функції серцево-судинної системи при їх одночасному застосуванні з формотеролом.
Є підвищений ризик розвитку порушень ритму у пацієнтів, яким одночасно проводиться загальна анестезія галогенвмісними анестетиками.
Бронхорозширювальні ефекти формотеролу можуть посилюватися при одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори (в т.ч. у формі очних крапель) частково або повністю блокують дію формотеролу.
Лікарська форма
Капсули з порошком для інгаляцій, 12 мкг.
У блістері, 10 шт. 3 або 6 бл. разом з пристроєм для інгаляцій аеролайзер у картонній пачці.
У блістері, 10 шт. 3 або 6 бл. разом з пристроєм для інгаляцій аеролайзер у картонній пачці.
