B12 Анкерманн
B12 Ankermann
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Ціанокобаламін
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "B12 Ankermann" 1 mg
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, вранці натщесерце
D.t.d. N 50 in tab.
S. Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на день, вранці натщесерце
Фармакологічні властивості
Відновлює дефіцит вітаміну B12.
Фармакодинаміка
Вітамін B12 входить до складу простетичної групи метилмалоніл–коензим A-ізомерази, необхідної для перетворення пропіонової кислоти в янтарну. Крім того, вітамін B12 разом з фолієвою кислотою бере участь в утворенні лабільних метильних груп, які шляхом процесів трансметилювання переносяться на інші метилакцепторні білки. Вітамін B12 впливає на синтез нуклеїнових кислот, особливо в процесах гемопоезу та клітинного дозрівання в цілому.
З терапевтичною метою вітамін B12 використовується у вигляді ціанокобаламіну і/або гідроксокобаламіну або гідроксоацетату. Усі ці форми є проліками, які в організмі перетворюються в активні форми – метилкобаламін і 5-аденозилкобаламін.
В організмі людини вітамін В12 не синтезується і надходить лише з їжею. Багаті вітаміном B12 печінка, нирки, серце, риба, устриці, молоко, яєчний жовток і м'ясо.
Ознаки дефіциту
Зниження або відсутність всмоктування вітаміну В12 з їжею, яке може існувати протягом кількох років, призводить до клінічних симптомів, якщо його вміст у плазмі крові падає нижче 200 пг/мл. Гематологічним проявом недостатності є мегалобластна анемія. Неврологічна маніфестація недостатності вітаміну B12 – розлади периферичної та центральної нервової системи. Явища полінейропатії можуть супроводжуватися пошкодженням задніх стовпів спинного мозку і комбінуватися з психологічними порушеннями. Ранними ознаками дефіциту можуть бути неспецифічні симптоми, наприклад, слабкість, блідість, парестезії рук і ніг, порушення ходи, зниження фізичної сили.
Симптоми, викликані недостатністю вітаміну B12, можуть бути скориговані лише прийомом вітаміну B12. При введенні високих пероральних доз (1 мг/добу і більше) може бути досягнута ремісія і проводитися успішна підтримуюча терапія симптомів, пов'язаних з дефіцитом вітаміну B12.
З терапевтичною метою вітамін B12 використовується у вигляді ціанокобаламіну і/або гідроксокобаламіну або гідроксоацетату. Усі ці форми є проліками, які в організмі перетворюються в активні форми – метилкобаламін і 5-аденозилкобаламін.
В організмі людини вітамін В12 не синтезується і надходить лише з їжею. Багаті вітаміном B12 печінка, нирки, серце, риба, устриці, молоко, яєчний жовток і м'ясо.
Ознаки дефіциту
Зниження або відсутність всмоктування вітаміну В12 з їжею, яке може існувати протягом кількох років, призводить до клінічних симптомів, якщо його вміст у плазмі крові падає нижче 200 пг/мл. Гематологічним проявом недостатності є мегалобластна анемія. Неврологічна маніфестація недостатності вітаміну B12 – розлади периферичної та центральної нервової системи. Явища полінейропатії можуть супроводжуватися пошкодженням задніх стовпів спинного мозку і комбінуватися з психологічними порушеннями. Ранними ознаками дефіциту можуть бути неспецифічні симптоми, наприклад, слабкість, блідість, парестезії рук і ніг, порушення ходи, зниження фізичної сили.
Симптоми, викликані недостатністю вітаміну B12, можуть бути скориговані лише прийомом вітаміну B12. При введенні високих пероральних доз (1 мг/добу і більше) може бути досягнута ремісія і проводитися успішна підтримуюча терапія симптомів, пов'язаних з дефіцитом вітаміну B12.
Фармакокінетика
Всмоктування. Всмоктування вітаміну B12 відбувається двома шляхами:
- активне всмоктування в дванадцятипалій кишці та тонкій кишці в зв'язаному стані з внутрішнім фактором Касла. Подальше надходження вітаміну B12 в тканини здійснюється за допомогою транскобаламінів, що належать до групи плазмових бета-глобулінів;
- надходження вітаміну B12 в кровотік незалежно від внутрішнього фактора шляхом пасивної дифузії через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Приблизно 1–3% перорально введеного вітаміну B12 потрапляє в системний кровотік у лінійній залежності від дози. Таким чином, при прийомі високих доз (1 мг/день і більше) всмоктування в достатній кількості відбувається навіть у пацієнтів з відсутністю внутрішнього фактора.
