Цепотил
Cepotil
Аналоги (дженерики, синоніми)
Цефподоксим, Цефуроксим-Аксетил, Цефуроксим-Аксетил-Здоров'я, Кімацеф.
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: "Cepotil" 50 мг/5мл - 100 мл
D.S.: По 5 мл два рази на день, під час їжі
D.S.: По 5 мл два рази на день, під час їжі
Фармакологічні властивості
Антибактеріальне, бактерицидне.
Фармакодинаміка
Цепотил є бета-лактамним антибіотиком групи цефалоспоринів III покоління. Діє бактерицидно. Механізм дії Цепотила заснований на інгібуванні синтезу мукопептидів стінки бактеріальної клітини. Цепотил стійкий до дії більшості β-лактамаз.
Високоактивний щодо таких грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae, Streptococci групи А (Streptococcus pyogenes), групи B (Streptococcus agalactiae), груп C, F і G, а також Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis і Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів:
Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Branhamella catarrhalis (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.
Цепотил помірно активний щодо метицилін-чутливих стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніциліназу (Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis).
Цепотил стійкий до таких мікроорганізмів:
Enterococcus spp., метицилін-резистентні стафілококи (Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) і Clostridium difficile, Bacteroides fragilis та їх різновиди.
Високоактивний щодо таких грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae, Streptococci групи А (Streptococcus pyogenes), групи B (Streptococcus agalactiae), груп C, F і G, а також Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis і Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; грамнегативних мікроорганізмів:
Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Branhamella catarrhalis (в т.ч. штами, що продукують і не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.
Цепотил помірно активний щодо метицилін-чутливих стафілококів, штамів, що продукують і не продукують пеніциліназу (Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis).
Цепотил стійкий до таких мікроорганізмів:
Enterococcus spp., метицилін-резистентні стафілококи (Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) і Clostridium difficile, Bacteroides fragilis та їх різновиди.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину натщесерце 100 мг цефподоксиму проксетилу 51.5 % всмоктується в кишечнику і гідролізується до активного метаболіту - цефподоксиму. Абсорбція препарату збільшується під час прийому їжі.
Cmax цефподоксиму в плазмі крові досягається через 2-3 год після прийому. Після прийому препарату в дозі 100 мг Cmax становить 1.2 мкг/мл, після прийому препарату в дозі 200 мг - 2.5 мкг/мл. При прийомі 100 мг і 200 мг препарату 2 рази/добу більше 14 днів фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові залишаються незмінними.
Розподіл
Цефподоксим зв'язується з білками сироватки, переважно з альбуміном на 40%.
Концентрації Цефподоксиму, що перевищують мінімально інгібуючі концентрації (МІК90) для більшості поширених мікроорганізмів, досягаються в паренхімі легень, слизовій оболонці бронхів, плевральній рідині, мигдаликах, інтерстиціальній рідині та в тканинах простати. Цефподоксим також добре проникає в ниркову тканину, де досягаються концентрації вище МІК90 для більшості поширених збудників захворювань сечовивідних шляхів через 3-12 год після одноразового прийому дози 200 мг.
Виведення
T1/2 препарату становить 2.4 год. Близько 80% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Після прийому всередину натщесерце 100 мг цефподоксиму проксетилу 51.5 % всмоктується в кишечнику і гідролізується до активного метаболіту - цефподоксиму. Абсорбція препарату збільшується під час прийому їжі.
Cmax цефподоксиму в плазмі крові досягається через 2-3 год після прийому. Після прийому препарату в дозі 100 мг Cmax становить 1.2 мкг/мл, після прийому препарату в дозі 200 мг - 2.5 мкг/мл. При прийомі 100 мг і 200 мг препарату 2 рази/добу більше 14 днів фармакокінетичні параметри цефподоксиму в плазмі крові залишаються незмінними.
Розподіл
Цефподоксим зв'язується з білками сироватки, переважно з альбуміном на 40%.
Концентрації Цефподоксиму, що перевищують мінімально інгібуючі концентрації (МІК90) для більшості поширених мікроорганізмів, досягаються в паренхімі легень, слизовій оболонці бронхів, плевральній рідині, мигдаликах, інтерстиціальній рідині та в тканинах простати. Цефподоксим також добре проникає в ниркову тканину, де досягаються концентрації вище МІК90 для більшості поширених збудників захворювань сечовивідних шляхів через 3-12 год після одноразового прийому дози 200 мг.
Виведення
T1/2 препарату становить 2.4 год. Близько 80% препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Цепотил слід приймати під час їжі. Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання і встановлюється індивідуально.
Дітям у віці до 9 років рекомендовано призначення препарату Цепотил у формі порошку для приготування суспензії 50 мг/5 мл або 100 мг/5 мл.
Рекомендована середня доза для дітей - 8 мг/кг/добу, розділена на 2 рівні частини, приймається з 12-годинним інтервалом.
Дітям у віці від 9 до 12 років препарат можна призначати як у вигляді суспензії, так і у вигляді таблеток у дозі 100 мг 2 рази/добу.
Цепотил не слід призначати немовлятам молодше 15 днів, оскільки немає досвіду застосування в цій віковій групі.
Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок.
При нирковій недостатності немає необхідності в корекції дози, якщо КК більше 40 мл/хв. При КК 39-10 мл/хв інтервал між прийомами препарату повинен бути збільшений до 24 год. При КК менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен бути збільшений до 48 год. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, частота дозування повинна бути 3 рази на тиждень після гемодіалізу.
Правила приготування суспензії
Для приготування суспензії слід перевернути і струсити флакон, щоб розпушити порошок. Додати кип'ячену холодну воду до мітки на флаконі і інтенсивно збовтати вміст флакона протягом однієї хвилини. Потім необхідно переконатися, чи досягає кінцевий об'єм препарату мітки, і збовтати вміст флакона до утворення однорідної суспензії.
Зберігати суспензію після розчинення слід у холодильнику при температурі 2°-8°С.
Дітям у віці до 9 років рекомендовано призначення препарату Цепотил у формі порошку для приготування суспензії 50 мг/5 мл або 100 мг/5 мл.
Рекомендована середня доза для дітей - 8 мг/кг/добу, розділена на 2 рівні частини, приймається з 12-годинним інтервалом.
Дітям у віці від 9 до 12 років препарат можна призначати як у вигляді суспензії, так і у вигляді таблеток у дозі 100 мг 2 рази/добу.
Цепотил не слід призначати немовлятам молодше 15 днів, оскільки немає досвіду застосування в цій віковій групі.
Не потрібна корекція дози у літніх пацієнтів з нормальною функцією нирок.
При нирковій недостатності немає необхідності в корекції дози, якщо КК більше 40 мл/хв. При КК 39-10 мл/хв інтервал між прийомами препарату повинен бути збільшений до 24 год. При КК менше 10 мл/хв інтервал між прийомами повинен бути збільшений до 48 год. Для пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, частота дозування повинна бути 3 рази на тиждень після гемодіалізу.
Правила приготування суспензії
Для приготування суспензії слід перевернути і струсити флакон, щоб розпушити порошок. Додати кип'ячену холодну воду до мітки на флаконі і інтенсивно збовтати вміст флакона протягом однієї хвилини. Потім необхідно переконатися, чи досягає кінцевий об'єм препарату мітки, і збовтати вміст флакона до утворення однорідної суспензії.
Зберігати суспензію після розчинення слід у холодильнику при температурі 2°-8°С.
Показання
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:
— інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт, гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронічного бронхіту, бактеріальну пневмонію;
— інфекції шкіри та м'яких тканин, такі як абсцес, інфіковані рани, фурункули, фолікуліти, пароніхії, карбункули;
— інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів, включаючи цистит і гострий пієлонефрит;
— гонорея, неускладнений гонорейний уретрит.
— інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, включаючи синусит, тонзиліт, фарингіт, гострий бронхіт, рецидиви або загострення хронічного бронхіту, бактеріальну пневмонію;
— інфекції шкіри та м'яких тканин, такі як абсцес, інфіковані рани, фурункули, фолікуліти, пароніхії, карбункули;
— інфекції верхніх і нижніх сечовивідних шляхів, включаючи цистит і гострий пієлонефрит;
— гонорея, неускладнений гонорейний уретрит.
Протипоказання
— рідкісні спадкові захворювання толерантності до галактози з синдромом зниженого всмоктування глюкози/галактози;
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового і пеніцилінового ряду.
— вагітність;
— період лактації;
— підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового і пеніцилінового ряду.
Особливі вказівки
Перед призначенням препарату необхідно визначити відсутність алергічної реакції до цефалоспоринів, пеніцилінів та інших антибіотиків. У пацієнтів, які мають алергічну реакцію на інші цефалоспорини, повинна бути врахована можливість перехресної алергічної реакції на Цепотил. Цепотил не слід призначати пацієнтам, які мають в анамнезі випадки реакції гіперчутливості до цефалоспоринів.
Як і у випадку застосування інших цефалоспоринів, в окремих випадках можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса.
На фоні прийому препарату можливе отримання хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі з використанням реактивів Бенедикта і Фелінга.
При застосуванні пероральних антибіотиків відбувається зміна нормальної мікрофлори кишечника, що призводить до росту клостридій з подальшим розвитком псевдомембранозного коліту.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
З огляду на побічні дії лікарського препарату слід дотримуватися обережності при управлінні автомобілем і потенційно небезпечними механізмами.
Як і у випадку застосування інших цефалоспоринів, в окремих випадках можливий розвиток хибнопозитивної реакції Кумбса.
На фоні прийому препарату можливе отримання хибнопозитивних результатів при визначенні глюкози в сечі з використанням реактивів Бенедикта і Фелінга.
При застосуванні пероральних антибіотиків відбувається зміна нормальної мікрофлори кишечника, що призводить до росту клостридій з подальшим розвитком псевдомембранозного коліту.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і управління механізмами
З огляду на побічні дії лікарського препарату слід дотримуватися обережності при управлінні автомобілем і потенційно небезпечними механізмами.
