Азидотимідин
Azidothymidin
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Зидовудин, Ретровір
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp. "Azidothymidin" 100 mg
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсулі 5 разів на добу
D.t.d. № 100 in caps.
S. По 1 капсулі 5 разів на добу
Фармакологічні властивості
Зидовудин належить до групи нуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази і є аналогом тимідину. Виявляє виражену інгібуючу дію на ретровіруси, включаючи ВІЛ. Потрапляючи в клітини (інфіковані та інтактні), фосфорилюється за участю клітинних тимідилаткінази, неспецифічної кінази і тимідинкінази з утворенням ди-, три- і монофосфатної сполуки відповідно.
Зидовудина трифосфат є одночасно і інгібітором, і субстратом вірусної зворотної транскриптази. Ця сполука має структурну схожість з тимідинтрифосфатом. Вона вбудовується в ланцюг ДНК і сприяє обриву ланцюга, що викликає блокування подальшого утворення ретровірусної ДНК. Зидовудина трифосфат збільшує кількість CD4+ клітин (імунний статус) і підвищує стійкість організму до інфекції. Його здатність пригнічувати зворотну транскриптазу ВІЛ у 100 разів перевищує здатність інгібувати ДНК-полімеразу α людини.
В умовах in vitro зидовудин проявляє активність щодо вірусу Епштейна – Барр і вірусу гепатиту B. Однак застосування препарату як монотерапії у хворих на СНІД (синдром набутого імунодефіциту) і гепатитом B супроводжується незначним пригніченням реплікації вірусу гепатиту B.
Зидовудина трифосфат є одночасно і інгібітором, і субстратом вірусної зворотної транскриптази. Ця сполука має структурну схожість з тимідинтрифосфатом. Вона вбудовується в ланцюг ДНК і сприяє обриву ланцюга, що викликає блокування подальшого утворення ретровірусної ДНК. Зидовудина трифосфат збільшує кількість CD4+ клітин (імунний статус) і підвищує стійкість організму до інфекції. Його здатність пригнічувати зворотну транскриптазу ВІЛ у 100 разів перевищує здатність інгібувати ДНК-полімеразу α людини.
В умовах in vitro зидовудин проявляє активність щодо вірусу Епштейна – Барр і вірусу гепатиту B. Однак застосування препарату як монотерапії у хворих на СНІД (синдром набутого імунодефіциту) і гепатитом B супроводжується незначним пригніченням реплікації вірусу гепатиту B.
Фармакодинаміка
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Фармакокінетика
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Встановлюється індивідуально і залежить від стадії захворювання, ступеня збереження резервів кісткового мозку, маси тіла хворого, реакції на лікування.
Для прийому всередину дорослим - 500-600 мг/добу, кратність прийому - 2-5 разів/добу; дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дорослим - по 1-2 мг/кг кожні 4 год;
Для прийому всередину дорослим - 500-600 мг/добу, кратність прийому - 2-5 разів/добу; дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дорослим - по 1-2 мг/кг кожні 4 год;
Для дітей:
Для прийому всередину дітям у віці від 3 міс до 12 років - 360-720 мг/м2/добу в 4 прийоми.
В/в дітям - по 120 мг/м2 кожні 6 год.
В/в дітям - по 120 мг/м2 кожні 6 год.
Показання
ВІЛ-інфекція у дорослих і дітей (у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами).
Протипоказання
- Гіперчутливість,
- лейкопенія (нейтрофіли < 750/мм3),
- анемія (гемоглобін < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів до 25000/мкл),
- ниркова і/або печінкова недостатність.
- лейкопенія (нейтрофіли < 750/мм3),
- анемія (гемоглобін < 7,5 г/дл),
- тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів до 25000/мкл),
- ниркова і/або печінкова недостатність.
Особливі вказівки
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Побічні ефекти
З боку системи кровотворення: мієлосупресія, анемія, нейтропенія, лейкопенія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія, панцитопенія з гіпоплазією кісткового мозку, апластична або гемолітична анемія.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, анорексія, спотворення смаку, біль у животі, діарея, метеоризм, здуття живота, пігментація або виразка слизової оболонки ротової порожнини, гепатит, гепатомегалія зі стеатозом, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит, підвищення активності сироваткової амілази.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, млявість, зниження розумової працездатності, тремор, судоми; тривога, депресія, сплутаність свідомості, манія.
З боку органів чуття: макулярний набряк, амбліопія, фотофобія, вертиго, втрата слуху.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, непритомність.
З боку сечовидільної системи: часте або утруднене сечовипускання, гіперкреатинінемія.
З боку ендокринної системи та обміну речовин: лактацидоз, гінекомастія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міопатія, спазм м'язів, міозит, рабдоміоліз, підвищення активності КФК, ЛДГ.
Дерматологічні реакції: пігментація нігтів і шкіри, підвищене потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, васкуліт, анафілактичні реакції.
Інші: нездужання, біль у спині та грудях, лихоманка, грипоподібний синдром, больовий синдром різної локалізації, озноб, розвиток вторинної інфекції, перерозподіл жирової тканини.
З боку травної системи: нудота, блювання, диспепсія, дисфагія, анорексія, спотворення смаку, біль у животі, діарея, метеоризм, здуття живота, пігментація або виразка слизової оболонки ротової порожнини, гепатит, гепатомегалія зі стеатозом, жовтяниця, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових ферментів, панкреатит, підвищення активності сироваткової амілази.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, парестезії, безсоння, сонливість, слабкість, млявість, зниження розумової працездатності, тремор, судоми; тривога, депресія, сплутаність свідомості, манія.
З боку органів чуття: макулярний набряк, амбліопія, фотофобія, вертиго, втрата слуху.
З боку дихальної системи: задишка, кашель, риніт, синусит.
З боку серцево-судинної системи: кардіоміопатія, непритомність.
З боку сечовидільної системи: часте або утруднене сечовипускання, гіперкреатинінемія.
З боку ендокринної системи та обміну речовин: лактацидоз, гінекомастія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міопатія, спазм м'язів, міозит, рабдоміоліз, підвищення активності КФК, ЛДГ.
Дерматологічні реакції: пігментація нігтів і шкіри, підвищене потовиділення, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, васкуліт, анафілактичні реакції.
Інші: нездужання, біль у спині та грудях, лихоманка, грипоподібний синдром, больовий синдром різної локалізації, озноб, розвиток вторинної інфекції, перерозподіл жирової тканини.
Передозування
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарняна взаємодія
Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.
Лікарська форма
Капсули: тверді желатинові, розмір №1, білі, жовті або двокольорові з корпусом білого і кришечкою жовтого кольору; вміст – гранули і порошок білого або біло-жовтуватого кольору (по 10 шт. в чарункових контурних упаковках, по 100 і 200 шт. в темних скляних банках або пластикових флаконах; у картонній пачці 10 чарункових контурних упаковок або 1 банка/флакон і інструкція по застосуванню Азидотимідину).
