Діамідазепам

Чинить також протисудомну, ноотропну та центральну міорелаксуючу дію.

Діамідазепам належить до групи похідних бензодіазепіну, має оригінальний спектр фармакологічної активності, в якому анксіолітична дія поєднується з антидепресивним впливом при невеликій вираженості побічних ефектів і низькій токсичності. Має властивості денного транквілізатора і селективного анксіолітика. Від інших бензодіазепінів відрізняється наявністю слабовираженої міорелаксантної дії.

Діюча речовина взаємодіє з бензодіазепіновим комплексом гамма-аміномасляної кислоти — рецептора.

Посилює гальмівний вплив гамма-аміномасляної кислоти в центральній нервовій системі за рахунок підвищення чутливості гамма-аміномасляної кислоти — рецепторів до медіатора.

Стимулює бензодіазепінові рецептори, зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спінальні рефлекси. Анксіолітична дія проявляється у зменшенні емоційного напруження, ослабленні тривоги, страху, занепокоєння; седативна дія проявляється зменшенням психомоторної збудливості, денної активності, зниженням концентрації уваги, зменшенням швидкості реакції. На продуктивну симптоматику психотичного генезу (гострі маревні, галюцинаторні, афективні розлади) практично не впливає, рідко спостерігається зменшення афективної напруженості, маревних розладів.

У середніх терапевтичних дозах не сприяє швидкій втомлюваності в процесі виконання операторської діяльності.

При пероральному застосуванні Діамідазепам швидко абсорбується.
Після одноразового прийому ефект препарату розвивається через 30–60 хв.
Максимальна концентрація досягається через 4 години після застосування і залежить від дози.
Максимальну концентрацію препарату відзначають у печінці, нирках і жировій тканині.
Біодоступність становить 90%.
Встановлено, що в плазмі крові людини виявляють тільки дезалкілірований метаболіт, незмінений препарат не визначають навіть у слідових кількостях.
Особливістю фармакокінетики Діамідазепаму є низька швидкість елімінації його основного метаболіту при одноразовому прийомі.
Період напіввиведення з плазми крові становить 86,7 год, кліренс — 3,03 л/год, час визначення концентрації препарату в крові — 127,32 год.

Для дорослих:

Невротичні та неврозоподібні стани (тривожність, страх, дратівливість, емоційна лабільність, безсоння, психопатія); вегетативна лабільність (в т.ч. діенцефальна патологія); мігрень; логоневроз; абстинентний алкогольний синдром, алкоголізм (комплексне лікування).

Підвищена чутливість до компонентів препарату, міастенія gravis, хронічна ниркова та печінкова недостатність, дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція, гострий напад глаукоми, закритокутова глаукома, дитячий вік до 18 років. Вагітність, період грудного вигодовування.

З обережністю
Відкритокутова глаукома, літні та ослаблені пацієнти.

З обережністю застосовувати у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та зайнятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Перелічені нижче небажані явища розподілені за частотою виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (>1/10, часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Симптоми
Сонливість, сплутаність свідомості, парадоксальне збудження, зниження рефлексів, арефлексія, оглушеність, знижена реакція на больові подразники, глибокий сон, дизартрія, атаксія, порушення зору (ністагм), тремор, брадикардія, задишка або утруднене дихання, апное, виражена слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, пригнічення серцевої та дихальної діяльності, кома.

Лікування
Промивання шлунка, прийом активованого вугілля, контроль за життєво важливими функціями організму, підтримка дихальної та серцево-судинної діяльності. Симптоматична терапія. Гемодіаліз — малоефективний. Як специфічний антагоніст може використовуватися флумазеніл — внутрішньовенно (на 5% розчині глюкози (декстрози) або 0,9% розчині хлориду натрію) у початковій дозі 0,2 мг (за необхідності до дози 1 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Препарат посилює пригнічувальну дію на центральну систему етанолу, седативних і антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків) антидепресантів, наркотичних анальгетиків, лікарських засобів для загальної анестезії, міорелаксантів.

Інгібітори мікросомальних ферментів печінки, протисудомні засоби посилюють дію препарату.

Посилює вплив на ЦНС етанолу, снодійних, антипсихотичних засобів (нейролептиків), опіоїдних анальгетиків.

Таблетки 20 мг і 50 мг.
По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої лакованої.
По 30 таблеток у банку полімерну.

Кожну банку або 3 контурні чарункові упаковки разом з інструкцією по застосуванню поміщають у пачку з картону.