Люксфен
Luxfen
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Альфаган Р, Мирвазо Дерм, Альфабрим, Риманал ВМ, Бримонідин
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Luxfen" 0,2% - 5ml
D.S. У кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази на добу
D.S. У кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази на добу
Фармакологічні властивості
Протиглаукомний, альфа2-адреноміметичний місцевий
Фармакодинаміка
Бримонідин - селективний агоніст α2-адренорецепторів. Має подвійний механізм дії: знижує внутрішньоочний тиск шляхом зниження синтезу внутрішньоочної рідини та посилення увеосклерального відтоку.
При інстиляції 0,2% розчину бримонідину зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм рт.ст., максимальний ефект відзначається через 2 год, тривалість дії - 12 год.
При інстиляції 0,2% розчину бримонідину зниження внутрішньоочного тиску становить 10-12 мм рт.ст., максимальний ефект відзначається через 2 год, тривалість дії - 12 год.
Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
При інстиляції очних крапель Cmax препарату в плазмі крові досягається через 0,5-2,5 год. Після застосування препарату 2 рази/добу протягом 10 днів середнє значення Сmax в плазмі крові залишається низьким (в середньому 0,06 нг/мл). Зв'язування з білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Системне всмоктування бримонідину при місцевому застосуванні уповільнене.
Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном. Концентрації бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та сітківці після 2 тижнів закапування в очі в 3-17 разів перевищували ці показники після закапування однієї дози препарату.
Метаболізм і розподіл
Метаболізується препарат переважно в печінці. Бримонідин та його метаболіти виводяться нирками. T1/2 після місцевого застосування становить в середньому 2 год.
При інстиляції очних крапель Cmax препарату в плазмі крові досягається через 0,5-2,5 год. Після застосування препарату 2 рази/добу протягом 10 днів середнє значення Сmax в плазмі крові залишається низьким (в середньому 0,06 нг/мл). Зв'язування з білками крові при місцевому застосуванні становить 29%. Системне всмоктування бримонідину при місцевому застосуванні уповільнене.
Бримонідин оборотно зв'язується з меланіном. Концентрації бримонідину в райдужній оболонці, циліарному тілі та сітківці після 2 тижнів закапування в очі в 3-17 разів перевищували ці показники після закапування однієї дози препарату.
Метаболізм і розподіл
Метаболізується препарат переважно в печінці. Бримонідин та його метаболіти виводяться нирками. T1/2 після місцевого застосування становить в середньому 2 год.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Кон'юнктивально. У кон'юнктивальний мішок ураженого ока по 1 краплі 2 рази на добу з інтервалом між введеннями 12 год.
Тривалість лікування визначається лікарем.
З метою зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендується здавлювання слізного мішка у внутрішньому куті ока (закриваючи слізну точку) протягом 1 хв. Цей прийом слід виконувати відразу ж після закапування кожної краплі.
У разі необхідності використання двох або більшої кількості офтальмологічних препаратів різні препарати слід закапувати з інтервалом 5–15 хв.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок і печінки. Застосування препарату Люксфен® у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не вивчали, при лікуванні таких пацієнтів необхідно дотримуватися обережності.
Похилого віку. У пацієнтів похилого віку не відзначали відмінностей у безпеці або ефективності порівняно з іншими дорослими пацієнтами. Cmax і T1/2 бримонідину були схожими у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодших пацієнтів дорослої популяції, що демонструє відсутність значного впливу віку на системне всмоктування та виведення бримонідину. Корекції дози при лікуванні пацієнтів похилого віку не потрібно.
Тривалість лікування визначається лікарем.
З метою зменшення можливої системної абсорбції препарату рекомендується здавлювання слізного мішка у внутрішньому куті ока (закриваючи слізну точку) протягом 1 хв. Цей прийом слід виконувати відразу ж після закапування кожної краплі.
У разі необхідності використання двох або більшої кількості офтальмологічних препаратів різні препарати слід закапувати з інтервалом 5–15 хв.
Особливі групи пацієнтів
Порушення функції нирок і печінки. Застосування препарату Люксфен® у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не вивчали, при лікуванні таких пацієнтів необхідно дотримуватися обережності.
Похилого віку. У пацієнтів похилого віку не відзначали відмінностей у безпеці або ефективності порівняно з іншими дорослими пацієнтами. Cmax і T1/2 бримонідину були схожими у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) та молодших пацієнтів дорослої популяції, що демонструє відсутність значного впливу віку на системне всмоктування та виведення бримонідину. Корекції дози при лікуванні пацієнтів похилого віку не потрібно.
Для дітей:
Бримонідин протипоказаний дітям молодше 2 років.
