Де-Нол
De-Nol
АТХ код:
Аналоги (дженерики, синоніми)
Вісмуту трикалію дицитрат, Новобісмол, Вітридинол, Ескейп, Улькавіс
Діюча речовина
Фармакологічна група
З тієї ж фармакологічної групи
Рецепт латинською
Rp.: Tab. «De-nol» 0,12 № 56
D.S. Внутрішньо, по 1 т 4 р/д за 30 хв до їжі.
D.S. Внутрішньо, по 1 т 4 р/д за 30 хв до їжі.
Фармакологічні властивості
Гастропротекторна, проти виразкова.
Фармакодинаміка
Проти виразковий засіб з бактерицидною активністю щодо Helicobacter pylori. Має також протизапальну та в'яжучу дію. В кислому середовищі шлунка утворює нерозчинні вісмуту оксихлорид і цитрат, а також утворюються хелатні сполуки з білковим субстратом у вигляді захисної плівки на поверхні виразок і ерозій. Збільшуючи синтез простагландину Е, утворення слизу та секрецію гідрокарбонату, стимулює активність цитопротекторних механізмів, підвищує стійкість слизової оболонки ШКТ до впливу пепсину, хлороводневої (соляної) кислоти, ферментів і солей жовчних кислот. Призводить до накопичення епідермального фактора росту в зоні дефекту. Знижує активність пепсину і пепсиногену.
Фармакокінетика
Абсорбція
Вісмуту трикалію дицитрат чинить місцеву дію. Однак невелика кількість вісмуту всмоктується (менше 0,2% дози) під час терапії.
Розподіл
Вісмут розподіляється переважно в нирках. В інших органах можуть бути виявлені лише слідові кількості.
Біотрансформація
Вісмуту трикалію дицитрат локально осаджується в шлунку під дією шлункового соку, утворюючи нерозчинні сполуки, ймовірно, оксихлорид і цитрат вісмуту.
Виведення
Основна частина прийнятого внутрішньо вісмуту виводиться з фекаліями. Нирковий кліренс невеликої кількості абсорбованого вісмуту становить приблизно 50 мл/хв. Для опису екскреції вісмуту з плином часу необхідна щонайменше трикомпонентна модель. T1/2 становить 5–11 днів.
Доклінічні дані з безпеки
Пероральне одноразове введення вісмуту не збільшувало смертність у щурів у дозах до 2000 мг/кг. Не виявлено суттєвих змін, пов'язаних з введенням вісмуту, щодо клінічних ознак, маси тіла, споживання їжі, гематології, клінічної хімії, аналізу сечі, маси органів, некропсії або гістопатологічних даних у 28-денному дослідженні токсичності повторних пероральних доз. Рівень відсутності спостережуваного шкідливого впливу вісмуту був визначений як 1000 мг/кг для самців і самок. Ознак гепатотоксичності не спостерігалося. Також відсутні гістопатологічні зміни в кістковому мозку або лімфоїдних органах (тимус, селезінка, лімфатичні вузли).
Мутагенність вісмуту не може бути оцінена через недостатню кількість досліджень.
Доказових досліджень впливу вісмуту цитрату на чоловічу або жіночу фертильність і ранній ембріональний розвиток не проводилося. У кроликів виявлена материнська токсичність. Тим не менш, не спостерігалося несприятливого впливу на пре- або постімплантаційну втрату, кількість життєздатних плодів або розвиток плода. Вісмуту трикалію дицитрат не розглядався на предмет фототоксичної дії.
Вісмуту трикалію дицитрат чинить місцеву дію. Однак невелика кількість вісмуту всмоктується (менше 0,2% дози) під час терапії.
Розподіл
Вісмут розподіляється переважно в нирках. В інших органах можуть бути виявлені лише слідові кількості.
Біотрансформація
Вісмуту трикалію дицитрат локально осаджується в шлунку під дією шлункового соку, утворюючи нерозчинні сполуки, ймовірно, оксихлорид і цитрат вісмуту.
