Бримонідин

Протиглаукомний, альфа2-адреноміметичний місцевий

Селективний агоніст α2-адренорецепторів для місцевого застосування в офтальмології. Має подвійний механізм дії: знижує внутрішньоочний тиск шляхом зменшення синтезу внутрішньоочної рідини та посилення увеосклерального відтоку.

При інстиляції 0.2% розчину бримонідину зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм рт. ст., максимальний ефект відзначається через 2 год, тривалість дії - 12 год.

При інстиляції у формі очних крапель Cmax бримонідину в плазмі досягається через 0.5-2.5 год. Після застосування 2 рази/добу протягом 10 днів середнє значення Cmax у плазмі крові залишається низьким (в середньому 0.06 нг/мл). Зв'язування з білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Системне всмоктування бримонідину при місцевому застосуванні уповільнене. Бримонідин зворотно зв'язується з меланіном. Концентрації бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та сітківці після 2 тижнів закапування в очі в 3-17 разів перевищували ці показники після закапування однієї дози. Метаболізується переважно в печінці. Бримонідин та його метаболіти виводяться нирками. T1/2 після місцевого застосування становить в середньому 2 год.

Для дорослих:

- відкритокутова глаукома;
- офтальмогіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими препаратами, що знижують ВГД).

Одночасне застосування з інгібіторами МАО та трициклічними або тетрациклічними антидепресантами; дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не встановлені); період лактації (грудного вигодовування); підвищена чутливість до бримонідину.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК нижче 40 мл/хв) та печінковою недостатністю; у пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом; у пацієнтів, які одночасно отримують гіпотензивні препарати та/або серцеві глікозиди; у дитячому та підлітковому віці від 2 до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).

У пацієнтів похилого віку не відзначали відмінностей у безпеці або ефективності порівняно з іншими дорослими пацієнтами. Cmax та T1/2 бримонідину були схожими у літніх (65 років і старше) та молодших пацієнтів дорослої популяції, що демонструє відсутність значного впливу віку на системне всмоктування та на виведення бримонідину. Корекції дози при лікуванні літніх пацієнтів не потрібно.

У пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом бримонідин може посилювати тяжкість перебігу захворювань, обумовлених судинною недостатністю.

При розвитку алергічних реакцій необхідно припинити застосування. Можливе підвищення внутрішньоочного тиску у разі розвитку реакцій уповільненої гіперчутливості.

Використання в педіатрії

Бримонідин протипоказаний дітям молодше 2 років. У дітей віком від 2 до 7 років при застосуванні 0.2% бримонідину можливе виникнення сонливості, що може бути причиною припинення лікування. Слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта, у зв'язку з високою частотою випадків сонливості. Частота сонливості може знижуватися з підвищенням віку, але в більшій мірі визначається масою тіла: у дітей з масою тіла ≤20 кг сонливість може відзначатися частіше порівняно з дітьми з масою тіла >20 кг.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Бримонідин може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, тому в період лікування препаратом слід утриматися від водіння транспортних засобів та обслуговування рухомих механізмів.

З боку органу зору: дуже часто - гіперемія кон'юнктиви, відчуття печіння, свербіж шкіри повік та слизової оболонки очей, відчуття стороннього тіла, порушення чіткості зорового сприйняття, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, фолікулярний кон'юнктивіт; часто - гіперемія та набряк повік, блефарит, набряк кон'юнктиви та слизове відділення з очей, крововилив у кон'юнктиву, кон'юнктивіт, ретенційне сльозотеча, епіфора, біль в оці та сльозотеча, фолікулез кон'юнктиви, місцеві алергічні реакції слизової оболонки очей (в т.ч. кератокон'юнктивіт), катаракта, кератит, ураження повік, фоточутливість, поверхнева плямиста кератопатія, випадіння поля зору, функціональне ураження склоподібного тіла, крововилив у склоподібне тіло, плаваючі помутніння у склоподібному тілі та зниження гостроти зору, світлобоязнь, ерозія та помутніння рогівки, сухість та подразнення слизової оболонки поверхні ока, побліднення кон'юнктиви; нечасто - ячмінь; дуже рідко - ірит, міоз.

З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, сонливість; часто - запаморочення, порушення смакових відчуттів; нечасто - депресія; дуже рідко - непритомність, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - серцебиття/аритмії (включаючи брадикардію та тахікардію); дуже рідко - підвищення або зниження АТ.

З боку дихальної системи: часто - бронхіт, фарингіт, кашель, задишка; нечасто - сухість слизової оболонки носа; рідко - задишка.

З боку травної системи: дуже часто - сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - шлунково-кишкові розлади диспепсія).

З боку шкіри та підшкірно-жирової клітковини: часто - висип.

Інфекційні та паразитарні захворювання: часто - грипоподібний синдром, інфекційне захворювання (озноб та респіраторна інфекція), риніт, синусит, в т.ч. інфекційний.

З боку імунної системи: нечасто - системні алергічні реакції.

З боку лабораторних показників: часто - гіперхолестеринемія.

Інші: дуже часто - втомлюваність; часто - астенія.

У дітей: апное, брадикардія, зниження АТ, гіпотермія, м'язова гіпотонія, блідість, сонливість, зниження уваги.

Передозування при місцевому застосуванні

Симптоми передозування при місцевому застосуванні представлені раніше відзначеними небажаними реакціями.

Передозування при випадковому проковтуванні

Повідомлень про випадки передозування препарату у дорослих досить мало.

На сьогодні зареєстрована одна небажана реакція, пов'язана зі зниженням АТ. При розвитку артеріальної гіпотензії згодом відзначалася рикошетна гіпертензія.

При випадковому прийомі препарату всередину можливі наступні симптоми: пригнічення ЦНС, сонливість, пригнічення та втрата свідомості, зниження АТ, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное, астенія, блювота, судоми, аритмія, міоз.

При виявленні симптомів передозування необхідно проведення симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів.

Передозування у дітей

Симптоми передозування бримонідину спостерігалися при лікуванні вродженої глаукоми або випадковому прийомі всередину у дітей молодшого віку. У разі розвитку передозування потрібні підтримуюча та симптоматична терапія, а також може бути необхідна інтенсивна терапія з застосуванням інтубації. Повне купірування симптомів передозування бримонідину у всіх повідомлених випадках відбувалося протягом 6–24 год.

Бримонідин протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, та пацієнтам, які приймають трициклічні або тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. міансерин).

Бримонідин у концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на ЦНС (етанол, барбітурати, опіоїди, седативні препарати або анестетики).

Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, здатними впливати на всмоктування та метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших, так званих, біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонідину у концентрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження АТ. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами та/або серцевими глікозидами.

При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празозину) вперше, а також при зміні дози цих одночасно введених системних препаратів (незалежно від способу їх введення), може виникати взаємодія з агоністами α-адренорецепторів або вплив на їх ефекти.

Краплі очні у вигляді прозорого розчину зеленувато-жовтого кольору 2мг/мл 5мл