Tsepotil
Cepotil
Аналоги (jeneriklar, sinonimlar)
Tsefpodoksim, Tsefuraksim-Aksetil, Tsefuraksim-Aksetil-Sog'liq, Kimatsef.
Ta'sir etuvchi modda
Farmakologik guruh
Shu farmakologik guruhga mansub
Lotin tilidagi retsept
Rp.: "Tsepotil" 50 mg/5ml - 100 ml
D.S.: 5 ml dan kuniga ikki marta, ovqat paytida
D.S.: 5 ml dan kuniga ikki marta, ovqat paytida
Farmakologik xossalar
Antibakterial, bakteritsid.
Farmakodinamika
Tsepotil beta-laktam antibiotik bo'lib, III avlod tsefalosporinlar guruhiga kiradi. Bakteritsid ta'sir ko'rsatadi. Tsepotilning ta'sir mexanizmi bakteriya hujayra devorining mukopeptid sintezini ingibitsiya qilishga asoslangan. Tsepotil ko'pchilik β-laktamazalar ta'siriga chidamli.
Quyidagi gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Streptococcus pneumoniae, A guruhi streptokoklari (Streptococcus pyogenes), B guruhi (Streptococcus agalactiae), C, F va G guruhlari, shuningdek, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis va Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; gram-manfiy mikroorganizmlar:
Haemophilus influenzae (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Haemophilus parainfluenzae (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Branhamella catarrhalis (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.
Tsepotil metitsillin sezgir stafilokokklarga, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarga (Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis) nisbatan o'rtacha faollikka ega.
Tsepotil quyidagi mikroorganizmlarga chidamli:
Enterococcus spp., metitsillin rezistent stafilokokklarga (Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa) va Clostridium difficile, Bacteroides fragilis va ularning turlari.
Quyidagi gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan yuqori faollikka ega: Streptococcus pneumoniae, A guruhi streptokoklari (Streptococcus pyogenes), B guruhi (Streptococcus agalactiae), C, F va G guruhlari, shuningdek, Streptococcus mitis, Streptococcus sanguis va Streptococcus salivarius, Corynebacterium diphtheriae; gram-manfiy mikroorganizmlar:
Haemophilus influenzae (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Haemophilus parainfluenzae (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Branhamella catarrhalis (shu jumladan β-laktamaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Proteus mirabilis.
Tsepotil metitsillin sezgir stafilokokklarga, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarga (Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis) nisbatan o'rtacha faollikka ega.
Tsepotil quyidagi mikroorganizmlarga chidamli:
Enterococcus spp., metitsillin rezistent stafilokokklarga (Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa) va Clostridium difficile, Bacteroides fragilis va ularning turlari.
Farmakokinetika
So'rilishi
100 mg tsefpodoksim proksetil och qoringa qabul qilingandan so'ng 51.5% ichakda so'riladi va faol metabolit - tsefpodoksimga gidrolizlanadi. Preparatning so'rilishi ovqat qabul qilish paytida oshadi.
Tsefpodoksimning plazmadagi Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. Preparatning 100 mg dozasi qabul qilinganda Cmax 1.2 mkg/ml, 200 mg dozasi qabul qilinganda esa 2.5 mkg/ml ni tashkil qiladi. 100 mg va 200 mg preparatni kuniga 2 marta 14 kundan ortiq qabul qilinganda tsefpodoksimning plazmadagi farmakokinetik parametrlari o'zgarmaydi.
Taqsimlanishi
Tsefpodoksim zardob oqsillari, asosan albumin bilan 40% bog'lanadi.
Tsefpodoksimning minimal ingibitsion konsentratsiyalardan (MIK90) yuqori konsentratsiyalari o'pka parenximasida, bronxlar shilliq qavatida, plevral suyuqlikda, bodomcha bezlarida, interstitsial suyuqlikda va prostata to'qimalarida erishiladi. Tsefpodoksim buyrak to'qimasiga ham yaxshi kiradi, bu yerda 200 mg dozani bir marta qabul qilgandan so'ng 3-12 soat ichida siydik chiqarish yo'llari kasalliklarining ko'pchilik qo'zg'atuvchilari uchun MIK90 dan yuqori konsentratsiyalar erishiladi.