Виведення
Основна частина прийнятого внутрішньо вісмуту виводиться з фекаліями. Нирковий кліренс невеликої кількості абсорбованого вісмуту становить приблизно 50 мл/хв. Для опису екскреції вісмуту з плином часу необхідна щонайменше трикомпонентна модель. T1/2 становить 5–11 днів.
Доклінічні дані з безпеки
Пероральне одноразове введення вісмуту не збільшувало смертність у щурів у дозах до 2000 мг/кг. Не виявлено суттєвих змін, пов'язаних з введенням вісмуту, щодо клінічних ознак, маси тіла, споживання їжі, гематології, клінічної хімії, аналізу сечі, маси органів, некропсії або гістопатологічних даних у 28-денному дослідженні токсичності повторних пероральних доз. Рівень відсутності спостережуваного шкідливого впливу вісмуту був визначений як 1000 мг/кг для самців і самок. Ознак гепатотоксичності не спостерігалося. Також відсутні гістопатологічні зміни в кістковому мозку або лімфоїдних органах (тимус, селезінка, лімфатичні вузли).
Мутагенність вісмуту не може бути оцінена через недостатню кількість досліджень.
Доказових досліджень впливу вісмуту цитрату на чоловічу або жіночу фертильність і ранній ембріональний розвиток не проводилося. У кроликів виявлена материнська токсичність. Тим не менш, не спостерігалося несприятливого впливу на пре- або постімплантаційну втрату, кількість життєздатних плодів або розвиток плода. Вісмуту трикалію дицитрат не розглядався на предмет фототоксичної дії.
Спосіб застосування
Для дорослих:
Внутрішньо, за 30 хвилин до їжі, запиваючи невеликою кількістю води.
Дорослим і дітям старше 12 років — по 1 табл. 4 рази на добу за 30 хв до прийому їжі та на ніч або по 2 табл. 2 рази на добу.
Тривалість курсу лікування — 4–8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.
Тривалість курсу лікування — 4–8 тижнів. Протягом наступних 8 тижнів не слід застосовувати препарати, що містять вісмут. Для ерадикації Helicobacter pylori доцільно застосування Де-Нолу в комбінації з іншими антибактеріальними засобами, що мають антихелікобактерну активність.
Для дітей:
Дітям від 8 до 12 років — по 1 табл. 2 рази на добу за 30 хв до їжі.
Дітям від 4 до 8 років — у дозі 8 мг/кг/добу; добову дозу розділяють на 2 прийоми. Приймають за 30 хв до їжі.
Показання
— виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки в фазі загострення (в т.ч. асоційована з Helicobacter pylori);
— хронічний гастрит і гастродуоденіт в фазі загострення (в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori);
— синдром подразненого кишечника, що протікає переважно з симптомами діареї;
— функціональна диспепсія, не пов'язана з органічними захворюваннями ШКТ.
— хронічний гастрит і гастродуоденіт в фазі загострення (в т.ч. асоційований з Helicobacter pylori);
— синдром подразненого кишечника, що протікає переважно з симптомами діареї;
— функціональна диспепсія, не пов'язана з органічними захворюваннями ШКТ.
Протипоказання
— хронічна ниркова недостатність;
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
— вагітність;
— період лактації;
— дитячий вік до 6 років;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
Особливі вказівки
Не слід застосовувати більше 8 тижнів.
Під час лікування не рекомендується перевищувати встановлені добові дози для дорослих і дітей.
Після закінчення курсового лікування в рекомендованих дозах концентрація активної речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації більше 100 мкг/л.
На фоні застосування можливе забарвлення калу в чорний колір внаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння язика.
Під час лікування не рекомендується перевищувати встановлені добові дози для дорослих і дітей.
