Бутамірат
Butamiratum
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sir. Butamirati 1,5 mg/ml - 100 ml
D.S.: Внутрішньо, по 15 мл (3 чайні або дозувальні ложки) 3 рази на день, перед їжею
Фармакологічні властивості
Бронхолітичний, протикашльовий.
Фармакодинаміка
Протикашльовий засіб центральної дії. Бутамірат не належить до алкалоїдів опію. Не формує залежності або звикання.
Пригнічує кашель, здійснюючи прямий вплив на кашльовий центр. Має помірну бронходилатуючу дію. Сприяє полегшенню дихання, покращує показники спірометрії (знижує опір дихальних шляхів) та оксигенацію крові.
Пригнічує кашель, здійснюючи прямий вплив на кашльовий центр. Має помірну бронходилатуючу дію. Сприяє полегшенню дихання, покращує показники спірометрії (знижує опір дихальних шляхів) та оксигенацію крові.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо бутамірат швидко і повністю всмоктується, вимірювані концентрації виявляються в крові через 5-10 хв після прийому.
Сmax у плазмі крові досягається протягом 1 год. Середні концентрації у плазмі 2-фенілмасляної кислоти досягаються протягом 1.5 год.
Бутамірат має великий Vd у діапазоні 81-112 л (з поправкою на масу тіла в кг), а також високу ступінь зв'язування з білками плазми. 2-фенілмасляна кислота має високу ступінь зв'язування з білками плазми - в середньому 89.3 - 91.6%. Також виявляється здатність діетиламіноетоксиетанолу до зв'язування з білками плазми, середні показники варіюються в межах 28.8% - 45.7%. Невідомо, чи проникає бутамірат через плаценту або виділяється з материнським молоком.
Гідроліз бутамірату, в результаті якого утворюються 2-фенілмасляна кислота і діетиламіноетоксиетанол, що мають протикашльову дію, відбувається дуже швидко. 2-фенілмасляна кислота піддається подальшому частковому метаболізму шляхом гідроксилювання в параположенні.
Виведення трьох метаболітів відбувається в основному через нирки; після кон'югації в печінці, метаболіти з кислою реакцією значною мірою зв'язуються з глюкуроновою кислотою. Кон'югати 2-фенілмасляної кислоти визначаються в сечі в значно вищих концентраціях, ніж у плазмі крові. Бутамірат виявляється в сечі протягом 48 год. Бутамірат екскретується з сечею в більшій кількості у вигляді діетиламіноетоксиетанолу, ніж бутамірат у незміненому вигляді або у вигляді некон'югованої 2-фенілмасляної кислоти.
Вимірюваний Т1/2 2-фенілмасляної кислоти, бутамірату і діетиламіноетоксиетанолу становить 23.26-24.42 год, 1.48-1.93 год і 2.27-2.90 год відповідно.
Сmax у плазмі крові досягається протягом 1 год. Середні концентрації у плазмі 2-фенілмасляної кислоти досягаються протягом 1.5 год.
Бутамірат має великий Vd у діапазоні 81-112 л (з поправкою на масу тіла в кг), а також високу ступінь зв'язування з білками плазми. 2-фенілмасляна кислота має високу ступінь зв'язування з білками плазми - в середньому 89.3 - 91.6%. Також виявляється здатність діетиламіноетоксиетанолу до зв'язування з білками плазми, середні показники варіюються в межах 28.8% - 45.7%. Невідомо, чи проникає бутамірат через плаценту або виділяється з материнським молоком.
Гідроліз бутамірату, в результаті якого утворюються 2-фенілмасляна кислота і діетиламіноетоксиетанол, що мають протикашльову дію, відбувається дуже швидко. 2-фенілмасляна кислота піддається подальшому частковому метаболізму шляхом гідроксилювання в параположенні.
Виведення трьох метаболітів відбувається в основному через нирки; після кон'югації в печінці, метаболіти з кислою реакцією значною мірою зв'язуються з глюкуроновою кислотою. Кон'югати 2-фенілмасляної кислоти визначаються в сечі в значно вищих концентраціях, ніж у плазмі крові. Бутамірат виявляється в сечі протягом 48 год. Бутамірат екскретується з сечею в більшій кількості у вигляді діетиламіноетоксиетанолу, ніж бутамірат у незміненому вигляді або у вигляді некон'югованої 2-фенілмасляної кислоти.