Виведення. Основним місцем депонування вітаміну B12 є печінка. Кількість вітаміну В12, що використовується організмом для забезпечення добової потреби, надзвичайно низька і становить близько 1 мкг, з рівнем обміну в 2,5 мкг. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 1 рік, таким чином, за добу організм використовує близько 2,55 мкг вітаміну В12, або 0,051% від загального запасу вітаміну в організмі.
Вітамін B12 виводиться переважно жовчю і до 1 мкг реабсорбується ентерогепатичним шляхом. Якщо через застосування високих доз, особливо після парентерального введення, надходження вітаміну B12 перевищує здатність організму до його накопичення, його надлишок виводиться з сечею.
При недостатньому споживанні вітаміну В12 здоровим організмом через 3–5 років розвивається критичний рівень, що проявляється ознаками дефіциту вітаміну B12.
Дані доклінічної безпеки. У доклінічних дослідженнях у тварин ознаки токсичності відсутні навіть при застосуванні у високих дозах. Відсутній будь-який негативний вплив вітаміну В12 на пре- та постнатальний розвиток при застосуванні у самців і самок тварин, а також тератогенний, мутагенний або канцерогенний ефекти.
- активне всмоктування в дванадцятипалій кишці та тонкій кишці в зв'язаному стані з внутрішнім фактором Касла. Подальше надходження вітаміну B12 в тканини здійснюється за допомогою транскобаламінів, що належать до групи плазмових бета-глобулінів;
- надходження вітаміну B12 в кровотік незалежно від внутрішнього фактора шляхом пасивної дифузії через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Приблизно 1–3% перорально введеного вітаміну B12 потрапляє в системний кровотік у лінійній залежності від дози. Таким чином, при прийомі високих доз (1 мг/день і більше) всмоктування в достатній кількості відбувається навіть у пацієнтів з відсутністю внутрішнього фактора.
Виведення. Основним місцем депонування вітаміну B12 є печінка. Кількість вітаміну В12, що використовується організмом для забезпечення добової потреби, надзвичайно низька і становить близько 1 мкг, з рівнем обміну в 2,5 мкг. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 1 рік, таким чином, за добу організм використовує близько 2,55 мкг вітаміну В12, або 0,051% від загального запасу вітаміну в організмі.
Вітамін B12 виводиться переважно жовчю і до 1 мкг реабсорбується ентерогепатичним шляхом. Якщо через застосування високих доз, особливо після парентерального введення, надходження вітаміну B12 перевищує здатність організму до його накопичення, його надлишок виводиться з сечею.
При недостатньому споживанні вітаміну В12 здоровим організмом через 3–5 років розвивається критичний рівень, що проявляється ознаками дефіциту вітаміну B12.
Дані доклінічної безпеки. У доклінічних дослідженнях у тварин ознаки токсичності відсутні навіть при застосуванні у високих дозах. Відсутній будь-який негативний вплив вітаміну В12 на пре- та постнатальний розвиток при застосуванні у самців і самок тварин, а також тератогенний, мутагенний або канцерогенний ефекти.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, переважно вранці натщесерце.
Дорослі. По 1 таблетці (1 мг ціанокобаламіну) на день. При тяжких гематологічних і неврологічних симптомах рекомендується парентеральне введення вітаміну В12 до нормалізації його рівня в крові.
У разі хорошої переносимості тривалість лікування не обмежена. При достатньому всмоктуванні з кишечника і продовжуючому дефіциті вітаміну В12 пероральний препарат вітаміну В12 може призначатися пожиттєво. Терапевтичний ефект препарату повинен підтверджуватися регулярними обстеженнями.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Для пацієнтів похилого віку рекомендуються звичайні режими дозування.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю B12 Анкерманн можна застосовувати у звичайній дозі. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується зменшення дози, слід регулярно контролювати концентрацію вітаміну B12 в сироватці крові.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Фармакокінетичні дані та клінічний досвід застосування у пацієнтів з порушенням функцій печінки недоступні. Безпека та ефективність у пацієнтів з порушенням функцій печінки не була встановлена.
Діти. Безпека та ефективність препарату B12 Анкерманн у дітей віком від народження до 18 років на даний момент не встановлені. Дані відсутні.
Дорослі. По 1 таблетці (1 мг ціанокобаламіну) на день. При тяжких гематологічних і неврологічних симптомах рекомендується парентеральне введення вітаміну В12 до нормалізації його рівня в крові.
У разі хорошої переносимості тривалість лікування не обмежена. При достатньому всмоктуванні з кишечника і продовжуючому дефіциті вітаміну В12 пероральний препарат вітаміну В12 може призначатися пожиттєво. Терапевтичний ефект препарату повинен підтверджуватися регулярними обстеженнями.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти похилого віку. Для пацієнтів похилого віку рекомендуються звичайні режими дозування.
Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю B12 Анкерманн можна застосовувати у звичайній дозі. При тяжкій нирковій недостатності рекомендується зменшення дози, слід регулярно контролювати концентрацію вітаміну B12 в сироватці крові.
Пацієнти з порушенням функції печінки. Фармакокінетичні дані та клінічний досвід застосування у пацієнтів з порушенням функцій печінки недоступні. Безпека та ефективність у пацієнтів з порушенням функцій печінки не була встановлена.
Діти. Безпека та ефективність препарату B12 Анкерманн у дітей віком від народження до 18 років на даний момент не встановлені. Дані відсутні.
Показання
Лікування дефіциту вітаміну B12 у дорослих:
- при його недостатньому надходженні з їжею, тривалому порушенні збалансованості харчування (наприклад, при суворій вегетаріанській дієті);
- при порушенні його всмоктування внаслідок синдрому мальабсорбції (внаслідок недостатньої вироблення внутрішнього фактора), атрофії слизової оболонки ШКТ, застосування деяких лікарських препаратів (наприклад, інгібіторів протонної помпи, блокаторів гістамінових Н2-рецепторів, метформіну), при захворюваннях термінального відділу клубової кишки (наприклад, целіакії), синдромі сліпої кишки, після гастректомії або операції шунтування шлунка;
- при гіперхромній мегалобластній макроцитарній анемії, перніціозній анемії, а також інших формах макроцитарної анемії.
- при його недостатньому надходженні з їжею, тривалому порушенні збалансованості харчування (наприклад, при суворій вегетаріанській дієті);
- при порушенні його всмоктування внаслідок синдрому мальабсорбції (внаслідок недостатньої вироблення внутрішнього фактора), атрофії слизової оболонки ШКТ, застосування деяких лікарських препаратів (наприклад, інгібіторів протонної помпи, блокаторів гістамінових Н2-рецепторів, метформіну), при захворюваннях термінального відділу клубової кишки (наприклад, целіакії), синдромі сліпої кишки, після гастректомії або операції шунтування шлунка;
- при гіперхромній мегалобластній макроцитарній анемії, перніціозній анемії, а також інших формах макроцитарної анемії.
Протипоказання
- гіперчутливість до ціанокобаламіну або до будь-якої з допоміжних речовин;
- порушення зору, викликане курінням або вживанням алкоголю (тютюново-алкогольна амбліопія) або запалення зорового нерва (ретробульбарний неврит) внаслідок перніціозної анемії;
- дегенерація зорового нерва;
- стан, що вимагає детоксикації ціаніду (в цьому випадку слід приймати інші похідні кобаламіну).
- порушення зору, викликане курінням або вживанням алкоголю (тютюново-алкогольна амбліопія) або запалення зорового нерва (ретробульбарний неврит) внаслідок перніціозної анемії;
- дегенерація зорового нерва;
- стан, що вимагає детоксикації ціаніду (в цьому випадку слід приймати інші похідні кобаламіну).
Особливі вказівки
Пацієнтам з гематологічними і неврологічними симптомами дефіциту вітаміну В12 у зв'язку з серйозністю захворювання і можливими наслідками внаслідок неадекватної клінічної відповіді на терапію або недотриманням пацієнтом режиму лікування, необхідний строгий контроль ефективності пероральної терапії. Через 7 днів після початку терапії рекомендується оцінити динаміку симптомів захворювання, провести підрахунок ретикулоцитів, виконати загальний аналіз крові (в т.ч. визначити значення гемоглобіну, гематокриту), а також контролювати середній об'єм еритроцитів. Надалі оцінку симптоматики, результатів загального аналізу крові і середнього об'єму еритроцитів слід проводити кожні 4 тижні протягом перших 3 місяців лікування, а потім, при хорошій прихильності до лікування - 1 раз протягом 6–12 місяців. При підозрі на недостатню прихильність до лікування може знадобитися більш частий контроль ефективності терапії, корекція дози ціанокобаламіну або шляху введення.
Оскільки надлишок кобаламіну виводиться через нирки, при нирковій недостатності вітамін B12 може накопичуватися, особливо у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (що вимагає діалізу). Для підтримання адекватної концентрації вітаміну В12 в сироватці крові необхідно регулярно визначати концентрацію вітаміну В12 в сироватці крові і коригувати режим лікування.
Вітамін В12 не можна використовувати для лікування мегалобластної анемії, викликаної виключно дефіцитом фолієвої кислоти.
Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з супутнім дефіцитом фолієвої кислоти. Дефіцит фолієвої кислоти може послабити терапевтичну відповідь на лікування вітаміном В12. У таких пацієнтів застосування препарату B12 Анкерманн повинно супроводжуватися лікуванням дефіциту фолієвої кислоти.
Пацієнти з дефіцитом вітаміну B12, у яких підвищений ризик розвитку атрофії зорового нерва, не повинні застосовувати ціанокобаламін для лікування дефіциту вітаміну B12. У пацієнтів з спадковою атрофією зорового нерва (хвороба Лебера) при застосуванні ціанокобаламіну відзначалося прискорення прогресування захворювання.
Препарат B12 Анкерманн містить лактозу (у вигляді моногідрату). Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат.
Препарат B12 Анкерманн містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або дефіцитом сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Застосування препарату B12 Анкерманн не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Оскільки надлишок кобаламіну виводиться через нирки, при нирковій недостатності вітамін B12 може накопичуватися, особливо у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (що вимагає діалізу). Для підтримання адекватної концентрації вітаміну В12 в сироватці крові необхідно регулярно визначати концентрацію вітаміну В12 в сироватці крові і коригувати режим лікування.
Вітамін В12 не можна використовувати для лікування мегалобластної анемії, викликаної виключно дефіцитом фолієвої кислоти.
Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з супутнім дефіцитом фолієвої кислоти. Дефіцит фолієвої кислоти може послабити терапевтичну відповідь на лікування вітаміном В12. У таких пацієнтів застосування препарату B12 Анкерманн повинно супроводжуватися лікуванням дефіциту фолієвої кислоти.
Пацієнти з дефіцитом вітаміну B12, у яких підвищений ризик розвитку атрофії зорового нерва, не повинні застосовувати ціанокобаламін для лікування дефіциту вітаміну B12. У пацієнтів з спадковою атрофією зорового нерва (хвороба Лебера) при застосуванні ціанокобаламіну відзначалося прискорення прогресування захворювання.
Препарат B12 Анкерманн містить лактозу (у вигляді моногідрату). Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази lapp або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат.
Препарат B12 Анкерманн містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією або дефіцитом сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Застосування препарату B12 Анкерманн не впливає на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Побічні ефекти
Резюме небажаних реакцій
Частота небажаних реакцій, перелічених нижче, визначалася наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 і
Частота небажаних реакцій, перелічених нижче, визначалася наступним чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 і
Передозування
Якщо Ви прийняли більше препарату В12 Анкерманн, ніж слід, поговоріть з лікарем, який прийме необхідні заходи.
Симптоми отруєння або передозування невідомі.
При випадковій передозуванні при необхідності слід проводити симптоматичне лікування.
Симптоми отруєння або передозування невідомі.
При випадковій передозуванні при необхідності слід проводити симптоматичне лікування.
Лікарняна взаємодія
Всмоктування вітаміну В12 може порушуватися при застосуванні інгібіторів протонної помпи (наприклад, омепразолу), блокаторів гістамінових Н2-рецепторів (наприклад, циметидину), колхіцину, аміноглікозидів (наприклад, неоміцину), аміносаліцилової кислоти, протиепілептичних лікарських препаратів, солей калію, метилдопи, а також на фоні прийому алкоголю.
При прийомі пероральних контрацептивів, метформіну і антипсихотичних препаратів (таких як оланзапін і рисперидон) концентрація вітаміну В12 в сироватці крові може бути знижена.
Хлорамфенікол може послабити дію вітаміну В12 при анемії.
Тривалий вплив оксиду азоту може викликати функціональний дефіцит вітаміну В12 і можливі серйозні неврологічні побічні ефекти навіть при нормальних значеннях вітаміну В12.
При прийомі пероральних контрацептивів, метформіну і антипсихотичних препаратів (таких як оланзапін і рисперидон) концентрація вітаміну В12 в сироватці крові може бути знижена.
Хлорамфенікол може послабити дію вітаміну В12 при анемії.
Тривалий вплив оксиду азоту може викликати функціональний дефіцит вітаміну В12 і можливі серйозні неврологічні побічні ефекти навіть при нормальних значеннях вітаміну В12.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою, 1 мг.
По 25 таблеток у блістері з плівки ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги, по 2 (№50 (25×2) або 4 (№100 (25×4) блістери разом з листком-вкладишем поміщають у картонну пачку.
По 25 таблеток у блістері з плівки ПВХ/ПВДХ та алюмінієвої фольги, по 2 (№50 (25×2) або 4 (№100 (25×4) блістери разом з листком-вкладишем поміщають у картонну пачку.