Chiqarilishi
Preparatning T1/2 2.4 soatni tashkil qiladi. Preparatning taxminan 80% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
100 mg tsefpodoksim proksetil och qoringa qabul qilingandan so'ng 51.5% ichakda so'riladi va faol metabolit - tsefpodoksimga gidrolizlanadi. Preparatning so'rilishi ovqat qabul qilish paytida oshadi.
Tsefpodoksimning plazmadagi Cmax 2-3 soat ichida erishiladi. Preparatning 100 mg dozasi qabul qilinganda Cmax 1.2 mkg/ml, 200 mg dozasi qabul qilinganda esa 2.5 mkg/ml ni tashkil qiladi. 100 mg va 200 mg preparatni kuniga 2 marta 14 kundan ortiq qabul qilinganda tsefpodoksimning plazmadagi farmakokinetik parametrlari o'zgarmaydi.
Taqsimlanishi
Tsefpodoksim zardob oqsillari, asosan albumin bilan 40% bog'lanadi.
Tsefpodoksimning minimal ingibitsion konsentratsiyalardan (MIK90) yuqori konsentratsiyalari o'pka parenximasida, bronxlar shilliq qavatida, plevral suyuqlikda, bodomcha bezlarida, interstitsial suyuqlikda va prostata to'qimalarida erishiladi. Tsefpodoksim buyrak to'qimasiga ham yaxshi kiradi, bu yerda 200 mg dozani bir marta qabul qilgandan so'ng 3-12 soat ichida siydik chiqarish yo'llari kasalliklarining ko'pchilik qo'zg'atuvchilari uchun MIK90 dan yuqori konsentratsiyalar erishiladi.
Chiqarilishi
Preparatning T1/2 2.4 soatni tashkil qiladi. Preparatning taxminan 80% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.
Qo'llash usuli
Kattalar uchun:
Tsepotil ovqat paytida qabul qilinishi kerak. Davolash davomiyligi kasallikning og'irligiga qarab individual ravishda belgilanadi.
9 yoshgacha bo'lgan bolalarga Tsepotil preparatini 50 mg/5 ml yoki 100 mg/5 ml suspenziya tayyorlash uchun kukun shaklida buyurish tavsiya etiladi.
Bolalar uchun tavsiya etilgan o'rtacha doza - 8 mg/kg/sut, 2 teng qismga bo'linib, 12 soatlik interval bilan qabul qilinadi.
9 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni suspenziya yoki 100 mg tabletkalar shaklida kuniga 2 marta buyurish mumkin.
Tsepotil 15 kundan kichik chaqaloqlarga buyurilmasligi kerak, chunki bu yosh guruhida qo'llash tajribasi yo'q.
Normal buyrak funksiyasiga ega keksa bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligida, agar KK 40 ml/min dan yuqori bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi. KK 39-10 ml/min bo'lganda preparatni qabul qilish oralig'i 24 soatgacha oshirilishi kerak. KK 10 ml/min dan past bo'lganda qabul qilish oralig'i 48 soatgacha oshirilishi kerak. Gemodializdagi bemorlar uchun dozalash chastotasi gemodializdan keyin haftada 3 marta bo'lishi kerak.
Suspenziya tayyorlash qoidalari
Suspenziya tayyorlash uchun flakonni ag'darib, kukunni yumshatish uchun silkiting. Flakonga belgisiga qadar qaynatilgan sovuq suv qo'shing va flakon tarkibini bir daqiqa davomida intensiv silkiting. Keyin preparatning yakuniy hajmi belgisiga yetganligini tekshiring va flakon tarkibini bir hil suspenziya hosil bo'lguncha silkiting.
