Дезаміноокситоцин

Синтетичний аналог окситоцину – гормону задньої долі гіпофіза, за будовою відрізняється від природного гормону відсутністю α-аміногрупи в N-кінцевій частині молекули. Дезаміноокситоцин за своїми фармакологічними властивостями близький до окситоцину. Стимулює скорочення гладкої мускулатури матки і міоепітеліальних клітин молочної залози та має аналогічний з окситоцином механізм дії. Під впливом препарату підвищується проникність мембран для іонів калію і натрію. В результаті цього спостерігається збільшення надходження іонів калію всередину гладком'язових клітин. Внутрішньоклітинний кальцій регулює механічну активність гладких м'язів матки і міоепітеліальних клітин. У міоплазмі кальцій, ймовірно, зв'язується з регуляторним білком тропоніном і викликає скорочення.

За впливом на тонус матки Дезаміноокситоцин в 1.5 рази перевищує окситоцин.
Препарат, викликаючи скорочення міоепітеліальних клітин, які оточують альвеоли і молочні протоки, обумовлює надходження молока у великі протоки і виділення через сосок. Завдяки підвищеній стійкості до ферментативної інактивації, обумовленій відсутністю N-кінцевої α-аміногрупи, Дезаміноокситоцин має більш сильну і тривалу лактогенну дію порівняно з окситоцином. На відміну від окситоцину лактогенна дія Дезаміноокситоцину настає швидше (протягом кількох хвилин).

У післяпологовий період препарат прискорює інволюцію матки і сприяє припиненню післяпологових кровотеч.
Дезаміноокситоцин нормалізує процес лактації, усуває патологічне нагрубання молочних залоз, яке настає на 3-5-й день після пологів, стимулює лактогенну функцію молочних залоз, запобігає розвитку маститу.
Дезаміноокситоцин практично позбавлений вазопресорної і антидіуретичної дії, що дає можливість застосовувати його у жінок з підвищеним АТ, пізнім токсикозом вагітних і порушеннями функції нирок.
Демокситоцин швидко абсорбується через слизову оболонку ротової порожнини в системний кровотік. Не руйнується ферментами слини, стійкий до окситоциназ, що руйнують окситоцин. Всі ці властивості препарату дозволяють застосовувати його трансбукально.

За хімічною структурою демокситоцин є близьким до окситоцину, гормону задньої долі гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії і фармакологічні властивості демокситоцину і окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію в клітинах гладкої мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарати стимулюють скорочення гладкої мускулатури матки, а також, скорочуючи міоепітеліальні клітини молочної залози, збільшують секрецію молока.
При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає через слизову оболонку порожнини рота в системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20-40 (максимально 50-60) хвилин після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози і триває до 180 хвилин. Утеротонічна активність демокситоцину вдвічі перевищує активність окситоцину. У післяпологовий період
демокситоцин прискорює інволюцію матки і скорочує час післяпологової кровотечі.
Лактогенна дія демокситоцину починається раніше, більш виражена і тривала порівняно з окситоцином внаслідок стійкості до ферментативної інактивації. Демокситоцин стимулює утворення виділення молока, нормалізує процес лактації, запобігаючи затвердінню грудей і утворенню маститу. 
Демокситоцин не має вираженої вазопресорної і антидіуретичної активності, тому його можна застосовувати жінкам з гіпертензією, пізнім токсикозом вагітності і порушеннями функцій нирок.

Демокситоцин швидко і повністю всмоктується через слизову порожнини рота і потрапляє в кровотік. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15-30 хвилин. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоциназ; елімінація демокситоцину здійснюється протягом 30-60 хвилин.

Для дорослих:

• стимуляція родової діяльності при первинній і вторинній слабкості родових потуг;
• субінволюція матки і стимулювання лактації в післяпологовий період.

• прееклампсична токсемія;
• невідповідність розмірів таза і плода;
• діагностично встановлений прикордонний вузький таз;
• вторинна в'ялість матки;
• аномалії положення плода;
• розтягнення матки (багатоплідна вагітність, багатоводдя);
• гіпертонус матки, що загрожує розривом матки;
• наявність рубців на матці після перенесених операцій (включаючи кесарів розтин);
• внутрішньоутробна гіпоксія плода;
• передчасне відходження плаценти;
• передлежання плаценти;
• нефропатія;
• підвищена чутливість до препарату або його компонентів

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

• З боку плода: при призначенні у високих дозах - гіпоксія, асфіксія, брадикардія, забарвлення меконієм амніотичної рідини.
• З боку матері: гіпертонус матки, аж до тетанічних скорочень або розриву матки, дискоординована родова діяльність, передчасне відшарування плаценти, порушення серцевого ритму;

рідко – блювання, нудота, гіперсалівація, підвищення АТ, тахікардія, аритмії, фатальна афібриногенемія, реакції підвищеної чутливості, анафілактичний шок.

Досі немає даних про випадки передозування. При прийомі всередину демокситоцин швидко інактивується в травному тракті.
Симптоми: при трансбукальному застосуванні великих доз можливі важкі побічні ефекти (див. розділ «Побічна дія»).
Лікування: слід негайно припинити застосування препарату. Лікування симптоматичне. Специфічний антидот відсутній.

Інгаляція препаратів, що застосовуються для анестезії (циклопропан, галотан), можливо зменшує дію демокситоцину (посилює гіпотензивний ефект і ризик аритмії). При каудальній анестезії демокситоцин може збільшити симпатоміметичну вазоконстрикторну пресорну дію.
У зв'язку з тим, що простагландини збільшують утеротонічний ефект демокситоцину, останній не застосовують протягом 6 годин після вагінального застосування простагландинів. 
Демокситоцин несумісний з іншими препаратами, що мають ефект окситоцину.
Бета-адреноміметики знижують ефективність демокситоцину.

Таб. 50 МО: 10 шт.
Таблетки білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою і рискою.

1 таб. демокситоцин 50 МО.
Допоміжні речовини: сахароза, лактоза, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, метилцелюлоза.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.