Цераксон
Ceraxon
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Sol. "Ceraxon" 1000 mg/4 ml
D.t.d. №10 in amp.
S.: Вводити в/в повільно, по 1 ампулі 1 раз на день
Rp.: Sol. "Ceraxon" 100 mg/ml - 10 ml
D.t.d. №10
S.: Внутрішньо, по 10 мл 2 рази на день, під час їжі
D.t.d. №10 in amp.
S.: Вводити в/в повільно, по 1 ампулі 1 раз на день
Rp.: Sol. "Ceraxon" 100 mg/ml - 10 ml
D.t.d. №10
S.: Внутрішньо, по 10 мл 2 рази на день, під час їжі
Фармакологічні властивості
Ноотропне.
Фармакодинаміка
Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), має широкий спектр дії: сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, запобігаючи надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливаючи на механізми апоптозу.
В гострому періоді інсульту цитиколін зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу.
При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім того цитиколін сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду.
При хронічній гіпоксії головного мозку цитиколін ефективний при лікуванні когнітивних розладів, таких як погіршення пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.
Цераксон ефективний при лікуванні чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.
В гострому періоді інсульту цитиколін зменшує обсяг ураження тканини головного мозку, покращує холінергічну передачу.
При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім того цитиколін сприяє зменшенню тривалості відновлювального періоду.
При хронічній гіпоксії головного мозку цитиколін ефективний при лікуванні когнітивних розладів, таких як погіршення пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при виконанні повсякденних дій та самообслуговуванні. Підвищує рівень уваги та свідомості, а також зменшує прояви амнезії.
Цераксон ефективний при лікуванні чутливих та рухових неврологічних порушень дегенеративної та судинної етіології.
Фармакокінетика
Всмоктування
Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така ж, як і після в/в введення.
Метаболізм
Препарат метаболізується в кишечнику та в печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому внутрішньо концентрація холіну в плазмі крові суттєво підвищується.
Розподіл
Цитиколін значною мірою розподіляється в структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину - в цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає в головний мозок і активно вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів.
Виведення
Лише 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини; менше 3% - нирками і близько 12% - з видихуваним СО2.
В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.
Цитиколін добре абсорбується при прийомі внутрішньо. Абсорбція після перорального застосування практично повна, а біодоступність приблизно така ж, як і після в/в введення.
Метаболізм
Препарат метаболізується в кишечнику та в печінці з утворенням холіну та цитидину. Після прийому внутрішньо концентрація холіну в плазмі крові суттєво підвищується.
Розподіл
Цитиколін значною мірою розподіляється в структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину - в цитидинові нуклеотиди та нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає в головний мозок і активно вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів.
Виведення
Лише 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини; менше 3% - нирками і близько 12% - з видихуваним СО2.
В екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 год, під час якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, під час якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 год, а потім знижується набагато повільніше.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Розчин для в/в, в/м введення.
В/в, у формі повільної в/в ін'єкції (протягом 3–5 хв, залежно від призначеної дози) або крапельного в/в вливання (40–60 крапель на хвилину).
В/в шлях введення переважніший, ніж в/м. При в/м введенні слід уникати повторного введення препарату в одне і те ж місце.
Рекомендований режим дозування
Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 год з перших діб після постановки діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3–5 днів після початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон.
Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500–2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування — залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон.
Пацієнти похилого віку
При призначенні препарату Цераксон пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він повинен бути негайно використаний після відкриття ампули.
Препарат сумісний з усіма видами в/в ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.
Розчин для прийому внутрішньо.
Перед застосуванням препарат можна розвести в невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Приймають під час їжі або між прийомами їжі.
Рекомендований режим дозування
Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг (10 мл або 1 пак.) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів.
Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500–2000 мг на день (5–10 мл або 1 пак.(1000 мг) 1–2 рази на день). Дозування та тривалість лікування — залежно від тяжкості симптомів захворювання.
Пацієнти похилого віку
При призначенні препарату Цераксон пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
В/в, у формі повільної в/в ін'єкції (протягом 3–5 хв, залежно від призначеної дози) або крапельного в/в вливання (40–60 крапель на хвилину).