Вимірюваний Т1/2 2-фенілмасляної кислоти, бутамірату і діетиламіноетоксиетанолу становить 23.26-24.42 год, 1.48-1.93 год і 2.27-2.90 год відповідно.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Сироп.
Внутрішньо, перед їжею.
Дітям від 12 років і старше — по 15 мл (3 чайні або дозувальні ложки) 3 рази на день.
Дорослим — по 15 мл (3 чайні або дозувальні ложки) 4 рази на день.
Використовуйте додану дозувальну ложку.
Якщо кашель зберігається більше 7 днів, слід звернутися до лікаря.
Внутрішньо, перед їжею.
Дітям від 12 років і старше — по 15 мл (3 чайні або дозувальні ложки) 3 рази на день.
Дорослим — по 15 мл (3 чайні або дозувальні ложки) 4 рази на день.
Використовуйте додану дозувальну ложку.
Якщо кашель зберігається більше 7 днів, слід звернутися до лікаря.
Для дітей:
Дітям від 3 до 6 років — по 5 мл (1 чайна або дозувальна ложка) 3 рази на день.
Дітям від 6 до 12 років — по 10 мл (2 чайні або дозувальні ложки) 3 рази на день.
Дітям від 6 до 12 років — по 10 мл (2 чайні або дозувальні ложки) 3 рази на день.
Показання
- Сильний кашель різної етіології, в т.ч. в передопераційний і післяопераційний період, при кашлюку.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до бутамірату
- I триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування)
- дитячий вік до 12 років.
- I триместр вагітності, період лактації (грудного вигодовування)
- дитячий вік до 12 років.
Особливі вказівки
У дітей слід застосовувати тільки в лікарських формах, які спеціально призначені для цієї категорії пацієнтів відповідно до віку.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Бутамірат може викликати сонливість, тому в період лікування пацієнти повинні дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та іншій діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Бутамірат може викликати сонливість, тому в період лікування пацієнти повинні дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та іншій діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
- Рідко: екзантема, нудота, діарея, запаморочення, алергічні реакції.
Передозування
Симптоми
Сонливість, нудота, блювання, діарея, запаморочення і зниження артеріального тиску.
Лікування
Спеціальний антидот відсутній. У разі передозування слід зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і підтримати життєво важливі функції організму.
Сонливість, нудота, блювання, діарея, запаморочення і зниження артеріального тиску.
Лікування
Спеціальний антидот відсутній. У разі передозування слід зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і підтримати життєво важливі функції організму.
Лікарняна взаємодія
У зв'язку з тим, що бутамірат пригнічує кашльовий рефлекс, слід уникати одночасного застосування відхаркувальних засобів, щоб уникнути скупчення мокротиння в дихальних шляхах.
У період лікування бутаміратом не рекомендується застосування лікарських засобів, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС (в т.ч. снодійні, антипсихотичні, транквілізатори).
У період лікування бутаміратом не рекомендується застосування лікарських засобів, що чинять пригнічувальний вплив на ЦНС (в т.ч. снодійні, антипсихотичні, транквілізатори).
Лікарська форма
Сироп 1,5 мг/мл.
По 100 мл у флакони з оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені ковпачками алюмінієвими з перфорацією або кришками закупорочно-навінчуваними з контролем першого відкриття або кришками з контролем першого відкриття і захистом від дітей або кришками з контролем першого відкриття або кришками з захистом від відкриття дітьми.
Кожен флакон з інструкцією по застосуванню і ложкою полімерною двосторонньою дозувальною аптечною для лікарських засобів або ложкою полімерною двосторонньою дозувальною для лікарських засобів або ложкою дозувальною, або без ложки поміщають в пачку з картону.
По 100 мл у флакони з оранжевого скла з гвинтовою горловиною, закупорені ковпачками алюмінієвими з перфорацією або кришками закупорочно-навінчуваними з контролем першого відкриття або кришками з контролем першого відкриття і захистом від дітей або кришками з контролем першого відкриття або кришками з захистом від відкриття дітьми.
Кожен флакон з інструкцією по застосуванню і ложкою полімерною двосторонньою дозувальною аптечною для лікарських засобів або ложкою полімерною двосторонньою дозувальною для лікарських засобів або ложкою дозувальною, або без ложки поміщають в пачку з картону.