Побічні ефекти
— З боку травної системи: часто (більше 1%) - нудота, біль у животі, діарея; рідко (менше 1%) - зниження апетиту, спотворення і втрата смаку, відрижка, блювання, здуття живота, диспепсія, гастрит, шлунково-кишкові розлади, псевдомембранозний коліт, дисбактеріоз, кандидозний стоматит, виразки ротової порожнини.
— З боку ЦНС: часто - головний біль; рідко - запаморочення, безсоння, занепокоєння, галюцинації, нервозність, розлад уваги, сплутаність свідомості, нічні кошмари, парестезії, шум у вухах, нездужання, втома, слабкість, мігрень.
— З боку організму в цілому: часто - вагінальні грибкові інфекції; рідко - лихоманка, озноб, генералізовані і локальні болі (болі в грудях, у спині, міалгії), сухість у роті і в горлі, спрага, підвищена пітливість, дегідратація, грибкові, бактеріальні, паразитарні інфекції, аномальні мікробіологічні показники.
— З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, застійна серцева недостатність, вазодилатація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.
— З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гранулоцитоз, базофілія, моноцитоз, тромбоцитоз, знижений гематокрит, лейкопенія, нейтропенія, лімфоцитопенія, тромбоцитопенія, позитивна реакція Кумбса, збільшення протромбінового часу.
— З боку дихальної системи: рідко - кашель, бронхоспазм, носова кровотеча.
— Алергічні реакції: рідко - набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичний шок.
— Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, грибковий дерматит, сухість і лущення шкіри, везикулобульозна висипка, токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.
— З боку сечовидільної системи: рідко - гематурія, протеїнурія, дизурія, часте сечовипускання, ніктурія.
— З боку лабораторних показників: оборотні зміни лабораторних показників (короткочасне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ - АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГT, ЛДГ, гіпербілірубінемія, невелике підвищення рівня сечовини і креатиніну), гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія і гіпонатріємія.
— З боку ЦНС: часто - головний біль; рідко - запаморочення, безсоння, занепокоєння, галюцинації, нервозність, розлад уваги, сплутаність свідомості, нічні кошмари, парестезії, шум у вухах, нездужання, втома, слабкість, мігрень.
— З боку організму в цілому: часто - вагінальні грибкові інфекції; рідко - лихоманка, озноб, генералізовані і локальні болі (болі в грудях, у спині, міалгії), сухість у роті і в горлі, спрага, підвищена пітливість, дегідратація, грибкові, бактеріальні, паразитарні інфекції, аномальні мікробіологічні показники.
— З боку серцево-судинної системи: рідко - прискорене серцебиття, застійна серцева недостатність, вазодилатація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія.
— З боку системи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкоцитоз, лімфоцитоз, гранулоцитоз, базофілія, моноцитоз, тромбоцитоз, знижений гематокрит, лейкопенія, нейтропенія, лімфоцитопенія, тромбоцитопенія, позитивна реакція Кумбса, збільшення протромбінового часу.
— З боку дихальної системи: рідко - кашель, бронхоспазм, носова кровотеча.
— Алергічні реакції: рідко - набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичний шок.
— Дерматологічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, грибковий дерматит, сухість і лущення шкіри, везикулобульозна висипка, токсичний епідермальний некроз, синдром Стівенса-Джонсона, багатоформна еритема.
— З боку сечовидільної системи: рідко - гематурія, протеїнурія, дизурія, часте сечовипускання, ніктурія.
— З боку лабораторних показників: оборотні зміни лабораторних показників (короткочасне помірне підвищення активності печінкових трансаміназ - АСТ, АЛТ, ЩФ, ГГT, ЛДГ, гіпербілірубінемія, невелике підвищення рівня сечовини і креатиніну), гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпоальбумінемія, гіпопротеїнемія, гіперкаліємія і гіпонатріємія.
Передозування
Симптоми:
можливе виникнення енцефалопатії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Лікування:
промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія.
можливе виникнення енцефалопатії, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Лікування:
промивання шлунка, симптоматична і підтримуюча терапія.
Лікарняна взаємодія
Блокатори гістамінових H2-рецепторів і антациди зменшують біодоступність цефподоксиму. Тому антациди і блокатори гістамінових H2-рецепторів, такі як ранітидин, повинні прийматися через 2-3 год після прийому цефподоксиму.
Пробенецид зменшує ниркову екскрецію цефподоксиму, так само як і інших цефалоспоринів.
Пробенецид зменшує ниркову екскрецію цефподоксиму, так само як і інших цефалоспоринів.
Лікарська форма
Порошок д/пригот. сусп. д/прийому всередину 100 мг/5 мл (50 мг/5 мл) фл. 50 мл або 100 мл
Флакони темного скла об'ємом 50 мл (1) - коробки картонні.
Флакони темного скла об'ємом 100 мл (1) - коробки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., вкриті оболонкою, 100 мг (200 мг): 10 шт.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
Флакони темного скла об'ємом 50 мл (1) - коробки картонні.
Флакони темного скла об'ємом 100 мл (1) - коробки картонні.
Препарат відпускається за рецептом таб., вкриті оболонкою, 100 мг (200 мг): 10 шт.
10 шт. - упаковки чарункові контурні (1) - коробки картонні.
