Броксинак
Broxinac
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Накван, Бромфенак, Івінак
Діюча речовина
Фармакологічна група
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства, Офтальмологические средства
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Broxinac" 0,09% - 2,5 ml
D.S.: Закапувати в кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 1 раз на добу
D.S.: Закапувати в кон'юнктивальний мішок по 1 краплі 1 раз на добу
Фармакологічні властивості
Аналгезуючий, протизапальний.
Фармакодинаміка
Бромфенак — нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), протизапальна дія якого реалізується за рахунок блокування синтезу простагландинів при інгібуванні циклооксигенази 1 і 2.
В дослідженнях in vitro бромфенак інгібував синтез простагландинів у циліарному тілі кролика. Концентрація напівмаксимального інгібування (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) була нижчою, ніж для індометацину (4,2 мкмоль) і пранопрофену (11,9 мкмоль).
В експериментальній моделі увеїту у кроликів бромфенак у концентраціях 0,02%, 0,05%, 0,1% і 0,2% інгібував практично всі симптоми очного запалення.
В дослідженнях in vitro бромфенак інгібував синтез простагландинів у циліарному тілі кролика. Концентрація напівмаксимального інгібування (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) була нижчою, ніж для індометацину (4,2 мкмоль) і пранопрофену (11,9 мкмоль).
В експериментальній моделі увеїту у кроликів бромфенак у концентраціях 0,02%, 0,05%, 0,1% і 0,2% інгібував практично всі симптоми очного запалення.
Фармакокінетика
Всмоктування
Бромфенак ефективно проникає через рогівку пацієнтів, які страждають на катаракту: при одноразовому введенні середня пікова концентрація у водянистій волозі становить 79 ± 68 нг/мл через 150–180 хвилин після застосування. Ця концентрація зберігається протягом 12 годин у водянистій волозі з збереженням вимірюваних рівнів концентрації в основних тканинах ока, включаючи сітківку, до 24 годин. При застосуванні очних крапель бромфенака двічі на день, концентрації в плазмі не піддавалися кількісному вимірюванню.
Розподіл
Бромфенак активно зв'язується з білками плазми. За даними дослідження in vitro, зв'язування з білками в плазмі крові людини становило 99,8%.
Дослідження in vitro не виявили біологічно значущого зв'язування з меланіном.
За даними дослідження у кроликів з використанням радіоактивно-міченого бромфенака максимальна концентрація після місцевого застосування спостерігається в рогівці, висока — в кон'юнктиві і водянистій волозі ока, низька — в кришталику і скловидному тілі.
Метаболізм
За результатами дослідження in vitro, основний метаболізм бромфенака здійснюється ферментом CYP2C9, який відсутній в іридоціліарній зоні, сітківці і судинній оболонці. Рівень цього ферменту в рогівці становить менше 1% у порівнянні з відповідним печінковим рівнем.
При пероральному прийомі у людини в плазмі в основному виявляється незмінена вихідна речовина. Виділено кілька кон'югованих і некон'югованих метаболітів, основним з яких є циклічний амід, який виводиться з сечею.
Виведення
При закапуванні в очі період напіввиведення бромфенака з водянистої вологи ока становить близько 1,4 год, що свідчить про швидку елімінацію.
Після перорального прийому 14С‑бромфенака здоровими добровольцями було встановлено, що препарат переважно виводиться з сечею (близько 82% введеної дози), тоді як з калом виводиться близько 13% введеної дози.
Бромфенак ефективно проникає через рогівку пацієнтів, які страждають на катаракту: при одноразовому введенні середня пікова концентрація у водянистій волозі становить 79 ± 68 нг/мл через 150–180 хвилин після застосування. Ця концентрація зберігається протягом 12 годин у водянистій волозі з збереженням вимірюваних рівнів концентрації в основних тканинах ока, включаючи сітківку, до 24 годин. При застосуванні очних крапель бромфенака двічі на день, концентрації в плазмі не піддавалися кількісному вимірюванню.
Розподіл
Бромфенак активно зв'язується з білками плазми. За даними дослідження in vitro, зв'язування з білками в плазмі крові людини становило 99,8%.
Дослідження in vitro не виявили біологічно значущого зв'язування з меланіном.