Suspenziya tayyorlangandan keyin muzlatkichda 2°-8°S haroratda saqlanishi kerak.
9 yoshgacha bo'lgan bolalarga Tsepotil preparatini 50 mg/5 ml yoki 100 mg/5 ml suspenziya tayyorlash uchun kukun shaklida buyurish tavsiya etiladi.
Bolalar uchun tavsiya etilgan o'rtacha doza - 8 mg/kg/sut, 2 teng qismga bo'linib, 12 soatlik interval bilan qabul qilinadi.
9 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatni suspenziya yoki 100 mg tabletkalar shaklida kuniga 2 marta buyurish mumkin.
Tsepotil 15 kundan kichik chaqaloqlarga buyurilmasligi kerak, chunki bu yosh guruhida qo'llash tajribasi yo'q.
Normal buyrak funksiyasiga ega keksa bemorlarda doza tuzatish talab qilinmaydi.
Buyrak yetishmovchiligida, agar KK 40 ml/min dan yuqori bo'lsa, doza tuzatish talab qilinmaydi. KK 39-10 ml/min bo'lganda preparatni qabul qilish oralig'i 24 soatgacha oshirilishi kerak. KK 10 ml/min dan past bo'lganda qabul qilish oralig'i 48 soatgacha oshirilishi kerak. Gemodializdagi bemorlar uchun dozalash chastotasi gemodializdan keyin haftada 3 marta bo'lishi kerak.
Suspenziya tayyorlash qoidalari
Suspenziya tayyorlash uchun flakonni ag'darib, kukunni yumshatish uchun silkiting. Flakonga belgisiga qadar qaynatilgan sovuq suv qo'shing va flakon tarkibini bir daqiqa davomida intensiv silkiting. Keyin preparatning yakuniy hajmi belgisiga yetganligini tekshiring va flakon tarkibini bir hil suspenziya hosil bo'lguncha silkiting.
Suspenziya tayyorlangandan keyin muzlatkichda 2°-8°S haroratda saqlanishi kerak.
Ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksion-yallig'lanish kasalliklari:
— yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari, shu jumladan sinusit, tonzillit, faringit, o'tkir bronxit, surunkali bronxitning qaytalanishi yoki kuchayishi, bakterial pnevmoniya;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, masalan, abstsess, infeksiyalangan yaralar, furunkullar, follikulitlar, paronixiyalar, karbunkullar;
— yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, shu jumladan sistit va o'tkir pielonefrit;
— gonoreya, murakkablanmagan gonoreyal uretrit.
— yuqori va pastki nafas yo'llari infeksiyalari, shu jumladan sinusit, tonzillit, faringit, o'tkir bronxit, surunkali bronxitning qaytalanishi yoki kuchayishi, bakterial pnevmoniya;
— teri va yumshoq to'qimalar infeksiyalari, masalan, abstsess, infeksiyalangan yaralar, furunkullar, follikulitlar, paronixiyalar, karbunkullar;
— yuqori va pastki siydik chiqarish yo'llari infeksiyalari, shu jumladan sistit va o'tkir pielonefrit;
— gonoreya, murakkablanmagan gonoreyal uretrit.
Qarshi ko'rsatmalar
— galaktoza toqat qilmaslikning kam uchraydigan irsiy kasalliklari, glyukoza/galaktoza so'rilishining pasayishi sindromi;
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— tsefalosporin va penitsillin qatoridagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.
— homiladorlik;
— laktatsiya davri;
— tsefalosporin va penitsillin qatoridagi antibiotiklarga yuqori sezuvchanlik.
Maxsus ko'rsatmalar
Preparatni buyurishdan oldin tsefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa antibiotiklarga allergik reaktsiya yo'qligini aniqlash kerak. Boshqa tsefalosporinlarga allergik reaktsiyasi bo'lgan bemorlarda Tsepotilga kesishgan allergik reaktsiya ehtimoli hisobga olinishi kerak. Tsepotil tsefalosporinlarga yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bo'lgan bemorlarga buyurilmasligi kerak.