У дітей від 2 до 7 років при застосуванні 0,2% бримонідину можлива поява сонливості, що може бути причиною припинення лікування. Слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта у зв'язку з високою частотою випадків сонливості. Частота випадків сонливості може знижуватися з віком, але більшою мірою визначається масою тіла: у дітей з масою ≤20 кг сонливість може відзначатися частіше порівняно з дітьми з масою >20 кг.
У дітей від 2 до 7 років при застосуванні 0,2% бримонідину можлива поява сонливості, що може бути причиною припинення лікування. Слід здійснювати ретельний контроль стану пацієнта у зв'язку з високою частотою випадків сонливості. Частота випадків сонливості може знижуватися з віком, але більшою мірою визначається масою тіла: у дітей з масою ≤20 кг сонливість може відзначатися частіше порівняно з дітьми з масою >20 кг.
Показання
- відкритокутова глаукома;
- офтальмогіпертензія (як монотерапія і в комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск).
- офтальмогіпертензія (як монотерапія і в комбінації з іншими препаратами, що знижують внутрішньоочний тиск).
Протипоказання
- підвищена чутливість до бримонідину або до будь-якої з допоміжних речовин;
- одночасний прийом з інгібіторами МАО і трициклічними або тетрациклічними антидепресантами (в т.ч. міансерин);
- дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не встановлені);
- період годування груддю.
- одночасний прийом з інгібіторами МАО і трициклічними або тетрациклічними антидепресантами (в т.ч. міансерин);
- дитячий вік до 2 років (безпека та ефективність препарату для цієї вікової категорії не встановлені);
- період годування груддю.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з нирковою недостатністю (КК нижче 40 мл/хв) і печінковою недостатністю.
У пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом препарат може посилювати тяжкість перебігу захворювань, обумовлених судинною недостатністю.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які одночасно отримують терапію гіпотензивними препаратами і (або) серцевими глікозидами.
Слід уникати потрапляння препарату на м'які контактні лінзи, оскільки можливо знебарвлення останніх. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи. Інтервал часу між використанням препарату та повторною установкою контактних лінз повинен становити не менше 15 хв.
При розвитку алергічних реакцій на препарат пацієнту необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.
Можливе підвищення внутрішньоочного тиску у разі розвитку реакцій уповільненої гіперчутливості.
Консервант, що міститься в препараті (бензалконію хлорид), може викликати подразнення очей.
Використання в педіатрії
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком від 2 до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).
У період лікування необхідний ретельний контроль стану пацієнтів віком від 2 до 7 років (особливо з масою тіла до 20 кг) у зв'язку з високою частотою зустрічальності та вираженості сонливості.
Застосування препарату у дітей молодше 12 років не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, тому в період лікування препаратом слід утриматися від водіння транспортних засобів та обслуговування рухомих механізмів.
У пацієнтів з ортостатичною гіпотензією, серцевою недостатністю та недостатністю мозкового кровообігу, депресією, синдромом Рейно, облітеруючим тромбангіїтом препарат може посилювати тяжкість перебігу захворювань, обумовлених судинною недостатністю.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів, які одночасно отримують терапію гіпотензивними препаратами і (або) серцевими глікозидами.
Слід уникати потрапляння препарату на м'які контактні лінзи, оскільки можливо знебарвлення останніх. Перед застосуванням препарату слід вийняти контактні лінзи. Інтервал часу між використанням препарату та повторною установкою контактних лінз повинен становити не менше 15 хв.
При розвитку алергічних реакцій на препарат пацієнту необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря.
Можливе підвищення внутрішньоочного тиску у разі розвитку реакцій уповільненої гіперчутливості.
Консервант, що міститься в препараті (бензалконію хлорид), може викликати подразнення очей.
Використання в педіатрії
З обережністю слід застосовувати препарат у дітей віком від 2 до 18 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).
У період лікування необхідний ретельний контроль стану пацієнтів віком від 2 до 7 років (особливо з масою тіла до 20 кг) у зв'язку з високою частотою зустрічальності та вираженості сонливості.
Застосування препарату у дітей молодше 12 років не рекомендується.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат може викликати стан втоми або сонливості, зниження чіткості зору, тому в період лікування препаратом слід утриматися від водіння транспортних засобів та обслуговування рухомих механізмів.
Побічні ефекти
Найбільш часто зустрічаються небажані реакції з боку органу зору: алергічний кон'юнктивіт, гіперемія кон'юнктиви, свербіж слизової оболонки очей і шкіри повік. Більшість небажаних реакцій мали швидкоплинний характер і легку ступінь тяжкості (не вимагають припинення лікування).