В/в шлях введення переважніший, ніж в/м. При в/м введенні слід уникати повторного введення препарату в одне і те ж місце.
Рекомендований режим дозування
Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг кожні 12 год з перших діб після постановки діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3–5 днів після початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон.
Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500–2000 мг на день. Дозування та тривалість лікування — залежно від тяжкості симптомів захворювання. Можливе застосування пероральних форм препарату Цераксон.
Пацієнти похилого віку
При призначенні препарату Цераксон пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він повинен бути негайно використаний після відкриття ампули.
Препарат сумісний з усіма видами в/в ізотонічних розчинів та розчинів декстрози.
Розчин для прийому внутрішньо.
Перед застосуванням препарат можна розвести в невеликій кількості води (120 мл або 1/2 склянки). Приймають під час їжі або між прийомами їжі.
Рекомендований режим дозування
Гострий період ішемічного інсульту та ЧМТ: 1000 мг (10 мл або 1 пак.) кожні 12 год. Тривалість лікування не менше 6 тижнів.
Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів, відновлювальний період ЧМТ, когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку: 500–2000 мг на день (5–10 мл або 1 пак.(1000 мг) 1–2 рази на день). Дозування та тривалість лікування — залежно від тяжкості симптомів захворювання.
Пацієнти похилого віку
При призначенні препарату Цераксон пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Показання
- гострий період ішемічного інсульту (у складі комплексної терапії);
- відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів;
- черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний період;
- когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.
- відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів;
- черепно-мозкова травма, гострий (у складі комплексної терапії) та відновлювальний період;
- когнітивні та поведінкові порушення при дегенеративних та судинних захворюваннях головного мозку.
Протипоказання
— пацієнти з високим тонусом парасимпатичної нервової системи;
— недостатнє ферментативне розщеплення фруктози (синдром мальабсорбції) через наявність сорбітолу в складі розчину для прийому внутрішньо;
— дитячий вік до 6 років (для таблеток);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— недостатнє ферментативне розщеплення фруктози (синдром мальабсорбції) через наявність сорбітолу в складі розчину для прийому внутрішньо;
— дитячий вік до 6 років (для таблеток);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
У розчині для прийому внутрішньо на холоді може утворитися незначна кількість кристалів внаслідок тимчасової часткової кристалізації консерванту. При подальшому зберіганні в рекомендованих умовах кристали розчиняються протягом кількох місяців. Наявність кристалів не впливає на якість препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період лікування пацієнтам слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають особливої уваги та швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера та оператора).
Побічні ефекти
Дуже рідко (
Передозування
З урахуванням низької токсичності препарату випадки передозування не описані.
Лікарняна взаємодія
Цитиколін підсилює ефекти леводопи.
Не слід призначати Цераксон одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Не слід призначати Цераксон одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 500 мг/4 мл та 1000 мг/4 мл: в ампулах з безбарвного нейтрального скла (гідролітичний тип I) з захисними пластиковими трубками та білими смугами для розлому ампул, по 4 мл; в контурній чарунковій упаковці з ПВХ 3 або 5 амп.; в пачці картонній 1 упаковка по 3 або 5 амп. або 2 упаковки по 5 амп.
Розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл: 30 мл препарату у флаконі з безбарвного прозорого скла, закупореного загвинчувальною пластиковою кришкою, що забезпечує контроль першого відкриття. Флакон разом з дозувальним шприцом поміщають у картонну пачку, що має всередині перегородки.
Розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл: 10 мл препарату в пакетику з комбінованого матеріалу (поліетилентерефталат/полістирол/алюмінієва фольга/полімерна плівка Сурлін). 6 або 10 пакетиків поміщають у картонну пачку.
Розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл: 30 мл препарату у флаконі з безбарвного прозорого скла, закупореного загвинчувальною пластиковою кришкою, що забезпечує контроль першого відкриття. Флакон разом з дозувальним шприцом поміщають у картонну пачку, що має всередині перегородки.
Розчин для прийому внутрішньо, 100 мг/мл: 10 мл препарату в пакетику з комбінованого матеріалу (поліетилентерефталат/полістирол/алюмінієва фольга/полімерна плівка Сурлін). 6 або 10 пакетиків поміщають у картонну пачку.