За даними дослідження у кроликів з використанням радіоактивно-міченого бромфенака максимальна концентрація після місцевого застосування спостерігається в рогівці, висока — в кон'юнктиві і водянистій волозі ока, низька — в кришталику і скловидному тілі.
Метаболізм
За результатами дослідження in vitro, основний метаболізм бромфенака здійснюється ферментом CYP2C9, який відсутній в іридоціліарній зоні, сітківці і судинній оболонці. Рівень цього ферменту в рогівці становить менше 1% у порівнянні з відповідним печінковим рівнем.
При пероральному прийомі у людини в плазмі в основному виявляється незмінена вихідна речовина. Виділено кілька кон'югованих і некон'югованих метаболітів, основним з яких є циклічний амід, який виводиться з сечею.
Виведення
При закапуванні в очі період напіввиведення бромфенака з водянистої вологи ока становить близько 1,4 год, що свідчить про швидку елімінацію.
Після перорального прийому 14С‑бромфенака здоровими добровольцями було встановлено, що препарат переважно виводиться з сечею (близько 82% введеної дози), тоді як з калом виводиться близько 13% введеної дози.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Броксинак застосовують місцево шляхом закапування в кон'юнктивальний мішок.
Рекомендована доза – по 1 краплі один раз на добу. Лікування слід починати за один день до операції і продовжувати протягом 14 днів після хірургічного втручання, включаючи день операції.
У разі пропуску чергової інстиляції пацієнт повинен застосувати препарат у рекомендованій дозі відразу ж, як тільки згадає про пропуск прийому.
Якщо від пропуску чергової дози пройшло близько 24 годин, Броксинак слід закапати в наступний призначений час. Подвоювати дозу для компенсації пропущеного прийому не слід.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція дози не потрібна.
Рекомендована доза – по 1 краплі один раз на добу. Лікування слід починати за один день до операції і продовжувати протягом 14 днів після хірургічного втручання, включаючи день операції.
У разі пропуску чергової інстиляції пацієнт повинен застосувати препарат у рекомендованій дозі відразу ж, як тільки згадає про пропуск прийому.
Якщо від пропуску чергової дози пройшло близько 24 годин, Броксинак слід закапати в наступний призначений час. Подвоювати дозу для компенсації пропущеного прийому не слід.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція дози не потрібна.
Показання
лікування післяопераційного запалення і зменшення болю у пацієнтів після екстракції катаракти
Протипоказання
— підвищена чутливість до компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних препаратів;
— застосування препарату протипоказане у пацієнтів, у яких напади бронхіальної астми, кропив'янки і симптоматика гострого риніту, посилюються при прийомі ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
— вік до 18 років (безпека і ефективність застосування препарату у дітей не досліджувалися).
З обережністю: що міститься в препараті сульфіт натрію може викликати алергічну реакцію, включаючи анафілактичний шок, напади астми у сприйнятливих людей. Чутливість до сульфітів підвищена у осіб з бронхіальною астмою і алергічними реакціями в анамнезі.
— застосування препарату протипоказане у пацієнтів, у яких напади бронхіальної астми, кропив'янки і симптоматика гострого риніту, посилюються при прийомі ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП;
— вік до 18 років (безпека і ефективність застосування препарату у дітей не досліджувалися).
З обережністю: що міститься в препараті сульфіт натрію може викликати алергічну реакцію, включаючи анафілактичний шок, напади астми у сприйнятливих людей. Чутливість до сульфітів підвищена у осіб з бронхіальною астмою і алергічними реакціями в анамнезі.
Особливі вказівки
Застосування місцевих НПЗП за 24 години до оперативного втручання на очах і протягом 14 днів після офтальмологічної операції, може збільшити ризик виникнення і ступінь тяжкості побічних реакцій з боку рогівки.
Застосування місцевих НПЗП може призвести до розвитку кератиту. У деяких сприйнятливих пацієнтів тривале застосування місцевих НПЗП може викликати розрив епітелію, стоншення рогівки, ерозію рогівки, утворення виразки на рогівці або перфорацію рогівки. Ці побічні явища можуть створювати ризик втрати зору. Пацієнти з ознаками розриву епітелію рогівки повинні негайно припинити застосування препарату і перебувати під наглядом лікаря до нормалізації стану рогівки.