Після закінчення курсового лікування в рекомендованих дозах концентрація активної речовини в плазмі крові не перевищує 3-58 мкг/л, а інтоксикація спостерігається лише при концентрації більше 100 мкг/л.
На фоні застосування можливе забарвлення калу в чорний колір внаслідок утворення сульфіду вісмуту. Іноді відзначається незначне потемніння язика.
Побічні ефекти
- З боку травної системи: можливі транзиторні ефекти - нудота, блювання, частіше стул, запор.
- Дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж.
- З боку ЦНС: при тривалому застосуванні у високих дозах - енцефалопатія, пов'язана з накопиченням вісмуту в ЦНС.
Передозування
Симптоми: гостра, виражена передозування може призвести до розвитку ниркової недостатності з латентним періодом до 10 днів.
Лікування: одноразовий вплив дуже високої дози слід лікувати промиванням шлунка з подальшим повторним прийомом активованого вугілля та осмотичних проносних засобів. Як правило, це запобіжить абсорбції вісмуту до такої міри, що не буде потрібно додаткове лікування.
Як у випадку гострої, так і потенційно хронічної інтоксикації для підтвердження впливу вісмуту необхідно провести визначення його концентрації в крові та сечі. Якщо симптоми викликані гострою або хронічною передозуванням вісмуту, слід розглянути призначення хелатуючої терапії димеркаптоянтарною кислотою або димеркаптопропансульфоновою кислотою. Якщо також є ознаки важкої ниркової дисфункції, після хелатування слід провести гемодіаліз.
Лікування: одноразовий вплив дуже високої дози слід лікувати промиванням шлунка з подальшим повторним прийомом активованого вугілля та осмотичних проносних засобів. Як правило, це запобіжить абсорбції вісмуту до такої міри, що не буде потрібно додаткове лікування.
Як у випадку гострої, так і потенційно хронічної інтоксикації для підтвердження впливу вісмуту необхідно провести визначення його концентрації в крові та сечі. Якщо симптоми викликані гострою або хронічною передозуванням вісмуту, слід розглянути призначення хелатуючої терапії димеркаптоянтарною кислотою або димеркаптопропансульфоновою кислотою. Якщо також є ознаки важкої ниркової дисфункції, після хелатування слід провести гемодіаліз.
Лікарняна взаємодія
При одночасному прийомі інших лікарських засобів, а також їжі та рідини, зокрема, антацидів, молока, фруктів і фруктових соків можливе зміна ефективності вісмуту трикалію дицитрату.
Лікарська форма
Таб., покр. оболонкою, 120 мг: 32, 56 і 112 шт.
Таблетки, покриті оболонкою кремово-білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "gbr 152" з одного боку і графічним малюнком у вигляді квадрата з переривчастими сторонами і закругленими кутами з іншого боку, без запаху або з легким запахом аміаку.
1 таб. = вісмуту трикалію дицитрат 304.6 мг, що відповідає вмісту вісмуту оксиду 120 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, макрогол 6000, повідон К30, калію поліакрилат.
Склад оболонки: опадрай OY-S-7366 (гипромелоза 5 мПа?с, макрогол 6000).
8 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки чарункові контурні (7) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки чарункові контурні (14) - пачки картонні.
Таблетки, покриті оболонкою кремово-білого кольору, круглі, двоопуклі, з гравіюванням "gbr 152" з одного боку і графічним малюнком у вигляді квадрата з переривчастими сторонами і закругленими кутами з іншого боку, без запаху або з легким запахом аміаку.
1 таб. = вісмуту трикалію дицитрат 304.6 мг, що відповідає вмісту вісмуту оксиду 120 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, макрогол 6000, повідон К30, калію поліакрилат.
Склад оболонки: опадрай OY-S-7366 (гипромелоза 5 мПа?с, макрогол 6000).
8 шт. - упаковки чарункові контурні (4) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки чарункові контурні (7) - пачки картонні.
8 шт. - упаковки чарункові контурні (14) - пачки картонні.
