Целіпролол
Celiprolol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Целіпрол
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. "Celiprolol" 0,2 № 30
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
D.S.: Внутрішньо, по 1 таблетці 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі
Фармакологічні властивості
Гіпотензивний, антиангінальний.
Фармакодинаміка
Селективний бета-адреноблокатор з внутрішньою симпатоміметичною активністю. Не має мембраностабілізуючої активності. Чинить антигіпертензивну та антиангінальну дію.
Фармакокінетика
Абсорбція целіпрололу залежить від величини прийнятої дози і зростає з її збільшенням. Біодоступність після прийому внутрішньо в дозі 100 мг - 30%, в дозі 400 мг - 70%. Одночасний прийом їжі знижує рівень біодоступності целіпрололу (при тривалому застосуванні відзначається однаковий рівень біодоступності як у випадку прийому препарату за 1 год до їжі, так і через 2 год - після). Cmax у плазмі крові досягається через 2-3 год. При постійному прийомі Css досягається через 2-3 дні. У незначній мірі (1-2%) метаболізується в печінці (цим відрізняється від ліпофільних речовин, які в значній мірі піддаються метаболізму при "першому проходженні" через печінку), утворені при цьому активні метаболіти мають кардіоселективну дію.
Виводиться нирками і з жовчю приблизно в рівних кількостях.
Виводиться нирками і з жовчю приблизно в рівних кількостях.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Приймають внутрішньо в дозі 200-400 мг 1 раз/добу. Максимальна доза - 600 мг/добу.
При порушеннях функції нирок доза становить 100 мг 1 раз/добу.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
При порушеннях функції нирок доза становить 100 мг 1 раз/добу.
Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Показання
Артеріальна гіпертензія, лікування ІХС, профілактика нападів стенокардії.
Протипоказання
Підвищена чутливість до целіпрололу; AV-блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, СССУ, виражена брадикардія, гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, тяжка артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації, тяжкі ішемічні захворювання периферичних судин нижніх кінцівок (супроводжуються болями в спокої і трофічними порушеннями), нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз, бронхіальна астма.
Особливі вказівки
З обережністю слід застосовувати при гіпертиреозі, міастенії, депресії.
При феохромоцитомі застосування можливе тільки на фоні терапії альфа-адреноблокаторами.
Відміну лікування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів, особливо у пацієнтів з ІХС.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які користуються контактними лінзами, оскільки целіпролол може зменшувати продукцію слізної рідини.
На фоні застосування целіпрололу можливий позитивний результат при проведенні тесту на допінг.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
На фоні застосування целіпрололу можливе погіршення здатності до виконання роботи, що вимагає концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
При феохромоцитомі застосування можливе тільки на фоні терапії альфа-адреноблокаторами.
Відміну лікування проводять поступово, знижуючи дозу протягом 1-2 тижнів, особливо у пацієнтів з ІХС.
З обережністю слід застосовувати у пацієнтів, які користуються контактними лінзами, оскільки целіпролол може зменшувати продукцію слізної рідини.
На фоні застосування целіпрололу можливий позитивний результат при проведенні тесту на допінг.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
На фоні застосування целіпрололу можливе погіршення здатності до виконання роботи, що вимагає концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій.
Побічні ефекти
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі підвищена втомлюваність, головний біль, запаморочення, порушення сну, тремор; в окремих випадках при застосуванні у високих дозах - депресія.
Дерматологічні реакції: шкірний свербіж, загострення псоріазу, поява псоріатичних екзантем.
З боку травної системи: нудота, діарея, запор.
З боку органів чуття: зниження утворення слізної рідини.
З боку ендокринної системи: рідко - погіршення стану пацієнтів з цукровим діабетом, гіпоглікемія у пацієнтів з лабільним рівнем глюкози в крові, зниження потенції.
З боку серцево-судинної системи: похолодання кінцівок; в окремих випадках при застосуванні у високих дозах - AV-блокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.
З боку дихальної системи: у пацієнтів з тяжкими захворюваннями органів дихання можливий бронхоспазм.
Інші: м'язова слабкість, озноб.
Дерматологічні реакції: шкірний свербіж, загострення псоріазу, поява псоріатичних екзантем.
З боку травної системи: нудота, діарея, запор.
З боку органів чуття: зниження утворення слізної рідини.
З боку ендокринної системи: рідко - погіршення стану пацієнтів з цукровим діабетом, гіпоглікемія у пацієнтів з лабільним рівнем глюкози в крові, зниження потенції.
З боку серцево-судинної системи: похолодання кінцівок; в окремих випадках при застосуванні у високих дозах - AV-блокада, артеріальна гіпотензія, серцева недостатність.
З боку дихальної системи: у пацієнтів з тяжкими захворюваннями органів дихання можливий бронхоспазм.
Інші: м'язова слабкість, озноб.
Передозування
Немає даних
Лікарняна взаємодія
При одночасному застосуванні целіпрололу з блокаторами кальцієвих каналів можливе посилення антигіпертензивної дії (потрібен контроль АТ та інших показників гемодинаміки).
При одночасному застосуванні з ніфедипіном можливий розвиток негативної інотропної дії з явищами серцевої недостатності і вираженої артеріальної гіпотензії; з верапамілом - можливі аритмія, артеріальна гіпотензія, брадикардія. В/в введення верапамілу на фоні застосування целіпрололу протипоказано.
При необхідності проведення хірургічної операції на фоні застосування целіпрололу слід мати на увазі можливість негативної інотропної дії при застосуванні засобів для наркозу.
При одночасному застосуванні з метилдопою, резерпіном, гуанфацином можливе значне зниження ЧСС.
Інтервал між прийомом інгібіторів МАО і целіпрололу повинен становити не менше 14 днів, одночасне застосування не рекомендується через ризик значного посилення гіпотензивного ефекту.
При одночасному застосуванні з ніфедипіном можливий розвиток негативної інотропної дії з явищами серцевої недостатності і вираженої артеріальної гіпотензії; з верапамілом - можливі аритмія, артеріальна гіпотензія, брадикардія. В/в введення верапамілу на фоні застосування целіпрололу протипоказано.
При необхідності проведення хірургічної операції на фоні застосування целіпрололу слід мати на увазі можливість негативної інотропної дії при застосуванні засобів для наркозу.
При одночасному застосуванні з метилдопою, резерпіном, гуанфацином можливе значне зниження ЧСС.
Інтервал між прийомом інгібіторів МАО і целіпрололу повинен становити не менше 14 днів, одночасне застосування не рекомендується через ризик значного посилення гіпотензивного ефекту.
Лікарська форма
Целіпрол 100 мг, 200 мг (таблетки)
100 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.
100 шт. - флакони поліетиленові (1) - пачки картонні
15 шт. - упаковки чарункові контурні (2) - пачки картонні.