Застосування НПЗП може уповільнювати процес загоєння, особливо при спільному застосуванні з місцевими кортикостероїдами. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що може статися уповільнення загоєння під час застосування НПЗП.
При застосуванні препарату Броксинак пацієнти не повинні використовувати контактні лінзи.
Пацієнтів слід попередити, щоб вони не торкалися кінчика крапельниці і не торкалися ним будь-якої поверхні, це може призвести до контамінації вмісту флакона.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Препарат незначно впливає на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами. Можливе короткочасне помутніння зору після введення препарату, тому рекомендується почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до водіння автотранспорту і управління механізмами.
Застосування місцевих НПЗП може призвести до розвитку кератиту. У деяких сприйнятливих пацієнтів тривале застосування місцевих НПЗП може викликати розрив епітелію, стоншення рогівки, ерозію рогівки, утворення виразки на рогівці або перфорацію рогівки. Ці побічні явища можуть створювати ризик втрати зору. Пацієнти з ознаками розриву епітелію рогівки повинні негайно припинити застосування препарату і перебувати під наглядом лікаря до нормалізації стану рогівки.
Застосування НПЗП може уповільнювати процес загоєння, особливо при спільному застосуванні з місцевими кортикостероїдами. Пацієнти повинні бути попереджені про те, що може статися уповільнення загоєння під час застосування НПЗП.
При застосуванні препарату Броксинак пацієнти не повинні використовувати контактні лінзи.
Пацієнтів слід попередити, щоб вони не торкалися кінчика крапельниці і не торкалися ним будь-якої поверхні, це може призвести до контамінації вмісту флакона.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Препарат незначно впливає на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами. Можливе короткочасне помутніння зору після введення препарату, тому рекомендується почекати до повного відновлення зору, перш ніж приступити до водіння автотранспорту і управління механізмами.
Побічні ефекти
З боку органу зору: часто (2–7% пацієнтів) — відчуття дискомфорту і незвичайні відчуття в очах, подразнення очей, біль, свербіж і печіння в очах, почервоніння очей, гіперемія кон'юнктиви, запалення райдужної оболонки очей; дуже рідко — є поодинокі постмаркетингові повідомлення про ерозію рогівки, перфорацію рогівки, стоншення рогівки, руйнування епітелію.
З боку нервової системи: головний біль.
При дворазовому застосуванні бромфенака спостерігалися також наступні побічні реакції.
З боку органу зору: нечасто — зниження гостроти зору, крововилив у сітківку, набряк рогівки, світлобоязнь, кровотеча з судин повік, ексудати на очному дні; рідко — виразка рогівки.
З боку органів дихання, органів грудної клітки і середостіння: носова кровотеча, кашель, виділення з носа, астма.
Загальні розлади і порушення в місці введення: набряк обличчя.
З боку нервової системи: головний біль.
При дворазовому застосуванні бромфенака спостерігалися також наступні побічні реакції.
З боку органу зору: нечасто — зниження гостроти зору, крововилив у сітківку, набряк рогівки, світлобоязнь, кровотеча з судин повік, ексудати на очному дні; рідко — виразка рогівки.
З боку органів дихання, органів грудної клітки і середостіння: носова кровотеча, кашель, виділення з носа, астма.
Загальні розлади і порушення в місці введення: набряк обличчя.
Передозування
При випадковому вживанні препарату всередину, необхідно негайно випити велику кількість рідини для зниження концентрації препарату в шлунку.
Лікарняна взаємодія
Препарат може застосовуватися одночасно з іншими офтальмологічними препаратами: α-адреноміметиками, β-адреноблокаторами, інгібіторами карбоангідрази, мідіатиками. При цьому препарати повинні застосовуватися з перервою не менше п'яти хвилин.
Лікарська форма
Краплі очні 0,09%.
По 1,7 або 2,5 мл у пластиковому флаконі з загвинчуваною кришкою сірого кольору з контролем першого відкриття. По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
По 1,7 або 2,5 мл у пластиковому флаконі з загвинчуваною кришкою сірого кольору з контролем першого відкриття. По 1 флакону з інструкцією по застосуванню в картонній пачці.