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, ayrim hollarda soxta musbat Kumbs reaktsiyasi rivojlanishi mumkin.
Preparatni qabul qilish fonida Benedikt va Feling reaktivlari yordamida siydikdagi glyukozani aniqlashda soxta musbat natijalar olinishi mumkin.
Og'iz orqali antibiotiklar qo'llanilganda ichakning normal mikroflorasi o'zgaradi, bu klostridiyalarning o'sishiga olib keladi va keyinchalik soxta membranoz kolit rivojlanadi.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Dori vositasining nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Boshqa tsefalosporinlar qo'llanilganda bo'lgani kabi, ayrim hollarda soxta musbat Kumbs reaktsiyasi rivojlanishi mumkin.
Preparatni qabul qilish fonida Benedikt va Feling reaktivlari yordamida siydikdagi glyukozani aniqlashda soxta musbat natijalar olinishi mumkin.
Og'iz orqali antibiotiklar qo'llanilganda ichakning normal mikroflorasi o'zgaradi, bu klostridiyalarning o'sishiga olib keladi va keyinchalik soxta membranoz kolit rivojlanadi.
Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Dori vositasining nojo'ya ta'sirlarini hisobga olgan holda, avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishda ehtiyotkorlik talab qilinadi.
Nojo'ya ta'sirlar
— Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (1% dan ko'p) - ko'ngil aynishi, qorin og'rig'i, diareya; kamdan-kam (1% dan kam) - ishtahaning pasayishi, ta'mning o'zgarishi va yo'qolishi, kekirish, qusish, qorin dam bo'lishi, dispepsiya, gastrit, me'da-ichak buzilishlari, soxta membranoz kolit, disbakterioz, kandidoz stomatiti, og'iz yaralari.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, uyqusizlik, bezovtalik, gallyutsinatsiyalar, asabiylik, diqqatni jamlash buzilishi, ong chalkashligi, tunda qo'rqinchli tushlar, paresteziyalar, quloq shovqini, noqulaylik, charchoq, zaiflik, migren.
— Umuman organizm tomonidan: tez-tez - vaginal zamburug'li infeksiyalar; kamdan-kam - isitma, titroq, umumiy va mahalliy og'riqlar (ko'krak, orqa, miyalgiya), og'iz va tomoqda qurish, chanqoq, ortiqcha terlash, dehidratatsiya, zamburug'li, bakterial, parazitar infeksiyalar, anormal mikrobiologik ko'rsatkichlar.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, turg'un yurak yetishmovchiligi, vazodilatatsiya, arterial gipertenziya yoki gipotenziya.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - anemiya, eozinofiliya, leykotsitoz, limfotsitoz, granulotsitoz, bazofiliya, monotsitoz, trombotsitoz, gematokritning pasayishi, leykopeniya, neytropeniya, limfotsitopeniya, trombotsitopeniya, musbat Kumbs reaktsiyasi, protrombin vaqtining oshishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - yo'tal, bronxospazm, burun qon ketishi.
— Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - Kvinke shishi, eshakemi, anafilaktik shok.
— Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam - teri toshmasi, qichishish, zamburug'li dermatit, terining qurishi va qobiq tashlashi, vezikulobullez toshmasi, toksik epidermal nekroz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - gematuriya, proteinuriya, dizuriya, tez-tez siyish, niktriya.
— Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: laborator ko'rsatkichlarning qaytariladigan o'zgarishlari (jigar transaminazalarining - AST, ALT, SHF, GGT, LDG, giperglobulinemiya, siydik va kreatinin darajasining ozgina oshishi), giperglikemiya, gipoglikemiya, giperalbuminemiya, gipoproteinemiya, giperkaliemiya va giponatriemiya.