За даними клінічних досліджень симптоми алергічних реакцій з боку очей спостерігалися у 12,7% випадків (будучи причиною припинення лікування в 11,5% випадків), при цьому у більшості пацієнтів вони проявлялися через 3-6 місяців застосування препарату.
Частота виникнення небажаних ефектів класифікувалася наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до
За даними клінічних досліджень симптоми алергічних реакцій з боку очей спостерігалися у 12,7% випадків (будучи причиною припинення лікування в 11,5% випадків), при цьому у більшості пацієнтів вони проявлялися через 3-6 місяців застосування препарату.
Частота виникнення небажаних ефектів класифікувалася наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до
Передозування
Передозування при місцевому застосуванні
Симптоми передозування при місцевому застосуванні препарату представлені раніше відзначеними небажаними реакціями.
Передозування при випадковому прийомі препарату всередину (дорослі пацієнти)
Повідомлень про випадки передозування у дорослих досить мало.
Можливі наступні симптоми: пригнічення ЦНС, сонливість, пригнічення і втрата свідомості, гіпотензія, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное, астенія, блювання, судоми, аритмія, міоз.
Лікування: підтримуюча і симптоматична терапія; необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів.
Передозування у дітей
Передозування бримонідином (як додаткової терапії вродженої глаукоми або випадковому прийомі всередину) спостерігалося у дітей молодшого віку (2-7 років).
Симптоми: втрата свідомості, загальмованість, сонливість, гіпотензія, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз, блідість, пригнічення дихання і апное.
Лікування: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів, може бути необхідна інтенсивна терапія з застосуванням інтубації.
Симптоми передозування при місцевому застосуванні препарату представлені раніше відзначеними небажаними реакціями.
Передозування при випадковому прийомі препарату всередину (дорослі пацієнти)
Повідомлень про випадки передозування у дорослих досить мало.
Можливі наступні симптоми: пригнічення ЦНС, сонливість, пригнічення і втрата свідомості, гіпотензія, брадикардія, зниження температури тіла, ціаноз шкірних покривів, апное, астенія, блювання, судоми, аритмія, міоз.
Лікування: підтримуюча і симптоматична терапія; необхідно підтримувати прохідність дихальних шляхів.
Передозування у дітей
Передозування бримонідином (як додаткової терапії вродженої глаукоми або випадковому прийомі всередину) спостерігалося у дітей молодшого віку (2-7 років).
Симптоми: втрата свідомості, загальмованість, сонливість, гіпотензія, гіпотонія, брадикардія, гіпотермія, ціаноз, блідість, пригнічення дихання і апное.
Лікування: проведення підтримуючої і симптоматичної терапії, контроль прохідності дихальних шляхів, може бути необхідна інтенсивна терапія з застосуванням інтубації.
Лікарняна взаємодія
Досліджень щодо вивчення взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами не проводилося.
Бримонідин протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, і пацієнтам, які приймають трициклічні або тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. міансерин).
Бримонідин у концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на ЦНС (етанол, барбітурати, опіоїди, седативні препарати або анестетики).
Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, здатними впливати на всмоктування і метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших, так званих, біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).
У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонідину у концентрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження АТ. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами і/або серцевими глікозидами.
При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празозину) вперше, а також при зміні дози цих одночасно введених системних препаратів (незалежно від способу їх введення), може виникати взаємодія з агоністами α-адренорецепторів або вплив на їх ефекти.
Бримонідин протипоказаний пацієнтам, які приймають інгібітори МАО, і пацієнтам, які приймають трициклічні або тетрациклічні антидепресанти (в т.ч. міансерин).
Бримонідин у концентрації 2 мг/мл може посилювати дію речовин, що впливають на ЦНС (етанол, барбітурати, опіоїди, седативні препарати або анестетики).
Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, здатними впливати на всмоктування і метаболізацію адреналіну, норадреналіну та інших, так званих, біогенних амінів (хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).
У деяких пацієнтів після застосування розчину бримонідину у концентрації 2 мг/мл відзначається невелике зниження АТ. Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами і/або серцевими глікозидами.
При одночасному системному введенні агоністів або антагоністів адренорецепторів (наприклад, ізопреналіну або празозину) вперше, а також при зміні дози цих одночасно введених системних препаратів (незалежно від способу їх введення), може виникати взаємодія з агоністами α-адренорецепторів або вплив на їх ефекти.
Лікарська форма
Краплі очні, 0,2 %. По 5 мл у флаконі білого кольору з ПЕНП з прозорою крапельницею-насадкою з ПЕНП і білим навинчуваним ковпачком з ПЕВП з контролем першого відкриття. На флакон наклеюють етикетку. 1 фл. поміщають у картонну пачку.