— Markaziy asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i; kamdan-kam - bosh aylanishi, uyqusizlik, bezovtalik, gallyutsinatsiyalar, asabiylik, diqqatni jamlash buzilishi, ong chalkashligi, tunda qo'rqinchli tushlar, paresteziyalar, quloq shovqini, noqulaylik, charchoq, zaiflik, migren.
— Umuman organizm tomonidan: tez-tez - vaginal zamburug'li infeksiyalar; kamdan-kam - isitma, titroq, umumiy va mahalliy og'riqlar (ko'krak, orqa, miyalgiya), og'iz va tomoqda qurish, chanqoq, ortiqcha terlash, dehidratatsiya, zamburug'li, bakterial, parazitar infeksiyalar, anormal mikrobiologik ko'rsatkichlar.
— Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamdan-kam - yurak urishining tezlashishi, turg'un yurak yetishmovchiligi, vazodilatatsiya, arterial gipertenziya yoki gipotenziya.
— Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan-kam - anemiya, eozinofiliya, leykotsitoz, limfotsitoz, granulotsitoz, bazofiliya, monotsitoz, trombotsitoz, gematokritning pasayishi, leykopeniya, neytropeniya, limfotsitopeniya, trombotsitopeniya, musbat Kumbs reaktsiyasi, protrombin vaqtining oshishi.
— Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam - yo'tal, bronxospazm, burun qon ketishi.
— Allergik reaktsiyalar: kamdan-kam - Kvinke shishi, eshakemi, anafilaktik shok.
— Dermatologik reaktsiyalar: kamdan-kam - teri toshmasi, qichishish, zamburug'li dermatit, terining qurishi va qobiq tashlashi, vezikulobullez toshmasi, toksik epidermal nekroz, Stivens-Jonson sindromi, ko'p shaklli eritema.
— Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam - gematuriya, proteinuriya, dizuriya, tez-tez siyish, niktriya.
— Laborator ko'rsatkichlar tomonidan: laborator ko'rsatkichlarning qaytariladigan o'zgarishlari (jigar transaminazalarining - AST, ALT, SHF, GGT, LDG, giperglobulinemiya, siydik va kreatinin darajasining ozgina oshishi), giperglikemiya, gipoglikemiya, giperalbuminemiya, gipoproteinemiya, giperkaliemiya va giponatriemiya.
Dozaning oshib ketishi
Simptomlar:
buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ensefalopatiya rivojlanishi mumkin.
Davolash:
oshqozonni yuvish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash.
buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda ensefalopatiya rivojlanishi mumkin.
Davolash:
oshqozonni yuvish, simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi davolash.
Dorilarning o'zaro ta'siri
Gistamin H2-retseptorlari blokatorlari va antatsidlar tsefpodoksimning biokiraolishini kamaytiradi. Shuning uchun antatsidlar va gistamin H2-retseptorlari blokatorlari, masalan, ranitidin, tsefpodoksim qabul qilingandan 2-3 soat o'tgach qabul qilinishi kerak.
Probenetsid tsefpodoksimning buyrakdan chiqarilishini kamaytiradi, boshqa tsefalosporinlar kabi.
Probenetsid tsefpodoksimning buyrakdan chiqarilishini kamaytiradi, boshqa tsefalosporinlar kabi.
Chiqarilish shakli
Ichki qabul qilish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun 100 mg/5 ml (50 mg/5 ml) flakon 50 ml yoki 100 ml
50 ml hajmli qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 ml hajmli qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha chiqariladi, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 100 mg (200 mg): 10 dona.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
50 ml hajmli qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
100 ml hajmli qorong'i shisha flakonlar (1) - karton qutilar.
Preparat retsept bo'yicha chiqariladi, qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 100 mg (200 mg): 10 dona.
10 dona - konturli yacheykali qadoqlar (1) - karton qutilar.
